雌激素样作用

摘要： 目的:研究阿胶对去卵巢小鼠雌激素的影响。方法:成年雌性小鼠切除双侧卵巢后,将造模后小鼠按体重随机分为假手术组、阿胶高剂量组(16 g/kg)、阿胶中剂量组(8 g/kg)、阿胶低剂量组(4 g/kg)和补佳乐组(0.4 mg/kg),每组10只,连续灌胃给药30 d。末次给药后,称重,计算小鼠子宫系数、Elisa法检测血清雌二醇(E;)的含量,子宫HE染色进行病理学检查。结果:与假手术组相比,模型组体重明显增加,子宫系数、血清雌二醇(E;)的含量明显降低(P<0.01),子宫内膜变薄,宫腔变细,腺体减少;与模型组相比,阿胶高、中、低剂量组和和补佳乐组体重明显降低(P<0.01),阿胶高剂量组、中剂量组和补佳乐组子宫系数、血清雌二醇(E;)的含量明显升高(P<0.05,P<0.01),阿胶高剂量组和补佳乐组子宫内膜明显增厚,子宫腺体增多,宫腔扩大。结论:阿胶对去卵巢小鼠具有一定的雌激素样作用。

摘要： 目的 探讨槲皮素(quercetin,Que)对游离脂肪酸(free fatty acids,FFA)诱导肝细胞脂肪变性的雌激素样保护作用及机制。方法 CCK-8法检测细胞活力,油红O染色观察脂质蓄积,雌激素以不同方式干预HepG2细胞,确定药物最佳干预方式为后处理方式。以后处理方式将HepG2细胞暴露于不同浓度的雌激素和槲皮素,确定药物最佳干预浓度。细胞随机分为4组:对照组(Control)、模型组(FFA)、阳性药雌激素对照组(E2)和槲皮素组(Que)。GPO-PAP法测定甘油三酯(triglyceride,TG)含量;DCFH-DA法检测活性氧(reactive oxygen species,ROS)水平;酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)蛋白含量;实时定量PCR(Real-time PCR)检测肝细胞中过氧化物酶体增殖物激活受体γ共激活因子-1α(peroxisome proliferator-activated receptorγcoactivator-1α,PGC-1α)、过氧化物酶体增殖剂激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptorα,PPARα)、肉碱棕榈酰转移酶Iα(carnitine palmitoyl transferase 1α,CPT1α)和乙酰辅酶A羧化酶1(acetyl-CoA carboxylase,ACOX1)mRNA表达。结果 确定1μmol/L雌激素和30μmol/L槲皮素后处理用于后续实验。与对照组相比,模型组红色脂滴显著增多、TG含量明显增加(P<0.001),PGC-1α、PPARα、CPT1α和ACOX1 mRNA的表达均下降(P<0.05),ROS水平升高,TNF-α蛋白含量增多(P<0.01);与模型组相比,雌激素组和槲皮素组均可明显降低红色脂滴和ROS水平,雌激素组(P<0.05)和槲皮素组(P<0.05)均使TG含量降低,雌激素组(P<0.001)和槲皮素组(P<0.01)均使PGC-1α的表达明显上调,雌激素组(P<0.001)和槲皮素组(P<0.01)使TNF-α蛋白含量均明显减少,并显著上调PPARα(P<0.01)、CPT1α(P<0.001)和ACOX1(P<0.001)的表达水平。槲皮素组与雌激素组相比,上述指标差异均无统计学意义。结论 槲皮素通过诱导PGC-1α表达,激活脂肪酸β氧化、减轻氧化应激以及抑制炎性反应,发挥雌激素样作用,最终改善肝细胞脂肪变性。

摘要： 目的 考察槲皮素固体脂质纳米粒(quercetin solid lip-id nanoparticles,Que-SLN)对Aβ25-35损伤的PC12细胞的雌激素样神经保护作用.方法 通过熔融超声法制备Que-SLN并进行理化性质评价;Transwell小室考察Que-SLN体外血脑屏障通透性;MTT法测定不同处理组细胞活力、免疫荧光染色法和Western blot技术检测ERα和ERβ蛋白的表达.结果 制备的Que-SLN包封率为(90.54±1.36)％,载药量(4.33±0.06)％,粒径(191.23±3.25)nm,电位(-24.40±1.24)mV,外观呈球形,形态较圆整,大小均一;与Que组相比,Que-SLN的血脑屏障通透性增加(P<0.01);Que-SLN(50、100、200μmol·L-1)浓度组的细胞的存活率分别为(116.79±2.75)％(P<0.01),(119.46±1.89)％(P<0.01),(107.55±3.17)％(P<0.05),与Aβ25-35组相比,Que-SLN各浓度组均能增加细胞的存活率;免疫荧光染色和Western blot结果显示,与Aβ25-35组相比,Que-SLN能提高ERα蛋白表达量,对ERβ蛋白表达无影响.结论 熔融超声法适用于Que-SLN的制备,制备成Que-SLN后增加了Que的血脑屏障通透性,Que-SLN对Aβ25-35诱导的PC12细胞的损伤具有雌激素样神经保护作用.

摘要： 目的:探讨二苯乙烯苷(TSG)的雌激素样作用,以及其对性未成熟小鼠子宫雌激素受体(ER)表达的影响.方法:将60只性未成熟雌性昆明种小鼠随机分为正常组,阳性对照组(戊酸雌二醇,0.18 mg/kg),TSG低、高剂量组(50、150 mg/kg),TSG低、高剂量+戊酸雌二醇组(剂量同单用组).正常组小鼠灌胃等体积水,各给药组小鼠灌胃相应药物溶液0.2 mL/10 g,早晚各1次,连续5 d.末次给药次日,测定并计算各组小鼠子宫指数和体质量增幅;采用酶联免疫吸附测定法检测其血清雌激素[雌二醇(E2)、黄体生成素(LH)、卵泡雌激素(FSH)]含量;采用苏木精-伊红染色法观察其子宫组织形态学特征,并检测子宫管径和子宫内膜厚度;采用免疫组织化学染色法检测其子宫组织中ER(ER-α、ER-β)的表达水平.结果:正常组小鼠子宫肌层排列平行、紧密,子宫上皮呈单层柱状,ER-α、ER-β表达较少;各给药组小鼠子宫管径、内膜及上皮均不同程度地增大、增厚或增生,ER-α、ER-β表达有所变化.与正常组比较,各给药组小鼠子宫指数(阳性对照组、TSG高剂量组、TSG各剂量+戊酸雌二醇组)、体质量增幅(阳性对照组、TSG高剂量组、TSG低剂量+戊酸雌二醇组)、子宫管径及内膜厚度(阳性对照组、TSG低剂量组、TSG各剂量+戊酸雌二醇组)、ER-α的表达量(阳性对照组、TSG各剂量+戊酸雌二醇组)、ER-β的表达量(阳性对照组、TSG高剂量组+戊酸雌二醇联用组)均显著升高,血清LH(阳性对照组、TSG高剂量组)、FSH(TSG低剂量+戊酸雌二醇组)水平均显著降低(P<0.05或P<0.01);TSG各剂量+戊酸雌二醇组小鼠子宫指数、子宫管径及内膜厚度、ER-α及ER-β的表达量以及TSG低剂量+戊酸雌二醇组小鼠体质量增幅、血清E2含量均显著高于TSG同剂量单用组(P<0.05或P<0.01);TSG各剂量组小鼠子宫指数、子宫管径及内膜厚度、ER-α及ER-β的表达量,TSG各剂量+戊酸雌二醇组小鼠子宫管径、ER-β的表达量以及TSG低剂量组小鼠体质量增幅均显著低于阳性对照组,而TSG各剂量+戊酸雌二醇组小鼠血清LH水平均显著高于阳性对照组(P<0.05或P<0.01).结论:TSG可一定程度地增加性未成熟小鼠的子宫指数和体质量,并调节其体内雌激素水平,增加子宫管径及内膜厚度,上调子宫组织中ER的表达,具有一定的雌激素样作用.但这种作用弱于戊酸雌二醇,且两者联合使用可能会拮抗戊酸雌二醇的作用.

摘要： 目的 观察左归丸对去卵巢小鼠的雌激素样作用.方法 采用经典的双侧卵巢切除法使小鼠体内雌激素降低,术后3天,左归丸灌胃给药4周,取材,测血清中雌二醇水平、计算子宫系数.通过HE染色,观察阴道和子宫形态改变,并对比子宫和阴道内膜的厚度的前后变化.结果子宫系数:左归丸高剂量组与模型组比较,具有显著性差异(P0.05),左归丸中剂量、低剂量组与模型组相比,小鼠血清中的雌二醇水平回升趋势具有显著性差异(P0.05). While, there was significant change in middle and low dose group compared with the model group (P<0.05). Conclusion Zuogui pill has an obvious estrogen-like effect, which can improve the atrophy of uterus and the change of vagina form. However, this experiment shows that Zuogui pill has no significant correlation with estrogen-like effect in serum of ovariectomized mice, so its mechanism remains to be further studied.

摘要： 综述白藜芦醇的主要生理功能,分析白藜芦醇的抗氧化作用和雌激素样作用在防治高原红细胞增多症方面的作用及可能性,展望白藜芦醇在高原医学中的应用前景,为进一步研究白藜芦醇对高原红细胞增多症的防治作用奠定基础。

摘要： 目的：观察阿胶对正常雌性小鼠子宫和卵巢系数、雌激素水平、子宫和卵巢病理学变化的影响。方法：48只正常雌性小鼠随机分为空白对照组、阿胶高剂量组、阿胶低剂量组和戊酸雌二醇组,每天灌胃给予相应药物或蒸馏水,连续灌胃30 d。末次灌胃后称小鼠体质量,计算各组小鼠子宫和卵巢系数,Elisa法检测各组小鼠血清雌二醇（E2）、卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）的含量,观察小鼠子宫、卵巢病理学变化。结果 ：与空白对照组比较,阿胶高剂量组和戊酸雌二醇组小鼠子宫系数增大,差异有统计学意义（P〈0.01）;阿胶高剂量组和戊酸雌二醇组小鼠血清E2水平升高,血清FSH、LH水平降低,差异均有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）。结论 ：阿胶对正常雌性小鼠具有一定的雌激素样作用。

摘要： 目的 探讨经方青娥丸治疗雌性大鼠卵巢切除后所致骨质疏松的作用机制.方法 采用卵巢切除术建立绝经后骨质疏松大鼠模型,建模8周后,分别进行药物干预12周后,双能X线法测定各组大鼠的骨密度、骨组织形态计量学测定骨微结构变化、ELISA检测血清中骨代谢标志物BALP、CTX-1表达情况、以及雌激素E2水平变化.结果 1.骨密度:与治疗前比较,OVX组股骨及椎骨骨密度值均显著降低;雌激素组治疗后股骨和椎骨骨密度值较治疗前均有明显升高;青娥丸组治疗后股骨和椎骨骨密度值也均有一定程度升高.2.骨组织形态计量学:与OVX组比较,QEW组、E2组TBV％均显著升高,TRS％、TFS％、MAR、mAR和OSW均显著降低.与SHAM组比较,QEW组和E2组TBV％均显著降低,TRS％、TFS％均显著增高;QEW组MAR显著增高,E2组则无明显差异;E2组mAR和OSW均显著增高,而QEW组则无明显差异.3.血清骨代谢生化标志物水平:E2组和QEW组BALP水平较OVX组均显著升高、CTX水平均显著降低,QEW组CTX水平显著高于E2组.4.雌激素水平:E2组和QEW组雌激素水平较OVX组均显著升高,而QEW组雌激素水平显著低于E2组.结论 青娥丸治疗绝经后大鼠骨质疏松症可能与改善骨微结构、调节骨代谢、雌激素样作用相关.%Objective The current study aimed to explore the possible mechanisms that could contribute to the effects of Qing'E formula on postmenopausal osteoporosis (PMOP) by establishing a mouse model featuring PMOP.Methods Postmenopausal osteoporosis was established by using ovariectomy-induced rat model.8 weeks after modeling,each group received drug therapy for 12 weeks.Dual X-ray absorptiometry was used to measure bone mineral density,bone tissue morphology metrology to determine the bone microstructure changes,ELISA to detect the bone metabolic markers,BALP and CTX-1,expression levels and estrogen E2 level changes in serum.Results 1.BMD:compared with before the treatment,the lumbar spine and femur BMD values decreased significantly in the OVX group,increased significantly in the E2 group,and increased but did not reach significance level in the Qing'E Formula group.2.Bone histomorphometry parameters:The TBV％ in E2 group and QEW group were significantly higher and TRS ％,TFS％,MAR,mAR and OSW were significantly lower than those of the OVX group.The TBV％ in E2 group and QEW group were significantly lower and TRS％ and TFS％ significantly higher than those of the SHAM group.MAR in QEW group were significantly higher than that of SHAM group,but not significantly from that of the E2 group,mAR and OSW in E2 group were significantly higher than that of SHAM group,but not significantly different from that of the QEW group.3.Serum bone metabolism markers:The level of BALP in E2 group and QEW group were significantly higher and CTX were significantly lower than those of the OVX group.The level of CTX in QEW group were significantly higher than that of the E2 group.4.Estrogen level:The level of estrogen in E2 group and QEW group were significantly higher than that of the OVX group,but the level of estrogen in QEW group were significantly lower than that of the E2 group.Conclusion QingE formula can treat PMOP,which may be associated with improving bone microarchitecture,regulating bone metabolism,and estrogenic effects.

摘要： 以小鼠为试验对象,评价了补菟增蛋散、淫羊藿及补骨脂的雌激素样作用.将30只21日龄刚断乳小鼠按体重均衡和随机的原则分为5组,即淫羊藿组、补骨脂组、补菟增蛋散组、阳性对照组以及空白对照组,分别按15g/(kg·d)、15g/(kg·d)、15g/(kg·d)、0.4mg/(kg·d)、15g/(kg·d)剂量灌胃给予淫羊藿煎剂、补骨脂煎剂、补菟增蛋散煎剂、倍美力悬浊液、生理盐水,连续十天.观察小鼠阴道涂片、血清中E2的含量以及子宫系数、体重的变化.结果表明,淫羊藿组、补菟增蛋散组以及阳性对照组小鼠体重增幅比空白对照组高,但补骨脂组小鼠体重增幅不及空白对照组;阳性对照组的子宫系数最高,补菟增蛋散组略高于淫羊藿组与补骨脂组;阴道涂片可见除空白组外四组小鼠均出现明显的细胞角化,其中阳性对照组的细胞角化率最高,补菟增蛋散组其次;血清中E2含量检测中,补菟增蛋散组较淫羊藿组及补骨脂有显著上升.补菟增蛋散能够影响动物的发情周期,促进动物的发情,对种鸽的繁殖性能起到促进作用.

摘要： 目的:通过实验探讨自拟更年汤是否具有雌激素样作用.rn 方法:选青年组、老年组SD雌性大鼠作为对照组;选用自然老化的围绝经期雌性SD大鼠,肌注氢化可的松构建肾阳虚型围绝经期大鼠模型,将模型大鼠随机分为更年汤组、教材方组、利维爱组、生理盐水组.相应药物灌胃成功后处死大鼠,分离摘取子宫称重了解子宫湿重及子宫指数,采用免疫组化及原位杂交检测方法观察大鼠子宫上血管内皮生长因子(VEGF)及其信使VEGFmRNA的阳性表达情况.rn 结果:①更年汤组、教材方组、利维爱组子宫湿重、子宫指数与生理盐水组、老年组对比增加明显,有统计学意义(P＜0.05),更年汤组与利维爱组、教材方组比较差异有统计学意义(P＜0.05),利维爱组与教材方组比较无统计学意义(P＞0.05);②教材方组、更年汤组、利维爱组与生理盐水组、老年组比较均可上调VEGF及VEGFmRNA的阳性表达,有统计学意义(P＜0.05),但教材方组的上调低于更年汤组及利维爱组(P＜0.05),利维爱组与更年汤组之间比较无显著差异(P＞0.05).rn 结论:自拟更年汤可能通过上调VEGF及VEGFmRNA的阳性表达而使子宫增重,具有雌激素样作用.

摘要： 目的：对生地黄进行了雌激素样作用筛选及作用机制研究.方法：采用小鼠子宫增重实验对生地黄进行了雌激素样作用的筛选,并筛选出其有效部位；运用MCF-7细胞增殖实验、采用流式细胞术检测了生地黄有效部位对细胞周期的影响,接着运用ICI182,780拮抗实验、ERE调控的报告基因luc瞬时表达检测技术和western blot探讨了生地黄有效部位与ER的亲和力及其主要通过何种ER发挥雌激素样效应.结果：生地黄水提物高、中两个剂量组和生地黄95％乙醇提取物高、中、低三个剂量组均可以显著诱导实验小鼠子宫系数的增加；生地黄95％乙醇提取物对MCF-7细胞具有显著地促增殖作用、可显著诱导S期细胞比例增加；当生地黄95％乙醇提取物与ICI182,780同时作用时其促细胞增殖作用被抑制:以ERE调控的报告基因瞬时表达检测生地黄95％乙醇提取物主要通过ER3介导发挥雌激素样作用,由ERβ诱导时,生地黄95％乙醇提取物的荧光素酶活性显著高于正常组,对ERα无作用,western blot结果显示生地黄95％乙醇提取物可以显著诱导ERβ蛋白表达的上调.结论：生地黄具有雌激素样作用,生地黄95％乙醇提取物为其雌激素样作用的有效部位,生地黄95％乙醇提取物主要是通过ERβ介导发挥雌激素样作用。

摘要： 补肾阳中药为具有补肾阳作用,用于消除或改善全身阳虚诸证的药物.在查阅文献的过程中发现,很多补肾阳中药既具有雌激素样作用,又有降脂作用.对于女性绝经后雌激素水平减少引起脂质代谢紊乱及相关疾病,可以考虑采用中药补肾阳约加以治疗,即补肾阳中约对此类疾病的预防和治疗极具挖掘潜力.今后对补肾阳中药作用特点和作用机制的研究还有待进一步探索和加强，最终为指导临床用药提供依据，对相关疾病的防治做出更大的贡献。

摘要： 胶艾汤是妇科名方，几百年来一直用于妇科出血、腹痛的治疗，具有止血活血、调经止痛的作用。现代研究表明，胶艾汤组方具有补血、促凝、调节微循环、收缩子宫等作用。本文以胶艾汤植物雌激素样作用为考察指标，利用现代实验技术，通过动物模型、细胞、分子水平进行实验研究，阐明胶艾汤药理作用和作用机制以指导临床应用，提高临床疗效。

摘要： 女性进入绝经期后，体内雌激素水平逐步下降，并伴随出现绝经期综合症，长期以来临床采用人工合成的雌激素替代治疗(hormone replacementtreatment，HRT)缓解妇女更年期期综合征症状，但能带来生殖系统肿瘤及乳腺癌的发生、子宫内膜增生、高血凝状态等不良反应。rn 本文采用西医病名与中医证候相结合的方式，以临床有效方剂二仙汤为出发点，从雌激素样作用的角度进行拆方研究，明确了方中含有具有植物雌激素活性的中药淫羊霍，并对其不同单体的作用机制和活性进行了一系列的研究。

摘要： 本发明涉及一种中药藜芦提取物的新用途，特别涉及藜芦提取物的雌激素受体拮抗剂样作用。

摘要： 本发明提供子宫内膜异位症、子宫肌瘤、子宫腺肌症等雌激素依赖性的妇科疾病的治疗药。使用由下述结构式(a)表示的雌激素受体α抑制β部分激动剂、其药学上可接受的盐或这些物质的水合物作为有效成分。

摘要： 本发明涉及一种中药藜芦提取物的新用途，特别涉及藜芦提取物的雌激素受体拮抗剂样作用。

摘要： 本发明公开了基于桑白皮中雌激素样成分的筛选方法，包括：选取桑白皮中多种待测试化合物；在所述待测试化合物中通过雌激素活性筛选实验筛选出显著促进乳腺癌细胞增殖的化合物；通过分子对接实验筛选出对乳腺癌细胞具有较强亲和力的化合物；在筛选后的化合物中确定最终具有雌激素样的化合物。本发明还公开了基于桑白皮中雌激素样成分的雌激素样作用验证方法。本发明还公开了基于桑白皮中雌激素样成分的应用。

摘要： 本发明涉及一种具有植物雌激素样作用的中药复方提取物。本发明中的中药复方提取物是以刺五加、当归、川芎、桃仁、干姜(炮)和甘草等六种中药为原料，采用二氧化碳超临界萃取技术和大孔吸附树脂富集技术，在一定的工艺参数下提取制得提取物。该提取物具有明显的植物雌激素样作用，可双向调节机体的雌激素水平，延缓更年期的到来，适用于改善妇女围绝经期综合症，如月经紊乱、血管舒缩症状(潮红、潮热)、精神神经紊乱(抑郁、忧虑、易激动和失眠)、骨及关节症状(骨质疏松、关节痛等)、泌尿生殖道症状等诸病。该提取物可以直接安全地应用于治疗围绝经期综合症的药物制剂和保健食品的制备。

摘要： 绿原酸在制备具有雌激素样或促雌激素样作用药物中的应用，所说的绿原酸结构如式(I)所示。以所说的绿原酸为有效药物成分，与药学中可以接受的辅助性成分，或者是所说的绿原酸作为有效药物成分之一，与其它具有同类功效的药物成分共同作为复方形式的有效药物成分，和药学中可以接受的辅助性成分共同组成包括口服、注射等制剂形式的药物。

摘要： 本发明公开了基于桑白皮中雌激素样成分的筛选方法，包括：选取桑白皮中多种待测试化合物；在所述待测试化合物中通过雌激素活性筛选实验筛选出显著促进乳腺癌细胞增殖的化合物；通过分子对接实验筛选出对乳腺癌细胞具有较强亲和力的化合物；在筛选后的化合物中确定最终具有雌激素样的化合物。本发明还公开了基于桑白皮中雌激素样成分的雌激素样作用验证方法。本发明还公开了基于桑白皮中雌激素样成分的应用。

摘要： 本发明公开了一种具有雌激素样作用的覆盆子黄酮类成分提取方法，涉及中药提取技术领域，包括如下步骤：(1)清洗，(2)干燥粉碎，(3)醇提水沉，(4)一次纯化，(5)二次纯化，(6)浓缩干燥。本发明利用醇提水沉法提高黄酮类成分的提取得率以及对杂质起到粗分离的目的，同时促提剂的添加显著提高黄酮类成分的提取得率，使提取得率达到25mg/g；并利用聚酰胺柱和葡聚糖凝胶柱进行两次纯化，有效提高黄酮类成分的纯度，使纯度达到80％以上。

摘要： 本发明涉及一种具有植物雌激素样作用的中药复方提取物。本发明中的中药复方提取物是以刺五加、当归、川芎、桃仁、干姜(炮)和甘草等六种中药为原料，采用二氧化碳超临界萃取技术和大孔吸附树脂富集技术，在一定的工艺参数下提取制得提取物。该提取物具有明显的植物雌激素样作用，可双向调节机体的雌激素水平，延缓更年期的到来，适用于改善妇女围绝经期综合症，如月经紊乱、血管舒缩症状(潮红、潮热)、精神神经紊乱(抑郁、忧虑、易激动和失眠)、骨及关节症状(骨质疏松、关节痛等)、泌尿生殖道症状等诸病。该提取物可以直接安全地应用于治疗围绝经期综合症的药物制剂和保健食品的制备。

摘要： 本发明涉及一种具有植物雌激素样作用的组合物，主要由下列质量百分比的原料药制备而成：杜仲12～64％、补骨脂6～38％。本发明中药组合物具有植物雌激素样作用，可双向调节机体的雌激素水平，延缓更年期的到来，适用于改善妇女围绝经期综合症：月经紊乱、血管舒缩症状(潮红、潮热)、精神神经紊乱(抑郁、忧虑、易激动和失眠)、心脑血管症状(高血压、高血脂、心悸、动脉粥样硬化、冠心病、老年痴呆症等)、骨及关节症状(骨质疏松、关节痛等)、泌尿生殖道症状等诸病。