阿片类药

摘要： 在全球镇痛药市场上,阿片类药用药泛滥。未来,市场格局如何变化以及有何种发展机遇,值得进一步深思。

摘要： 目的比较不用阿片类药的腰硬联合麻醉进行的分娩镇痛与使用阿片类药的腰硬联合麻醉进行的分娩镇痛的有效性和安全性。方法选取2018年2月~2019年12月在我院分娩镇痛的产妇90例,随机分为3组各30例,A组:盐酸罗哌卡因3mg行腰麻组;B组:盐酸罗哌卡因2.5mg+芬太尼10ug行腰麻组;C组:盐酸罗哌卡因2.5mg+舒芬太尼2.5ug行腰麻组;比较不良反应发生率,视觉模拟评分VAS。结果三组产妇不良反应发生率,差异有统计学意义(P0.05)。结论不用阿片类药的腰硬联合麻醉进行的分娩镇痛与使用阿片类药的腰硬联合麻醉进行的分娩镇痛在镇痛效果上相似,且产妇不良反应更少。

摘要： 近日,美国食品药品监督管理局(FDA)发布消息,警告有呼吸风险因素的患者使用加巴喷丁或普瑞巴林可能会出现严重的呼吸困难,这些因素包括使用阿片类止痛药和其他抑制中枢神经系统的药物,以及患有慢性阻塞性肺疾病(COPD)等降低肺功能的疾病,老年人的风险也较高。评估表明加巴喷丁类药物已经越来越多的被医疗处方使用,误用和滥用也越来越多;加巴喷丁类药物经常与中枢神经系统抑制剂(包括阿片类药、抗焦虑药物、抗抑郁药和抗组胺药)结合,这增加了呼吸抑制的风险。

摘要： 鞘内镇痛(intrathecal analgesia)是将镇痛药物注入蛛网膜下腔,直接作用于脊髓与大脑产生镇痛作用的技术.现临床存在大量难治性疼痛病人,对常规镇痛治疗手段疗效不佳并出现难以耐受的不良反应,急需更多的疼痛管理模式更快更好地控制疼痛.鞘内镇痛具有起效快、用药量小、镇痛效果确切、药物不良反应轻等优点.鞘内镇痛通过植入式装置广泛应用于各种难治性癌痛与非癌痛的治疗.

摘要： 目的 观察加味济川煎对癌痛患者口服阿片类药物所致便秘(阳虚型)不良反应的临床疗效.方法 选取口服阿片类药物后出现便秘不良反应的癌痛患者90例,随机分为治疗组和对照组各50例,治疗组给予内服加味济川煎,对照组给予开塞露40mL纳肛,连续用药观察6天,对比临床疗效.结果 治疗组总有效率为91.11％,对照组总有效率60.00％,治疗组效果明显优于对照组.结论 加味济川煎治疗口服阿片类药物所致便秘(阳虚型)有较好疗效.

摘要： 目的 观察莫沙必利联合乳果糖治疗阿片类药所致便秘的疗效.方法 选取该院收治的阿片类药致便秘的70例晚期癌症患者,随机分为观察组和对照组各35例.对照组予乳果糖口服液,观察组在此基础上加用莫沙必利片,均连用4周.记录两组患者药物起效情况、疗效及不良反应.结果 观察组服药后48小时内起效者所占比例明显高于对照组,治疗2、4周时疗效均明显优于对照组,差异有统计学意义.两组治疗期间不良反应发生率差别不大,差异无统计学意义.结论 莫沙必利联合乳果糖治疗阿片类药所致便秘效果良好,可有效改善症状,用药较安全.

摘要： 近日,美国食品及药物管理局（FDA）再次发出警告,把阿片类止痛药或止咳药和苯二氮卓类镇静剂混合在一起服用非常危险,可能导致昏迷或死亡的致命后果。同时,FDA建议对近400种药品使用最高级别的黑框警告,让医生和病人了解如果将这两种药物混合使用,那么将会导致失眠、呼吸缓慢,甚至导致昏迷、死亡。

摘要： 阿片类止痛药或止咳药联合苯二氮类药物：药品安全通讯——FDA要求加上关于严重风险和死亡的黑框警告 事件：FDA通过审查发现,阿片类药与苯二氮类药或其他中枢神经系统抑制剂（CNS）联合使用会导致严重副作用,包括反应迟缓、呼吸困难和死亡。阿片类药常被用于止痛和止咳;苯二氮类被用于治疗焦虑、失眠和惊厥。

摘要： 目的:探讨地佐辛用于超前镇痛的临床效果。方法:从本院所收治的行外科手术的患者当中选取84例为研究对象,将这些患者随机分为对照组和观察组两组,每组各42例。对照组采用阿片类药物进行超前镇痛,观察组采用地佐辛进行超前镇痛,对比分析两组的镇痛效果。结果:观察组患者在各个时间点的舒适度评分均大于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。观察组患者不良反应发生率4.8%显著低于对照组14.3%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:地佐辛既能够缓解患者的疼痛,又能维持患者基本生命体征的稳定,且不良反应少,值得临床推广使用。

摘要： 目的:探讨阿片类药物依赖患者在接受立体定向治疗手术一年后,其生命质量和社会支持情况.rn 方法:设立手术组、非手术组、健康对照组,填写相关量表调查3组人群的生命质量与社会支持情况,采用方差分析及多重比较法分析,比较手术组和非手术组通过不同的戒毒治疗方法,一年后的生命质量和社会支持情况,比较术后一年手术组中的复吸与非复吸者的生命质量与社会支持情况,并分别与健康对照组相比较.rn 结果:手术组患者术后一年的生命质量优于非手术组,但仍不及健康对照组,术后一年复吸者的生命质量低于未复吸者；手术组患者术后一年的社会支持优于非手术组,但仍不及健康对照组,术后一年复吸者得到的社会支持比未复吸者少.rn 结论:相比传统的戒毒方法,手术戒毒更有利于提高患者的生命质量及获得更多的社会支持,也有助于降低复吸率.手术戒毒患者术后一年的生命质量及社会支持与健康人群相比仍有一定差距,需通过进一步的综合治疗尽快回归正常生活.

摘要： 目的：本研究旨在通过检测将吗啡交替为等效剂量的芬太尼过程中大鼠痛阈值及中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达的变化，来探讨吗啡与芬太尼交替用药减轻阿片耐受的机制。方法：40只大鼠随机分为5组，分别为7天生理盐水组（N组）；7天芬太尼组（F组）；7天吗啡组（M组）；14天吗啡与芬太尼交替组（MF组）；14天吗啡组（MM组）。每日早晚2次颈部皮下注射10mg/kg吗啡或 0.1mg/kg芬太尼，注药后采用热水浴甩尾潜伏期法测量大鼠痛阈值。采用RT-PCR与Western Blot检测大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体、δ受体及β-arrestin2 mRNA与蛋白表达水平的变化。结果：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛效果。关于大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA及蛋白表达水平，N组与F组间比较差异无统计学意义（P>0.05）；而F组>M组>MF组>MM组，组间比较差异有统计学意义（P<0.05），即与MM组相比，MF组能够减轻大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA与蛋白表达水平下调。结论：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛作用，其原因可能为与低效能的阿片药吗啡相比，高效能阿片药芬太尼的受体占有率更低；并且芬太尼不易引起大鼠中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达下调。

摘要： 目的：本研究旨在通过检测将吗啡交替为等效剂量的芬太尼过程中大鼠痛阈值及中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达的变化，来探讨吗啡与芬太尼交替用药减轻阿片耐受的机制。方法：40只大鼠随机分为5组，分别为7天生理盐水组（N组）；7天芬太尼组（F组）；7天吗啡组（M组）；14天吗啡与芬太尼交替组（MF组）；14天吗啡组（MM组）。每日早晚2次颈部皮下注射10mg/kg吗啡或 0.1mg/kg芬太尼，注药后采用热水浴甩尾潜伏期法测量大鼠痛阈值。采用RT-PCR与Western Blot检测大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体、δ受体及β-arrestin2 mRNA与蛋白表达水平的变化。结果：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛效果。关于大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA及蛋白表达水平，N组与F组间比较差异无统计学意义（P>0.05）；而F组>M组>MF组>MM组，组间比较差异有统计学意义（P<0.05），即与MM组相比，MF组能够减轻大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA与蛋白表达水平下调。结论：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛作用，其原因可能为与低效能的阿片药吗啡相比，高效能阿片药芬太尼的受体占有率更低；并且芬太尼不易引起大鼠中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达下调。

摘要： 目的：本研究旨在通过检测将吗啡交替为等效剂量的芬太尼过程中大鼠痛阈值及中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达的变化，来探讨吗啡与芬太尼交替用药减轻阿片耐受的机制。方法：40只大鼠随机分为5组，分别为7天生理盐水组（N组）；7天芬太尼组（F组）；7天吗啡组（M组）；14天吗啡与芬太尼交替组（MF组）；14天吗啡组（MM组）。每日早晚2次颈部皮下注射10mg/kg吗啡或 0.1mg/kg芬太尼，注药后采用热水浴甩尾潜伏期法测量大鼠痛阈值。采用RT-PCR与Western Blot检测大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体、δ受体及β-arrestin2 mRNA与蛋白表达水平的变化。结果：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛效果。关于大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA及蛋白表达水平，N组与F组间比较差异无统计学意义（P>0.05）；而F组>M组>MF组>MM组，组间比较差异有统计学意义（P<0.05），即与MM组相比，MF组能够减轻大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA与蛋白表达水平下调。结论：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛作用，其原因可能为与低效能的阿片药吗啡相比，高效能阿片药芬太尼的受体占有率更低；并且芬太尼不易引起大鼠中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达下调。

摘要： 目的：本研究旨在通过检测将吗啡交替为等效剂量的芬太尼过程中大鼠痛阈值及中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达的变化，来探讨吗啡与芬太尼交替用药减轻阿片耐受的机制。方法：40只大鼠随机分为5组，分别为7天生理盐水组（N组）；7天芬太尼组（F组）；7天吗啡组（M组）；14天吗啡与芬太尼交替组（MF组）；14天吗啡组（MM组）。每日早晚2次颈部皮下注射10mg/kg吗啡或 0.1mg/kg芬太尼，注药后采用热水浴甩尾潜伏期法测量大鼠痛阈值。采用RT-PCR与Western Blot检测大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体、δ受体及β-arrestin2 mRNA与蛋白表达水平的变化。结果：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛效果。关于大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA及蛋白表达水平，N组与F组间比较差异无统计学意义（P>0.05）；而F组>M组>MF组>MM组，组间比较差异有统计学意义（P<0.05），即与MM组相比，MF组能够减轻大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA与蛋白表达水平下调。结论：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛作用，其原因可能为与低效能的阿片药吗啡相比，高效能阿片药芬太尼的受体占有率更低；并且芬太尼不易引起大鼠中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达下调。

摘要： 目的：本研究旨在通过检测将吗啡交替为等效剂量的芬太尼过程中大鼠痛阈值及中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达的变化，来探讨吗啡与芬太尼交替用药减轻阿片耐受的机制。方法：40只大鼠随机分为5组，分别为7天生理盐水组（N组）；7天芬太尼组（F组）；7天吗啡组（M组）；14天吗啡与芬太尼交替组（MF组）；14天吗啡组（MM组）。每日早晚2次颈部皮下注射10mg/kg吗啡或 0.1mg/kg芬太尼，注药后采用热水浴甩尾潜伏期法测量大鼠痛阈值。采用RT-PCR与Western Blot检测大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体、δ受体及β-arrestin2 mRNA与蛋白表达水平的变化。结果：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛效果。关于大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA及蛋白表达水平，N组与F组间比较差异无统计学意义（P>0.05）；而F组>M组>MF组>MM组，组间比较差异有统计学意义（P<0.05），即与MM组相比，MF组能够减轻大鼠中脑导水管周围灰质部位μ受体mRNA与蛋白表达水平下调。结论：在大鼠吗啡耐受后，将吗啡交替为等效剂量的芬太尼，芬太尼对吗啡耐受大鼠仍具有良好的镇痛作用，其原因可能为与低效能的阿片药吗啡相比，高效能阿片药芬太尼的受体占有率更低；并且芬太尼不易引起大鼠中脑导水管周围灰质μ受体mRNA与蛋白表达下调。

摘要： 以二氢‑4‑缩醛‑2H‑吡喃‑3(4H)‑酮(化合物II)为原料，与甲基三苯基溴化膦经过Wittig反应得到化合物III；化合物III的双键经过还原反应得到化合物IV；化合物IV在稀酸作用下缩醛水解生成化合物V；化合物V与苄胺发生亲核加成反应生成化合物VI；最后经过脱苄基成盐酸盐制得一种非阿片类镇痛药关键中间体，顺式‑3‑甲基‑4‑氨基四氢吡喃盐酸盐(化合物I)。本方法操作简便、收率较高，总收率可达40％，可以实现实验室的快速制备。

摘要： 提供了一种每日两次口服给予人类患者用于缓解疼痛的缓释剂型。所述剂型包含速释组分和缓释组分，其中所述速释组分与所述缓释组分共同含有治疗有效量的阿片类镇痛药与治疗有效量的非阿片类镇痛药。在一个优选实施方案中，所述非阿片类镇痛药为扑热息痛，所述阿片类镇痛为氢可酮及其药学可接受盐，并且在优选的实施方案中该药学可接受盐为重酒石酸盐。单剂量给药后，所述剂型产生一条血浆曲线，所述曲线的特征为在单剂量给药后氢可酮C

摘要： 提供了一种每日两次口服给予人类患者用于缓解疼痛的缓释剂型。所述剂型包含速释组分和缓释组分，其中所述速释组分与所述缓释组分共同含有治疗有效量的阿片类镇痛药与治疗有效量的非阿片类镇痛药。在一个优选实施方案中，所述非阿片类镇痛药为扑热息痛，所述阿片类镇痛为氢可酮及其药学可接受盐，并且在优选的实施方案中该药学可接受盐为重酒石酸盐。单剂量给药后，所述剂型产生一条血浆曲线，所述曲线的特征为在单剂量给药后氢可酮C

摘要： 本发明涉及一种用于鞘内阿片类镇痛药的剂量预测方法及装置，所述方法包括通过住院记录获取历史数据，根据所述历史数据生成训练样本；确定因素变量，基于所述因素变量构建多元线性回归分析方程，将所述训练样本输入至所述多元线性回归分析方程进行训练，得到鞘内剂量预测模型；将待测患者的变量信息输入至所述鞘内剂量预测模型，得到预测结果。本发明基于患者的临床特征和基因检测结果预测患者的所需鞘内镇痛剂量，对每个患者使用个体化剂量，能够最大程度地接近患者实际所需的剂量，减少达到患者实际所需鞘内剂量的时间。

摘要： 本发明提供了一种鞘内阿片类镇痛药使用剂量的预测方法，包括以下步骤：确认患者ABCB1基因的rs1045642、rs1128503和rs2032582三个位点的基因型；判断患者的ABCB1基因型组合；预测所述患者的鞘内阿片类镇痛药剂量。与现有技术相对比，本发明具有以下优点：本发明通过检测患者ABCB1各SNP位点的基因型，对各位点基因型进行组合分析，判断患者所需鞘内阿片类镇痛药的剂量，能够为鞘内镇痛患者提供快速、有效、安全的剂量方案。

摘要： 以二氢‑4‑缩醛‑2H‑吡喃‑3(4H)‑酮(化合物II)为原料，与甲基三苯基溴化膦经过Wittig反应得到化合物III；化合物III的双键经过还原反应得到化合物IV；化合物IV在稀酸作用下缩醛水解生成化合物V；化合物V与苄胺发生亲核加成反应生成化合物VI；最后经过脱苄基成盐酸盐制得一种非阿片类镇痛药关键中间体，顺式‑3‑甲基‑4‑氨基四氢吡喃盐酸盐(化合物I)。本方法操作简便、收率较高，总收率可达40％，可以实现实验室的快速制备。

摘要： 本发明涉及一种组合的镇痛药物组合物，包括作为组分A)的(1R，2S，4R)－(－)－2－[N，N－(二甲基氨基乙氧基)]－2－苯基－1，7，7－三甲基二环[2.2.1]庚烷或其药学可接受的酸加成盐和作为组分B)的吗啡、阿片类镇痛药和/或非阿片类镇痛药，与适当的药物载体和/或助剂混合。德伦环烷可以增强吗啡的镇痛作用。

摘要： 提供了将阿片类物质脱甲基化为去甲阿片类物质的方法。所述方法包括使阿片类物质与至少一种酶接触。使所述阿片类物质与所述至少一种酶接触将所述阿片类物质转化为去甲阿片类物质。提供了将去甲阿片类物质转化为nal‑阿片类物质的方法。所述方法包括使去甲阿片类物质与至少一种酶接触。使所述去甲阿片类物质与所述至少一种酶接触将所述去甲阿片类物质转化为nal‑阿片类物质。

摘要： 本发明提供一种包含药物组合物的透皮递送装置，其中所述组合物包含类阿片拮抗剂的N‑氧化物衍生物或其盐以及类阿片激动剂或其盐。

摘要： 本发明公开了紫堇达明(CDL)在镇痛药物领域的新用途，具体公开紫堇达明在制备预防或治疗阿片类镇痛药物镇痛耐受性的药物中的用途。所述紫堇达明配合阿片类药物使用，或是与阿片类药物制成复方制剂使用，可以增强其镇痛效能，预防或减轻慢性阿片类药物治疗过程中出现的阿片耐受现象。这种作用具体是通过紫堇达明抑制阿片类药物诱导脊髓小胶质细胞过度活化、抑制阿片诱导的过度上调的p‑P38、p‑ERK和p‑JNK等途径实现的。