阿托西班

摘要： 目的 探讨利托君联合阿托西班治疗晚期先兆流产和先兆早产的疗效。方法 选取2019年1月至2020年12月我院收治的60例晚期先兆流产和先兆早产患者,按随机数字表法分为两组,各30例。对照组采用利托君治疗,观察组加用阿托西班治疗。比较两组48 h和7 d有效率、妊娠延长状况与用药量、新生儿结局和不良反应发生情况。结果 观察组48 h和7 d有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组妊娠延长天数长于对照组,利托君平均用量少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组新生儿1 min Apgar评分、出生体重都高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组均无严重不良反应发生。结论 利托君联合阿托西班可提高晚期先兆流产和先兆早产患者临床疗效,延长妊娠时间,从而改善新生儿结局,且安全可靠。

摘要： 目的 分析阿托西班对新鲜胚胎移植患者胚胎种植率及妊娠结局的影响。方法 选择行新鲜胚胎移植术的患者60例,根据胚胎移植当日是否使用阿托西班分为观察组和对照组各30例。观察组胚胎移植术前30 min阿托西班静脉推注干预,对照组未使用阿托西班。对两组患者进行跟踪随访,记录两组胚胎种植率和妊娠结局;比较两组患者末次随访时的心理状态及治疗满意度;根据患者年龄,将观察组和对照组患者分为高龄组(年龄≥35岁)和常规组(年龄0.05);观察组末次随访时的抑郁评分低于对照组,满意度评分高于对照组(P0.05);对照高龄组与对照常规组间的临床妊娠、活产率差异有统计学意义(P<0.05),观察高龄组与对照高龄组间的临床妊娠、胚胎种植率和活产率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 给予行新鲜胚胎移植术患者术前小剂量阿托西班预处理,可明显改善胚胎种植率和高龄患者妊娠结局。

摘要： 目的:探讨解冻胚胎移植术前使用小剂量阿托西班对高龄子宫内膜异位症(EMS)不孕患者妊娠结局的影响。方法:回顾性分析2019年4月-2020年11月在诸暨艾玛妇产医院行解冻胚胎移植术156例高龄EMS不孕患者临床资料,在解冻胚胎移植日使用阿托西班81例为观察组,未使用阿托西班75例为对照组,比较两组妊娠结局和血清癌胚抗原125(CA125)、抗子宫内膜抗体(EMAb)阳性率变化,分析影响妊娠结局因素。结果:两组辅助生殖治疗中子宫内膜厚度、移植胚胎数、优胚数、复苏胚胎移植率比较无差异(P>0.05);观察组血清CA125水平(36.91±17.58 IU/ml)及EMAb阳性率(6.2%)低于对照组(40.58±18.26 IU/ml、17.3%),胚胎种植率(33.6%)、临床妊娠率(72.8%)、生化妊娠率(75.3%)、活产率(60.5%)高于对照组(18.2%、46.7%、49.3%、28.0%),流产率(6.8%)低于对照组(22.9%)(均P<0.05);单因素及logistic多因素分析显示,使用阿托西班、移植优质胚胎数有利于高龄EMS不孕患者妊娠结局(P<0.05)。结论:高龄EMS不孕患者行解冻胚胎移植术前使用小剂量阿托西班可明显改善妊娠结局,提高临床妊娠结局。

摘要： 胚胎移植是体外受精-胚胎移植技术的关键阶段,过度的子宫收缩可降低子宫内膜容受性,导致胚胎移植失败。阿托西班是缩宫素/血管升压素V1A受体拮抗剂,具有子宫特异性,可通过抑制子宫收缩提高胚胎移植的成功率,在辅助生殖领域具有广阔的应用前景。阿托西班可提高新鲜胚胎移植以及冻融胚胎移植的成功率,同时对于囊胚移植以及反复移植失败者也可发挥一定作用。此外,移植前单次小剂量应用阿托西班可能优于大剂量、全程给药。阿托西班在辅助生殖领域的应用价值仍需未来进一步研究验证。

摘要： 目的分析妊娠期合并宫颈机能不全孕妇采用紧急宫颈环扎术联合阿托西班治疗的临床效果。方法选取50例妊娠期合并宫颈机能不全孕妇,均行紧急宫颈环扎术治疗,根据治疗方法不同将其分为对照组与研究组,每组25例。对照组采用常规治疗,研究组采用阿托西班治疗。比较两组妊娠结局、延长妊娠时间、新生儿体质量、新生儿Apgar评分及不良反应发生情况。结果研究组流产率8.00%显著低于对照组32.00%,差异有统计学意义(P0.05)。两组延长妊娠时间、新生儿体质量比较,差异无统计学意义(P>0.05),研究组新生儿Apgar评分明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组不良反应发生率显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论紧急宫颈环扎术联合阿托西班治疗妊娠期合并宫颈机能不全孕妇效果显著,值得临床推广与应用。

摘要： 目的:研究紧急宫颈环扎术联合阿托西班治疗宫颈机能不全患者的临床效果及对新生儿Apgar评分的影响。方法:选取2018年10月至2020年12月本院收治的宫颈机能不全患者60例,分为研究组和参照组,各30例。研究组患者在宫颈环扎术后联合阿托西班治疗,参照组术后常规治疗。对比两组治疗前后不良反应、宫缩抑制、延长孕周时间、并发症、及妊娠结果。结果:研究组30例患者,抑制宫缩的有效率达到83.3%,只2例有轻微的不良反应。参照组不良反应发生率相较于研究组高(P<0.05),参照组早产率相较于研究组高(P<0.05),参照组新生儿Apgar评分相较于研究组低(P<0.05)。结论:宫颈环扎术后联合阿托西班对抑制宫缩疗效显著,该方法明显延长妊娠时间,将早产率有效降低,没有严重不良反应,新生儿Apgar评分良好。

摘要： 胚胎种植是体外受精-胚胎移植(IVF-ET)助孕过程中的关键环节,胚胎着床的成功不仅需要有良好发育潜能的胚胎,还必须具备子宫内膜同步发育。而对于反复胚胎种植失败(RIF)患者,优质的胚胎极为重要,而临床更加关注子宫内膜容受性的影响。子宫内膜蠕动是内膜容受性的重要影响因素之一。若能在胚胎移植前后使用药物抑制子宫收缩,更利于胚胎的着床。而作为宫缩抑制剂的一种,阿托西班的安全性和有效性均较高,不仅可使子宫的收缩频率降低,还可使子宫内膜的蠕动减缓,进一步提高子宫内膜的容受性,有助于改善RIF患者妊娠结局。

摘要： 目的探讨阿托西班联合黄体酮阴道栓剂治疗先兆早产的临床效果及对妊娠结局的影响。方法选择2020年1月至2021年12月我院收治的100例先兆早产患者,根据患者入院顺序平均分为两组。对照组仅应用阿托西班治疗,观察组采用阿托西班联合黄体酮阴道栓剂治疗。比较两组的临床疗效、妊娠结局及不良反应情况。结果观察组治疗总有效率为96.00%,高于对照组的78.00%(P0.05)。结论阿托西班联合黄体酮阴道栓剂治疗先兆早产的临床效果显著,能够改善妊娠结局,安全性较高。

摘要： 目的:分析晚期先兆流产患者采用阿托西班保胎治疗的效果。方法:选取2020年1月-2021年6月东莞市第八人民医院收治的30例晚期先兆流产患者,按照随机数表法分为观察组和参照组,各15例。参照组给予黄体酮治疗,观察组给予阿托西班治疗,比较分析两组治疗效果。结果:与用药前比较,用药后两组患者白细胞介素2、白介素6、肿瘤坏死因子-α、人干扰素-γ、黄体生成素、促卵泡成熟激素水平下降,且观察组低于参照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:晚期先兆流产患者采用阿托西班治疗可降低炎性反应,提高保胎效果。

摘要： 目的探讨阿托西班对种植失败患者冻融胚胎移植(FET)妊娠结局的影响。方法回顾性分析2021年1月至2022年3月在南昌市生殖医院行冻融胚胎移植共408个周期,根据是否注射阿托西班分为阿托西班组(208例)和非阿托西班组(200例),对两组患者的一般资料及辅助生殖助孕结局进行统计学分析。根据移植(ET)失败次数分为ET0.05)。亚组分析结果显示:对于ET≥1次的患者,阿托西班组和非阿托西班组的子宫内膜厚度、A型子宫内膜比率、移植胚胎数目、自然流产率及异位妊娠相比较,差异均无统计学意义(P>0.05),而阿托西班组的临床妊娠率高于非阿托西班组,差异有统计学意义(P0.05)。结论阿托西班可改善有移植失败史患者的FET妊娠结局,且不影响自然流产率和异位妊娠率,为一种良好的改善着床失败患者妊娠结局的方法。

摘要： 利用电喷雾串联质谱对合成八肽阿托西班进行了二硫键还原前后的精确相对分子质量测定和一级结构的确证.首先通过全扫描模式测定了其还原前后的精确相对分子质量,然后通过串联质谱(MS/MS)得到母离子m/z 498.73(双电荷)的碎片离子,采用y离子的方法测定了阿托西班的序列并对其修饰位点进行了确证.该方法具有灵敏度高、速度快、样品无需纯化等特点,在多肽类药物一级结构分析方面具有独特的优势.

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿托西班注射液药物组合物及其制备方法。本发明公开了一种阿托西班药物组合物，所述的组合物包括阿托西班、低分子肝素、N‑乙酰半胱氨酸、甘露醇、亚硫酸氢钠组成，本发明提供了一种新的阿托西班注射液组合物，该组合物的用药安全，抑制宫缩效果明显，不具有副作用，具有很好的稳定性，预防早产效果较好。

摘要： 本发明属于多肽固相合成领域，公开了一种阿托西班的固相合成方法，该方法包括以下步骤：以Sieber Resin作为起始树脂，合成Fmoc‑Gly‑Sieber Resin；按照固相合成的方法，依次偶联相应的保护氨基酸或片段，制得阿托西班线性肽树脂，其中第8位氨基酸采用Fmoc‑Orn(Dde)‑OH；采用水合肼脱除Fmoc‑Orn(Dde)‑OH的Dde保护，再直接固相氧化，裂解后得到阿托西班。本发明解决了阿托西班树脂裂解后易生成双tBu杂质和二聚体杂质的问题；避免了使用高浓度酸分离肽与树脂时，肽的稳定性受影响的问题，是一种操作简便、质量易于控制、环境污染小和适合规模化生产的阿托西班的方法。

摘要： 本发明属于多肽合成领域，公开了一种阿托西班的合成方法，该方法包括以下步骤：合成Fmoc‑Pro‑Orn‑Gly‑NH2三肽，以三苯甲基型树脂为起始树脂，制得Fmoc‑Pro‑Orn(三苯甲基型树脂)‑Gly‑NH2；采用缩合剂依次接入阿托西班序列中相应的保护氨基酸或片段，制得阿托西班线性肽树脂；经裂解、氧化得到阿托西班。本发明有效减少了tBu类杂质的生成，可以减少Pro缺失肽杂质的问题，是一种操作简便，质量易于控制，利于纯化和提升产品质量的阿托西班合成方法。

摘要： 本发明公开了一种含有阿托西班的药物组合物，其含有醋酸阿托西班、甲硫氨酸、甘露醇、醋酸、醋酸钠、pH调节剂和水，其中阿托西班与甲硫氨酸的摩尔比为1:1。该药物组合物通过对制剂处方优化，降低了对其储藏条件的限制，制剂质量稳定，降低了对敏感影响因素的敏感度，同时更符合人体生理环境，提高了用药安全性及顺应性。其制备工艺通过对产品质量影响的关键因素进行控制，使得制剂在储存期内质量稳定、可控，同时制备工艺易于实现及规模化制备。

摘要： 本发明提供一种制备阿托西班的方法，其特征在于包括以下步骤：(a)使用Fmoc‑Gly‑Rink树脂作为载体，在多肽偶联剂存在下将N端被Fmoc保护的氨基酸逐个偶联至所述Fmoc‑Gly‑Rink树脂并逐个进行Fmoc脱保护，从而固相制备线性的阿托西班粗肽；(b)使用溶解溶液将步骤(a)所获得的线性的阿托西班粗肽溶解以获得线性的阿托西班粗肽溶液，并使用缓冲溶液和氧化剂溶液使得的线性的阿托西班粗肽溶液的第1位的Mpa和第6位的Cys形成二硫键，从而液相制备环化的阿托西班粗肽；和(c)纯化步骤(b)所获得的环化的阿托西班粗肽，得到纯化的阿托西班。

摘要： 本发明涉及一种阿托西班的制备方法，该制备方法包括针对不同的氨基酸、不同的位点采用不同的缩合剂/活化剂组合：DIC/HOBT、TBTU、TBTU/HOBT、HBTU/HOBT、BOP/HOBT、制备Mpr(Trt)‑D‑Tyr(OEt)‑Ile‑Thr(tBu)‑Asn(Trt)‑Cys(Trt)‑Pro‑Orn(Boc)‑Gly‑树脂，然后经切肽、氧化和纯化后获得阿托西班。本发明阿托西班的制备方法收率高、产品杂质少、生产降低成本，适用于工业化生产。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿托西班注射液药物组合物及其制备方法。本发明公开了一种阿托西班药物组合物，所述的组合物包括阿托西班、低分子肝素、N‑乙酰半胱氨酸、甘露醇、亚硫酸氢钠组成，本发明提供了一种新的阿托西班注射液组合物，该组合物的用药安全，抑制宫缩效果明显，不具有副作用，具有很好的稳定性，预防早产效果较好。

摘要： 本发明公开了一种醋酸阿托西班注射液中高分子聚合物的检测分析方法，属于化合物检测分析技术领域，该检测分析方法为利用高效液相色谱法，该高效液相色谱法的色谱条件如下：色谱柱：TSKgel G2000SWXL，规格7.8mm×300mm×5um，

摘要： 本发明提供了一种阿托西班的制备方法，方法中采用了特殊的保护氨基酸片段：Mpr(R)‑D‑Tyr(Et)，提高了规模化制备中产品的纯度和收率。

摘要： 本发明涉及化学分析领域，具体而言，涉及一种测定醋酸阿托西班有关物质的方法。测定醋酸阿托西班有关物质的方法，包括以下步骤：采用球状蛋白亲水改性硅胶为色谱柱填料并对供试品溶液进行上样，而后利用溶液呈酸性的流动相A和有机溶剂为流动相B进行洗脱后进行检测。其中，洗脱时流动相A和流动相B以体积为60‑90：10‑40的比例进行洗脱。其能快速、有效地分离并检测出醋酸阿托西班原料药和注射液中的有关物质。