阻滞剂

摘要： 美国FDA于2021年12月15日批准Orencia(abatacept/阿巴西普,商品名中译“恩瑞舒”)与其他免疫抑制剂联合用药用于成人及2岁以上儿童预防急性移植物抗宿主病,主要适用于非血缘造血干细胞移植(即常说的骨髓移植或者干细胞移植)患者。Orencia(abatacept/阿巴西普)属于T细胞共刺激信号阻滞剂,FDA最早于2005年首次批准用于成人治疗风湿性关节炎,此后多次批准新增适用症,包括多关节型幼年特发性关节炎(polyarticular juvenile idiopathic arthritis)及成人银屑病关节炎(psoriatic arthritis)。

摘要： 目的·研究钠钙交换体(Na+/Ca2+exchanger,NCX)阻滞剂对人胶质母细胞瘤生长的抑制作用.方法·体外培养人胶质母细胞瘤细胞(U87、U251、SF188)和星形胶质细胞,用NCX阻滞剂SN-6、YM244769、SEA0400、5-(N-4-氯苄基)-N-(2',4'-二甲基)氨苯蝶啶(CB-DMB)以及化学治疗药物替莫唑胺(temozolomide,TMZ)处理细胞.SN-6、YM244769和SEA0400是NCX反向模式的选择性阻滞剂;CB-DMB是NCX双向模式的选择性阻滞剂,但优先阻滞NCX的正向模式;TMZ作为参考.CCK-8实验测定细胞生长活性,并分析药物对胶质母细胞瘤细胞的半数抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC50).钙成像技术检测NCX阻滞剂处理后U87细胞内Ca2+信号的变化,Western blotting检测促分裂原活化的蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号通路蛋白的表达,流式细胞术检测NCX阻滞剂对细胞凋亡的影响.结果·CCK-8实验结果表明,与胶质母细胞瘤细胞(U87、U251、SF188)共孵育48 h后,NCX双向阻滞剂CB-DMB呈剂量依赖性地抑制肿瘤细胞的生长活性,IC50值分别为2.06、2.19和1.82 μmol/L;而NCX反向阻滞剂SN-6、YM244769和SEA0400对胶质母细胞瘤细胞的生长活性均无显著影响.CB-DMB对星形胶质细胞生长活性的影响较小.钙成像和Western blotting结果表明,CB-DMB通过阻滞NCX的正向模式导致U87细胞内Ca2+增加,引起胞内钙超载,进而诱导U87细胞凋亡,并激活MAPK信号通路.流式细胞术结果表明,与TMZ相比,CB-DMB能够更快地引起U87细胞凋亡(P=0.002);CB-DMB与TMZ联合用药,增强了 TMZ对肿瘤细胞生长活性的抑制作用.结论·CB-DMB对人胶质母细胞瘤的抑制作用可能与阻滞NCX的正向转运模式有关.细胞膜NCX可能成为胶质母细胞瘤治疗的潜在新靶点.

摘要： 2021年7月12日,美国华盛顿州,消防飞机喷洒阻滞剂。由于连曰高温干旱,美国西部多地出现野火灾害。

摘要： 由于毒性低、疗效好、易获得等优点,天然产物已成为治疗一些疾病的重要药物来源。来源自蝎子的蝎毒肽已用于治疗自身免疫等多种疾病,其主要机制是通过抑制离子通道而产生治疗作用,Kv1.3通道是其主要作用靶点。本文总结了蝎毒肽作为阻滞剂作用于Kv1.3离子通道治疗自身免疫性疾病、肿瘤、炎症、凝血等方面的研究进展,并阐述了其作用机制,以期为蝎毒肽的进一步的开发利用提供依据。

摘要： 钾离子的膜通道是心肌细胞膜中亚型最多、其表达受影响因素最多的离子通道,而超快速延迟整流钾电流(Ikur)是仅在心房肌发现的钾通道电流,其离子通道的分子基础是Kv1.5钾离子通道.因此,抑制Kv1.5钾通道电流,可选择性延长心房肌动作电位时程及有效不应期,改善心房肌电重构和组织重构.本文就Kv1.5钾离子通道阻滞剂的结构类型及研究进展进行综述,旨在为新型房颤治疗药物的开发提供思路.

摘要： 近年来,氧化物纳米粒子(如二氧化钛,氧化锌和二氧化铈等)常被用作无机紫外光阻滞剂,以增强环氧材料的耐候性。但当这些氧化物纳米粒子吸收紫外光后,会引发光催化副反应,分解涂层中的有机基体。伊朗颜色科技研究所(ICST)以纳米氧化锌(ZnO)为紫外光阻滞剂,以此改善环氧涂料的耐候性,为抑制涂料暴露期间ZnO的光催化活性,采用3-氨基丙基三甲氧基硅烷和γ-(2,3-环氧丙氧)丙基三甲氧基硅烷2种硅烷偶联剂对其进行表面处理。为研究硅烷偶联剂对ZnO的改性效果,实验中设置了3种硅烷偶联剂浓度水平(即硅烷化学计量用量的0.5倍、1倍、1.5倍)。

摘要： (接2月下)ACEI和β受体阻滞剂均为慢性心衰治疗的基石,适用于所有伴症状(NYHAⅡ~Ⅳ级)收缩功能低下心衰患者,均能降低心衰患者的全因死亡率。应从小剂量开始,逐渐递增,直至达到目标剂量,且必须终生应用。β受体阻滞剂在20世纪60年代就用于心衰治疗。

摘要： (接1月下)急性阶段可出现急性肺水肿、心源性休克、呼吸衰竭、心律失常、左室血栓形成的同时,可有频繁的短暂性脑缺血发作、脑梗死或肾脏梗死,而且可有致命性的左室破裂;部分患者可出现二、三尖瓣关闭不全,多为轻、中度。心肌酶谱及神经体液测定大部分患者有肌钙蛋白和CK-MB的升高,分别占86.2%和73.9%,但通常仅为轻度升高。多项研究中发现,儿茶酚胺及其代谢产物水平升高.

摘要： 目的：对于急性心肌梗死（AMI）后无心力衰竭（心衰）患者,β受体阻滞剂是否能降低死亡率尚不清楚。本研究目的是确定β受体阻滞剂的使用和死亡率之间的关联。方法：这项队列研究使用英国和威尔士注册数据,纳入2007年7月1日~2013年6月30日179 810例AMI后无心衰的心室功能不全患者。采用倾向评分逆处理概率加权和工具变量分析研究β受体阻滞剂的使用与1年死亡率的关系。结果：在91 895例ST段抬高型AMI患者和87 915例非ST段抬高型AMI患者中,

摘要： 本文探索了自然界中典型的S-N一体化物质，基于无毒、廉价及易投放等原则，开发并研究了新型硫脲阻滞剂(CSN2H4)在不同添加方式下对PCDD/Fs从头合成的抑制效果。不同添加方式下的抑制实验研究不仅能探明硫脲对二噁英的抑制效果和特性而且有助于对其抑制机理进行初步的了解和认识。

摘要： 本文通过前期实验研究，开发了一种既含硫又含氮的新型硫脲阻滞剂，并在实际生活垃圾焚烧炉进行试验，研究其对实际垃圾焚烧二噁英及氮氧化物排放的控制效果。分析烟气中NOx浓度变化、烟气和飞灰中二噁英浓度变化，结果表明，该新型阻滞剂能有效地抑制垃圾焚烧二噁英的生成，减排率达84%以上，并能协同脱除烟气中NOx。硫脲主要通过和金属催化剂和HCl, Cl2等氯源反应，抑制二噁英的生成。该试验结果对今后我国垃圾焚烧二噁英排放控制具有很大的指导价值。

摘要： 5羟色胺已被证明广泛地参与了机体伤害性反应的过程,其3受体该在这过程中起到了非常重要的作用,本文就5-HT3受体及其阻滞剂在疼痛中的作用做一综述.

摘要： 目的：氟尿嘧啶是胃癌化疗的基础药物之一.阻断趋化因子受体CXCR2可以增强免疫治疗的疗效,但CXCR2在介导胃癌对氟尿嘧啶化疗耐药的作用尚未清楚.本研究目的是明确阻断CXCR2是否可增强胃癌对氟尿嘧啶的敏感性. 方法：选取69例以氟尿嘧啶为基础化疗药物的胃癌病例，通过免疫组化检测胃癌组织中CXCR2表达水平，并进行生存分析。通过质粒转染和RNA干扰构建过表达和低表达CXCR2的胃癌细胞株，并采用CCK8法检测胃癌细胞CXCR2表达的差异对氟尿嘧啶敏感性的影响。进而通过裸鼠皮下移植瘤模型评估阻断CXCR2是否增强胃癌对氟尿嘧啶敏感性。最后通过流式细胞术检测CXCR2阻滞剂与氟尿嘧啶联用是否使更多胃癌细胞发生凋亡。 结果：以氟尿嘧啶为基础化疗药物的胃癌病人中，癌组织CXCR2的表达越高，预后越差。过表达CXCR2使胃癌细胞对氟尿嘧啶产生耐药，沉默CXCR2使胃癌细胞对氟尿嘧啶敏感性增强。裸鼠皮下移植瘤实验显示阻断CXCR2可以使氟尿嘧啶化疗效果更佳。CXCR2阻滞剂与氟尿嘧啶联用使更多胃癌细胞发生凋亡。 结论：阻断CXCR2可增强胃癌对氟尿嘧啶的敏感性。

摘要： 钾通道的种类很多,最大的一类是电压门控性钾通道(Kv),主要包括瞬间外向钾电流(Ito)通道,快速激活延迟整流钾电流(IKr)通道、缓慢激活延迟整流钾电流(IKs)通道和超快速延迟整流钾电流(IKur).另外一组是配体门控性钾通道,主要有内向整流钾通道(Kir)家族,包括内向整流钾通道(IK1)、乙酰胆碱敏感钾通道(KACh)、ATP敏感钾通道(KATP)等.其中,延迟整流钾通道电流(Ix)对调节APD起着非常重要的作用,包括IKs、IKr和IKur.IKs在动作电位平台期缓慢激活,需数秒钟才能达到稳态,且在膜电位去极化状态下该通道不失活,是平台期复极化的主要电流之一.若通道功能丧失将引起LQT综合征.

摘要： 为获得较为稳定的半水磷石膏,阻滞半水石膏在短时间内转化为二水石膏,研究了不同阻滞剂对半水磷石膏向二水磷石膏转化的效果.结果表明,筛选的阻滞剂对半水石膏的水合转化具有良好的阻滞效果.

摘要： 胺碘酮是目前应用最广泛的一个抗心律失常药物，它是一种多通道阻滞剂，能终止各种室上性和室性快速心律失常，无论对自律性增加、触发活性或折返激动都有效。因其促心律失常作用小、不影响室内传导、无负性肌力反应、不增加起搏阂值、有良好的抗颤作用，所以主要用于各种心脏病。本指南根据国内外有关临床应用指南、循证资料、临床报告和荟萃分析，提出了不同心律失常中应如何使用胺碘酮。在临床实践中提倡既有证可循，又个体化地治疗患者。

摘要： 该文以亲水凝胶骨架材料HPMC为阻滞剂，以CCME-Na和PVPP和崩解剂，同时加入致孔剂PVP，采用较为方便的制剂工艺，研制成尼美舒利缓释片，考察了压力及骨架材料在处方中配比对药物在体外释放度的影响。

摘要： 本发明涉及化学螯合剂在制备用于逆转药物诱发的神经肌肉传导阻滞的药物中的用途，涉及一种提供神经肌肉传导阻滞及其逆转的试剂盒，并涉及具有通式(A)(其中R是(a)、(b)或(c))或通式(B)(其中X是(a)、(b)或(d))的环芳衍生物，或其药学可接受的盐。

摘要： 本发明提供了一种垃圾焚烧系统阻滞二恶英类物质生成的阻滞剂加入系统和方法，所述阻滞剂加入系统包括阻滞剂加入装置和控制装置，阻滞剂加入装置设置有料仓、防结拱单元和输送单元，料仓用于存储阻滞剂，防结拱单元用于防止阻滞剂在料仓内架桥或结拱，输送单元用于将料仓中的阻滞剂输送至垃圾焚烧系统相应的阻滞剂加入点；控制装置用于对阻滞剂加入装置的所有单元及阻滞剂的工况进行监控，并采集相关的压力参数、温度参数和/或流量参数，为监控过程提供运行依据和反馈。本发明方案可在垃圾焚烧系统的多个阻滞剂加入点以多种形式投加阻滞剂，因此可适用于各类不同的垃圾焚烧系统，对于阻滞剂的形态、加入量、种类也有很好的适应性。

摘要： 一种双组分聚氨酯粘合剂组合物，其具有一种或多种多元醇作为第一组分以及一种或多种异氰酸酯作为第二组分。该组合物还包含催化剂以及用来延迟固化反应的初始部分的羟基烷基-8-羟基喹啉阻滞剂。阻滞剂在固化过程中连接在粘合剂基质上。上述组合物可以提供长的开放时间，改善的待粘接基材的润湿性，快速的固化速率和阻滞剂与固化的粘合剂基质之间的粘接。该粘合剂适用于粘接软性食品包装片层的各层。另外，还涉及使用这种粘合剂制备的软性食品袋。

摘要： 本发明提供以将不希望的副作用减至最低程度的方式治疗心律失常的方法，包括给予治疗有效最小剂量的A1腺苷受体激动剂以及治疗有效最小剂量的β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、或强心苷。

摘要： 本发明提供以将不希望的副作用减至最低程度的方式治疗心律失常的方法，包括给予治疗有效最小剂量的A1腺苷受体激动剂以及治疗有效最小剂量的β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、或强心苷。

摘要： 本发明涉及组合产品，该组合产品包含：(a)血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)或其药学上可接受的盐；(b)钙通道阻滞剂(CCB)或其药学上可接受的盐；和(c)以下两种活性物质中的一种：(i)肾素抑制剂或其药学上可接受的盐；和(ii)中性内肽酶(NEP)抑制剂或其药学上可接受的盐；其用于预防、治疗心血管疾病和/或延迟其发作，该方法包括将治疗有效量的本发明的组合产品给药至有其需要的温血动物。

摘要： 本发明提供了一种新型复方降压制剂，它含有0.1－2.5mg利尿剂吲哒帕胺；0.2－800mg的β阻滞剂或β兼α阻滞剂自拉贝洛尔、卡维地尔、或其混合物；以及药学上可接受的载体，所述β阻滞剂选自阿替洛尔、美托洛尔、普萘洛尔、比索洛尔、或其混合物，所述β兼α阻滞剂选。本发明新型复方降压制剂利用了药物之间的协同作用，提高降压效果，减少了副作用，改善了患者的顺应性。

摘要： 本发明提供了一种垃圾焚烧系统阻滞二恶英类物质生成的阻滞剂加入系统和方法，所述阻滞剂加入系统包括阻滞剂加入装置和控制装置，阻滞剂加入装置设置有料仓、防结拱单元和输送单元，料仓用于存储阻滞剂，防结拱单元用于防止阻滞剂在料仓内架桥或结拱，输送单元用于将料仓中的阻滞剂输送至垃圾焚烧系统相应的阻滞剂加入点；控制装置用于对阻滞剂加入装置的所有单元及阻滞剂的工况进行监控，并采集相关的压力参数、温度参数和/或流量参数，为监控过程提供运行依据和反馈。本发明方案可在垃圾焚烧系统的多个阻滞剂加入点以多种形式投加阻滞剂，因此可适用于各类不同的垃圾焚烧系统，对于阻滞剂的形态、加入量、种类也有很好的适应性。

摘要： 描述了用于抑制单体(例如，苯乙烯)组合物的聚合的组合物和方法，所述方法使用N‑O聚合抑制剂、醌甲基化物聚合阻滞剂和具有伯胺和/或仲胺基团的胺稳定剂。在混合物中，基于胺的稳定剂可以防止拮抗作用，并可以提供更大的抗聚合活性。继而，所述混合物抑制了装置结垢并提高了单体流的纯度。

摘要： 本实用新型提供了一种垃圾焚烧系统阻滞二恶英类物质生成的阻滞剂加入系统，包括阻滞剂加入装置和控制装置，所述阻滞剂加入装置设置有料仓、防结拱单元和输送单元，所述料仓用于存储所述阻滞剂，所述防结拱单元用于防止所述阻滞剂在料仓内架桥或结拱，所述输送单元用于将料仓中的阻滞剂输送至垃圾焚烧系统相应的阻滞剂加入点；所述控制装置用于对阻滞剂加入装置的所有单元及阻滞剂的工况进行监控，并采集相关的压力参数、温度参数和/或流量参数，为监控过程提供运行依据和反馈。本实用新型方案可在垃圾焚烧系统的多个阻滞剂加入点以多种形式投加阻滞剂，因此可适用于各类不同的垃圾焚烧系统，对于阻滞剂的形态、加入量、种类也有很好的适应性。