长春碱

摘要： 澳大利亚治疗产品管理局(TGA)近期发布信息,警示长春花生物碱类(vinca alkaloids)药物只可静脉给药,若不慎鞘内注射可导致死亡。长春新碱(vincristine)、长春碱(vinblastine)、长春瑞滨(vinorelbine)的产品说明(Product Informat ion,PI)已进行更新,警示此类药品只可经静脉给药、不能采取其它给药途径。

摘要： 澳大利亚治疗产品管理局(TGA)近期发布信息,警示长春花生物碱类(vinca alkaloids)药物只可静脉给药,若不慎鞘内注射可导致死亡。长春新碱(vincristine)、长春碱(vinblastine)、长春瑞滨(vinorelbine)的产品说明(Product Information,PI)已进行更新,警示此类药品只可经静脉给药、不能采取其他给药途径。硫酸长春新碱、硫酸长春碱、酒石酸长春瑞滨均为长春花生物碱类抗肿瘤药。

摘要： 以H_(3)PO_(4)-NaH_(2)PO_(4)(NaH_(2)PO_(4)浓度为39 mmol/L,pH=4.31)为运行缓冲溶液,加入体积比为2.0%正丁醇和10%乙腈为添加剂,采用20 kV分离电压,25°C柱温,214 nm检测波长,进样5 s(3.447 kPa)的仪器条件,建立了一种毛细管区带电泳同时分离分析长春花中长春碱、长春新碱、长春质碱和文多灵4种生物碱新方法。目标物分离可在14 min内完成,各目标分析物峰面积与其浓度之间线性关系良好。同时将方法应用于不同颜色的长春花茎叶和花瓣药材中这4种目标成分的分离分析,加标回收率在93.7%~108.9%之间,且相对标准偏差不大于4.1%。说明建立的新方法准确、可靠,可用于长春花药材中相关成分的质量控制。

摘要： 长春碱是一种重要的天然抗癌药物.土壤营养成分(土壤含水量,土壤PH,有机碳,全氮,全磷,速效磷,碱解氮),和激素(6-BA(6-苄氨基腺嘌呤),IAA(吲哚-3-乙酸),ABA(脱落酸)),对长春碱含量有重要影响.本文采集了这10个研究条件和长春碱含量的原始数据,并且用MATLAB中的人工神经网络和遗传算法工具箱进行分析.结果 显示土壤条件中全磷含量和土壤含水量的降低有利于提高长春碱含量,土壤PH,有机碳,全氮,碱解氮含量的升高有利于提高长春碱含量,土壤中速效磷和长春碱含量的关系不明显.激素中,IA含量的降低有利于提高长春碱含量,6-BA,ABA含量的升高有利于提高长春碱含量.

摘要： 目的通过研究长春碱(VBL)对斑马鱼早期发育过程中abcb4肿瘤耐药基因表达的影响,为进一步建立抗肿瘤药物多药耐药筛选的斑马鱼模型奠定重要的实验基础.方法将长春碱稀释成不同浓度梯度的药液,在受精后0.5~1.5 h 的斑马鱼胚胎上完成药物暴露实验,计算出长春碱 IC50的数值.设置长春碱为实验组,胚胎培养液为空白对照组,分别作用于受精后0.5~1.5 h的斑马鱼胚胎,观察受精后24~120 h的斑马鱼胚胎发育情况,记录死亡、孵化及畸形的胚胎数目;收集不同组别的斑马鱼胚胎,通过实时荧光定量PCR和胚胎整体原位杂交的方法,检测斑马鱼胚胎中abcb4基因的表达量.结果计算出长春碱在斑马鱼胚胎中的IC50为3.08 μmol/L;与对照组比较,实验组的斑马鱼胚胎abcb4基因的mRNA水平明显升高(P<0.05);通过胚胎整体原位杂交的方法,在受精后120 h斑马鱼胚胎的小肠部位发现有abcb4基因阳性杂交信号,且实验组斑马鱼胚胎在脑和心脏部位发现abcb4基因阳性杂交信号.结论长春碱能明显增加斑马鱼早期胚胎中abcb4肿瘤耐药基因的表达水平,提示使用斑马鱼可以复制肿瘤耐药模型.%Objective To explore the effects of vinblastine on abcb4 tumor resistance gene expression in early development zebrafish and lay an important foundation for multi-drug resistant antineoplastic screening in zebrafish model.Methods Zebrafish embryos of 0.5~1.5 hours post-fertilization were exposured to different concentrations of vinblastine, and then calculated the IC50 of vinblastine.Zebrafish embryos of 0.5~1.5 hours post-fertilization were treated with different concentrations of vinblastine and embryo culture medium respectively, and then observed zebrafish embryo development in 24~120 hours post-fertilization and recorded the number of death, hatch and malformation.Evaluating the impact of vinblastine on abcb4 gene expression in zebrafish with quantitative real-time PCR and whole-mount in situ hybridization by collecting zebrafish embryos exposed to different concentrationsof vinblastine.Results Vinblastine IC50 in zebrafish embryos was 3.08 μmol/L.The mRNA level of abcb4 gene in vinblastine treated embryos was significantly increased compared to blank control group.Moreover, abcb4 gene positive hybridization signals were found in the small intestine of zebrafish embryos after 120 hours post-fertilization and also found in the brain and heart of zebrafish embryos by the method of whole-mount in situ hybridization.Conclusions Vinblastine can significantly increase the expression level of abcb4 tumor resistancegene in early development zebrafish embryos, which indicates that zebrafish can be used as a tumor resistant drug screening model.

摘要： 本课例设计以培养学生的核心科学素养为基点,以抗癌药物研究的科学史为背景,以问题解决为主线,以现代生物技术应用为载体,将相关的现代生物技术串联综合起来,较好地培养了学生的生命观念、理性思维、科学探究和社会责任.

摘要： 生物碱种类繁多,吲哚类生物碱是迄今为止发现最多的一类,是许多药用植物的药效成分,具有多样的生物活性.随着代谢组学技术的发展,研究药效物质的生物合成途径对阐明植物体内代谢的分子机制以及代谢调控机理具有重要意义,对进一步研究提高药效物质的生物合成产量具有指导意义.本文按照吲哚生物碱结构进行分类,对数种吲哚生物碱的生物合成途径研究进展进行综述,以期为吲哚生物碱的生物合成机制的进一步研究奠定基础,为其他吲哚生物碱类成分的生物合成研究提供参考依据.%Indole alkaloid family has been the biggest so far among the various alkaloids,which contains pharmaceutical and effective constituents of various plants featuring diverse biological activities.Thanks to the development of metabonomics,to reveal the biosynthetic pathway of active components for the molecular mechanism of indole alkaloids and the regulation research of plant metabolism present a growing importance and significantly direct the researches of improving biological production.This paper reviewed the biosynthetic pathways of some indole alkaloids in accordance with the structure classification of indole alkaloids to lay a foundation for the further studies on the biosynthetic pathways of indole alkaloids and provide a reference for the biosynthetic pathways of other indole alkaloids.

摘要： 探讨长春碱在C-28'位点的结构修饰,并研究衍生物的抗肿瘤活性.在长春碱的C-28'位使用钯催化偶联的方法合成衍生物,所得化合物经1H NMR和HRMS-ESI进行了结构表征.进一步以长春碱为对照组,并将其用MTT法在MCF7细胞进行抗肿瘤活性的研究.本试验共6个新颖的长春碱类似物,其中化合物10的活性优于对照品长春碱,两者的IC50分别为0.22 μmol/L和0.43 μmol/L.

摘要： 目的：比较长春碱纳米粒和长春碱水溶液对神经胶质瘤细胞BT325的生长抑制作用。rn 方法：采用乳化聚合法制备长春碱纳米粒，应用MTT方法检测长春碱纳米粒和长春碱水溶液对神经胶质瘤细胞BT325的生长抑制率；通过倒置显微镜、透射电镜和扫描电镜观察长春碱纳米粒和长春碱水溶液对神经胶质瘤细胞BT325形态的影响。rn 结果：长春碱浓度为5～5000 ng·mL-1处理细胞48 h后，长春碱纳米粒和长春碱水溶液对神经胶质瘤细胞BT325的生长抑制率分别为41％、49％、73％、83％和28％、33％、54％、60％(p<0．05)；长春碱水溶液组细胞处于凋亡早期、凋亡小体正在形成，长春碱纳米粒组细胞处于凋亡中、末期，细胞失去结构完整性。rn 结论：长春碱水溶液和长春碱纳米粒都具有抑制神经胶质瘤细胞BT325生长的作用，但在相同剂量下，长春碱纳米粒比长春碱水溶液抑瘤效果显著。

摘要： 新型的高分子吸附剂为多孔性的结构，具有较大的比表面积，同时可以根据需要对孔结构以及吸附剂表面的化学性质进行设计，因此其在水处理、生物医药、天然产物有效成分的提取分离等方面得到了广泛的应用。本论文以高纯度的长春碱、长春质碱和文多灵的混合物作为研究对象，分别从3种生物碱的分子尺寸和分子极性出发，对高分子吸附剂的孔结构及其表面的极性进行调节，最终达到对3种生物碱分离的目的。

摘要： 本发明为一种从长春花鲜草中提取脱水长春碱、环氧长春碱的方法，其特征在于：包括以下步骤：1、将新鲜长春花，切割打浆，用硫酸液浸泡2次，每次4～8小时，调pH值至1～6，过滤，以4倍床体积/小时通过大孔型强酸型阳离子交换树脂柱，柱径比为7:1～8:1，清水去杂质，洗脱至无色；2、用盐液浸泡，再用含醇2%～35%的1%～4%浓度氢氧化钠溶液洗脱，TLC检测洗脱液，收集，浓缩，蒸干后通过硅胶柱层析分离得到生物碱，其重量百分比为长春碱2.8~4.1%、文多灵8.5~9.5%、长春新碱0.2~0.3%、环氧长春碱1.3~2.0%、长春质碱8.1~9.1%和脱水长春碱1.3~2.0%，其余为其他生物碱。

摘要： 一种从长春花中分离文多灵、长春质碱、长春碱和长春新碱的方法，它是将长春花→除杂质→鲜磨→匀浆培养→排除培养液→空化混悬固-液萃取→过滤→提取液负压成膜浓缩→双水相萃取→萃取液浓缩→长春花总生物碱→连续中压柱层析梯度洗脱→得到文多灵、长春质碱、长春碱和长春新碱，长春碱经负压蒸法式析晶法得到高纯度长春碱。本发明取代了传统的物料干法粉碎、加热提取或机械搅拌萃取及逆流萃取等方法，实现了长春花资源的充分利用，具有方法流程简单，生产周期短，耗能少，无污染，易操作，产物收率高、纯度高等特点。

摘要： 本发明公开了一种提高长春花植物体内长春碱、长春新碱含量的方法，将长春花植物种子置于压强为1Mpa～100Mpa，温度为1°C～60°C的传压介质环境中处理10分钟～24小时。该种方法对提高长春碱和长春新碱含量的效果显著，操作简单方便、费用低，适于成批处理，便于产业化生产，以满足人类防病、治病的需要，具有很好的经济效益和社会效益。

摘要： 本发明的长春碱氟化衍生物是指通式(I)其中：当取代基-X不存在时虚线表示双键的存在，或者当-X代表以下基团的取代基时虚线表示单键的存在：H、OR、NR′ R″、SR或卤原子且R、R′和R″彼此独立地代表氢原子或C

摘要： 本发明公开了一种生产长春碱和/或长春新碱的方法。该方法，是将长春花多倍体细胞株接种于合成培养基中，于20～29°C，培养3～7天得到富含长春碱和长春新碱的细胞；所述合成培养基为在基本培养基中添加0～5mg/L植物细胞生长素、0～5mg/L植物细胞分裂素，30～60g/L蔗糖、1～50μg/L乙酰辅酶A、10～40μg/L过氧化氢、0.1～2μmol/L苯丙三氮唑、10～150mg/L色氨酸、10～110mg/L马钱子苷、10～50mg/L氯化铈得到的液体培养基。本发明的方法用长春花细胞培养生产长春碱和长春新碱，可稳定的实现长春碱和长春新碱的工业化生产，并且其生产成本较低，培养周期短，不受自然环境以及气候的影响，可以实现周年生产。

摘要： 一种长春碱和长春新碱的纯化方法，它是将长春花粗提物经酰化反应后调pH＝6-10，再经波长为210-390nm，照射剂量为5-20w/m2的紫外光照射10-45分钟，然后用连续重结晶法分离，得到纯度≥98%的长春碱，再将重结晶所用的母液减压浓缩，将浓缩品经柱层析纯化，并分段收集，得到长春碱、长春新碱；或是将长春花粗提物经酰化反应后，用柱层析法分离，得到长春碱、长春新碱。本操作工艺实用、方便，能耗少，安全可靠，生产成本低，得率高，适合于较大规模的工业化生产。

摘要： 本发明为一种从长春花鲜草中提取脱水长春碱、环氧长春碱的方法，其特征在于：包括以下步骤：1、将新鲜长春花，切割打浆，用硫酸液浸泡2次，每次4～8小时，调pH值至1～6，过滤，以4倍床体积/小时通过大孔型强酸型阳离子交换树脂柱，柱径比为7:1～8:1，清水去杂质，洗脱至无色；2、用盐液浸泡，再用含醇2%～35%的1%～4%浓度氢氧化钠溶液洗脱，TLC检测洗脱液，收集，浓缩，蒸干后通过硅胶柱层析分离得到生物碱，其重量百分比为长春碱2.8~4.1%、文多灵8.5~9.5%、长春新碱0.2~0.3%、环氧长春碱1.3~2.0%、长春质碱8.1~9.1%和脱水长春碱1.3~2.0%，其余为其他生物碱。

摘要： 一种从长春花中分离文多灵、长春质碱、长春碱和长春新碱的方法，它是将长春花→除杂质→鲜磨→匀浆培养→排除培养液→空化混悬固－液萃取→过滤→提取液负压成膜浓缩→双水相萃取→萃取液浓缩→长春花总生物碱→连续中压柱层析梯度洗脱→得到文多灵、长春质碱、长春碱和长春新碱，长春碱经负压蒸法式析晶法得到高纯度长春碱。本发明取代了传统的物料干法粉碎、加热提取或机械搅拌萃取及逆流萃取等方法，实现了长春花资源的充分利用，具有方法流程简单，生产周期短，耗能少，无污染，易操作，产物收率高、纯度高等特点。

摘要： 本发明公开了一种提高长春花植物体内长春碱、长春新碱含量的方法，将长春花植物种子置于压强为1MPa～100MPa的传压介质环境中处理10分钟～24小时。该种方法对提高长春碱和长春新碱含量的效果显著，操作简单方便、费用低，适于成批处理，便于产业化生产，以满足人类防病、治病的需要，具有很好的经济效益和社会效益。

摘要： 本发明的长春碱氟化衍生物是指通式(I)其中：当取代基－X不存在时虚线表示双键的存在，或者当－X代表以下基团的取代基时虚线表示单键的存在：H、OR、NR′R″、SR或卤原子且R、R′和R″彼此独立地代表氢原子或C