钙拮抗药

摘要： 目的:观察苯磺酸氨氯地平联合赖诺普利氢氯噻嗪与阿托伐他汀治疗重度原发性高血压合并颈动脉粥样硬化的临床疗效和安全性.方法:90例重度原发性高血压合并颈动脉粥样硬化患者以抽签法分为对照组(45例)和观察组(45例).两组患者入院后均给予阿托伐他汀钙片20 mg/次,口服,每日1次;同时,对照组患者给予苯磺酸氨氯地平片5 mg/次,口服,每日1次;观察组患者在对照组治疗基础上加服赖诺普利氢氯噻嗪片10 mg/次,口服,每日1次.两组疗程均为8周.比较两组患者临床疗效,治疗前后血压水平、颈动脉内膜中层厚度(IMT)、颈动脉峰值流速(PV)、血清超敏C反应蛋白(hs-CRP)、血浆肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平,记录治疗期间不良反应发生情况.结果:观察组患者总有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P0.05).治疗后,两组患者SBP、DBP、IMT、PV、hs-CRP、TNF-α水平显著低于同组治疗前,且观察组显著低于对照组,差异均有统计学意义(P0.05).结论:苯磺酸氨氯地平联合赖诺普利氢氯噻嗪与阿托伐他汀治疗重度原发性高血压合并颈动脉粥样硬化可有效控制患者血压水平,延缓动脉粥样硬化病情进展,降低机体炎症反应程度,且未增加不良反应的发生,安全性较好.%OBJECTIVE:To observe the clinical efficacy and safety of amlodipine besylate combined with lisinopril and hydro-chlorothiazide,atorvastatin in the treatment of severe primary hypertension complicating with carotid atherosclerosis. METHODS:90 patients with severe primary hypertension complicating with carotid atherosclerosis were divided into control group (45 cases) and observation group(45 cases)according to random lottery form. Both groups were given Atorvastatin calcium tablet 20 mg/time orally,qd;control group was additionally given Amlodipine besylate tablet 5 mg/time orally,qd;observation group was additional-ly given Lisinopril and hydrochlorothiazide tablet 10 mg/time orally,qd,on the basis of control group. Both groups were treated for 8 weeks. Clinical efficacies of 2 groups were compared as well as blood pressure level,IMT,PV of carotid atherosclerosis, hs-CRP,TNF-α before and after treatment. The occurrence of ADR was recorded. RESULTS:Total response rate of observation group was significantly higher than that of control group,with statistical significance (P0.05). After treatment,the levels of SBP,DBP, IMT,PV,hs-CRP and TNF-α level in 2 groups were significantly lower than before;the observation group was significantly lower than the control group,with statistical significance (P0.05). CONCLUSIONS:Amlodipine besylate combined with lisinopril and hydrochlorothiazide,atorvastatin in the treatment of primary hypertension complicating with carotid atherosclerosis can effectively control the blood pressure level, delay the progression process of carotid atherosclerosis,reduce the inflammatory reaction degree,but dose not increase the occur-rence of ADR with good safety.

摘要： 目的 :对于钙拮抗药的相关药理特征进行总结并针对其临床疗效进展展开探讨。方法 :通过收集、查阅近年来关于钙拮抗药文献资料,从药理作用机理、动力学特征,及对于心肌、平滑肌、肾脏等作用等方面对药理特征进行总结,然后针对其对于心绞痛、心律失常、高血压的治疗功效,及可能引发的相关并发症展开探讨。结果 :钙拮抗药能够通过阻滞钙离子由细胞外向细胞内液流动,降低周围血管阻力,减轻心脏血管负担,从而实现临床治疗功效。结论 :在临床治疗方面,钙拮抗药疗效显著,但同时要注意科学用药,防止患者出现不适症。

摘要： 钙离子拮抗药主要有：硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、非洛地平、地尔硫卓、维拉帕米、氟桂利嗪等。这类药物为临床常用，主要用于高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病等的治疗。在用药过程中，有些患者反映，服用这类药物有时会感到十分的疲劳，问这是啥原因？

摘要： 目的:探讨钙拮抗剂在抗高血压临床治疗中的地位.方法:选择176例原发性高血压患者,以钙拮抗剂苯磺酸左旋氨氯地平进行治疗,测量患者的血压、心率和记录不良反应.结果:治疗前患者的舒张压、收缩压、心率分别为(176±16) mmHg(1mm Hg=0.1333 kPa)、(106±8) mmHg、(77±15)次/min;治疗后分别为(138±13)mmHg、(83±9) mmHg、(79±16)次/min,血压具有显著性变化,心率无显著性变化,总有效率为89.2％,不良反应发生率底.结论:钙拮抗剂用于治疗原发性高血压疗效显著,持续降压时间长,不良反应发生率低,在临床具有十分重要的作用.

摘要： 目的：探讨钙拮抗剂在抗高血压临床治疗中的地位.方法：选择176例原发性高血压患者,以钙拮抗剂苯磺酸左旋氨氯地平进行治疗,测量患者的血压、心率和记录不良反应.结果：治疗前患者的舒张压、收缩压、心率分别为（176±16） mmHg（1mm Hg=0.1333 kPa）、（106±8） mmHg、（77±15）次/min;治疗后分别为（138±13）mmHg、（83±9） mmHg、（79±16）次/min,血压具有显著性变化,心率无显著性变化,总有效率为89.2％,不良反应发生率底.结论：钙拮抗剂用于治疗原发性高血压疗效显著,持续降压时间长,不良反应发生率低,在临床具有十分重要的作用.

摘要： 伊拉地平是二氧吡啶类钙拮抗药,对血管的选择性高,对心脏的作用较小。本文以2-硝基-6-甲基苯胺和其他商品化试剂为原料,通过八步反应,以3.2%的收率、99.8%的纯度得到了目标产物伊拉地平,并对中间体2、3、4、6和产物8的不同合成路线进行了讨论,对产品中含量较高的主要杂质结构和产生原因进行了分析。

摘要： OBJECTIVE: To probe into the occurrence of calcium antagonists induced cardiac adverse reactions (ADR), and to explore the regularity of it in order to provide guidance for clinical rational drug use and ensure safe and effective drug use. METHODS : A total of 63 cases of calcium antagonists drug induced cardiac ADR reported by Guangdong province between Jan. 2002 and Jun. 2012 were analyzed statistically. RESULTS: The occurrence of cardiac ADR was not significantly associated with gender but closely related with age. ADR was mostly found in elderly patients aged 41 years old or above; the time of ADR occurred mostly within 1 day; dihydropyridine calcium antagonist caused cardiac ADR took up the highest proportion (60 cases, 95.24%); main clinical manifestations were heart palpitations, tachycardia, arrhythmias and so on, and palpitation occupied the highest percentage (76.19% ); high proportion of cardiac ADR were caused by conventional tablets (58.73% ), and the number of cardiac ADR induced by controlled or sustained-release formulations was reduced significantly. CONCLUSION: ADR monitoring, timely prevention, reporting and updating of ADR should be more emphasized in hypertensive patients receiving calcium antagonist to reduce the incidence of ADR and further enhance the effect of drug treatment.%目的:了解钙拮抗药致心脏不良反应(ADR)的发生特点及规律,以减少ADR的重复发生.方法:对广东省2002年1月-2012年6月上报的63例钙拮抗药致心脏ADR进行统计、分析.结果:心脏ADR的发生与性别关系不大,与年龄关系密切,以41岁以上的中、老年患者居多；ADR发生时间多集中在24h内；二氢吡啶类钙拮抗药引起的ADR比例最高(60例,95.24％)；心脏ADR临床表现以心悸、心动过速、心律失常等为主,其中心悸构成比例最高(76.19％)；心脏ADR报告药物剂型以普通片构成比例最高(58.73％),缓、控释制剂导致的ADR明显减少.结论:应加强高血压患者应用钙拮抗药的ADR监测工作,及时预防、上报ADR,以降低ADR的发生率.

摘要： 目的:分析我院钙拮抗药的应用情况及发展趋势,为临床合理用药提供依据。方法:对我院近3年钙拮抗药的用药金额及构成比、用药频度、消耗金额进行统计。结果:钙拮抗药的消耗金额呈上升趋势,氨氯地平的消耗金额最高,左氨氯地平和硝苯地平控释片的用药频度占第1、2位。结论:长效二氢吡啶类钙拮抗药使用中占主要地位,具有良好的发展空间,值得推广应用。

摘要： 目的:分析我院钙拮抗药的应用情况及发展趋势,为临床合理用药提供依据.方法:对我院近3年钙拮抗药的用药金额及构成比、用药频度、消耗金额进行统计.结果:钙拮抗药的消耗金额呈上升趋势,氨氯地平的消耗金额最高,左氨氯地平和硝苯地平控释片的用药频度占第1、2位.结论:长效二氢吡啶类钙拮抗药使用中占主要地位,具有良好的发展空间,值得推广应用.

摘要： 目的 探讨钙拮抗药的药理特征,为其在临床上的应用提供参考.方法 收集近年来相关文献,并对钙拮抗药的药理特点,包括药理作用、药动力学特征、药物的临床应用及不良反应进行分析.结果 钙拮抗类药物通过阻滞血管平滑肌的钙离子内流,扩张动脉,降低外周血管阻力而具有降压作用,临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病.结论 钙拮抗药在临床上具有良好的疗效,但在用药中要指导患者科学合理的用药,密切关注药物不良反应,避免不合理用药.

摘要： 钙阻滞药(CCB)是临床应用最广泛的一类抗高血压药物。临床常用的治疗心血管病的钙拮抗药主要有二氢吡啶和非二氢吡啶两大亚类。这些钙拮抗药功能相似，具有共性，均能舒张血管平滑肌，降低动脉压，但同时它们具有多方面的不同：血管选择性，对心脏传导系统、心肌收缩力、交感活性、血流动力学、电生理的影响，药效学特性，保护靶器官的能力，对不同合并症的适用性，不良反应等。近年来陆续发布的几项长效CCB临床研究结果，进一步奠定了长效CCB在高血压治疗中的基石地位。CCB广泛应用在高血压患者治疗，有研究提示应用CCB会增加未控制高血压患者心力衰竭的发生，但应用增加高血压患者的心力衰竭的风险吗?本文将对已发表的临床试验研究结果进行分析，以期从循证医学的角度对该问题进行回答。

摘要： 在治疗高血压的联合用药中，应该以哪类药物为基础?评价不同的联合方案，首先应比较的是降压疗效。2005年，在国内外进行的大规模临床试验中，以二氢吡啶类钙拮抗药(CCB)为主体的联合治疗捷报频传。为此本文认为，以CCB为基础的联合方案更适合我国心脑血管疾病的防治。 2005年6月发表的中国高血压患者的FEVER研究结果显示:利尿药加CCB与对照组相比，主要终点脑卒中的发生率降低28 ％ (P=0.0002 )。次要终点事件中，所有心脏事件下降34％、冠脉事件降低32％、全因死亡率下降30％n、心血管病死亡率下降32％o FEVER研究的结果，与国际上荟萃分析的结果是相一致的。 长效二氢吡啶类CCB在中国高血压人群中降压疗效突出，有助于提高治疗率和控制率。以该类药物为主体的联合治疗方案可以提供整体范围内的最大限度获益，是一种具有重要推广意义的治疗模式。

摘要： 本发明属于药品或保健品领域，具体涉及NADPH在拮抗药物致线粒体毒性中的应用。本发明通过研究发现，NADPH对由MPTP、鱼藤酮引起的线粒体损伤有保护作用，并通过此作用发挥神经保护作用，但对CCCP引起的线粒体损伤没有保护作用，从而可以用于涉及线粒体功能失常的衰老、亚健康和亨廷顿舞蹈病、血管性痴呆，路易小体病伴额叶痴呆、肌萎缩侧束硬化症和多发性硬化症等神经退行性疾病的防治。

摘要： 本发明公开了Militarine在制备肝素拮抗药物方面的新用途。本发明所述Militarine的分子式为C

摘要： 本发明提供了一种高效低毒加压素拮抗药物的制备方法，具体地，本发明提供了一种如下式A所示的化合物，以及通过所述式A化合物制备托伐普坦的方法；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的方法具有环境友好，原料易得，总收率高等优点，适合工业化制备托伐普坦。

摘要： 本发明提供了一种加压素拮抗药物的制备方法，具体地，本发明提供了一种如下式(IV)所示的化合物，以及通过所述式(IV)化合物制备托伐普坦的方法。所述的方法具有环境友好，原料易得，总收率高等优点，适合工业化制备托伐普坦。

摘要： 本发明提供一种包括血管紧张肽受体拮抗药或其药学上可接收的盐、增溶剂及稳定剂作为有效成分的一种药学组合物以及其制备方法。

摘要： 本发明提供了一种选择性肌松拮抗药舒更葡萄糖钠的制备方法，包括如下步骤：(1)在溶剂中，在碱的作用下，使用卤代试剂对γ‑环糊精的6位羟基进行卤取代反应，反应完全后经过后处理得到6‑全脱氧‑6‑全卤代‑γ‑环糊精；(2)在溶剂中，在碱的作用下，加入3‑巯基丙酸与步骤(1)得到的6‑全脱氧‑6‑全卤代‑γ‑环糊精进行反应至反应完全；(3)对步骤(2)得到的反应液进行后处理，得到舒更葡萄糖钠粗品，进一步结晶精制可得到纯度≥98％的舒更葡萄糖钠。本发明涉及的制备方法操作简单，收率高，得到的舒更葡萄糖钠纯度高，易于工业化放大生产。

摘要： 本发明公开一种单羰基姜黄素类化合物在制备YAP蛋白拮抗药物中的应用,单羰基姜黄素类化合物经改构姜黄素母体结构中不稳定的B‑二酮基团和酚羟基，在碱性条件下对母体姜黄素进行C设计合成，通过与YAP蛋白高亲和度的结合，具备优越的抗肿瘤效果，进一步提供了在特异性靶向肿瘤治疗中应用。

摘要： 本案公开了一种甾类非去极化肌松药的拮抗药物组合物，该组合物包括6‑脱氧α‑氨基酸衍生物环糊精、甲氧氯普胺、血管紧张肽Ⅱ、无水醋酸钠、亚硫酸氢钠和枸橼酸。所述6‑脱氧α‑氨基酸衍生物环糊精为该药物组合物的主要成分；甲氧氯普胺是一种镇吐药，加以无水醋酸钠、亚硫酸氢钠辅佐，共同作用于延髓催吐化学感受区中多巴胺受体，从而提高催吐化学感受区阈值；血管紧张肽Ⅱ是缩血管活性物质之一，可使全身微动脉收缩、动脉血压升高；其作为辅料之一，可有效解决现有甾类肌松药的拮抗药物，在使用时出现心率减慢、血压下降的不良症状。所述药物共同作用，提供一种有效降低呕吐、血压降低等不良症状的甾类非去极化肌松药的拮抗药物组合物。

摘要： 本发明公开了白及苷在制备肝素拮抗药物方面的新用途。本发明所述白及苷(militarine)的分子式为C

摘要： 本发明步及一类新的环胍及其作为钙拮抗药的用途。