金丝桃素

摘要： 目的:评价不同给药途径下金丝桃素(Hyp)大鼠体内药代动力学特征及定量评估其肝肠首过效应。方法:大鼠分别经十二指肠(id)和门静脉(ipv)置管建立给药模型,经id(100 mg·kg^(-1),200 mg·kg^(-1),400 mg·kg^(-1)),ipv(50 mg·kg^(-1),100 mg·kg^(-1),200 mg·kg^(-1)),外周静脉(iv,50 mg·kg^(-1),100 mg·kg^(-1),200 mg·kg^(-1))给予Hyp。高效液相色谱法测定血药浓度,采取浓度时间曲线下面积(AUC)计算Hyp生物利用度(BA)以及肝脏提取率(Eh)和肠道提取率(Ei)。结果:经id、ipv、iv给予不同剂量Hyp,其AUC值均随给药剂量升高而升高,剂量标准化后AUC值呈剂量非依赖性;AUC_(id)显著低于AUC_(ipv)和AUC_(iv)(P<0.05),而AUC_(ipv)和AUC_(iv)差异无统计学意义。各给药途径不同剂量间T_(1/2)和清除率差异无统计学意义。id给予100 mg·kg^(-1)和200 mg·kg^(-1)Hyp后,其BA分别为(4.53±0.6)%、(9.27±2)%,Eh分别为(17.89±4.82)%、(17.01±9.48)%,Ei为(94.49±1.73)%、(88.82±3.09)%。结论:经不同给药途径给予Hyp,其剂量标准化后的AUC值呈非剂量依赖性,增加药物剂量不能显著提高BA。Hyp经历显著首过效应,肠道是其首过效应主要发生部位。

摘要： 缺血-再灌注损伤(IRI)是指缺血组织或器官血液供应恢复导致的再灌注损伤,在器官移植等外科手术过程中较为常见,可引起一系列严重的临床问题,如移植物功能延迟恢复、急性肾损伤、心肌梗死、缺血性脑卒中、循环骤停等,发生率和病死率较高,目前尚无有效的解决办法。瞬时受体电位阳离子通道蛋白6(TRPC6)是Ca^(2+)通道家族中的一员,在多种细胞中高表达,可通过调节细胞内Ca浓度参与多项生理功能的调控,已成为研发治疗多种疾病药物的重要靶点。本文就TRPC6的概述及功能、TRPC6与IRI及TRPC6靶向药物在IRI中治疗前景的研究进展作一综述,以期为器官移植过程中IRI的防治提供新的思路。

摘要： [目的]探讨金丝桃素对小鼠生长性能、脏器指数及盲肠微生物多样性的影响。[方法]将100只4周龄雌性昆明小鼠随机分为5组,每组20只;金丝桃素通过饮水给予小鼠,添加量分别为0、1、2、4、8 g/L;正饲期28 d,记录小鼠体重和采食情况,计算平均日增重、平均日采食量和料重比;记录死亡小鼠数量,计算死亡率;试验结束时用颈椎脱臼法处死小鼠,采集并称量心脏、肝脏、肾脏和脾脏,称重并计算脏器指数;采集盲肠内容物,利用16S rDNA高通量测序法分析盲肠微生物多样性。[结果]饮水中添加1、2、4 g/L的金丝桃素可提高平均日增重(P>0.05),4 g/L组平均日增重最高,比0 g/L组增加21.21%;饮水中添加金丝桃素可提高平均日采食量(P>0.05),2 g/L组平均日采食量最高,比0 g/L组增加18.30%;4 g/L组的料重比最低(P>0.05),比0 g/L组降低9.24%。1 g/L组、2 g/L组、4 g/L组、8 g/L组的心脏指数显著(P<0.05)高于0 g/L组,4 g/L组的肾脏指数显著(P<0.05)低于1 g/L组。盲肠菌群在门(Phylum)水平上,以厚壁菌门(Firmicutes)相对丰度最高,其次为拟杆菌门(Bacteroidetes)、变形菌门(Proteobacteria),3个菌门占细菌总数的97.58%。在属(Genus)水平上,普雷沃菌属(Prevotella)、拟杆菌属(Bacteroides)、考拉杆菌属(Phascolarctobacterium)相对丰度较高;1 g/L组、2 g/L组、4 g/L组的普雷沃菌属(Prevotella)和巨单胞菌属(Megamonas)的相对丰度显著(P<0.05)低于0 g/L组,副瘤胃球菌属([Ruminococcus])显著(P<0.05)高于0 g/L组;4 g/L组盲肠副拟杆菌属(Parabacteroides)、瘤胃球菌属(Ruminococcus)、乳杆菌属(Lactobacillus)显著(P<0.05)高于0 g/L组。[结论]在饮水中添加金丝桃素在一定程度上有助于提高小鼠采食量和增重,显著提高心脏指数,增加盲肠内有益菌的相对丰度,对小鼠健康表现出有益作用。

摘要： 由于具有重要的生物活性,并在生物传感器和材料化学等领域广泛应用,i-motif结构开关及识别引起越来越多的关注.分子内i-motif多聚体具有多个重复结构单元,其与i-motif单体的周围环境存在差异.虽然有关i-motif单体的探针识别已有报道,但i-motif多聚体相对于单体的探针选择性识别仍是亟待解决的问题.本研究发现,金丝桃素(Hyp)能选择性区分人端粒分子内i-motif二聚体与单体.二聚体的结合使Hyp的非荧光聚集体发生解聚,产生Turn-on荧光响应,然而Hyp的结合对二聚体结构的稳定性及构象无影响.链接体(Linker)长度实验表明,二聚体中两个i-motif结构单元间的空间可能为Hyp的结合位点,Hyp通过完全氢键互补作用与Loop中的胸腺嘧啶发生结合作用.此结合空间只有在酸性条件下形成i-motif二聚体结构时才能有效结合Hyp.本研究构建的Hyp荧光探针在i-motif多聚体的识别研究中具有重要的作用.

摘要： 目的 探讨金丝桃素(Hyp)介导的光动力学疗法(PDT)联合细胞因子诱导的杀伤细胞(CIK)对人乳腺癌细胞MCF7的抑制作用,并探讨其可能的作用机制.方法 体外培养人CIK细胞,以不同剂量Hyp-PDT诱导MCF7细胞免疫原性细胞死亡(ICD),AnnexinV/PI双染色法检测细胞凋亡,将Hyp-PDT诱导的MCF7细胞上清液加入CIK细胞共培养,流式细胞术检测共培养后CIK细胞免疫表型,噻唑蓝(MTT)实验检测共培养后CIK细胞对MCF7细胞的抑制率,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测Hyp-PDT诱导MCF7细胞ICD后上清液中高迁移率族蛋白B1(HMGB-1)、热休克蛋白70(HSP-70)和钙网蛋白(CRT)3种损伤相关分子模式(DAMPs)的含量.结果 经不同剂量Hyp-PDT诱导的MCF7细胞呈现不同程度的凋亡,经Hyp-PDT诱导的MCF7细胞的上清液加入CIK细胞共培养使CIK细胞中CD+3、CD+8、CD16/56+效应细胞的比例均明显高于对照组(均P<0.05),共培养后CIK细胞对MCF7细胞的杀伤活性明显高于对照组(均P<0.05),且上清液中HMGB-1、HSP70、CRT含量与Hyp-PDT剂量呈正相关(均P<0.05),而还原型谷胱甘肽(GSH)则可以减轻Hyp-PDT对MCF7细胞造成的损伤.结论 Hyp-PDT与CIK联用具有协同抗肿瘤作用,其效应可能与Hyp-PDT诱导MCF7细胞ICD并释放较高水平的DAMPs分子有关.

摘要： 目的 探讨光激活的金丝桃素对MDA-MB-231细胞的体外抑制活性及其作用机制.方法 MDA-MB-231细胞加入不同浓度(1、2、4和8μM)的金丝桃素,加药1 h后给予照射能量为1.5 J/cm2的光照照射15 min,分别培养24 h和48 h,CCK8检测细胞活力;通过AO-EB和Hoechst33258染色,观察MDA-MB-231细胞的形态变化;PI染色、流式细胞术检测MDA-MB-231细胞凋亡;DCFH-DA染色、流式细胞仪检测细胞内ROS水平变化.结果 光激活后,4μM和8μM浓度的金丝桃素可以有效抑制MDA-MB-231细胞的增殖,诱导其的凋亡;MDA-MB-231细胞内ROS水平显著增加.结论 光激活的金丝桃素对MDA-MB-231细胞具有较好的体外抗肿瘤作用.

摘要： 目的:探讨贯叶金丝桃提取物对其他药物药动学及药效学的影响,为临床安全用药提供参考.方法:对文献资料进行分析,就贯叶金丝桃对治疗药物的药动学和药效学影响进行综述.结果与结论:贯叶金丝桃能够引起多种药物(环孢素A、他克莫司、地高辛、阿米替林、伊马替尼、伊立替康、华法令、口服避孕药等)体内动力学和药效学的改变,临床在合并使用时应引起足够的重视.

摘要： 目的：探讨贯叶连翘中金丝桃素的酶提取法的最优酶及最佳工艺。rn 方法：以高效液相色谱法测定金丝桃素含量为指标，在纤维素酶、果胶酶、木聚糖酶、β-葡聚糖酶、复合酶SPE-007A 中筛选出最优酶，继考察浸提倍数、加酶量、pH值、温度、酶解时间等因素对提取工艺的影响，并用正交试验优选提取条件，从而得到最佳工艺。rn 结果：最优酶为纤维素酶，优选出的工艺为酶用量2.0%、pH4.8、温度50°C、酶解时间5h、浸提倍数为8倍。rn 结论：该工艺高效、稳定，可用于今后对贯叶连翘的研究。

摘要： 本文探讨了金丝桃素可溶性粉抗犬瘟热病毒的作用机制。实验过程采用先药后毒、先毒后药和药毒同加三种不同的给药途径，分别在72h和96h观察病毒致vero细胞的病变情况。实验数据表明，犬瘟热病毒的TCID50为10-5.68/0.1mL，药物的TC0为0.31 25g/L；和对照组比较，药物浓度在0.039～0.3125g/L范围内先毒后药组细胞生长情况良好，细胞单层完整，视野中有极少量圆细胞或死细胞，而其余两种给药途径细胞病变明显。结果提示，金丝桃素可溶性粉在先毒后药情况下可以有效抑制犬瘟热病毒的增殖，可能通过此途径发挥抗病毒作用。

摘要： 金丝桃素是一种天然二蒽酮类化合物,具有多种生物活性。该文综述了近年来国内外在金丝桃素的性质、含量、提取分离、合成方法、生物活性、毒副作用等方面的最新研究进展。

摘要： 目的：利用小鼠病毒性心肌炎模型，观察金丝桃素对病毒性心肌炎小鼠体内细胞因子作用的影响，探讨药物治疗的作用机制，为其临床应用提供实验 依据。方法：以Coxsaekie B3型病毒感染10日龄小鼠制备心肌炎模型，在感染后不同时期，测定脾细胞加ConA诱导培养和心肌组织培养上清液中的IL-2及TNF-α的含量；采用微量细胞病变法检测血清中IFN的活性水平。结果：金丝桃素促进感染小鼠体内诱生IFN；调节感染后不同阶段的IL-2分泌；抑制TNF-α的产生．结论：金丝桃素对病毒感染机体细胞因子的分泌具有调节作用．

摘要： 对金丝桃素的精制工艺进行探讨。用无水乙醇从贯叶连翘中提取金丝桃素，再用大孔吸附树脂结合明胶水溶液法及pH值法分离纯化金丝桃素粗提物。结果该产品中金丝挑素的含量高达1．44％。该方法操作简单，成本低廉，金丝桃素收率高，便于规模的生产。

摘要： 建立郁福来胶囊中金丝桃素的含量测定方法.方法 用反相HPLC法测定了郁福来胶囊中金丝桃素的含量,色谱柱:Lichrospher5-C18(4.6mm×250mm,Φ10μm),流动相:1.56﹪磷酸二氢钠(用磷酸调pH至2.1)-甲醇-乙酸乙酯(1:7:2),检测波长590mm,灵敏度1.0AUFS.结果 金丝桃素对照品的线性范围为0.68μg·ml~6.8μg·ml,r=0.9996,平均回收率为102.1﹪,RSD为0.476﹪.结论 本法测定郁福来胶囊中金丝桃素的含量快速、灵敏、准确,可作为郁福来胶囊的质量控制标准之一.

摘要： 作者在实验中探索最佳金丝桃素的提取工艺,采用紫外分光光度法测定贯叶金丝桃中金丝桃素的含量.

摘要： 目的：优选纯化贯叶连翘提取物的大孔吸附树脂。rn 方法：以金丝桃素为指标，考察AB-8、 S-8、CAD-45、D101、DA-201、DB-301、HPD-600、LSA-10、LSA-20、SP-825、XDA-6 共12 种不同型号的大孔吸附树脂对贯叶连翘提取物的纯化效果。rn 结果：所选出的LSA-10 型大孔吸附树脂对金丝桃素的静态饱和吸附量可达1.9240 mg·g-1 ，静态解析率达98.9%，动态比上样量为3.9083、比吸附量3.8540、比洗脱量2.8970。rn 结论：LSA-10 型大孔吸附树脂性能良好，可高效的纯化贯叶翘提取物。

摘要： 为了从贯叶金丝桃中提取有效成分金丝桃素,作者用正交设计对共渗漉用醇浓度、浸渍时间、渗漉液量作为探讨,优选最佳工艺.

摘要： 中草药具有不易产生耐药性和毒副作用、作用范围广泛等优点,选择具有抗病毒、解热抗炎、增强机体免疫功能的中药,从而达到抗流感病毒的作用.

摘要： 本发明提供了金丝桃苷在提高植物结实率和/或千粒重中的应用、金丝桃苷制剂及其使用方法，属于植物栽培及基因工程领域，在本发明中，所述金丝桃苷通过复合体MYB30‑UF3GaT1的介导来提高植物结实率，通过对植株喷施金丝桃苷制剂能够简单、快速、高效的提高植物结实率。喷施本发明所述的金丝桃苷制剂能够显著提高林下经济植物的结实率和千粒重，以金葵花为例，结实率最高可达87.4％，千粒重最高可达80.3g。

摘要： 本发明提供了金丝桃苷在提高植物结实率和/或千粒重中的应用、金丝桃苷制剂及其使用方法，属于植物栽培及基因工程领域，在本发明中，所述金丝桃苷通过复合体MYB30‑UF3GaT1的介导来提高植物结实率，通过对植株喷施金丝桃苷制剂能够简单、快速、高效的提高植物结实率。喷施本发明所述的金丝桃苷制剂能够显著提高林下经济植物的结实率和千粒重，以金葵花为例，结实率最高可达87.4％，千粒重最高可达80.3g。

摘要： 本发明涉及一种贯叶金丝桃中金丝桃素提取物的提取方法，一种贯叶金丝桃中金丝桃素提取物的提取方法，包括如下步骤：A、制备金丝桃素硅胶柱层析提取物步骤，又包括如下分步骤：A1.准备样品、A2.配制洗脱液、A3.装柱、A4.上样、A5.硅胶柱洗脱、A6.组分的收集；B、制备金丝桃素凝胶过滤提取物步骤，又包括如下分步骤：B1.凝胶的预处理与装柱、B2.上样、B3.洗脱及收集，即得到提取物产品。本发明工艺简单，提取物中金丝桃素含量高，其作为光敏物质，可进行光动力治疗(Photodynamic therapy，PDT)，对人肝癌细胞系HepG2、人肺癌细胞系A549、SpcA1和人乳腺癌细胞系MDA231有明显生长抑制作用。

摘要： 一种贯叶连翘金丝桃苷和金丝桃素的制备方法，涉及金丝桃苷和金丝桃素药用活性成分的制备方法。本发明综合利用我国丰富的贯叶连翘果实，同时制备出总收得率和产品纯度均高的金丝桃苷和金丝桃素两种药用活性成分，生产成本低；在生产过程中，实现了多种溶剂如乙醇、乙醚的回收和再次反复使用；实现了反胶束萃取剂及吸附树脂的再生和反复使用。采用本发明方法制备出的植物生物活性物质，可广泛应用于清热解毒、收敛止血、利尿及抑郁治疗等药物中。

摘要： 本发明涉及由金丝桃素或金丝桃素盐和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)组成的复合物，金丝桃素或金丝桃素盐在整个复合物中的平均质量分数高于6重量％。本发明还涉及制备所述金丝桃素‑PVP复合物的方法，根据该方法，将金丝桃素和PVP的混合物加热至高于所用PVP的玻璃化转变温度的温度。

摘要： 本发明涉及一种从贯叶连翘中提取金丝桃素的方法及以金丝桃素为主份配伍制成的治疗抑郁症的系列药品,该方法可以明显提高产物的含量,具体步骤包括:将植物贯叶连翘加入特定浓度的KOH和NaHCO3溶液中,浸泡,煮沸,过滤,干燥,得到提取物,将其溶于丙醇,过滤溶解物,再用水醇法精制提取物,以此为主成份,添加其它配伍组分,可制成金丝桃素药物组合物或其不同剂型。

摘要： 本发明公开了一种同时测定金丝桃苷和金丝桃素含量的方法，它包括以下步骤：（1）金丝桃苷和金丝桃素标准曲线的建立：a、对照品溶液的制备；b、对照品溶液的测定；（2）待测样品中金丝桃苷和金丝桃素的含量测定：c、供试品溶液的制备；d、供试品溶液的测定。本发明首次建立了同时测定贯叶金丝桃及相关药品中金丝桃苷和金丝桃素含量的RP‑HPLC方法，可以简便、快速、准确地测定贯叶金丝桃药材及相关药品中金丝桃苷和金丝桃素的含量。本发明准确、快速、专属性好、灵敏度高，可以用于贯叶金丝桃药材及相关药品的快速质量控制。

摘要： 本发明涉及一种贯叶金丝桃中金丝桃素提取物的提取方法，一种贯叶金丝桃中金丝桃素提取物的提取方法，包括如下步骤：A.制备金丝桃素硅胶柱层析提取物步骤，又包括如下分步骤：A1准备样品、A2配制洗脱液、A3装柱、A4上样、A5硅胶柱洗脱、A6组分的收集；B.制备金丝桃素凝胶过滤提取物步骤，又包括如下分步骤：B1凝胶的预处理与装柱、B2上样、B3洗脱及收集，即得到提取物产品。本发明工艺简单，提取物中金丝桃素含量高，其作为光敏物质，可进行光动力治疗(Photodynamic therapy，PDT)，对人肝癌细胞系HepG2、人肺癌细胞系A549、SpcA1和人乳腺癌细胞系MDA231有明显生长抑制作用。

摘要： 一种贯叶连翘金丝桃苷和金丝桃素的制备方法，涉及金丝桃苷和金丝桃素药用活性成分的制备方法本发明综合利用我国丰富的贯叶连翘果实，同时制备出总收得率和产品纯度均高的金丝桃苷和金丝桃素两种药用活性成分，生产成本低；在生产过程中，实现了多种溶剂如乙醇乙醚的回收和再次反复使用；实现了反胶束萃取剂及吸附树脂的再生和反复使用采用本发明方法制备出的植物生物活性物质，可广泛应用于清热解毒收敛止血利尿及抑郁治疗等药物中。

摘要： 金丝桃素对T－型钙通道活性有特殊的抑制效果。含金丝桃素的金丝桃提取物也可抑制T－型钙通道活性。此外,金丝桃提取物中的其它化学物质对金丝桃素有协同作用。基于此,金丝桃素或含金丝桃素的金丝桃提取物可用作T－通道的阻断剂。金丝桃提取物,金丝桃属的其它物种的提取物,含金丝桃素的其它植物的提取物,金丝桃素的衍生物,金丝桃素的类似物如假金丝桃素,和其它金丝桃提取物组分可以用于针对T－型钙通道的疗法,用于与T－型通道畸变有关的疾病的治疗。提供了使用金丝桃素和金丝桃提取物的方法。