醛固酮受体拮抗剂

摘要： 射血分数保留心力衰竭(HFpEF)是由于左心室舒张期主动松弛能力受损和心肌顺应性降低,导致左心室在舒张期充盈受损、心搏量减少、左心室舒张末期压升高而引起的心力衰竭。HFpEF的病理生理机制尚不十分明确,临床上对其规范的治疗方法也尚无定论。目前,临床上对HFpEF的常用治疗方法有药物治疗、物理治疗、有创治疗等。深入研究HFpEF的治疗方法,或可为发掘HFpEF的潜在治疗方式提供新的方向。

摘要： 心力衰竭(心衰)作为心脏疾病的最后阶段,在过去几十年间即使在标准抗心衰治疗情况下生存率和预后仍不乐观,最近几年随着新治疗策略的衍生又唤起人们对于心衰的希望。从既往的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂(ARA)组成的“金三角”,到血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARNI)出来后优化的“金三角”,心衰的再住院率和病死率有了大幅度降低。最新的钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)对心衰的有利作用,在优化“金三角”的基础上加上SGLT2i的“新四联”心衰治疗方案应运而生。ARNI和SGLT2i单独都是足够影响心衰指南更新的药物,在标准治疗心衰的基础上,两者联用对心衰的获益尚无定论。本文将详细介绍这两种心衰界“新秀”及合力对于心衰的作用。

摘要： 难治性高血压病因复杂,水钠潴留、肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活、交感神经系统活性增强是其重要的发病机制。近年的研究发现,在难治性高血压基础治疗上添加小剂量醛固酮受体拮抗剂能有效控制血压,保护靶器官,改善预后。现就醛固酮受体拮抗剂在难治性高血压中的临床研究作一综述。

摘要： 目的分析醛固酮受体拮抗剂(ARA)联合贝那普利治疗慢性充血性心力衰竭(CHF)患者的疗效。方法选取我院CHF患者68例,简单随机法分组。单一用药组(34例)接受贝那普利治疗,联合用药组(34例)接受ARA+贝那普利治疗。对比两组疗效、不良反应发生情况及治疗前、治疗3个疗程后左心室射血分数(LVEF)、左室收缩末期内径(LVESd)、左室舒张末期内径(LVEDd)、肾素-血管紧张素-醛固酮系统指标[血管紧张素(Ang)Ⅱ、肾素活性(PRA)及醛固酮(ALD)]。结果联合用药组总有效率94.12%高于单一用药组(73.53%,P0.05)。结论ARA联合贝那普利治疗CHF,能显著提高疗效,调控肾素-血管紧张素-醛固酮系统,促进心功能改善,具有一定安全性。

摘要： 曲妥珠单抗联合蒽环类药物的新辅助化疗方案已成为HER-2阳性的乳腺癌患者主要治疗手段之一,能显著提高乳腺癌患者的生存率。然而曲妥珠单抗和蒽环类药物都存在潜在的心脏毒性,极大影响肿瘤患者的生存获益和生存质量。近年来,国内外多项研究显示血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)、醛固酮受体拮抗剂可以通过减少氧化应激及炎症反应等机制预防曲妥珠单抗和蒽环类药物所致的心脏毒性。本文主要对沙库巴曲缬沙坦、螺内酯预防曲妥珠单抗联合化疗所致心脏毒性的研究进展做一概述。

摘要： 糖尿病肾病发病率高,危害重大,临床表现主要为持续性的白蛋白尿或肾小球滤过率进行性下降。非奈利酮是继螺内酯和依普利酮之后的第3代醛固酮受体拮抗剂。2021年7月9日,美国食品药品管理局批准非奈利酮上市申请,用于治疗患有2型糖尿病的慢性肾病。2021年2月,非奈利酮在中国的上市申请获得国家药品监督管理局药品审评中心受理。临床试验显示非奈利酮为2型糖尿病肾病患者带来心、肾双重获益,且安全性良好,有望与肾素-血管紧张素系统阻断剂和钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂一同成为管理糖尿病肾病的“三驾马车”。

摘要： 目的 分析临床治疗糖尿病肾病症状期间采用厄贝沙坦、醛固酮受体拮抗剂疗效研究。方法 选取2020年9月—2021年9月福建省漳浦县医院内分泌科收治的68例患有糖尿病肾患者进行临床分析,分为对照组、研究组两组,每组34例。对照组使用厄贝沙坦治疗,研究组在对照组基础上添加醛固酮受体拮抗剂治疗,比较两组患者临床疗效、不良反应情况、临床各项指标数值。结果 研究组患者总有效率为94.12%高于对照组的73.53%,差异有统计学意义(P<0.05);研究组不良反应发生率为8.82%低于对照组的29.41%,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患者肌酐清除率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);研究组尿微量蛋白(24 h)、肌酐、血钾等指标低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 临床治疗糖尿病肾病症状时应用厄贝沙坦、醛固酮受体拮抗剂,治疗效果显著。

摘要： 螺内酯是醛固酮受体拮抗剂,是一种低效能的利尿药,临床应用广泛,特别是慢性心衰患者,欧洲和美国新版心衰指南均推荐心功能Ⅱ级或B期患者应用醛固酮受体拮抗剂,且推荐力度较以前加强,从而使螺内酯在心衰治疗中使用更加广泛。但目前在中国,包括螺内酯在内的醛固酮受体拮抗剂超适应证使用的现象普遍存在,这不仅可能对患者无益,还可能带来高钾血症等不良反应!

摘要： 目的:探讨醛固酮受体拮抗剂预防心房颤动的作用。方法:计算机检索Pubmed、Cochrane Library、Embase、MEDLINE、Ovid、中国生物医学文献数据库、中国知网、万方数据库及维普数据库中公开发表的醛固酮受体拮抗剂预防心房颤动的随机对照试验,检索时间为1980年1月~2019年11月,文献语种为中文和英文。由2位研究者按照纳入和排除标准独立筛选文献、质量评价、提取数据后交叉核对,并采用RevMan5.3软件进行统计分析。结果:最终纳入11篇文献,其中6篇英文文献,5篇中文文献,病例总数11948例,治疗组6021例,对照组5927例。Meta分析结果表明,服用与未服用醛固酮受体拮抗剂在对房颤的预防中比较,差异有统计学意义[OR=0.65,95%CI(0.48,0.86),P=0.003]。亚组分析结果显示,服用与未服用醛固酮受体拮抗剂在对房颤的一级预防中比较,差异无统计学意义[OR=0.89,95%CI(0.73,1.08),P=0.24],服用与未服用醛固酮受体拮抗剂在对房颤的二级预防中比较,差异有统计学意义[OR=0.50,95%CI(0.37,0.69),P<0.0001]。结论:醛固酮受体拮抗剂在房颤的二级预防中可以预防房颤的复发,然而,在房颤的一级预防中则不能预防房颤的发生。

摘要： 长久以来,生物标志物已在许多心血管疾病中发挥作用,成为疾病诊断和预后必不可少的工具.在过去的10多年中肌钙蛋白已经发展成为诊断急性心肌梗死(AMI)的主要临床生化标准.但肌钙蛋白在对AMI患者的预后评估和危险分层方面仍有很大的局限性.肿瘤发生抑制蛋白2或生长刺激表达基因2蛋白(soluble suppression of tumorigenicity-2,ST2)是近年来发现的一种新型生物标志物,在患有AMI和心力衰竭(HF)的患者中,血清可溶性ST2水平升高不仅与疾病的存在和严重程度密切相关,且独立于其他生物标志物预测短期和长期死亡率,同时对超声心动图的部分检查结果产生影响,反映了心脏结构和功能衰竭的动态变化,对预后有特殊价值.本文讨论了ST2在AMI和心室重塑中作为新型生物标志物发挥的潜在价值方面做一综述.

摘要： 目的：观察醛固酮受体拮抗剂治疗糖尿病肾病的临床疗效.rn 方法：选取在本院治疗的糖尿病肾病患者42例(2015年9月～2016年2月期间).将其简单随机化分2组,21例为一组.对照组患者使用厄贝沙坦治疗,观察组患者采用醛固酮受体拮抗剂螺内酯进行治疗.对比2组患者治疗前后的24h尿蛋白、肌酐、血钾等指标变化情况以及不良反应发生的概率.rn 结果：治疗后,观察组糖尿病肾病患者的24h尿蛋白、肌酐明显低于对照组,P值小于0.05;两组血钾对比无差异(P值大于0.05);观察组不良反应发生的概率(9.52％)低于对照组(38.10％),P值小于0.05.rn 结论：采用醛固酮受体拮抗剂治疗糖尿病肾病的效果更为理想,值得广泛推广.

摘要： 本文介绍了醛固酮受体拮抗剂在临床应用的情况，分析了醛固酮受体拮抗剂治疗高血压的最新认识：①醛固酮受体拮抗剂的降压效果不差，单独使用时可与噻嗪类利尿剂媲美。②醛固酮受体拮抗剂与噻嗪类利尿剂不仅有协同的降压效果，还可抵消后者的低血钾副作用，从而降低因低钾血症而导致严重室性心律失常甚至碎死的危险。③醛固酮受体拮抗剂能协助治疗难治性高血压患者。提出醛固酮受体拮抗剂应该成为许多难治性高血压患者优先考虑的第四种降压药物，特别适用于伴有原醛、阻塞性睡眠呼吸暂停、肥胖或代谢综合征的患者。

摘要： 目的:分析慢性心力衰竭住院患者药物治疗的变化.rn 方法:整理天津医科大学第二医院心脏科1980年1月-2007年8月住院的慢性心力衰竭病例,按年代分为Ⅰ(1980-1989)、Ⅱ(1990-1999)、Ⅲ(2000-2007)三组,对临床特征、预后、药物治疗变化进行回顾性分析.rn 结果:共入选2458例,男1275例,女1183例,≥60岁患者占80.5%.其中,冠心病患者应用较多的药物依次是硝酸酯类、抗血小板药和血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI),风湿性心脏病和肺源性心脏病患者则主要应用硝酸酯、利尿剂和洋地黄.各年代利尿剂应用率均较高,特别是在心功能NYHⅣ级、风湿性心脏病及扩张性心肌病患者中,随着年代变迁,ACEI(55.096、72.996、66.9%)、β-受体阻滞剂(6.6%、25.3%、43.6%)和醛固酮受体拮抗剂(22.7%、25.8%、33.9%)的使用率明显增加,洋地黄制剂的应用却呈减少趋势,患者住院期间病死率亦逐渐减少(9.5%、8.9%和5.3%,P＜0.01),且住院天数明显缩短.rn 结论:在临床中,慢性心力衰竭治疗仍以利尿剂和洋地黄制剂为主,AEEI、β-受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂的应用明显增加.患者住院病死率呈降低趋势,提示其与药物治疗变化相关.

摘要： 本发明提供了促性腺激素释放激素受体拮抗剂和包含该促性腺激素释放激素受体拮抗剂的药物组合物，其可用于预防或治疗性激素相关疾病，如子宫内膜异位症、闭经、月经不调、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、多囊卵巢病、红斑狼疮、多毛症、性早熟、矮小症、痤疮、脱发、性腺激素依赖性肿瘤、产生促性腺激素的垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停、肠易激综合征、经前期综合征、良性前列腺增生、避孕和不育，以及阿尔茨海默病。

摘要： 本发明涉及一种以5-羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物及其用途，属于医药技术领域。一种以5-羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是一种5-羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。5-羟色胺3受体拮抗剂包括盐酸托烷司琼、盐酸格拉司琼、盐酸昂丹司琼、盐酸雷莫司琼、盐酸帕诺司琼、盐酸阿扎司琼、甲磺酸多拉司琼。H2受体拮抗剂包括盐酸雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、拉呋替丁、尼扎替丁。该组合物可用于预防及治疗癌症放疗、化疗及手术后引起的恶心和呕吐，可用于口服或注射。本发明实现联合用药方案，可起到很好的临床疗效。

摘要： 本公开涉及GnRH受体拮抗剂联合雄激素受体拮抗剂在制备治疗前列腺癌药物中的用途。具体而言，本公开涉及的GnRH受体拮抗剂为式(I)所示化合物或其可药用盐。

摘要： 本发明主要集中于针对惊恐(恐慌)和焦虑的症状的临机应变的(pro re nata)(“根据需要的”)治疗。本发明包括作为含有至少一种β肾上腺素能受体拮抗剂和至少一种毒蕈碱受体拮抗剂的组合治疗的药物组合物。本发明提供一种治疗惊恐发作，惊恐障碍，焦虑或焦虑障碍的方法，其包括施用基本上由β肾上腺素能受体拮抗剂药剂和止吐毒蕈碱受体拮抗剂药剂组成的药物组合物，所述药物组合物的量是治疗有效量，所述治疗有效量停止或减少焦虑或惊恐(恐慌)的症状。药物组合物在焦虑或惊恐(恐慌)发作之前，发作或期间立即作为治疗施用。

摘要： 本发明提供了促性腺激素释放激素受体拮抗剂和包含该促性腺激素释放激素受体拮抗剂的药物组合物，其可用于预防或治疗性激素相关疾病，如子宫内膜异位症、闭经、月经不调、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、多囊卵巢病、红斑狼疮、多毛症、性早熟、矮小症、痤疮、脱发、性腺激素依赖性肿瘤、产生促性腺激素的垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停、肠易激综合征、经前期综合征、良性前列腺增生、避孕和不育，以及阿尔茨海默病。

摘要： 本发明提供了用于向受治疗者施用NMDA受体拮抗剂(例如美金胺)的方法和组合物。

摘要： 本发明涉及一种以5－羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物及其用途，属于医药技术领域。一种以5－羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是一种5－羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。5－羟色胺3受体拮抗剂包括盐酸托烷司琼、盐酸格拉司琼、盐酸昂丹司琼、盐酸雷莫司琼、盐酸帕诺司琼、盐酸阿扎司琼、甲磺酸多拉司琼。H2受体拮抗剂包括盐酸雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、拉呋替丁、尼扎替丁。该组合物可用于预防及治疗癌症放疗、化疗及手术后引起的恶心和呕吐，可用于口服或注射。本发明实现联合用药方案，可起到很好的临床疗效。

摘要： 一种药物制剂，包含至少一种磷酸二酯酶V抑制剂和/或其生理可接受的盐和/或溶剂化物与至少一种内皮素受体拮抗剂，该制剂用于制备治疗下列疾病的药物：心绞痛、高血压、高肺压、充血性心力衰竭(CHF)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺原性心脏病、右位心机能不全、动脉粥样硬化、心血管闭合不全、周围血管疾病、中风、支气管炎、变应性哮喘、慢性哮喘、变应性鼻炎、青光眼、过敏性肠综合症、肿瘤、肾功能不全、肝硬化、勃起障碍和用于治疗女性性功能障碍。

摘要： 本发明提供一种治疗难治性高血压的药物组合物,由氨氯地平、氯噻酮和醛固酮受体拮抗剂组成。本发明提供的药物组合物针对难治性高血压患者，尤其是低肾素/醛固酮正常或低肾素/醛固酮升高型的难治性高血压患者提供一种有效的降压药物,同时本发明提供的药物组合物还可加强对难治性高血压患者靶器官的保护作用，降低脑血管事件危险性。

摘要： 本发明提供一种治疗难治性高血压的药物组合物,由氨氯地平、氯噻酮和醛固酮受体拮抗剂组成。本发明提供的药物组合物针对难治性高血压患者，尤其是低肾素/醛固酮正常或低肾素/醛固酮升高型的难治性高血压患者提供一种有效的降压药物,同时本发明提供的药物组合物还可加强对难治性高血压患者靶器官的保护作用，降低脑血管事件危险性。