迟效制剂

摘要： 胰岛素在血糖管理中占有重要地位,及时起始外源性胰岛素补充治疗是非常必要的手段,但目前胰岛素为日制剂,需要每天注射至少1次,多则2~4次,可能还需结合口服降糖药物,这意味着复杂的治疗策略和自我血糖管理。每周只需注射一次的胰岛素也许会大大简化用药方案,减轻医患双方的负担。本文从分析基础胰岛素的作用、未被满足的临床现状等方面来探讨新近基础胰岛素周制剂的新进展。

摘要： 目的 观察地塞米松玻璃体腔植入剂(DEX)治疗活动性非感染性葡萄膜炎黄斑水肿(NIU-ME)的临床疗效.方法 回顾性观察研究.2018年2月至2019年2月在中部战区总医院眼科确诊为NIU-ME并接受玻璃体腔注射DEX治疗的23例患者26只眼纳入研究.其中,男性8例8只眼,女性15例18只眼;平均年龄46.9岁;平均病程(9.2±2.4)个月.所有患眼均行BCVA、眼压检查;同时采用OCT测量黄斑中心视网膜厚度(CMT).视力检查采用Snellen视力表进行.患眼平均BCVA为0.281±0.191,平均眼压为(16.2±0.8) mmHg(1mmHg=0.133 kPa),平均CMT为(395.4±63.7)μm.23例患者中,中间葡萄膜炎8例,后部葡萄膜炎15例.曾接受静脉滴注甲强龙治疗7例,甲强龙联合免疫抑制剂治疗5例,未接受任何治疗11例.所有患眼均接受玻璃体腔注射DEX治疗.注射后随访,重复行视力、眼压及OCT检查.随访期间对于水肿复发或疗效不佳者,根据患者自身条件考虑全身使用甲泼尼龙和玻璃体腔再次注射DEX、曲安奈德或甲氨蝶呤治疗.观察患眼注射前后BCVA、眼压以及CMT的变化,并行单个重复测量因素的方差分析.同时观察眼部不良反应及全身并发症的发生情况.结果 治疗后(1.2±0.4)、(3.3±0.3)、(6.7±1.1)、(9.2±1.1)、(12.2±0.6)个月,患眼BCVA分别为0.488±0.296、0.484±0.266、0.414±0.247、0.411±0.244、0.383±0.232;CMT分别为(280.2±42.7)、(271.0±41.4)、(292.5±42.9)、(276.2±40.5)、 (268.4±26.6) μm.与治疗前比较,患眼治疗后BCVA提高,CMT明显降低,差异均有统计学意义(F=30.99、5 196.92,P＜0.000).治疗后(12.2±0.6)个月,完成整个随访的23只眼中,13只眼(56.5％)进行了2次注射,3只眼(13.0％)进行了3次注射,其余7只眼(30.4％)只进行了1次注射.治疗后(1.2±0.4)个月,眼压＞25 mmHg者5例6只眼,经两种降眼压滴眼液治疗后逐渐恢复正常;眼压＞40 mmHg者1例2只眼,经3种降眼压滴眼液治疗后眼压逐渐恢复正常.结论 玻璃体腔注射DEX治疗NIU-ME可提高患眼视力,降低CMT.

摘要： 目的 通过考察氯化钾缓释片在4种不同溶出介质中的溶出行为,为全面评价该药品体外溶出提供数据支持.方法 以水、pH4.5缓冲液、pH 6.8缓冲液和pH 1.2盐酸溶液为溶出介质,采用浆法(转速50 r/min),采用自动电位滴定法及火焰原子吸收法测定累积溶出量,绘制体外多条溶出曲线,并采用相似因子(?2)法评价溶出曲线的相似性.结果 氯化钾缓释片在4种不同溶出介质中的 ?2因子均大于50.结论 氯化钾缓释片在4种不同溶出介质中的溶出特性相似.

摘要： 目的 探讨巯基聚乙二醇(polyethylene glycol-thiol,PEG-SH)修饰的GNPs/miR-29纳米微粒诱导神经干细胞增殖、分化的作用.方法 采用氧化还原法制备PEG-SH修饰的GNPs/miR-29纳米微粒,检测紫外吸收光谱、粒径分布及Zeta电位.选取15只成年雄性SD大鼠,以改良Allen法构建脊髓损伤模型;在脊髓损伤区域分别植入人工合成的miR-29和PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒,采用凝胶电泳法分析miR-29表达的稳定性.取SPF级SD乳鼠10只,分离培养神经干细胞,使用Nestin、GFAP及NSE抗体鉴定细胞.以CCK-8法检测人工合成的miR-29、PEG-SH GNPs及PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒对神经干细胞活性、增殖的影响.将人工合成的miR-29、PEG-SH GNPs及PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒与神经干细胞共培养1周,观察神经元突起的密度、长度及数量.结果 PEG-SH修饰的纳米金呈棕红色;透射电镜下为均匀分布的球形;紫外吸收光谱呈现单峰波,在523 nm附近出现吸收峰值;Zeta电位随PEG-SH含量增加而逐渐增大,峰值为(22.5±5.2) mV;粒径随PEG-SH含量增加早期迅速达峰值后下降维持至稳定水平.脊髓损伤区域植入miR-29及PEG-SHGNPs/miR-29纳米微粒0～6h,人工合成的miR-29组可见清晰的表达条带,但12～24 h表达条带迅速消失;PEG-SH GNPs/miR-29微粒组,始终能观察到清晰的表达条带.接种细胞第1、3、5、7天,miR-29组OD值分别为0.34±0.17、0.78±0.31、1.28±0.68、1.64±0.38,与DMEM组相比差异无统计学意义;GNPs组、PEG-SH GNPs组以及PEG-SH GNPs/miR-29组的OD值与DMEM组相比差异均无统计学意义.PEG-SH GNPs/miR-29纳米微粒组神经元突起的密度为(56.38±3.65)μm2、长度为(78.25±3.72) μm、数量为(356±34.52)个/1 000倍视野,均大于miR-29组[分别为(12.53±3.26) μm2、(11.35±3.36) μm、(158±32.85)个/1 000倍视野]、PEG-SH GNPs组[分别为(14.12±3.45) μm2、(12.56±3.57) μm、(160±32.52)个/1 000倍视野]和生理盐水组[分别为(10.25±3.52) μμm2、(9.35±3.28) μμm、(152±32.28)个/1 000倍视野],但与胎牛血清组[分别为(56.48±3.56) μm2、(76.85±3.65)μm、(350±35.26)个/1 000倍视野]比较差异无统计学意义.结论 PEG-SH修饰的GNPs/miR-29纳米微粒具备良好的生物学性能,可诱导神经干细胞增殖、分化,对miR-29有一定程度的保护效应.

摘要： 目的 制备顺铂-聚己内酯微球,探讨该微球载药量、粒径大小及体外释放的影响因素.方法 采用水包油(O/W)乳化法和溶剂挥发相结合的方法制备微球,利用紫外分光光度计测定载药率和包封率,采用偏光显微镜及扫描电镜观察其粒径大小和表面形态.结果 当聚乙烯醇浓度为3.5％ 、乳化搅拌速度为800 r/min时,采用高分子量的聚己内酯负载顺铂,可制得粒径约为54μm的顺铂微球,其载药率为7.8％ 、顺铂包封率为75％.药物释放速率与微球粒径大小有关,且遵循Fickian扩散定律.结论 通过优化条件制得的顺铂-聚己内酯微球形态良好,粒径均一,有良好的缓释行为.

摘要： 目的:为了减少肿瘤治疗的给药次数,降低化疗药物的毒副作用,更好地控制肿瘤进展以及延缓肿瘤术后复发,制备载紫杉醇微球的温敏原位凝胶(temperature-sensitive in situ gel with paclitaxel microspheres,PTX/M gel),以术前瘤旁或术后瘤腔内局部注射的方式给药.方法:首先,通过乳化溶剂挥发法制备紫杉醇微球(paclitaxel mierospheres,PTX/M),考察粒径、比表面积、形态、包封率和体外释放特性;其次,通过冷置溶解法制备PTX/M gel,测定相转变温度、弹性模量、溶蚀曲线、溶蚀-释放相关性;最后,分别建立人源U87 MG和鼠源4T1的皮下肿瘤模型,研究PTX/M gel在抑制肿瘤生长、延缓肿瘤复发方面的药效.结果:经筛选,PTX/M中位径为(32.24±1.09)μm,比表面积为(206.61±10.23) m2/kg,包封率为85.29％±1.34％,PTX/M中紫杉醇(paclitaxel,PTX)在第30天的累积释放百分率为33.56％±3.33％;PTX/M gel相转变温度为33°C,在25°C和37°C时的弹性模量分别为4.2 ×l03 Pa和18×103 Pa,体内滞留时间可达48 h.动物实验结果显示,与生理盐水组和泰素(R)(Taxol)组相比,PTX/M gel组小鼠的肿瘤生长最缓慢(P＜0.05),体内安全性良好,同样地,在肿瘤复发实验中,PTX/M gel组小鼠术后的肿瘤复发时间最晚.结论:PTX/M gel作为一种局部缓释制剂,能有效抑制肿瘤生长,延缓肿瘤术后复发,在肿瘤治疗中具有潜在优势.

摘要： 本发明属于药物制剂领域，提供了一种具有肠溶迟释作用的包衣组合物和相应制剂。本发明的包衣组合物包括重量百分含量为16～18％的甲基丙烯酸‑丙烯酸乙酯共聚物，重量百分含量为75.0～77.6％的蒸馏水，重量百分含量为0.8～4％的增塑剂，重量百分含量为3～5％的滑石粉和重量百分含量为0.2～0.23％的氢氧化钠，其中所述增塑剂为疏水性的多元醇酯。利用本发明的包衣组合物制备的含质子泵抑制剂药物的肠溶迟释制剂具有更好的耐酸性，能够抵御胃液的消化；具有显著的肠溶迟释性，保证药效的发挥，避免了对胃等器官的损伤。

摘要： 本发明属于阿莫西林迟释制剂技术领域，具体涉及一种具有脉冲释放特性的阿莫西林片的组成及其制备方法。本发明旨在对现有的阿莫西林缓释片（MOXATAG

摘要： 口服迟释药物制剂，由若干给药单元组成，其中至少一种给药单元的结构由内向外包括：含药丸芯、溶胀层和控释层，其中，溶胀层同时含有具有溶胀性能的药用辅料和具有疏水性能的药用辅料。具有活性药物的释放时滞可控，活性物质释放完全，且重现性好等优点，特别是对于分子量小的药物活性分子。此外，本发明所采用的辅料均为常用的商业上易获得的药用辅料，且制备工艺简单成熟，易实现工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种治疗心率失常、心绞痛、心肌梗死等多种心血管疾病以及高血压等疾病的普萘洛尔或其盐的迟释制剂。本发明的目的是提供一种符合时辰药理学和时辰治疗学目的的、具有延迟和脉冲释药效果的药物制剂及其制备方法。它包括：含有治疗有效量的活性成分普萘洛尔或其盐以及其他辅料的片芯，和以滚转法在包衣锅内包衣或用流化包衣法或干压包衣法包的一层或两层包衣层。包衣层的组成和厚度决定了药物释放的时滞时段。

摘要： 本发明公开了盐酸青藤碱口服迟释脉冲微丸及其制剂和制备方法，涉及药物制剂领域，目前，正清风痛宁等系列产品、非甾体类药物、激素类药物、生物制剂和中成药能应用于风湿性疾病领域治疗，但都未能有效改善风湿病晨僵问题，本发明开发设计一种可以定时释放的微丸，以达到最佳疗效的释药剂型。微丸的结构由内至外依次是空白丸芯、膨胀层、药物层、迟释膜；本发明的微丸制剂是由多个小丸组成，属于多单位剂型，每一个小丸如一个小的扩散池，即便个别小丸出现突释或不释放现象，也不会对整体制剂的释药行为产生影响；本发明的微丸制剂迟释2‑4小时后，迟释膜破裂，在3‑4小时内主药脉冲释放，直至8h‑9h累积溶出约90％及以上。

摘要： 本发明涉及双氯芬酸钠迟释制剂加工技术领域，具体的说是一种膜控制备双氯芬酸钠迟释制剂的制备设备及其制备工艺，包括制备箱，所述制备箱的上表面设有一对彼此之间对称分布的的支撑板，所述支撑板相向的面上设有支撑梁，所述支撑梁共水平对称安装有两根，且滑动安装有加料组件；所述加料组件包括储料箱，所述储料箱的两侧还对称安装有调节组件，所述储料箱的内部居中处设有分隔板，分隔板将储料箱的内部分隔成两个部分，且两个部分的底部均滑动安装有调节管。该膜控制备双氯芬酸钠迟释制剂的制备设备及其制备工艺，设计合理，优化了生产作业，提升了制备质量与效率，可广泛推广。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，提供了一种具有肠溶迟释作用的包衣组合物和相应制剂。本发明的包衣组合物包括重量百分含量为16～18％的甲基丙烯酸‑丙烯酸乙酯共聚物，重量百分含量为75.0～77.6％的蒸馏水，重量百分含量为0.8～4％的增塑剂，重量百分含量为3～5％的滑石粉和重量百分含量为0.2～0.23％的氢氧化钠，其中所述增塑剂为疏水性的多元醇酯。利用本发明的包衣组合物制备的含质子泵抑制剂药物的肠溶迟释制剂具有更好的耐酸性，能够抵御胃液的消化；具有显著的肠溶迟释性，保证药效的发挥，避免了对胃等器官的损伤。

摘要： 本发明属于阿莫西林迟释制剂技术领域，具体涉及一种具有脉冲释放特性的阿莫西林片的组成及其制备方法。本发明旨在对现有的阿莫西林缓释片（MOXATAG

摘要： 本发明涉及一种治疗一氧化碳中毒迟发型脑病的中药制剂，其特征在于由下列重量配比的原料药组成：生牡蛎6～8g、珍珠母4～6g、僵蚕4～6g、全蝎2～4g、黄连3～6g、陈皮6～8g、山栀6～8g、西洋参8～10g、黄芪6～9g、五刺加6～8g、北五味子6～8g、桂枝4～6g、麦冬4～6g、山枣仁6～8g、远志4～6g、茯神6～8g、益智仁6～8g、白芍6～8g、川芎4～6g、乳香4～6g、没药4～6g、甘草6～8g。中医治疗本病以镇惊安神、益气养血，活血祛瘀为治则。该药效果好、治愈率高，毒副作用少。

摘要： 本发明公开了一种用于治疗肉鸡生长迟欲及消化不良的中药制剂及制备方法。本发明由下列药物组成，按重量份数计，龙胆草1～3份、苍术1～3份、柴胡1～3份、丁香1～2份、神曲1～2份、麦芽1～3份、橘皮1～2份，黄芪1-2份，山楂1～2份，按如下步骤：按重量份数称取上述9味药物为原料；加药材10倍量的水，煎煮2次，每次2小时，合并煎液，滤过，用80目绢布滤过，浓缩至密度为1.2～1.3（65°C）的稠膏时，加入适量的蔗糖（药材重量的70%），混匀制成颗粒（20-60目），干燥，即得。本发明以饮水服用，具有见效快、疗效确实、无药残、不易产生抗药性，无任何毒副作用的特点，内服吸收迅速。