连翘酯苷

摘要： 建立了同时测定连翘叶茶中连翘酯苷A、连翘苷、芦丁和连翘脂素的液相色谱方法。采用70%甲醇在70°C恒温水浴回流提取目标物,以0.3%醋酸水溶液-甲醇为流动相,选用Waters sunfire C18色谱柱在277 nm下进行液相色谱分析。该方法线性、精密度和回收率好,检出限和定量限低,适用于连翘叶茶中上述四种活性成分的测定。采用标准方法和自建方法对连翘绿茶(FGT)和连翘红茶(FBT)的营养成分进行了比较分析,其中可溶性糖含量较高(14.15%和15.02%),利于茶汤甘甜滋味及香气形成;FGT的水浸出物(50.62%)、维生素C(48.63 mg/100 g)、总多酚(11.06%)、黄酮(2.39%)、连翘酯苷A(8.77%)、连翘苷(4.98%)和芦丁含量(2.19%)显著高于FBT(p<0.05),其中特征成分连翘酯苷A和连翘苷含量远高于传统中药连翘(果);FBT虽特征成分含量低,但在发酵过程中生成了更易吸收和更强药理活性的连翘脂素(2.88%),含量远高于FGT(0.10%)。此外,FBT茶汤呈橙黄色,含有11.83 mg/100 g的茶黄素。综上,两种连翘叶茶均具有极高的药用价值,极具市场潜力。

摘要： 目的 探讨连翘酯苷对盐水负荷模型大鼠的利尿作用.方法 将建模成功的大鼠随机分为模型组,呋塞米(0.01 g/kg)组,以及连翘酯苷高、中、低剂量(1.5,0.75,0.375 g/kg)组,灌胃给药每日1次,连续8 d,于末次给药前,按3 mL/100 g给予0.9％氯化钠溶液以复制盐水负荷大鼠模型.给药后,立即置代谢笼中,记录累积尿量.采用电解质分析仪检测尿液中K+,Na+,Cl-含量,以酶联免疫吸附(ELISA)法测定血浆中心钠素(ANP)、抗利尿激素(ADH)、血管紧张素转换酶(ACE)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、醛固酮(ALD)水平及Na+,K+-ATP酶含量,以光学显微镜观察肾脏组织的病理变化.结果 与模型组比较,连翘酯苷中、低剂量组大鼠给药3,6 h后的累积尿量明显增多,高剂量组大鼠尿液中K+含量明显增加(P<0.05),高、中剂量组大鼠尿液中Na+,Cl-含量明显增加,中剂量组大鼠的ANP含量明显增加,高、中剂量组大鼠的AngⅡ,ACE及Na+,K+-ATP酶含量明显减少(P<0.05),高、中、低剂量组大鼠ADH含量明显减少(P<0.05),中、低剂量组大鼠ALD含量明显减少(P<0.05).病理结果显示,各组大鼠的肾脏组织结构均完整、清晰,且无异常改变.结论 连翘酯苷有明显利尿作用,其作用机制与减少AngⅡ,ACE,ALD,ADH含量,增加ANP含量,抑制Na+,K+-ATP酶活性,促进水钠排泄,维持电解质平衡等有关,且对肾脏组织无明显影响.

摘要： 目的:探讨银翘解表口服液最佳提取工艺,为科学生产提供参考.方法:选取不同因素不同水平提取条件,采用正交试验,通过高效液相色谱法,测量不同提取条件下有效成分的含量.结果:不同提取条件下,绿原酸、连翘酯苷含量最大差距均接近3倍,提取工艺对有效成分含量有显著影响.结论:各因素对提取影响的重要性依次为煎煮时间、煎煮次数、加水量、醇沉浓度,最佳工艺为加10倍量水,煎煮2次,每次1.5小时,用70％乙醇醇沉.

摘要： 以商洛连翘果实连翘酯苷、溶菌酶、壳聚糖及魔芋葡甘聚糖为原料制备复合保鲜膜,以期延长鸡蛋的贮藏期。以鸡蛋哈夫单位、蛋黄指数为主要新鲜度评价指标,考察不同浓度连翘酯苷、溶菌酶、壳聚糖及魔芋葡甘聚糖对鸡蛋新鲜度影响。在单因素实验基础上,采用响应面法优化复合保鲜膜配方,以鸡蛋哈夫单位为响应值进行保鲜研究。结果表明,复合保鲜膜的最佳配比为连翘酯苷浓度1.64%、溶菌酶浓度2.10%、魔芋葡甘聚糖浓度2.03%、壳聚糖浓度1.5%;用制备的最佳配方复合保鲜膜在37°C恒温贮藏新鲜鸡蛋15天,鸡蛋哈夫单位达74.86±2.31。所研制的复合保鲜膜配方能够作为鸡蛋保藏的技术参考。

摘要： 现代化畜牧养殖面临全面禁抗的挑战,而植物提取物具有分布广、无残留和微量高效的特点,是极佳的抗生素替代品.连翘提取物具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗过敏、抗应激和增强免疫力等功能,在猪和鸡生产中有广泛应用.连翘酯苷是连翘提取物的主要活性组分,但其作用机理有待进一步研究.本文集中探讨连翘酯苷的深层作用机理以及连翘在猪和鸡生产中的应用前景,为科学研究和畜牧生产提供可借鉴的思路.

摘要： 以商洛连翘果实为原料,采用超声辅助乙醇提取响应面优化连翘酯苷提取工艺,在连翘酯苷提取物抑菌实验的基础上,以氯化钙、植酸、柠檬酸为复配物,确定最佳保鲜喷洒液配方.结果表明:固定乙醇体积分数为60％、提取温度为50°C的前提下,优化后的提取条件为超声功率150W、提取时间50 min、料液比1∶15,连翘酯苷提取率为5.852％;最佳保鲜喷洒液配方为2％连翘酯苷提取物+1％氯化钙+0.15％植酸+2％柠檬酸,对圣女果具有较好的保鲜效果,可适当延长保藏时间.研究结果可为商洛连翘果实中连翘酯苷在食品保鲜方面的应用提供技术参考.

摘要： 为给连翘种质资源评价及其有效成分的开发利用提供参考依据.对3种不同果实表面斑点占比果型连翘植株(共40株)果实形态参数,青翘内连翘苷、连翘酯苷A检测和分析.测定结果表明,斑点占比居中的有效成分含量高于其他两类.育种可以优先考虑斑点居中种源.

摘要： 目的 研究对比生连翘与炒连翘中连翘苷、连翘酯苷、芦丁含量变化,并探索炒连翘炮制工艺.方法 采用HPLC法直接测定,并用正交法优选炒制条件.结果 炮制后连翘苷含量升高,芦丁含量下降,P<0.05.结论 炒连翘的优选炮制条件为150°C,炒制9～12 min,炒连翘与生连翘相比,连翘苷含量升高,芦丁含量下降,连翘酯苷含量无变化.

摘要： 目的:本研究旨在通过分析连翘酯苷对肺微血管内皮细胞分泌IFN-α和IFN-γ的影响,探讨连翘酯苷抗病毒的免疫作用机制.方法:以体外培养的PMVECs为模型,用ELISA法检测连翘酯苷在不同浓度、不同时间点诱导PMVECs分泌IFN-α和IFN-γ的量.结果:连翘酯苷能不同程度地引起IFN-α和IFN-γ分泌量增加,而且分别在20μg/mL,12h时和5μg/mL,24h时诱导PMVECs产生了最多的IFN-α和IFN-γ.结论:连翘酯苷的免疫调节作用可能是通过改善PMVECs分泌IFN-α和IFN-γ来实现的,IFN-α和IFN-γ通过改变免疫细胞的细胞因子分泌,最终改变微血管的免疫状态.

摘要： 双黄连制剂的处方是由黄芩、金银花、连翘三味中药组成的，具疏风解表、清热解毒功能，用于治疗外感风热所致的感冒。双黄连制剂处方中连翘量是其余二者之和。连翘中连翘酯苷和连翘苷为特征成分和有效成分，对其中的这两个组分进行控制更有意义。连翘酯苷是迄今为止从连翘属植物中发现的抗菌活性最强的成分之一，因此在评价连翘及以抗菌为主要功效的制剂质量时应增加该化合物的评价指标较为合适。但目前【中国药典】 2010年版（国家药典委员会编: 中华人民共和国药典，2010年版，一部；中国医药科技出版社）对这类制剂的质量定量控制只以连翘苷为指标，这显然是不合适的。为此，本课题对双黄连系列制剂中连翘有效成分连翘酯苷和连翘苷进行了含量测定方法及含量研究。本研究采用RP-HPLC（高效液相色谱）法对双黄连系列制剂中的连翘酯苷和连翘苷进行含量测定。实验结果表明，连翘酯苷在3.22-128.8mg/L 范围内有良好的线性关系，相关系数为0.9999 （n=6）；连翘苷在 0.99-39.6mg/L 范围内有良好的线性关系，相关系数为0.9999（n=6）。该方法简便、灵敏度高、重现性好，为控制双黄连制剂中连翘药材的质量提供了定量依据。本研究通过对19个家,50 多批次双黄连制剂的含量测定结果进行比较发现，固体制剂胶囊中连翘苷的实测最大值3.132mg/g 是最小值0.264mg/g的12 倍，连翘酯苷的实测最大值18.136mg/g 是最小值2.542mg/g的7 倍；液体制剂口服液中连翘苷的实测最大值0.599mg/ml 是最小值0.496mg/ml的1.2 倍，连翘酯苷的实测最大值2.502mg/ml 是最小值0.099的25 倍。两个注射液中连翘酯苷含量实测最大值0.835mg/ml，是最小值0.055的15 倍，连翘苷的实测最大值0..295mg/ml 是最小值0.085mg/ml的5.4 倍。可见不同生产厂家的制剂中，连翘酯苷和连翘苷的含量差异较大，特别是连翘酯苷的差异比较大。这在一定程度上说明了现行的药典对双黄连制剂连翘药材质量控制标准中只针对连翘苷进行控制是不够的，对连翘药材中的连翘酯苷应建立含量限度标准，这样会对今后该制剂临床疗效及制剂质量的提高起到至关重要的作用。

摘要： 连翘酯苷具有抗菌、抗病毒、解热、抗氧化等多种药理作用,但目前多种相关研究发现连翘酯苷在动物体内的半衰期较短,极大的限制了其在临床上的应用.为此,制备连翘酯苷脂质体制剂,以期提高生物利用度,延长有效血药浓度时间,减少用药量,提高治疗效果.并以IB雏鸡为模型动物进行药动学和组织分布的初步研究,为未来抗IBV中药制剂的开发提供理论参考.

摘要： 马兜铃酸肾病(Aristolochic Acid Nephrohathy,AAN)是由于服用含有马兜铃酸(AristolochicAcid,AA)的中草药引起的肾纤维化所致肾衰竭疾病.AAN是一种以进行性肾小管间质纤维化为特征的肾病,常伴有尿路上皮恶性肿瘤.本研究通过中药连翘酯苷诱生IFN-γ在体内外作用于细胞和小鼠AAN模型,探讨连翘酯苷在AAN发生发展中Smad2/3/7、TβRI、P-Smad2、Stat1、P-Stat1的相互作用以及这种作用对AAN的调节机制,以期为AAN预防和治疗提供新的实验方法.

摘要： 目的：研究连翘酯苷对AD动物模型学习记忆的改善作用，进行连翘酯苷作为治疗阿尔茨海默病的成药性初步研究。方法：选用12月龄自然衰老昆明种雄性小鼠，侧脑室注射Aβ25-35建立AD动物模型。十天后开始进行行为学检测，观察小鼠学习记忆的变化;检测脑组织海马和皮层乙酰胆碱酯酶(AchE)、乙酰胆碱转移酶(ChAT)、超氧化物歧化酶(SOD)、单胺氧化酶(MAO)的活力以及丙二醛(MDA)的含量。结果：连翘酯苷能改善模型动物学习记忆能力;降低模型动物脑组织海马和皮层乙酰胆碱酯酶活力，升高超氧化物歧化酶和乙酰胆碱转移酶活力，降低丙二醛含量。结论：连翘酯苷具有改善拟AD动物模型学习记忆障碍的作用。

摘要： 目的：研究不同条件下50％乙醇提取连翘中的连翘酯苷的效果。方法：以加醇倍数、冷浸时间、冷浸次数三个因素进行提取正交试验,测定提取液紫外吸收值,比较提取效果。结果：在加入50％乙醇12倍量,冷浸三次,每次24小时的条件下提取连翘酯苷效果最好。结论：冷浸时间,冷浸次数对该提取工艺影响显著。该工艺简便、合理。

摘要： 目的：研究连翘酯苷对雏鸡体内干扰素表达的诱生作用和鸡传染性支气管炎病毒复制的抑制作用。方法：建立IBV感染的雏鸡模型,分别设连翘酯苷预防组高、中、低和治疗组高、中、低6个剂量组,并设阳性对照组、空白对照组和病毒对照组。提取雏鸡肺组织总RNA和免疫器官总蛋白,用相对荧光定量RT-PCR的方法测定雏鸡体内鸡传染性支气管炎病毒和干扰素-αmRNA的相对表达量,用ELISA的方法测定鸡血清中IFN-α的含量,用Western blotting的方法测定雏鸡体内免疫器官中干扰素-α表达量。结果：结果表明连翘酯苷对雏鸡体内干扰素-α的mRNA水平表达有诱生作用,对病毒mRNA有较好的抑制作用。血液中诱生干扰素-α含量最高可达到80pg/ml。结论：连翘酯苷能诱生干扰素-α,从而进一步产生抗病毒蛋白,抑制病毒在雏鸡体内复制,显示中药具有明显的诱生干扰素的能力,有利于调节机体免疫力,为中药抗鸡传染性支气管炎病毒提供了理论依据。

摘要： 目的：研究不同条件下50％乙醇提取连翘中的连翘酯苷的效果。rn 方法：以加醇倍数、冷浸时间、冷浸次数三个因素进行提取正交试验，测定提取液紫外吸收值，比较提取效果。rn 结果：在加入50％乙醇12倍量，冷浸三次，每次24小时的条件下提取连翘酯苷效果最好。rn 结论：冷浸时间，冷浸次数对该提取工艺影响显著。该工艺简便、合理。

摘要： 目的:研究常用吸收促进剂以及p-糖蛋白抑制剂对连翘酯苷在大鼠肠道内的吸收情况的影响.方法:采用高效液相色谱法测定大鼠在体实验中连翘酯苷的含量,考察了冰片、脱氧胆酸盐、牛胆盐、十二烷基硫酸钠及盐酸维拉帕米等吸收调控剂对其在大鼠肠道内吸收情况的影响.结果:冰片对连翘酯苷大鼠体内吸收无明显影响,脱氧胆酸盐和牛胆盐会减缓连翘酯苷吸收的速度,但对总的吸收程度影响不大;十二烷基硫酸钠能显著提高连翘酯苷吸收的速度和程度.盐酸维拉帕米对连翘酯苷在大鼠吸收无明显影响.结论:连翘酯苷大鼠肠道吸收可能通过细胞间通路转运,并且不是p-糖蛋白的底物.

摘要： 目的：研究双黄连口服制剂中连翘有效成分吸收调控研究。方法：采用高效液相色谱法测定大鼠在体实验中连翘苷和连翘酯苷的含量,采用大鼠在体肠实验方法分别进行了整方和拆方的研究。结果：双黄连口服制剂中,连翘苷几乎没有吸收。绿原酸能显著改善连翘酯苷在大鼠体内的吸收速度和程度。结论：双黄连制剂中,金银花能显著改善连翘酯苷的吸收情况,提示了中药组方的合理性。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备缓解或/和治疗呕吐药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物缓解或治疗呕吐的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗连呕吐药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗呕吐及其并发症提供了一种新的药物来源。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物在制备缓解或/和治疗炎症药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物治疗炎症的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗炎症药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗炎症及其并发症提供了一种新的药物来源。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备预防或/和治疗肿瘤药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物抗肿瘤、抑制癌症/肿瘤的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗抗肿瘤药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗肿瘤及其并发症提供了一种新的药物来源。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素的组合物在制备缓解或/和治疗肥胖药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物治疗肥胖的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗肥胖药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗肥胖及其并发症提供了一种新的药物来源。

摘要： 本发明公开了一种连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备缓解或/和治疗尿路感染药物中的新应用。试验证明，连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物治疗尿路感染的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗尿路感染药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗尿路感染及其并发症提供了一种新的药物来源。

摘要： 本发明涉及一种从连翘叶中复合提取连翘苷、连翘酯苷A和芦丁的方法，其是利用连翘叶中的连翘苷为非极性化合物，易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂，难溶于水，连翘酯苷A为极性化合物，易溶于水、甲醇、乙醇等，芦丁易溶于甲醇、热乙醇，不易溶于水的特性，综合考虑，通过乙醇浸提、大孔吸附树脂分离、反相硅胶柱层析连续提取工艺，从连翘叶中复合提取连翘苷、连翘酯苷A和芦丁，能把连翘叶的有效活性成分提取完全，合理利用了连翘叶资源；同时，本发明使用大孔吸附树脂的吸附和解吸附，可分离连翘苷、连翘酯苷A和芦丁，用反相硅胶纯化连翘酯苷A，分离完全，而且纯度较高，工艺条件简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及从连翘叶中提取连翘苷和连翘酯苷的方法，该方法以连翘叶为原料，先通过热水提取、浓缩、分离获得连翘苷粗提物和连翘酯苷粗提液；然后连翘苷粗提物经乙酸乙酯提取、乙醇重结晶得到纯度高达99%的连翘苷产品；而连翘酯苷粗提液经水饱和的正丁醇溶液萃取、浓缩、干燥后得到纯度大于40%的连翘酯苷粗品，经进一步纯化纯度可大于90%。本发明方法工艺简单，原料利用率高，所得产品纯度高，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种连翘叶中连翘酯苷A和连翘苷含量的测定方法，由以下步骤构成：供试样品溶液的制备、对照品溶液的制备、HPLC色谱条件、标准曲线的制定及计算结果。该方法操作简单，专属性强，重复性好，分离度好，结果可靠。

摘要： 本发明涉及一种从连翘叶中复合提取连翘苷、连翘酯苷A和芦丁的方法，其是利用连翘叶中的连翘苷为非极性化合物，易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂，难溶于水，连翘酯苷A为极性化合物，易溶于水、甲醇、乙醇等，芦丁易溶于甲醇、热乙醇，不易溶于水的特性，综合考虑，通过乙醇浸提、大孔吸附树脂分离、反相硅胶柱层析连续提取工艺，从连翘叶中复合提取连翘苷、连翘酯苷A和芦丁，能把连翘叶的有效活性成分提取完全，合理利用了连翘叶资源；同时，本发明使用大孔吸附树脂的吸附和解吸附，可分离连翘苷、连翘酯苷A和芦丁，用反相硅胶纯化连翘酯苷A，分离完全，而且纯度较高，工艺条件简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及从连翘叶中提取连翘苷和连翘酯苷的方法，该方法以连翘叶为原料，先通过热水提取、浓缩、分离获得连翘苷粗提物和连翘酯苷粗提液；然后连翘苷粗提物经乙酸乙酯提取、乙醇重结晶得到纯度高达99%的连翘苷产品；而连翘酯苷粗提液经水饱和的正丁醇溶液萃取、浓缩、干燥后得到纯度大于40%的连翘酯苷粗品，经进一步纯化纯度可大于90%。本发明方法工艺简单，原料利用率高，所得产品纯度高，适合工业化生产。