贝卡利亚

摘要： 贝卡利亚的《论犯罪与刑罚》理论基础、立法构想对当今世界各国的刑事实体立法和刑事程序立法产生了深远的影响.本文从新的视角出发阐述其立法思想的合理性和借鉴意义.

摘要： 近代以来,关于死刑存废问题的讨论从未停止过,至今仍无一致的结论.我国当前的死刑政策和死刑制度改革方向应以当前国情为基础.部分学者片面解读贝卡利亚在《论犯罪与刑罚》中的死刑观,以此为理论依据抨击我国的死刑制度,我国当前对死刑的基本政策是"保留死刑,慎用死刑".因此,分析贝卡利亚的死刑观,结合我国的现状和学术界的争鸣,从存废两方面对比探讨,为我国当前死刑制度的改革正声,在此基础上提出在立法和实践中如何完善死刑制度的建议.

摘要： 历史经验表明,过重的刑罚对于抑制犯罪没有实际效用,还会造成恶劣的后果.有“人道主义刑法学家”之称的贝卡利亚,尽管是一位举足轻重的法学家,但他的刑罚宽和思想是有社会理论作为前提的.他认为,社会公正需要以“罪责相应”为基本要求,过重和过轻的刑罚都是不合法的.此外,一些对于古代案例的研究,有其特殊的优势,但是对于当今的法治与公正经常束手无策,因而以历史的视角再次审视启蒙思想仍然具有重大意义.

摘要： 贝卡利亚是刑事古典学派的代表人物，他的刑法理论产生有其理论背景，其犯罪学思想对后世产生了深远的影响，本文以《论犯罪与刑罚》为视角，解读贝卡利亚的犯罪学思想。

摘要： 自贝卡利亚首次提出废除死刑和严格适用死刑的主张以来,世界范围内关于死刑存废问题的争论未曾止息.2015年我国《刑法修正案(九)》废除九个死刑罪名的举措亦再度掀起关于死刑存废的争论高潮.文章阐释了贝卡利亚的死刑观,并结合中国死刑制度的存废之争和改革历程,指出了中国死刑存在的现实必然性,论证了我国应逐步废除死刑的观点.

摘要： 我国刑事政策经历多个阶段，当前的宽严相济刑事政策正在指导我们的立法、司法与执法。在全面建设和谐社会的时代大背景下，如何把握度量和标准是大家关心的命题。本文分别从宽严相济之“宽”，宽严相济之“严”，宽严相济之“相济”来阐述目前我国刑事政策的实践运用。

摘要： 我国刑事政策经历多个阶段，当前的宽严相济刑事政策正在指导我们的立法、司法与执法。在全面建设和谐社会的时代大背景下，如何把握度量和标准是大家关心的命题。本文分别从宽严相济之“宽”，宽严相济之“严”，宽严相济之“相济”来阐述目前我国刑事政策的实践运用。

摘要： 贝卡利亚从社会契约论和人道主义新观念出发,他提出的死刑废除论,掀起了一场旷日持久的大讨论.我国限制死刑已迈出了强有力的步伐,今天重温贝卡利亚的死刑废除观点对我国加快废除死刑的历史进程不无教益.

摘要： 切萨雷·贝卡利亚是意大利刑事古典学派的创始人，他的代表作《论犯罪与刑罚》是一部经典的刑法学名著。在这本著作中，贝卡利亚论述了罪刑法定思想、轻刑化思想等等，其中最著名的应当是他提出的罪行均衡原则以及独具匠心的罪刑阶梯思想。罪刑均衡思想自古以来就在中西方刑法学著作中崭露头角，罪刑均衡思想的萌芽和发展暗合人类文明的进步。罪刑均衡思想的产生和发展有一段很长的历史，无论中西方刑法典中都有类似规定。贝卡利亚的《论犯罪与刑罚》详细地论述了罪刑均衡思想，并在此基础上提出了罪行梯度思想。笔者在本文中论述了罪刑均衡思想的萌芽和发展，并结合贝卡利亚的思想对罪刑梯度思想，对罪行梯度存在的必要性以及构建罪刑梯度的标准进行了详细地论述。

摘要： 本发明涉及地贝卡星及阿贝卡星的合成方法。该方法是以卡那霉素B为初始原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着在2,4,5-三碘咪唑、三苯基膦及咪唑存在下，消除3′与4′位羟基形成双键，再在盐酸的甲醇溶液中脱除氨基及羟基保护，催化加氢得到地贝卡星；以3′,4′-二脱氧-3′,4′-二脱氢-卡那霉素B为原料，经过三甲基硅基保护所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行酰化，依次用盐酸和水合肼脱除保护基，最后催化加氢得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，收率高，环境友好，生产成本低，有利于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着选择性酰化3′与2″位的羟基，磺酰化4′位羟基，继而形成环氧结构，用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键，催化加氢得到地贝卡星；以地贝卡星为原料，用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接，脱去硅烷基保护，最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产率高，环境友好，生产成本低，十分适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种有机合成方法，具体地说是涉及阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成方法。该方法是使用卡那霉素B为初始原料，经过羟醛缩合、磺酰化、碘化钠先取代再消除成双键、酸性条件脱保护、氨合电子还原、最后再氢化就可以得到地贝卡星；以3′，4′-二脱氧-3′，4′-二脱氢-卡那霉素B为原料，使用二碳酸二叔丁酯选择性保护3，2′，6′，3″位的氨基，再使用合成的活性酯保护1位氨基，然后用三氟乙酸脱BOC，肼解，氧化铂催化氢化即可得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产物收率高，降低了原料成本，优化了反应路线，同时也降低了对反应条件的要求，有利于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种阿贝卡星中间体地贝卡星的制备方法，先将对甲基苯磺酸、卡那霉素B和PhCH(OMe)2混合反应对卡那霉素B的4″，5″位的羟基成环保护，然后用R基团(R＝BnSO2)取代1、3、2′，5′，3″位‑NH2和3′、4′、2″位‑OH的氢原子，接着去除3′、4′位的‑OR基团并且4″，5″位开环，最后脱除R(R＝BnSO2)基团保护得到地贝卡星。本发明的地贝卡星的制备方法路线简单，简化了合成工艺；并且最终产率高，产率达到53.4％，得到的地贝卡星纯度高，纯度为98％。第一步使用的保护试剂二甲氧基苯基甲烷便宜易得。

摘要： 本发明涉及地贝卡星及阿贝卡星的合成方法。该方法是以卡那霉素B为初始原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着在2,4,5-三碘咪唑、三苯基膦及咪唑存在下，消除3′与4′位羟基形成双键，再在盐酸的甲醇溶液中脱除氨基及羟基保护，催化加氢得到地贝卡星；以3′,4′-二脱氧-3′,4′-二脱氢-卡那霉素B为原料，经过三甲基硅基保护所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行酰化，依次用盐酸和水合肼脱除保护基，最后催化加氢得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，收率高，环境友好，生产成本低，有利于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成新方法。该方法以卡那霉素B为起始合成原料，经过叔丁氧羰基保护卡那霉素B的五个氨基，羟醛缩合保护4″与6″位的羟基，接着选择性酰化3′与2″位的羟基，磺酰化4′位羟基，继而形成环氧结构，用正丁基黄原酸钾处理环氧结构形成双键，催化加氢得到地贝卡星；以地贝卡星为原料，用六甲基二硅胺烷保护地贝卡星所有的氨基和羟基，接着用合成得到的活性酯对1位氨基进行侧链连接，脱去硅烷基保护，最后用水合肼肼解得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产率高，环境友好，生产成本低，十分适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种有机合成方法，具体地说是涉及阿贝卡星及其中间体地贝卡星的合成方法。该方法是使用卡那霉素B为初始原料，经过羟醛缩合、磺酰化、碘化钠先取代再消除成双键、酸性条件脱保护、氨合电子还原、最后再氢化就可以得到地贝卡星；以3′，4′－二脱氧－3′，4′－二脱氢－卡那霉素B为原料，使用二碳酸二叔丁酯选择性保护3，2′，6′，3″位的氨基，再使用合成的活性酯保护1位氨基，然后用三氟乙酸脱BOC，肼解，氧化铂催化氢化即可得到阿贝卡星。该合成方法操作简单，产物收率高，降低了原料成本，优化了反应路线，同时也降低了对反应条件的要求，有利于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法，包括如下步骤：以反式‑4‑氨基环己烷乙酸酯盐酸盐为起始物料，通过Boc保护、还原、卤代、亲核取代、脱Boc保护和酰胺化反应制备得到卡利拉嗪。本发明将反式2‑{1‑[4‑(N‑叔丁氧基羰基)‑氨基]‑环己基}乙醇的醇羟基活化转化成易于离去的基团，创造性地将醇羟基转换为卤素原子，反应条件温和，收率高，可以得到纯度高、杂质含量低和符合药用要求的原料药，适合工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种卡利拉嗪的制备方法及中间体化合物。本发明的制备方法流程简单，无需高温高压条件及使用贵重催化剂，节约成本，且制得的卡利拉嗪收率及纯度高。

摘要： 本发明提供了卡利拉嗪药用盐、制备方法、含其的药物组合物及应用。本发明公开了一种的卡利拉嗪药用盐，所述的卡利拉嗪药用盐为卡利拉嗪游离碱与六个碳以上的有机酸形成的盐。本发明的卡利拉嗪药用盐溶解度和稳定性均较好，市场化前景良好。