西那卡塞

摘要： 目的探讨西那卡塞和骨化三醇联合治疗糖尿病肾病(DN)血液透析患者继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)的临床效果。方法选择2018年6月至2020年4月平顶山市第一人民医院收治的128例DN血液透析SHPT患者为研究对象,根据治疗方案将患者分为观察组和对照组,每组64例。2组患者均给予碳酸氢盐透析液标准化血液透析治疗,在血液透析治疗基础上,对照组患者给予盐酸西那卡塞片治疗,观察组患者给予盐酸西那卡塞片和骨化三醇联合治疗,2组患者均治疗6个月。治疗前及治疗3、6个月,检测2组患者血钙、血磷、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)及血清骨保护素(OPG)、成纤维细胞生长因子23(FGF-23)、全段甲状旁腺激素(iPTH)水平,采用尿素动力学模式计算尿素清除指数(KT/V),应用颈部超声波测量甲状旁腺体积。治疗6个月后评估2组患者的临床疗效,治疗期间观察2组患者不良反应发生情况。结果2组患者治疗前血钙、血磷水平及钙磷乘积比较差异无统计学意义(P>0.05);2组患者治疗3、6个月后血钙水平显著高于治疗前,血磷水平、钙磷乘积显著低于治疗前(P0.05);2组患者治疗3、6个月后血清OPG、FGF-23水平显著低于治疗前(P0.05);2组患者治疗3、6个月后BUN、Scr水平及KT/V与治疗前比较差异无统计学意义(P>0.05);2组患者治疗6个月后BUN、Scr水平及KT/V与治疗3个月后比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗3、6个月后,2组患者BUN、Scr水平及KT/V比较差异无统计学意义(P>0.05)。2组患者治疗前甲状旁腺体积、血清iPTH水平比较差异无统计学意义(P>0.05);2组患者治疗3、6个月后甲状旁腺体积、血清iPTH水平显著低于治疗前(P0.05)。结论西那卡塞和骨化三醇联合治疗可以有效调节DN血液透析SHPT患者的血清iPTH水平,改善骨代谢和钙磷代谢紊乱,缩小甲状旁腺体积。

摘要： 目的:探讨西那卡塞联合碳酸镧、骨化三醇治疗血液透析继发性甲状旁腺功能亢进(继发性甲旁亢)的效果。方法:选取2019年1月-2020年6月辽阳市第二人民医院收治的血液透析继发性甲旁亢患者80例,收集相关临床资料开展研究,依据用药治疗方案的差异分组,各40例。对照组应用碳酸镧联合骨化三醇治疗,研究组应用西那卡塞联合碳酸镧、骨化三醇治疗。对比两组疗效、甲状旁腺大小、血清中血磷、血钙、全段甲状旁腺激素(iPTH)水平及药物不良反应以及碱性磷酸酶(ALP)、血肌酐(Scr)、白蛋白(ALB)及尿素清除指数(Kt/V)水平。结果:研究组总有效率高于对照组(P0.05);两组治疗前、治疗6个月后ALB、BUN、Scr、Kt/V水平比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:对血液透析继发甲旁亢患者施以西那卡塞联合碳酸镧、骨化三醇治疗方案干预,可促进临床治疗效果提升,还可调节血清中因子水平,减小甲状旁腺体积,且不会增加药物不良反应,不会影响患者残存的肾功能及透析的充分性,值得应用。

摘要： 目的:探讨用西那卡塞联合骨化三醇对接受维持性血液透析后发生继发性甲状旁腺功能亢进的患者进行治疗的效果。方法:选取2019年1月至2021年1月在茂名石化医院接受维持性血液透析后发生继发性甲状旁腺功能亢进的患者80例,将其随机分为骨化三醇组(n=40)和骨化三醇+西那卡塞组(n=40)。为骨化三醇组患者采用骨化三醇进行治疗,在此基础上为骨化三醇+西那卡塞组患者加用西那卡塞进行治疗,然后比较两组患者的治疗效果、血清甲状腺激素的水平和不良反应的发生情况。结果:1)骨化三醇+西那卡塞组患者治疗的总有效率〔95.00%(38/40)〕高于骨化三醇组患者治疗的总有效率〔75.00%(30/40)〕,P0.05。治疗后,两组患者血清TSH、FT4、FT3的水平均较治疗前显著下降,且骨化三醇+西那卡塞组患者血清TSH、FT4、FT3的水平均低于骨化三醇组患者,P<0.05。3)治疗后,骨化三醇+西那卡塞组患者不良反应的发生率〔7.50%(3/40)〕低于骨化三醇组患者不良反应的发生率〔25.00%(10/40)〕,P<0.05。结论:用西那卡塞联合骨化三醇对接受维持性血液透析后发生继发性甲状旁腺功能亢进的患者进行治疗的效果较好,可显著改善患者血清甲状腺激素的水平,且安全性较高。

摘要： 目的探讨西那卡塞对血液透析继发性甲状旁腺功能亢进患者血钙(Ca)、血磷(P)、全段甲状旁腺素(iPTH)水平的影响,为进一步提升临床治疗效果提供参考和依据。方法选取南京市中心医院2016年1月至2021年6月收治的60例行血液透析治疗后继发性甲状旁腺功能亢进患者作为研究对象,依据随机数字表法分为对照组和观察组,每组患者均为30例。予以对照组患者磷结合剂、维生素D类似物等常规对症支持治疗,在对照组治疗基础上,予以观察组患者盐酸西那卡塞片治疗,两组患者治疗时间均为3个月。对两组患者治疗后的临床疗效,治疗前后尿素氮(BUN)、血肌酐(SCr)、尿素清除指数(KT/V)、血红蛋白(Hb)水平、甲状旁腺大小、Ca、P、钙磷乘积、iPTH水平,以及治疗期间不良反应发生情况进行对比分析。结果治疗后,观察组患者的总有效率为96.67%,显著高于对照组的73.33%;相较于治疗前,治疗后两组患者外周血Hb水平均显著升高,且观察组显著高于对照组;治疗后两组患者甲状旁腺长、宽、厚、体积均显著减小,且观察组显著小于对照组;治疗后两组患者Ca、P、钙磷乘积、iPTH水平均显著降低,且观察组显著低于对照组;治疗期间,观察组患者的不良反应总发生率为13.33%,显著低于对照组的40.00%(均P0.05)。结论西那卡塞可有效缩小血液透析继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺体积,降低患者机体内甲状旁腺激素水平,调节患者的血Ca、P水平,疗效显著,且安全性良好。

摘要： 目的分析活性维生素D联合西那卡塞对维持性血液透析(MHD)甲状旁腺功能亢进(甲旁亢)患者预后恢复的影响。方法选取该院2019年5月—2020年1月收治50例MHD甲旁亢患者为研究对象,按信封法将其分为对照组和观察组,各25例。对照组采取活性维生素D治疗,观察组在对照组基础上联合西那卡塞治疗。比较两组治疗有效率、安全性、生化指标、血浆尿素氮(BUN)及血肌酐(SCR)指标。结果观察组治疗有效率96.00%高于对照组的68.00%,差异有统计学意义(χ^(2)=4.878,P=0.027)。治疗后,观察组血Ga^(2+)、钙磷乘积高于对照组,血P^(3-)、全段甲状旁腺激素(iPTH)低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);观察组BUN、SCR指标低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对MHD甲旁亢患者采取活性维生素D联合西那卡塞治疗效果显著,能有效改善生化指标,安全性较好。

摘要： 目的分析骨化三醇辅助治疗改善维持性血液透析(MHD)继发性甲状旁腺功能亢进(secondary hyperparathyroidism,SHPT)患者疾病相关血清指标、心功能指标中的应用效果。方法选取2019年1月至2021年12月常州市第七人民医院收治的MHD合并SHPT患者94例,根据随机数字表法分为试验组(n=47)及对照组(n=47)。对照组接受西那卡塞治疗,试验组接受骨化三醇联合西那卡塞治疗,两组均治疗3个月。比较两组治疗3个月后疗效,治疗前、治疗3个月后钙磷代谢、疾病相关血清指标、心功能指标水平。结果试验组治疗3个月后总有效率高于对照组(P<0.05)。治疗3个月后,两组患者血清磷离子、碱性磷酸酶(ALP)转化生长因子-β1(TGF-β1)、可溶性转铁蛋白受体(sTfR)、成纤维细胞生长因子23(FGF23)水平、左室心肌质量(LVM)均降低,且试验组上述指标水平低于对照组(P<0.05)。治疗3个月后,两组患者血清钙离子、缩短分数(FS)水平均升高,且试验组上述指标水平高于对照组(P<0.05)。结论骨化三醇联合西那卡塞治疗MHD合并SHPT可缓解甲状旁腺的亢进状态,降低疾病对心功能的影响,其效果可能与改善改善机体钙磷代谢、降低ALP水平有关,值得临床应用。

摘要： 目的 探讨西那卡塞联合骨化三醇治疗MHD合并SHPT的治疗效果。方法 选取2017年1月-2018年9月本院收治的MHD合并SHPT患者58例。在严格饮食管理基础上,对MHD患者给予口服西那卡塞25~75 mg/d,同时口服骨化三醇胶丸0.25μg/d治疗12个月。比较治疗前、治疗后患者的血钙、血磷、钙磷乘积、碱性磷酸酶、 iPTH、甲状旁腺大小的变化,并将iPTH以1000 pg/mL为基值分为iPTH <1000 pg/mL组及iPTH≥1000 pg/mL组,比较2组治疗效果,使用SPSS17.0软件进行统计学分析。结果 58例患者治疗前iPTH水平为(1326.65±534.50) pg/mL,治疗后患者血钙、血磷、钙磷乘积、 iPTH、甲状旁腺体积明显低于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05),治疗过程中所有患者无严重不良反应发生。结论 西那卡塞联合骨化三醇治疗能有效降低MHD合并SHPT患者的iPTH水平,在改善患者钙、磷代谢紊乱的基础下,还能缩小患者甲状旁腺体积,不良反应发生率低,临床疗效好、安全性高,值得临床广泛推广。

摘要： 目的:探讨西那卡塞联合硫代硫酸钠治疗维持性血液透析(MHD)患者顽固性皮肤瘙痒的效果。方法:选取60例MHD并发顽固性皮肤瘙痒患者,随机分为观察组和对照组,每组30例。对照组给予硫代硫酸钠治疗,观察组给予西那卡塞联合硫代硫酸钠治疗。比较两组视觉模拟评分(VAS)、改良Duo评分、匹兹堡睡眠质量指数问卷(PSQI)评分、临床疗效及不良反应。结果:治疗后,观察组VAS评分及改良Duo评分较对照组显著降低,差异有统计学意义(P0.05)。结论:西那卡塞联合硫代硫酸钠治疗可有效改善MHD患者皮肤瘙痒症状,提高睡眠质量,且具有较好的安全性。

摘要： 目的研究探讨对于高转运肾性骨病的患者进行西那卡塞联合血液灌流进行治疗,并分析其结果。方法简单随机选取该院在2019年7月—2021年7月所接收和治疗的高转运肾性骨病患者共80例,将其按照随机法分为两组,每组各40例,分别为研究组和一般组。其中一般组主要对患者实施单纯血液灌流治疗,研究组则在一般组的基础上加上西那卡塞进行治疗,之后对比两组的治疗效果、临床病状以及生化指标。结果研究组的临床病状改善效果明显优于一般组,差异有统计学意义(t=5.650、3.279、4.423、4.650,P<0.05)。研究组Cr(731.2±15.6)μmol/L、BUN(26.1±1.9)mmol/L、Ca^(2+)(0.8±0.3)mmol/L、P^(3-)(1.7±0.1)mmol/L、iPTH(223.9±18.4)pg/mL、β2-MG(5.6±1.2)mg/mL、BGP(93.5±13.2)ng/mL均低于一般组,差异有统计学意义(t=3.393、2.063、14.907、4.000、86.476、22.442、9.152,P<0.05)。治疗后,研究组肌肉酸痛13例,骨关节炎12例,肩周炎12例,皮肤瘙痒10例,发生不良病状的概率均低于一般组,差异有统计学意义(χ^(2)=5.028、4.143、7.240、4.320,P<0.05)。结论对于高转运肾性骨病患者进行血液灌流联合西那卡塞治疗,可以有效减缓患者的临床病状,降低生化指标,减少发生不良病状的情况,从而使患者的治疗效果、预后能力和清除毒性分子的效果得到显著提升,值得广泛推广实践。

摘要： 目的探讨西那卡塞分别联合骨化三醇、帕立骨化醇对尿毒症甲状旁腺功能亢进(SHPT)的疗效及对血管钙化的影响。方法选择142例尿毒症SHPT患者作为研究对象,用随机数字表法分为A组和B组,A组患者选择西那卡塞联合骨化三醇进行治疗,B组患者选择西那卡塞联合帕立骨化醇进行治疗,统计2组患者的疗效、治疗前后甲状旁腺大小、甲状腺功能及肾功能指标、血管钙化情况。结果142例患者中,共135例完成试验,A组67例,B组68例。A、B组治疗有效率分别为89.60%、91.18%,2组比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗12周,B组甲状旁腺长、宽和厚均显著小于A组(P0.05)。结论西那卡塞联合帕立骨化醇对尿毒症SHPT患者的疗效优于骨化三醇,患者血磷、血钙和iPTH水平均得到显著改善,同时减少对血管钙化的影响。

摘要： 研究小剂量西那卡塞联用骨化三醇治疗维持性血液透析继发性甲状旁腺功能亢进患者的疗效及对FGF23/Klotho轴的作用.选取2016年1月到2018年1月在本院血液透析的尿毒症继发性甲状旁腺功能亢进患者83名,随机分为骨化三醇组(46名)、西那卡塞联用骨化三醇组(37名).骨化三醇组依据患者血钙、磷及iPTH选用骨化三醇剂量,每2-4周调整一次剂量,最大量3ug,tiw;联用组在小剂量西那卡塞基础上联用骨化三醇,西那卡塞25mg/d;骨化三醇剂量每2-4周调整一次,最大剂量2ug,tiw.二组均连续治疗4个月,观察二组患者的临床疗效,并比较二组患者治疗前后的血钙、血磷、碱性磷酸酶、iPTH及FGF23/Klotho蛋白.治疗后,iPTH两组均有降低,以联用组降低更为显著(P＜0.05);骨化三醇组较治疗前血钙、血磷升高(P＜0.05),而联用组血钙降低(P＜0.05),血磷无明显升高;联用组FGF23较治疗前降低(P＜0.05),而骨化三醇组FGF23无明显变化,两组间有统计学差异(P＜0.05).骨化三醇组及联用组Klotho治疗前后无明显变化,两组间无统计学差异.

摘要： 甲状旁腺切除术(PTX)是继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)的有效治疗方法,也容易引发术后骨饥饿综合征(HBS),即术后低血钙的发生.本研究旨在探讨术前长期服用西那卡塞对SHPT患者术后低钙血症的影响.回顾性分析我院2014年1月至2016年12月PTX的随访数据库资料,选择术前服用西那卡塞大于6个月的PTX患者.通过倾向性评分,将术前服用西那卡塞(西那卡塞组)与术前未服用西那卡塞(非西那卡塞组)采用精度由高到低(倾向评分<0.0001或<0.001或<0.01)进行1：1配比,使两组年龄、性别、透析龄、术前钙、术前磷、术前碱性磷酸酶(ALP)、术前全段甲状旁腺激素(iPTH)相匹配.比较两组PTX术后1天、1周和1个月时的血清钙,血清磷,ALP,iPTH水平和HBS发生率.

摘要： 目的：观察西那卡塞对维持性血液透析患者难治性继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)的长期疗效. 方法：共11例患者,观察指标包括全段甲状旁腺激素(IPTH)、血钙(Ca)、血磷(IP)、西那卡塞每天平均用量、西那卡塞周用量、骨化三醇周用量,12周前每4周记录一次数据,此后每12周记录一次,其他指标包括碱性磷酸酶(ALP)、白蛋白(ALB)、血红蛋白(Hb)、透前尿素氮(UREA)、透前肌酐(CRE),每12周记录一次数据. 结果：西那卡塞治疗初始IPTH均值为1375.4pg/ml,末期均值为244.9pg/ml,首次达标平均时间为48周,IPTH达标均值为243.4pg/ml;西那卡塞最大用量均值为46.26mg/天,末期用量均值为19.96mg/天,西那卡塞最大用量起始时间平均为10.18周,90.9％的患者联用骨化三醇,甲状旁腺彩超示100％患者有甲状旁腺结节样增生,结节个数为1～3个.与治疗前比较,治疗后各周的IPTH、Ca、IP的下降均有统计学意义(P0.05),跟治疗后第8周相比用量下降有统计学意义(P0.05). 结论：长疗程的西那卡塞的应用,能有效治疗维持性血液透析患者难治性SHPT,联用骨化三醇效果更好,随IPTH的下降,维持期治疗的西那卡塞用量明显减少.

摘要： 继发性甲状旁腺功能亢进(SHPT)是终末期肾脏病(ESRD)患者的常见并发症,其能够引起甲状旁腺激素(PTH)升高和钙、磷代谢紊乱.西那卡塞能有效降低PTH的浓度,并有助于降低血清钙和血清磷.本课题主要想研究血液透析(HD)和HDF治疗条件下，各肾衰竭患者的PK和PD，以便为病人提供更多西那卡塞临床应用的指导信息。

摘要： 探讨西那卡塞治疗非透析慢性肾脏病患者继发性甲旁亢的临床效果,为该类疾病的治疗提供参考.西那卡塞治疗非透析慢性肾脏病患者继发性甲旁亢的达标率高，能有效降低iPTH,血清钙、血清磷水平，值得临床合理选用。

摘要： 探究西那卡塞对继发甲状旁腺功能亢进的肾移植患者的血清Ca、P、PTH、ALP、Cr、eGFR等的影响,尤其是其中对肾功能的影响,以评估因那卡塞治疗继发甲状旁腺功能亢进的肾移植患者的有效性及安全性.

摘要： 本研究观察一组高钙、高磷、高PTH的SHPT患者，使用西那卡塞治疗后序贯活性维生素D继续治疗，了解其安全性和有效性。结果表明高钙、高磷、高PTH的SHPT患者使用西那卡塞、活性维生素D现持续降低甲状旁腺素，且钙磷负荷没有明显增加。

摘要： 继发性甲状旁腺功能亢进(secondary hyperparathyroidism,SHPT)是终末期肾脏病维持性透析(maintenance dialysis,MD)患者常见的并发症之一,本研究的目的主要是探讨盐酸西那卡塞联合小剂量骨化三醇治疗重度SHPT的MD患者6个月的临床疗效。结果表明:西那卡塞联合小剂量骨化三醇可以改善MD患者重度SHPT高Ca、高P及高iPTH状态，缓解临床症状，改善骨质代谢，可以作为治疗SHPT的有利选择。

摘要： 本发明涉及一种西那卡塞中间体以及盐酸西那卡塞的合成方法。所述盐酸西那卡塞的合成方法包括如下步骤：步骤(c)：在有机溶剂中，化合物N‑III和化合物B‑2在催化剂的作用下通过烯烃复分解反应得到化合物C‑I；步骤(d)：化合物C‑I通过氢化还原反应得到化合物C‑II；步骤(e)：将化合物C‑II脱除氨基保护基并且与氯化氢成盐，即得所述盐酸西那卡塞。该方法收率高、产物的化学纯度和光学纯度高，后处理工艺简单，并且原料简单易得，有利于工业化生产。其反应式如下：其中，R选自：叔丁氧羰基、苯甲酰基、苄氧羰基。

摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂，该盐酸西那卡塞固体分散体是由盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素通过热熔挤出工艺制成，盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素重量比为1∶0.5～1∶3。其制备方法包括将盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素按照重量比混合均匀，然后将混合物料加入到热熔挤出机中热熔挤出，最后将挤出的物料冷却、粉碎即得。本发明选择羟丙基纤维素作为载体、并按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺制备固体分散体，由该固体分散体进一步制成的固体制剂在中性介质中具有较好的溶出度。本发明的方法工艺简单，操作方便，尤其是原料来源广泛且价格低廉，适合工业化大生产。

摘要： 本发明公开了一种酶法合成西那卡塞中间体(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺的方法，所用D‑氨基酸脱氢酶的基因序列和氨基酸序列如SEQ ID NO.1和NO.2所示，可通过构建大肠杆菌基因工程菌和发酵培养大量制备；在pH6.5～8.5的磷酸钾缓冲液中分别加入50～300mmol/L 1‑萘乙酮浓度，100～600mmol/L氨基供体，0.1‑0.5g/L辅酶，5％‑10％(V/V)助溶剂,1～3g/L辅酶循环酶，0.5～2g/L D‑氨基酸脱氢酶，在30～40°C下进行反应24～48h，生成(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺，最终反应转化率大于95％，产物收率大于88％，产物手性纯度达到99％ee。本发明反应条件温和，有机溶剂用量小，反应体系更绿色环保，转化率高，大大提高了(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺的制备效率，具有较好的工业应用前景。

摘要： 本发明涉及化合物制备技术领域，具体涉及一种西那卡塞杂质的制备方法，该方法是先将三光气溶于二氯甲烷中，搅拌降温至‑5‑0°C，加入碱，然后加入R‑(+)‑1‑(1‑萘基)乙胺，升温至室温18‑23°C，搅拌反应一段时间，得到中间产物II；接着，将该中间产物II溶解于二氯甲烷中，搅拌降温至‑5‑0°C，同时加入碱和3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇，升温至室温18‑23°C，搅拌反应一段时间，得到最终产物。本发明的制备工艺设计合理，操作简单、原料易得、纯度高、反应过程可控，所用的碱单一，所制备的西那卡塞杂质为全面分析西那卡塞的临床、药理、药代动力学和毒理提供分析研究的基准物质。

摘要： 本发明涉及一种西那卡塞中间体以及盐酸西那卡塞的合成方法。所述盐酸西那卡塞的合成方法包括如下步骤：步骤(c)：在有机溶剂中，化合物N‑III和化合物B‑2在催化剂的作用下通过烯烃复分解反应得到化合物C‑I；步骤(d)：化合物C‑I通过氢化还原反应得到化合物C‑II；步骤(e)：将化合物C‑II脱除氨基保护基并且与氯化氢成盐，即得所述盐酸西那卡塞。该方法收率高、产物的化学纯度和光学纯度高，后处理工艺简单，并且原料简单易得，有利于工业化生产。其反应式如下：其中，R选自：叔丁氧羰基、苯甲酰基、苄氧羰基。

摘要： 本发明公开了一种盐酸西那卡塞固体分散体及其制备方法和盐酸西那卡塞口服固体制剂，该盐酸西那卡塞固体分散体是由盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素通过热熔挤出工艺制成，盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素重量比为1∶0.5～1∶3。其制备方法包括将盐酸西那卡塞与羟丙基纤维素按照重量比混合均匀，然后将混合物料加入到热熔挤出机中热熔挤出，最后将挤出的物料冷却、粉碎即得。本发明选择羟丙基纤维素作为载体、并按照一定的重量比与盐酸西那卡塞通过热熔挤出工艺制备固体分散体，由该固体分散体进一步制成的固体制剂在中性介质中具有较好的溶出度。本发明的方法工艺简单，操作方便，尤其是原料来源广泛且价格低廉，适合工业化大生产。

摘要： 本发明公开了一种包含西那卡塞的组合物，包括油相、乳化剂和助乳化剂；油相选自：油酸聚乙二醇甘油酯、二乙二醇三乙基醚、中链甘油三酯；乳化剂选自：聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、吐温80、15‑羟基硬脂酸聚乙二醇酯；助乳化剂选自：丙二醇、甘油、乙醇。从而提高生物利用度，减少生产步骤以及降低成本。

摘要： 本发明公开了一种西那卡塞度骨化醇片及其制备方法，该片剂由西那卡塞颗粒和度骨化醇颗粒经过双层压片技术压制成的双层片芯，然后在双层片芯外包裹胃溶性包衣。本发明在制备度骨化醇颗粒时采用高浓度、高粘稠溶液进行制粒，使具有成膜性的粘合剂材料包裹在度骨化醇表面再通过双层压片，从而最大限度使度骨化醇与西那卡塞隔绝，增加两主药的稳定性；通过制备度骨化醇颗粒与西那卡塞联合作用，制得的西那卡塞度骨化醇片服用后，能更有效地降低血清PTH水平，并可大大降低不良反应的发生率。

摘要： 本发明公开了一种西那卡塞杂质的制备方法，属于药物合成领域，本发明提供的制备方法工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，成本低。本发明以(3‑三氟甲基苯甲酰)乙酸乙酯和(R)‑(+)‑1‑(2‑萘基)乙胺为原料，通过一步胺酯交换反应，实现西那卡塞杂质的合成，本发明制备得到的西那卡塞杂质，对西那卡塞进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，具有重要的应用价值。

摘要： 本发明公开了一种分离纯化西那卡塞中间体杂质的方法，包括如下步骤：西那卡塞中间体杂志质品预处理得到西那卡塞中间体杂质水溶液；经色谱分离纯化得到西那卡塞中间体杂质第一步样品溶液；采用液相分析色谱仪，分析样品溶液纯度及其他杂质的存在情况；以纳微Unisil反硅胶色谱填料为固定相，以0.1％TFA为流动相A，100％乙腈为流动相B，进行第二次HPLC纯化，去除与其理化性能相近的杂质；除去溶剂，得到西那卡塞中间体杂质样品溶液，通过冷冻干燥机进行冻干，得到杂质。本发明经过两次HPLC纯化，第一次得到的样品纯度达71.35％，第二次得到的样品纯度为99.41％，提高了西那卡塞中间体杂质的纯度和收率。