西拉普利

摘要： 目的探讨拉西地平联合西拉普利治疗对高血压病患者颈动脉超声指标、血管内皮功能及不良反应的影响。方法选取2017年10月—2020年10月本院收治的164例高血压病患者,根据治疗方案的不同分为观察组79例(予拉西地平联合西拉普利治疗)和对照组85例(单用西拉普利治疗)。比较2组治疗前后颈动脉超声、血管内皮功能指标差异及用药安全性;随访6个月,观察2组随访期间不良事件发生情况。结果治疗后,2组颈动脉内膜中层厚度(CIMT)、内皮素-1(ET-1)水平下降,肱动脉内皮依赖性舒张功能(FMD)、一氧化氮(NO)水平升高(P0.05)。观察组不良事件总发生率为8.86%显著低于对照组的20.00%(P<0.05)。结论拉西地平联合西拉普利治疗能明显改善高血压病患者颈动脉超声指标、血管内皮功能指标水平,且近期预后较好,安全、可行。

摘要： 目的:观察拉西地平联合西拉普利治疗原发性高血压的临床效果及左室重构的影响。方法:选取三明市第一医院2019年1月-2020年12月接收的54例原发性高血压患者,根据双盲法将其分为研究组与对照组,各27例,其中对照组给予拉西地平治疗,研究组在以上基础给予西拉普利,两组均持续治疗6周。观察各组血压[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)]、左室重构指标[左房内径(LAD)、左室射血分数(LVEF)、左室重量指数(LVMI)]的变化情况,并对其临床疗效及安全性进行客观性评价。结果:治疗前两组SBP、DBP、LAD、LVEF、LVMI比较,差异均无统计学意义(P>0.05),治疗6周后两组SBP、DBP、LAD、LVMI均较治疗前降低,LVEF均较治疗前增高(P0.05)。结论:拉西地平联合西拉普利治疗原发性高血压,不仅具有较好的降压效果,还能改善患者左室重构,疗效及安全性良好,值得推广。

摘要： 目的:探讨苯磺酸氨氯地平联合西拉普利在老年高血压患者治疗中的应用效果.方法:回顾性分析2018年4月～2020年5月我院262例老年高血压患者的临床资料,将采用西拉普利治疗的133例患者归为对照组,将采用苯磺酸氨氯地平联合西拉普利治疗的129例患者归为观察组,均连续治疗3个月.比较两组治疗前、治疗3个月时血压水平及内皮功能,记录并对比两组不良反应发生情况.结果:治疗3个月,两组收缩压(SBP)、舒张压(DBP)均低于治疗前,且观察组上述指标水平低于对照组,差异有统计学意义(P0.05).结论:苯磺酸氨氯地平联合西拉普利治疗可降低老年高血压患者血压水平,改善内皮功能,且安全性较高.

摘要： 目的:探究西拉普利联合单硝酸异山梨酯治疗慢性阻塞性肺病(COPD)合并心衰的临床疗效及对患者血清心肺功能和炎症因子的影响.方法:选取2017年5月至2018年3月本院收治的COPD合并心衰患者150例,采用简单随机分组法将患者分为观察组(n=75)和对照组(n=75).对照组给予单硝酸异山梨酯治疗,观察组在此基础上加服西拉普利,比较两组患者的临床疗效、心肺功能和炎症因子等指标.结果:观察组的临床疗效总有效率为90.67％高于对照组的78.67％(P0.05);治疗后,观察组的LVEF水平、FVC、FEV1和FEV1/FVC水平均高于对照组(P<0.05);LVEDD、BNP和hs-CRP水平、血清IL-6、IL-8和TNF-α 水平均低于对照组(P<0.05).结论:西拉普利联合单硝酸异山梨酯在治疗COPD合并心衰方面疗效确切,能提高治疗有效率,改善患者临床症状及心肺功能,抑制炎症因子表达,降低炎性反应,值得临床上推广与应用.

摘要： 目的:观察不同药物治疗慢阻肺(COPD)并发心衰的效果.方法:选择2018年4月—2020年2月收治的50例COPD合并心衰患者,分为Ⅰ、Ⅱ组,均给予单硝酸异山梨酯治疗,Ⅱ组联合使用西拉普利,观察各组用药效果,并在组间做比较分析.结果:治疗后,Ⅱ组患者心功能、肺功能改善程度比Ⅰ组更为显著(P＜0.05);在治疗总有效率指标上,Ⅱ组vsⅠ组为92.0％vs76.0％,有统计学意义(P＜0.05).结论:COPD合并心衰患者在采用单硝酸异山梨酯治疗基础上,加用西拉普利,疗效确切,值得推广.

摘要： 目的探讨西拉普利联合单硝酸异山梨酯缓释片对肺心病合并心力衰竭的治疗效果。方法选取2016年10月至2018年8月在胶州市人民医院接受治疗的90例肺心病合并心力衰竭患者,依据随机数表法分为对照组和观察组,每组45例。两组患者均接受支气管扩张、平喘解痉、抗感染、吸氧、强心利尿、纠正水电解质紊乱及酸碱失衡等常规治疗。对照组口服单硝酸异山梨酯缓释片,观察组在对照组基础上加服西拉普利,共治疗2周。比较两组治疗效果及治疗前后左室射血分数(LVEF)及心排血量(CO),统计两组不良反应发生情况。结果观察组和对照组治疗总有效率分别为95.56%(43/45)、80.00%(36/45)。观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论西拉普利联合单硝酸异山梨酯可有效改善肺心病合并心力衰竭患者心功能,提高疗效。

摘要： 目的 探讨卡维地洛联合西拉普利治疗高血压对于左室重构、动脉功能的干预效果.方法 回顾性选取我院确诊并治疗的234例高血压患者,将使用卡维地洛联合西拉普利治疗的121例患者作为卡维地洛组,将单用西托普利治疗的113患者作为参照组,监测治疗前后两组左心室重构指标以及动脉功能指标变化,并对药物不良反应进行比较.结果 卡维地洛组VOI、BaPWV、VTID、VTIS显著低于对照组,且FMD、NMD、LVDD、有效率(91.13％)显著高于对照组(P0.05).结论 卡维地洛联合西拉普利不仅能够抑制左室重构,而且能够改善动脉功能,平稳控制血压,建议临床对其治疗价值加以重视.

摘要： 目的：探究西拉普利与氨氯地平对原发性高血压患者QT间期离散度与心律失常的疗效影响。方法回顾性分析2012年12月~2015年12月我院收治的66例原发性高血压合并室性早搏患者的临床资料，按治疗方案不同分为对照组（30例）和研究组（36例），对照组常规口服稳心颗粒的基础上行氨氯地平治疗，研究组常规口服稳心颗粒的基础上行西拉普利联合氨氯地平治疗，对比两组治疗前后血压、QT间期离散度以及室性早搏的控制情况。结果两组血压控制可，研究组QT间期离散度改善情况显著优于对照组，两组比较差异显著，比较具有统计学意义（P＜0.05）；研究组室性早搏控制情况显著优于对照组，两组比较差异具统计学意义（P＜0.05）。结论西拉普利与氨氯地平均能有效治疗原发性高血压，但西拉普利在改善QT间期离散度以及控制室性早搏方面具有明显优势。

摘要： 目的：建立AMI大鼠模型,观察AMI后TNF-α及BNP的变化,及西拉普利对TNF-α及BNP水平的影响和远期预后.方法：Wistarx雄性大鼠70只,根据手术与否,分为假手术组和手术组,再根据给药情况,将手术组分为AMI对照组和西拉普利组.喂养过程中由于CHF、心律失常、气胸、感染、同类撕咬等原因导致实验动物死亡,其中假手术组动物死亡1只,AMI组动物死亡4只,西拉普利组动物死亡2只,最终统计,AMI对照组(26只)、西拉普利组(18只),假手术组(19只).处理数据应用SPSS13.0统计软件,计量资料多个均数之间的比较采用方差分析方法(SNK 法又称q检验),以α=0.05水准检验差别有无统计学意义(P＜0.05,差别有显著性).结果:1.BNP及TNF-a水平测定:血浆BNP及TNF-a水平在AMI对照组与假手术组之间的比较差异具有显著性(P<0.05)，在西拉普利组与AMI对照组之间的差异也具有显著性(P<0.05)，虽然西拉普利组与假手术组比较上述两指标均升高，但只有BNP水平的差异有显著性(P<0.05)。2.大鼠心肌组织BNP及TNF-a mRNA表达:AMI对照组及西拉普利组大鼠心肌组织TNF-mRNA,BNPmRNA表达比假手术组水平高，差异有显著性(P<0.05)，西拉普利治疗4周后(即西拉普利组)，心肌组织TNF-mRNA,BNP mRNA表达有所下降(P<0.05)，但未达到假手术组水平(P<0.05)。结论:西拉普利可降低血中TNF-a及BNP水平及心肌表达，可见在防治左室重构中发挥重要作用。其机理可能是ACEI抑制循环及组织中RAAS系统过度激活，增加循环及组织中缓激肤水平，因而可改善心肌供血抑制心肌细胞肥大和细胞外基质胶原网增生，改善心脏功能，从而降低室壁应力，降低BNP mRNA表达，使循环中BNP水平有所下降。

摘要： 本文用脉冲多普勒方法比较血管紧张素转化酶抑制剂西拉普利和β受体阻滞剂美托洛尔对原发性高血压患者肱动脉功能的影响.

摘要： 本发明公开了一种含六氢哒嗪酸结构的西拉普利的简便合成方法，(1S,9S)‑9‑氨基‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅱ)与(R)‑2‑羟基苯丁酸乙酯(Ⅲ)在0～60°C、三苯基膦、偶氮二羧酸二酯的作用下发生Mitsunobu缩合反应，生成(1S,9S)‑9‑[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅳ)和(1S,9S)‑9‑[[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯三苯基磷盐(Ⅴ)的混合物，该混合物在盐酸水溶液作用下，得到西拉普利粗品，随后经重结晶后得到西拉普利(Ⅰ)。本发明的合成方法减少了提纯操作步骤、操作简单，避免了昂贵的三氟甲磺酸酐、以及具有难闻气味的吡啶的使用，适合工业化生产。

摘要： 一种抗高血压药物西拉普利中间体，为如下结构式1的化合物，是由对结构式2的化合物碱化去掉L-酒石酸后得到结构式3的化合物，结构式3的化合物同结构式4的化合物反应得到单一SS构型结构式1的化合物1。本发明结构式1的化合物经环合得到结构式8的化合物，结构式8的化合物可以经硼烷还原、去保护基、然后同侧链缩合，最后在盐酸气的作用下去掉叔丁基保护基得到抗高血压药物西拉普利13。本发明由于采用了前拆分，故得到了一个单一SS构型的新结构式1的化合物，避免了后续工作中的过柱拆分，简化了合成工艺、降低了成本、减少了三废，因而更加适用于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种西拉普利中间体的制备方法，以四氢呋喃、乙醇、甲醇或水为溶剂，以Pd/C、铁、锌或镍为催化剂，在加氢反应器中加入如式(II)所示的(1S)-1，2-二苄氧羰基-3-叔丁基六氢哒嗪-1，2，3-三羧酸酯和L-酒石酸，控制反应温度为65～75°C、氢气压力为4～5atm，反应至氢气压力不再下降；将反应物料冷却、过滤，用乙酸乙酯对滤饼进行洗涤，再用甲醇水溶液洗涤滤饼，收集滤液，旋转蒸发得白色固体，将所得白色固体溶解于正丁醇，结晶，得(S)构型的西拉普利中间体(1S)-六氢哒嗪-3-叔丁基羧酸酯L-酒石酸盐。本发明改进了关键的生产工艺，能在稳定的条件下，提高关键中间体的产率，使西拉普利的生产方法更加经济实用，西拉普利的产率大大提高。

摘要： 本发明公开了一种含六氢哒嗪酸结构的西拉普利的简便合成方法，(1S,9S)‑9‑氨基‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅱ)与(R)‑2‑羟基苯丁酸乙酯(Ⅲ)在0～60°C、三苯基膦、偶氮二羧酸二酯的作用下发生Mitsunobu缩合反应，生成(1S,9S)‑9‑[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯(Ⅳ)和(1S,9S)‑9‑[[(1S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]氨基]八氢‑10‑氧代‑6H‑哒嗪并[1,2‑a][1,2]二氮杂‑1‑羧酸叔丁酯三苯基磷盐(Ⅴ)的混合物，该混合物在盐酸水溶液作用下，得到西拉普利粗品，随后经重结晶后得到西拉普利(Ⅰ)。本发明的合成方法减少了提纯操作步骤、操作简单，避免了昂贵的三氟甲磺酸酐、以及具有难闻气味的吡啶的使用，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种西拉普利中间体的制备方法，以四氢呋喃、乙醇、甲醇或水为溶剂，以Pd/C、铁、锌或镍为催化剂，在加氢反应器中加入如式(II)所示的(1S)-1，2-二苄氧羰基-3-叔丁基六氢哒嗪-1，2，3-三羧酸酯和L-酒石酸，控制反应温度为65～75°C、氢气压力为4～5atm，反应至氢气压力不再下降；将反应物料冷却、过滤，用乙酸乙酯对滤饼进行洗涤，再用甲醇水溶液洗涤滤饼，收集滤液，旋转蒸发得白色固体，将所得白色固体溶解于正丁醇，结晶，得(S)构型的西拉普利中间体(1S)-六氢哒嗪-3-叔丁基羧酸酯L-酒石酸盐。本发明改进了关键的生产工艺，能在稳定的条件下，提高关键中间体的产率，使西拉普利的生产方法更加经济实用，西拉普利的产率大大提高。

摘要： 一种抗高血压药物西拉普利中间体，为如下结构式1的化合物，是由对结构式2的化合物碱化去掉L－酒石酸后得到结构式3的化合物，结构式3的化合物同结构式4的化合物反应得到单一SS构型结构式1的化合物1。本发明结构式1的化合物经环合得到结构式8的化合物，结构式8的化合物可以经硼烷还原、去保护基、然后同侧链缩合，最后在盐酸气的作用下去掉叔丁基保护基得到抗高血压药物西拉普利13。本发明由于采用了前拆分，故得到了一个单一SS构型的新结构式1的化合物，避免了后续工作中的过柱拆分，简化了合成工艺、降低了成本、减少了三废，因而更加适用于工业化生产。