血管紧张素转化酶抑制剂

摘要： 糖尿病肾脏疾病(diabetickidneydisease,DKD)是由糖尿病引起的慢性肾脏疾病,以白蛋白尿持续性增加及肾小球滤过率进行性下降为主要特征。白蛋白尿主要依靠以血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体阻滞剂类药物为主的药物治疗,但其对于白蛋白尿及肾功能的改善作用有限,且许多药物的疗效性及安全性还有待进一步研究。

摘要： 欧洲药品管理局(EMA)药物警戒风险评估委员会(PRAC)近期发布了伊布替尼(ibrutinib,商品名:Imbruvica/亿珂)与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合并使用的猝死或心源性死亡(sudden or cardiac death)风险评估结果,结论为伊布替尼合并使用ACEI与猝死或心源性死亡风险之间不存在关联性。

摘要： 血管紧张素转化酶抑制剂是一类抗高血压药,通过抑制血管收缩达到扩张血管降低血压的作用,适用于中重度高血压的治疗,包括卡托普利、依那普利等。干咳及血管神经性水肿是这类药常见的不良反应,一些患者因不耐受而停药。与之作用机制相似的另一类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,也是通过抑制血管收缩达到降压的目的,包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦等。这类药最常见不良反应为头晕、头痛、血管神经性水肿等。

摘要： 目的研究沙库巴曲缬沙坦(ARNI)和血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)对急性失代偿心力衰竭患者心室重构及Nexilin、肽素(CPP)的影响。方法急性失代偿心力衰竭患者148例,随机分为研究组和对照组各74例。对照组口服培哚普利,每日一次,研究组口服沙库巴曲缬沙坦,每日2次,两组均治疗3个月。测定患者治疗前后左心室舒张末期内径(LVEDD)和左室射血分数(LVEF);测定患者治疗前后血清中氨基末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)、血清嗜铬粒蛋白(Cg)A、CPP及Nexilin水平;考察患者治疗期间症状性低血压、肾功能恶化、高钾血症及血管神经性水肿等症状发生情况。结果治疗后,两组LVEDD、NT-proBNP、CgA、CPP和Nexilin水平明显降低,LVEF水平明显提高,且研究组变化幅度更大(P0.05)。研究组随访期间LVEDD和LVEF恢复情况明显好于对照组(P0.05)。结论与ACEI相比,ARNI可有效抑制急性失代偿心力衰竭患者心室重构,降低血清中NT-proBNP和CgA水平,提高心功能,降低血清中Nexilin、CPP水平。

摘要： 目的评估经皮冠状动脉腔内成形术后应用抗高血压药对患者肾功能损伤的影响。方法回顾分析2020年1月至2020年12月在南京鼓楼医院心血管内科行经皮冠状动脉腔内成形术治疗并且规律服用抗高血压药物的患者,共193例。根据用药种类不同分为4组:血管紧张素转化酶抑制剂/血管紧张素受体拮抗剂(ACEI/ARB)组、β受体阻滞剂组、钙离子通道阻滞剂(CCB)组、单纯水化组,所有患者围术期均给予常规水化。比较患者手术前后肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、肾小球滤过率(eGFR)、肌酐清除率(Ccr)的水平变化。结果4组患者造影剂术后造影剂肾病的发生率为0。与术前相比,4组患者在Scr与Ccr水平上无明显变化,除单纯水化组,其余3组在术后BUN水平降低,其中,β受体阻滞剂组显著降低,且与单纯水化组、CCB组存在统计学差异。此外,β受体阻滞剂组术后eGFR水平也显著降低,其中,血压高值的患者(SBP≥140或DBP≥90)在术前Scr与Ccr水平即与正常血压者(SBP<140且DBP<90)存在差异。结论冠状动脉造影术前使用ACEI/ARB与CCB类抗高血压药对患者短期内肾功能无影响,β受体阻滞剂可能轻微降低肾功能,应对高血压人群特别关注。

摘要： 欧洲药品管理局(EMA)药物警戒风险评估委员会(P RAC)近期发布了伊布替尼(ibrutinib,商品名:Imbruvica/亿珂)与血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合并使用的猝死或心源性死亡(sudden or cardiac death)风险评估结果,结论为伊布替尼合并使用ACEI与猝死或心源性死亡风险之间不存在关联性。伊布替尼是一种用于治疗血液肿瘤的药物,包括套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病(CLL)和华氏巨球蛋白血症(也称为淋巴浆细胞淋巴瘤)。

摘要： 肾病综合征(NS)是一组由多种类型肾小球疾病引起的症候群,临床以高度水肿、大量蛋白尿、高脂血症、低蛋白血症为特征,好发于中老年人群,通常男性多于女性。治疗十分棘手,迁延难愈,有1/3的患者最终发展为终末期肾病。西医治疗主要采取激素及免疫抑制剂、血管紧张素转化酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物及抗凝、调脂、利尿消肿等措施控制病情进展,但存在代谢紊乱、肝损害、感染、骨质疏松、股骨头坏死、骨髓抑制一系列副反应,影响长期用药的依从性。

摘要： 高血压为临床常见慢性心血管疾病,多发于老年人,具有高发病率特点,发病原因主要与遗传因素、年龄因素、生活习惯等有关,且常合并肾功能衰竭、心力衰竭、脑梗死等疾病^([1-3])。临床主要采用降压药物治疗,其依那普利为血管紧张素转化酶抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮受体,具有调节血压作用,对治疗高血压合并心力衰竭有一定疗效[4]。

摘要： 目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂治疗冠心病的临床效果。方法120例冠心病患者,通过交替分组方式分为参照组和探析组,各60例。参照组患者应用常规方案进行治疗,探析组患者选择血管紧张素转化酶抑制剂进行治疗。对比两组患者治疗效果、日常生活质量评分及治疗前后脑钠肽水平。结果探析组患者治疗总有效率98.33%高于参照组的83.33%,差异具有统计学意义(P0.05);治疗后,探析组脑钠肽水平(166.54±4.03)pg/ml低于参照组的(200.54±5.65)pg/ml,差异具有统计学意义(P<0.05)。探析组生理机能、生理职能、躯体疼痛、一般健康状况、精力、社会功能、情感职能、精神健康评分分别为(92.32±5.22)、(92.87±5.30)、(92.92±5.32)、(92.95±5.35)、(92.99±5.40)、(93.00±5.42)、(92.98±5.50)、(93.05±5.65)分,均高于参照组的(84.33±3.34)、(84.65±3.40)、(85.00±3.60)、(85.11±3.67)、(85.17±3.72)、(85.18±3.75)、(85.21±3.82)、(85.25±3.92)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论对冠心病患者实施血管紧张素转化酶抑制剂治疗效果确切,可有效改善患者脑钠肽水平及日常生活质量,值得在临床中进一步推广。

摘要： 目的探讨沙库巴曲缬沙坦钠治疗射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)老年患者的临床疗效。方法选择2019年1月至2020年7月阜阳市人民医院收治的86例老年HFrEF患者为研究对象,根据治疗方法将患者分为对照组和观察组,每组43例。对照组患者给予盐酸贝那普利片10 mg,口服,每日1次,每2周对患者的药物耐受性进行评价,缓慢调整药物用量至每次20 mg,每日1次,连续治疗12周。观察组患者给予沙库巴曲缬沙坦钠片口服,每次50 mg,每日2次,每2周对患者的药物耐受性进行评价,缓慢调整药物用量至每次100 mg,每日2次,连续治疗12周。治疗后7 d,对2组患者的临床疗效进行评估,并计算总有效率。分别于治疗前和治疗后7 d,应用彩色多普勒超声检测2组患者心功能,包括左心室射血分数(LVEF)、左心室舒张末期内径(LVEDD)和每搏输出量(SV);采用6 min步行实验评估2组患者的运动耐力,记录6 min步行距离(6MWD);采用全自动化学发光免疫分析法检测2组患者血清氨基末端脑利钠肽前体(NT-proBNP)、C反应蛋白(CRP)水平;采用酶联免疫吸附试验测定2组患者血清同型半胱氨酸(Hcy)水平。记录2组患者随访90 d内心力衰竭恶化、高钾血症、肾功能损伤的发生情况,并计算不良反应发生率。结果对照组患者显效16例,有效18例,无效9例,总有效率为79.07%(34/43);观察组患者显效24例,有效17例,无效2例,总有效率为95.35%(41/43);观察组患者治疗总有效率显著高于对照组(χ^(2)=5.108,P0.05);2组患者治疗后7 d的LVEF、SV、6MWD显著高于治疗前,LVEDD显著低于治疗前(P0.05);2组患者治疗后7 d的NT-proBNP、Hcy、CRP水平均显著低于治疗前(P0.05)。结论沙库巴曲缬沙坦钠对老年HFrEF患者具有良好的临床疗效,可提升患者的心功能,减轻炎症反应,且不良反应发生率低。

摘要： 了解福建急性心肌梗死(AMI)患者中血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂(ACEI/ARB)的使用情况,并探讨其影响因素.结果表明：既往10年间，福建AMI患者指南I类推荐ACEI/ARB使用率仅为74.4-83.9%，仍有1/4患者未能接受规范的ACEI/ARB治疗，且随时间变化并无明显改善。

摘要： 目的:观察血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)加复方丹参滴丸治疗糖尿病肾病的临床疗效。方法:选择糖尿病肾病患者55例,随机双盲分为观察组和对照组。2组均给予一致的含依那普利的基本治疗，观察组在此基础上加用复方丹参滴丸。于治疗前和治疗后3个月检测患者尿蛋白、尿素氮等生化指标并计算内生肌酐清除率。结果:治疗后2组患者尿蛋白、尿素氮、内生肌酐清除率都得到了改善;与对照组相比，观察组尿素氮、内生肌酐清除率改善更明显(P＜0.05)。结论:依那普利加复方丹参滴丸可明显改善糖尿病肾病患者的肾功能。

摘要： 目的:探讨血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)在一氧化氮(NO)缺乏所致大鼠肺动脉高压中的作用。方法:26只Wistar雄性大鼠经饮水给予不同药物,分为对照组(C组)、NO合酶抑制剂组(L组)和培垛普利组(L+P组),8周后测定肺动脉压和血浆与肺组织的NO,超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量或活性。结果:L组大鼠肺动脉压明显升高,血浆与肺组织中NO、 SOD含量明显降低,MDA明显增高,经培垛普利组干预后,肺动脉压不升高,血浆和肺组织中生化指标得到改善,与C组无差异。结论:血管紧张素转化酶抑制剂可对抗氧自由基引起的肺损伤并降低肺动脉压。

摘要： 本文介绍了血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)治疗代谢综合征(metabolism syndrome,MS)的理论基础，阐述了ACEI治疗MS的循证医学证据和疗效，提出应注意采用综合干预措施，针对性个体化治疗，注意不同类型药物联用。

摘要： 目的:筛选中药车前子中抑制血管紧张素转化酶(angiotensin convening enzyme)的活性部位及成分。方法:建立UPLC-MS测定ACE活性的体外检测方法，与传统检测方法相比，UPLC-MS法更为快速、准确、灵敏。车前子乙醇提取物具有ACE抑制活性，应用UPLC-MS法为活性筛选导向，对车前子中具有ACE抑制活性的成分进行分析及制备。结果:得到4个具有活性的苯乙醇苷类成分，经NMR,UV,IR和MS鉴定，为acteoside、isoacteoside、plantainoside D和plantamajoside，同时测定其IC50值分别为(2.69±0.06),(2.46±0.18),(2.17±0.08),(2.47±0.16)mmol·L-1。结论:所建UPLC-MS方法灵敏、准确、可靠;车前子乙醇提取物具有ACE抑制活性，发挥作用的药效物质基础为苯乙醇苷类成分。

摘要： 目的:描述近30年来慢性心力衰竭(心衰)住院患者合并肾功能不全的发生率并分析其临床特点及治疗情况.rn 方法:采用回顾性方法,描述慢性心力衰竭患者合并肾功能不全的发生率,并分别以肾小球滤过率及入院年代将所有患者及心衰合并肾功能不全患者分为A(肾功能正常)、B(肾功能轻度受损)、C(肾功能不全)三组及Ⅰ(1980年1月.1989年12月)、Ⅱ(1990年1月-1999年12月)、Ⅲ(2000年1月1月-2007年8月)三组,分析临床特点和治疗情况.rn 结果:入选2459例,其中合并肾功能不全者714例(29.0%).与A组、B组患者相比,C组患者年龄较大,合并高血压病、糖尿病、贫血、低钠血症的比例较高,左心室射血分数较低,且住院时间较长、住院病死率较高,利尿剂、洋地黄应用比例较高,而血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、β-受体阻滞剂使用比例较低(均P＜0.01).rn 结论:慢性心力衰竭患者合并肾功能不全的发生率较高,合并.肾功能不全的患者年龄较大、心功能差、住院时间较长、住院病死率较高,治疗仍以硝酸酯、利尿剂、洋地黄为主,而ACEI、β-受体阻滞剂的应用比例较低,与指南差距较大.

摘要： 本文采用一种新的生物亲和色谱——细胞膜色谱法测定已合成的血管紧张素转化酶抑制剂的特异性吸附。自制硅胶细胞膜固定相填充至色谱柱（5-7μm， 50mm×2mm（ID））中，流动相： 50mmol/l 磷酸盐缓冲液（pH=7.4），流速：0.5ml/min，紫外检测波长为220nm 等。实验结果以卡托普利（CA）为对照，表明实验室自制的QB、XQ、BQ 在硅胶细胞膜色谱柱上与CA有相同的保留特性。初步判断出以上药物具有与CA 相似的作用机制。实验证明该方法用于药物的初步筛选，简便、快捷、准确。

摘要： 目的：系统评价ACEIs和ARBs对肾移植受者血红蛋白浓度的影响. 方法：计算机检索Medline、EMBase、Cochrane CENTRAL、中国生物医学数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)和万方数据库,检索截止至2016年7月,纳入肾移植受者接受ACEIs或ARBs治疗与安慰剂或空白对照的随机对照试验(RCTs),评价纳入RCTs的偏倚风险,对同质性结果进行meta分析,并评价结果的GRADE证据质量等级. 结果：共纳入10个RCTs,受试者1503例.Meta分析结果显示随访3月、6月、12月及12月以上,ACEIs或ARBs组血红蛋白浓度均低于安慰剂或空白对照组,MD、95％CI和P值分别为：SMD=-1.50,95％CI(-2.10,-0.90);SMD=-0.40,95％CI(-0.77,-0.02),P=0.04;SMD=-0.79,95％CI(-1.20,-0.38),P=0.0001;SMD=-0.72,95％CI(-0.84,-0.60),P＜0.00001.4个结果的GRADE证据质量等级分别为：中、低、低、中等质量. 结论：基于当前证据,RAS抑制剂可降低肾移植受者的血红蛋白浓度.

摘要： 目的：系统评价ACEIs和ARBs对肾移植受者血红蛋白浓度的影响. 方法：计算机检索Medline、EMBase、Cochrane CENTRAL、中国生物医学数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)和万方数据库,检索截止至2016年7月,纳入肾移植受者接受ACEIs或ARBs治疗与安慰剂或空白对照的随机对照试验(RCTs),评价纳入RCTs的偏倚风险,对同质性结果进行meta分析,并评价结果的GRADE证据质量等级. 结果：共纳入10个RCTs,受试者1503例.Meta分析结果显示随访3月、6月、12月及12月以上,ACEIs或ARBs组血红蛋白浓度均低于安慰剂或空白对照组,MD、95％CI和P值分别为：SMD=-1.50,95％CI(-2.10,-0.90);SMD=-0.40,95％CI(-0.77,-0.02),P=0.04;SMD=-0.79,95％CI(-1.20,-0.38),P=0.0001;SMD=-0.72,95％CI(-0.84,-0.60),P＜0.00001.4个结果的GRADE证据质量等级分别为：中、低、低、中等质量. 结论：基于当前证据,RAS抑制剂可降低肾移植受者的血红蛋白浓度.

摘要： 目的：系统评价ACEIs和ARBs对肾移植受者血红蛋白浓度的影响. 方法：计算机检索Medline、EMBase、Cochrane CENTRAL、中国生物医学数据库(CBM)、中国期刊全文数据库(CNKI)、中文科技期刊全文数据库(VIP)和万方数据库,检索截止至2016年7月,纳入肾移植受者接受ACEIs或ARBs治疗与安慰剂或空白对照的随机对照试验(RCTs),评价纳入RCTs的偏倚风险,对同质性结果进行meta分析,并评价结果的GRADE证据质量等级. 结果：共纳入10个RCTs,受试者1503例.Meta分析结果显示随访3月、6月、12月及12月以上,ACEIs或ARBs组血红蛋白浓度均低于安慰剂或空白对照组,MD、95％CI和P值分别为：SMD=-1.50,95％CI(-2.10,-0.90);SMD=-0.40,95％CI(-0.77,-0.02),P=0.04;SMD=-0.79,95％CI(-1.20,-0.38),P=0.0001;SMD=-0.72,95％CI(-0.84,-0.60),P＜0.00001.4个结果的GRADE证据质量等级分别为：中、低、低、中等质量. 结论：基于当前证据,RAS抑制剂可降低肾移植受者的血红蛋白浓度.

摘要： 本发明涉及一种药物组合物在预防和治疗神经变性疾病中的用途(例如缺血或出血性中风，局灶或全局性缺血，肌萎缩性侧索硬化(ALS)，阿尔茨海默氏病，帕金森氏病，亨廷顿舞蹈症，多发性硬化)。有效药剂的组合物包括至少两种下述物质：α-硫辛酸；氨溴索以及一个或几个血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。在本发明所基于的实验中我们惊奇的发现，对变性损伤特别敏感的神经细胞比其它中枢神经系统(CNS)细胞具有更少的固有游离巯基基团。这就说明了游离巯基基团含量的降低与发生变性后的那些细胞损伤具有某种不确定的联系。通过应用α-硫辛酸、氨溴索和/或ACE抑制剂的组合物，可使神经变性损伤后的受损率降低40到45％。

摘要： 本发明涉及一种药物组合物在预防和治疗神经变性疾病中的用途(例如缺血或出血性中风，局灶或全局性缺血，肌萎缩性侧索硬化(ALS)，阿尔茨海默氏病，帕金森氏病，亨廷顿舞蹈症，多发性硬化)。有效药剂的组合物包括至少两种下述物质：α－硫辛酸；氨溴索以及一个或几个血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。在本发明所基于的实验中我们惊奇的发现，对变性损伤特别敏感的神经细胞比其它中枢神经系统(CNS)细胞具有更少的固有游离巯基基团。这就说明了游离巯基基团含量的降低与发生变性后的那些细胞损伤具有某种不确定的联系。通过应用α－硫辛酸、氨溴索和/或ACE抑制剂的组合物，可使神经变性损伤后的受损率降低40到45％。

摘要： 本发明涉及制备式(I)中间体的新方法及其新的中间体，它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。

摘要： 描述了ACE抑制剂和环氧-甾类醛固酮受体拮抗剂的联合形式用于治疗循环疾病。特别有利的是用环氧-甾类醛固酮受体拮抗剂化合物如依匹乐酮与血管紧张素转化酶抑制剂联合的疗法。此共同治疗特别有利于治疗充血性心力衰竭，同时避免或降低醛固酮-拮抗剂-诱发的副作用如血钾过高。

摘要： 本发明涉及一种由血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、脑啡肽酶抑制剂和可药用载体组成的药物组合物，其中ACEI选自依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利等之一，含量为1.25～75mg，脑啡肽酶抑制剂选自沙库比曲(sacubitril)，含量为10～120mg。本发明提供了该药物组合物在用于制备治疗慢性心力衰竭的药物中的用途。通过本发明的实施，提供给患者这种特定用途的药物组合物，还可以增加患者服药依从性，提高疗效。

摘要： 本发明涉及窦房结If当前抑制剂和血管紧张素转化酶抑制剂的组合在治疗心力衰竭中的用途。本发明尤其涉及选择性和特异性的窦房结If当前抑制剂更尤其是伊伐布雷定或N-{[(7S)-3，4-二甲氧基二环[4.2.0]辛-1，3，5-三烯-7-基]甲基}-3-(7，8-二甲氧基-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂-3-基)-N-甲基-3-氧代-1-丙胺和抑制血管紧张素转化酶的物质的组合用于获得旨在治疗心力衰竭、更尤其是收缩功能保留的心力衰竭的药物的用途。

摘要： 一种质量稳定的血管紧张素转化酶抑制剂组合物涉及药物制剂领域，具体涉及一种质量稳定的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)的固体制剂组合物及其制备方法。

摘要： 一种治疗高血压含血管紧张素转化酶抑制剂的复方制剂，其包含有如下成份：氨氯地平或氨氯地平可药用盐、氢氯噻嗪、血管紧张素转化酶抑制剂或其可药用盐为主要成份、配以可药用载体组成，其中每制剂单位中，所述氨氯地平或氨氯地平可药用盐为2.5-15.0mg，所述血管紧张素转化酶抑制剂或其可药用盐为0.5-100mg，所述氢氯噻嗪为6.25-37.5mg。本发明是根据联合用药充分发挥药物互补的作用机制增加疗效，快速达标，使血压达标率达到81％，减少与某一剂量增大相关的不良反应，保持更长作用的时间。本发明复合制剂具有见效快，血压达标率高，副作用小，成本低的特点。

摘要： 本发明涉及一种血管紧张素转化酶抑制剂酰托普利制剂,以酰托普利为主药,加不同的辅料、其他药物分别制成针剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、膜剂、缓释片、缓释胶囊、复方酰托普利片和胶囊,透皮制剂和栓剂等多种剂型后,借不同的给药途径用药,可满足临床治疗的需要和受病人的欢迎。

摘要： 本发明涉及制备式(Ⅰ)中间体的新方法及其新的中间体,它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。