血管紧张素转化酶

摘要： 采用经厌氧处理7 h后的同一批茶鲜叶原料,根据不同加工工艺分别制备成绿茶、白茶、乌龙茶、红茶和黑毛茶,分析其氨基酸组成和含量变化、以及其对血管紧张素转化酶(Angiotensin converting enzyme,ACE)抑制活性和抗氧化活性(包括细胞抗氧化能力以及1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基清除能力、2,2'-联氮-双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)阳离子自由基清除能力、超氧阴离子自由基吸收能力和铁离子还原能力等体外抗氧化活性)。结果表明,鲜叶经厌氧处理后加工而成的不同类型茶叶中的游离氨基酸组成和含量发生了明显变化,γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid,GABA)含量显著提高,其中绿茶中的GABA含量最高(2.21 mg·g^(-1)),乌龙茶次之(2.19 mg·g^(-1)),红茶最低(0.86 mg·g^(-1));绿茶和黑毛茶对ACE的抑制率最强,分别为35.7%和37.2%,而红茶对ACE的抑制活性最弱,抑制率为23.8%;此外,研究发现,相同茶鲜叶原料经厌氧处理后加工而成的不同类型茶叶中,绿茶的抗氧化活性最强。

摘要： 为实现马面鱼皮的高值化利用,优化其胶原蛋白制备ACE抑制肽的酶解条件,通过超滤、凝胶色谱、高效液相及UPLC-MS等方法分离、纯化及分析ACE抑制肽。探讨pH值、温度及体外模拟胃肠消化对分离制备多肽的ACE抑制活性的影响。结果表明:利用复合酶解法可制备高活性ACE抑制肽,即在蛋白酶N“天野”2G用量1200 U/g,胰蛋白酶用量2400 U/g,底物质量分数4%,温度40°C,pH 8的条件下酶解4 h,酶解产物ACE抑制率达74.3%。经超滤、凝胶分离制备3个高活性级分(a_(1),a_(2),a_(3)),稳定性研究表明这3个级分在酸性和弱碱性条件下能保持较高活性,热稳定性好,经胃肠模拟消化后仍能保持较高的ACE抑制活性,其中级分a1的ACE抑制活性和稳定性最佳。HPLC及UPLC-MS分析表明,级分a1纯度较高,其氨基酸序列可能为Gly-Val-Ala或Ala-Val-Gly。本研究结果为马面鱼皮的精深加工及新型ACE抑制剂的开发提供一定的理论依据。

摘要： 采用不同超声模式(聚能超声模式和平板超声模式、单频和多频组合模式等),探讨超声处理制备大球盖菇(Stropharia rugosoannulata)肽基料的可行性及其呈味特性、抗氧化活性和血管紧张素转化酶(angiotensin-Ⅰconverting enzyme,ACE)抑制活性等食药特性。结果表明:超声处理制备的大球盖菇肽基料中的肽含量均较高(110.36~230.15 mg·g^(-1)干重),其中,功率密度300 W·L^(-1)、单频20 kHz聚能超声处理模式或功率密度120 W·L^(-1)、20/28/40 kHz或20/40/28 kHz顺序三频组合平板超声处理模式制备的大球盖菇肽基料中肽含量较高;超声处理频率组合对大球盖菇肽基料风味有较大影响,超声处理制备的大球盖菇肽基料呈咸鲜味特性;功率密度120 W·L^(-1)、20/28 kHz顺序双频组合平板超声模式处理制备的肽基料,具有更好的抗氧化活性;功率密度300 W·L^(-1)、20/28 kHz同步双频组合聚能超声模式处理制备的肽基料ACE抑制效果最优;在相同超声功率密度及频率组合处理条件下,聚能超声模式处理制备的肽基料比平板超声模式处理制备的肽基料,其肽段两端疏水氨基酸占比更高。

摘要： 本试验以脱脂后的酸枣仁渣通过碱溶酸沉法提取得到的酸枣仁蛋白为研究对象,以血管紧张素转化酶(ACE)抑制率和水解度为指标,筛选复合酶种类,采用响应面分析法,以中性蛋白酶/碱性蛋白酶比例、pH、底物浓度、酶解温度、酶解时间为试验因素,优化酸枣仁ACE抑制肽最佳酶解工艺参数。结果表明:筛选出中性蛋白酶和碱性蛋白酶作为复合酶,最适酶添加量确定为6000 U/g,5个因素对ACE抑制率和水解度的影响由大到小的顺序为:酶解温度、酶解时间、pH、中性蛋白酶/碱性蛋白酶比例、底物浓度。通过拟合方程分析,得到酸枣仁ACE抑制肽酶解的最佳工艺条件为:中性蛋白酶/碱性蛋白酶比例为2.1:1、酶解温度为54°C,底物浓度为3.1%,pH为7.5,酶解时间为62 min。在此条件下,复合酶解酸枣仁蛋白酶解液的实际ACE抑制率和水解度分别为(79.46%±0.49%)和(31.45%±0.85%),与理论值接近。制备得到酸枣仁ACE抑制肽与阳性对照组卡托普利对比,酸枣仁ACE抑制肽的ACE抑制率大小为(79.46%±0.49%),与卡托普利的ACE抑制率偏差为(19.28%±0.12%),证明酸枣仁ACE抑制肽具有显著降压效果。本研究证明了酸枣仁蛋白通过酶解有效得到ACE抑制肽并优化其酶解工艺,旨在为酸枣仁渣废物再利用提供参考方向和理论依据。

摘要： 血管紧张素转化酶(ACE)是一种含锌离子的羧二肽酶,通过肾素-血管紧张素系统和激肽释放酶-激肽系统进行血压调节。食源血管紧张素转化酶抑制肽(ACEIP)可抑制ACE的活性对高血压控制有利。以鲣鱼蛋白分离出的ACE抑制肽Leu-Lys-Pro(LKP)为原料,采用荧光光谱法、紫外-可见光谱法、圆二色谱法、等温滴定量热法(ITC)以及分子对接技术研究了LKP对ACE的抑制机理。荧光光谱结果表明,LKP能够有效猝灭ACE的内源荧光,猝灭机制为静态猝灭,两者结合可形成较稳定的复合物,ACE中色氨酸和酪氨酸残基所处的微环境疏水性减小,导致极性增强。紫外、圆二色谱结果表明,LKP与ACE结合会导致ACE构象发生改变,ACE与LKP结合后二级结构比未结合时松散,为紧密-松散-稍紧密的变化过程。ITC测得LKP与ACE结合的焓变(ΔH)、熵变(ΔS)、化学计量比(n)以及结合常数(Ka)等热力学参数,结果表明两者结合反应是由熵驱动的自发吸热过程,结合力主要为疏水作用,确定LKP与ACE相互作用的结合位点数约为1,且随温度升高而增加。LKP与ACE的结合常数K_(a)分别为2.2×10^(3),0.9×10^(3)和5.3×10^(3),说明两者亲和力较小。分子对接结果表明,ACE活性中心的S_(1)口袋的氨基酸残基Gln281,Lys511与LKP形成氢键相互作用,His353,His513与LKP具有疏水作用,LKP主要通过疏水作用与ACE结合,氢键稳定蛋白空间结构。该研究对了解ACE抑制肽与ACE的作用机制提供了一定的帮助,为开发新的治疗高血压药物建立一定的理论基础。

摘要： 目的:分析高压氧对精索静脉曲张大鼠睾丸组织缺氧诱导因子1α(HIF-1α)、脂质过氧化物(LPO)、血管紧张素转化酶(ACE)表达的影响及其机制。方法:将雄性SD大鼠随机分为假手术组、模型组和高压氧组;模型组和高压氧组行精索静脉曲张手术造模,假手术组仅手术而不造模;假手术组和模型组大鼠手术或造模成功后正常饲养,高压氧组采用高压氧进行干预治疗;取睾丸计重,行TUNEL法检测睾丸生精细胞凋亡;用免疫印迹和实时荧光定量PCR法检测睾丸组织中HIF-1α、LPO、ACE及其mRNA表达;用ELISA检测试剂盒测定睾丸组织LPO、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、ACE表达水平。结果:高压氧组大鼠左侧、右侧和两侧睾丸质量均明显高于模型组;高压氧组大鼠睾丸细胞凋亡率均明显低于模型组,睾丸组织LPO表达水平明显低于模型组,而SOD、CAT、ACE表达水平均明显高于模型组;高压氧组大鼠睾丸组织HIF-1α、LPO蛋白和mRNA表达均明显低于模型组,ACE蛋白和mRNA水平明显高于模型组。结论:高压氧对雄性SD大鼠精索静脉曲张干预后可有效调节大鼠睾丸组织中HIF-1α、LPO和ACE的表达,进而减少睾丸细胞凋亡。

摘要： 该试验采用超声波辅助酶解法,研究豆粕血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制肽的制备工艺条件,并通过响应面优化单因素试验结果。选用5种蛋白酶分别水解豆粕,以ACE抑制率为指标,挑选出最适蛋白酶,结果表明:碱性蛋白酶的ACE抑制率最大,所以选择碱性蛋白酶进行酶解。为提高ACE抑制率,加入超声波预处理,最终确定最佳工艺条件为在超声温度73°C、超声时间39 min、料液比1∶6(g/mL)条件下,再加入7.20%碱性蛋白酶水解3.6 h,在此条件下所制备的豆粕ACE抑制肽的ACE抑制率为61.02%。

摘要： 随着我国经济的发展,高血压患病率呈现高发趋势。药物治疗虽能有效降低血压,但长期服用存在明显副作用。饮食调控是缓解和辅助治疗高血压的重要手段,植物源性降压肽因功效明显且天然、无毒副作用,在世界范围内越来越引起科学家的关注。针对近年来植物源性降压肽在食品领域的研究进展,本文总结了植物源性降压肽的作用机理、制备方法和功效评价方法,进一步重点综述了植物源性食物如小麦、玉米、大豆、大米中降压肽的研究进展,为今后植物源性降压肽的进一步研究提供参考。

摘要： 探究了经嗜酸乳杆菌LA-5发酵的红甜菜汁对血管紧张素转化酶(ACE)、乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制能力、抗氧化活性影响及其与活性物质的关系。结果表明:发酵结束时活菌数为6.29×10^(8) CFU/mL,甜菜红素和总酸含量分别增加了13.63%和302.21%,还原糖、甜菜黄素和黄酮含量分别降低了63.87%、43.09%和0.05%。经发酵后·O_(2)^(-)、·OH和ABTS^(+)·清除率分别提高29.13%、96.36%和77.49%,AChE和ACE抑制率分别提高59.15%和35.37%,各时间段发酵液经UHPLC-Q-TOF-MS/MS共鉴定出12种甜菜色素。相关性分析表明上述功能性指标与甜菜红素呈极显著正相关(p<0.01);主成分分析共提取3个主成分,总贡献率为90.63%,其中betanin、betanidin、17-decarboxy-betanidin、2-decarboxy-neobetanin、6ˊ-O-feruloyl-betanin、vulgaxanthin I、betalamic acid为主要活性成分;Q型聚类分析将发酵过程聚为3类,即缓慢增长期、显著变化期和平缓期;R型聚类分析将活性成分和功能指标聚为3类,与相关性分析和主成分分析结果一致。综上所述,经嗜酸乳杆菌LA-5发酵的红甜菜汁是一种以甜菜红素为主的优质抗氧化剂和AChE、ACE抑制剂来源,具有开发防治阿尔兹海默症相关功能性产品的价值。

摘要： 目的 分析血清血管紧张素转化酶(ACE)联合细胞角蛋白19片段(CYFRA21-1)及胸苷激酶1(TKl)检测在早期肺癌诊断中的应用价值.方法 选取2018年6月至2019年6月本院接受诊治的52例早期肺癌患者作为肺癌组,同时选取54例同期于本院接受健康体检且结果正常者作为正常对照组,比较不同人群ACE、CYFRA21-1与TK1水平,比较ACE、CYFRA21-1、TK1单一及联合检测对早期肺癌的诊断效能.结果 肺癌组患者ACE、CYFRA21-1、TK1水平明显高于正常对照组(P＜0.05);联合检测ACE、CYFRA21-1、TK1诊断肺癌的灵敏度及准确性明显高于单一检测ACE、CYFRA21-1、TK1(P＜0.05).结论 血清ACE、CYFRA21-1、TK1在早期肺癌患者中的表达水平显著高于正常健康者,提示该三项指标水平变化可能与肺癌发病关系密切,三者联合检测可提高早期肺癌的诊断效能.

摘要： 3～5代人脐静脉内皮细胞,分为两大组.第一大组再分为对照组、20ng组、100ng组及500ng组;分别以单纯细胞培养液、重组人MMP-920ng/mL、100ng/mL、500ng/mL另一大组分组和加MMP-9处置同上,但先给予SB203580(p38MAPK阻断剂)10μmol/L预处理2h才加药.共孵育24h后,采用CCK-8法检测细胞增殖情况,Western blot法检测细胞ACE和p38MAPK蛋白表达.探讨MMP-9是否通过p38MAPK信号通路调节ACE的表达.MMP-9可以通过激活p38 MAPK信号通路上调人脐静脉内皮细胞血管紧张素转化酶的表达。

摘要： 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)基因多态性与原发性高血压的发生、发展及预后有着重要的关系.近年来,国内外对该系统基因多态性影响原发性高血压的机制进行了大量研究,然而结果却不尽相同.本文主要就编码血管紧张素原（AGT）、血管紧张素转化酶（ACE）和醛固酮合成酶（CYP11B2）的基因及其多态性与原发性高血压的相关性进行综述。

摘要： 对四川都江堰市90岁以上的长寿老人800余人,建立了宝贵的长寿老人遗传资源库,完成了对1000多位长寿老人的问卷调查.在此基础上,对各地区长寿老人的生活状况、健康情况进行了比对;并利用病例一对照的研究思路对一些可能对长寿有作用的候选基因进行了SNP及VNTR的扫描,取得了初步结果.前人的研究曾报道血管紧张素转化酶(ACE)基因的插入/缺失突变与长寿相关，但未见在汉族中的研究结果，因此，在都江堰长寿老人群体中进行了ACE基因突变的扫描，并与对照群体进行了比较，结果并未发现差异。

摘要： 本文利用Caco-2细胞膜模拟研究了蛋清源ACE抑制肽QIGLF的小肠上皮吸收情况.研究结果表明QIGLF的表观渗透系数Papp为(9.11±0.19)×10-7 cm/s,渥曼青霉素、叠氮化钠和Gly-Pro对QIGLF的表观渗透系数没有显著性影响(P＞0.05),而细胞松弛素D能够显著性增大QIGLF的表观渗透系数(P＜0.01),说明蛋清源ACE抑制肽QIGLF可能是通过旁路途径被机体吸收的.rn 高血压是一种常见的心脑血管疾病，因其发病率高，经常伴有心脏、肾脏、血管等器官损伤，致病因素多样等而成为威胁人类健康的重要疾病。在人体中，血管紧张素转化酶(angiotensin convertingenzyme , ACE)通过影响肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system, RAS)和激肽释放酶-激肽系统(kallikrein-kinin system, KKS)从而对血压起调节作用，虽然高血压的致病因素多种多样，但抑制ACE活性无疑是降低高血压的一种重要途径。近些年来，从食物中寻找安全无毒副作用的ACE抑制活性肽成为研究热点。越来越多的食源性ACE抑制肤如VPP[I],IRW[2],YP[3],HLPLP[4]、KVLPVP[5]、RVPSL[6]、QIGLF[7]、TNGIIR[8]等被分离和鉴定出来，并利用Caco-2细胞模型模拟研究了其经小肠上皮细胞的吸收情况，人克隆结肠腺癌细胞(the human colon carcinoma cell line, Caco-2 cell)在培养条件下能够自动分化成具有细胞极性和紧密连接的细胞单层，其结构和生化特点类似于人类小肠上皮细胞，因而被广泛应用于模拟研究药物的体内吸收、转运和代谢。

摘要： 高血压是世界最常见的心血管疾病,血管紧张素转化酶(angiotensin-converting enzyme,ACE)抑制剂是现今治疗高血压的主要的有效药物.本文概述了ACE抑制肽的国内外研究现状、ACE抑制肽的分类及制备方法、ACE抑制肽结构与其活性关系等知识点,并展望了食品ACE抑制肽的广阔应用前景和今后的发展方向.

摘要： 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病.对AD体内外和人体研究发现,肾素-血管紧张素系统(Renin Angiotensin System,RAS)均从不同方面参与了AD的发生发展过程和信号转导.研究表明,降压药物,尤其是血管紧张素转换酶(angio-tensin converting enzyme,ACE)抑制剂、血管紧张素受体阻断剂和分泌酶抑制剂等能够减缓AD的发病进程,降低其发病率.文章系统阐述了RAS和AD发生相关性及研究现状,提示RAS系统可作为治疗AD的药物靶标,预示了其作为AD药物的潜力.

摘要： 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病.对AD体内外和人体研究发现,肾素-血管紧张素系统(Renin Angiotensin System,RAS)均从不同方面参与了AD的发生发展过程和信号转导.研究表明,降压药物,尤其是血管紧张素转换酶(angio-tensin converting enzyme,ACE)抑制剂、血管紧张素受体阻断剂和分泌酶抑制剂等能够减缓AD的发病进程,降低其发病率.文章系统阐述了RAS和AD发生相关性及研究现状,提示RAS系统可作为治疗AD的药物靶标,预示了其作为AD药物的潜力.

摘要： 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病.对AD体内外和人体研究发现,肾素-血管紧张素系统(Renin Angiotensin System,RAS)均从不同方面参与了AD的发生发展过程和信号转导.研究表明,降压药物,尤其是血管紧张素转换酶(angio-tensin converting enzyme,ACE)抑制剂、血管紧张素受体阻断剂和分泌酶抑制剂等能够减缓AD的发病进程,降低其发病率.文章系统阐述了RAS和AD发生相关性及研究现状,提示RAS系统可作为治疗AD的药物靶标,预示了其作为AD药物的潜力.

摘要： 阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病.对AD体内外和人体研究发现,肾素-血管紧张素系统(Renin Angiotensin System,RAS)均从不同方面参与了AD的发生发展过程和信号转导.研究表明,降压药物,尤其是血管紧张素转换酶(angio-tensin converting enzyme,ACE)抑制剂、血管紧张素受体阻断剂和分泌酶抑制剂等能够减缓AD的发病进程,降低其发病率.文章系统阐述了RAS和AD发生相关性及研究现状,提示RAS系统可作为治疗AD的药物靶标,预示了其作为AD药物的潜力.

摘要： 本文以具有降压活性的泥鳅酶解肽(MW＜2500Da,IC50值为0.23mg/mL)为原料,研究其体外及体内的活性稳定性.在中性条件下高温较长时间的加热,其活性稳定性良好,在100°C条件下加热2h,泥鳅酶解肽对ACE的抑制效果仍能保持在80％左右.泥鳅降压肽在pH值酸性至中性范围内,ACE抑制活性变化不显著;当pH＞8时,其降压活性随着pH值的升高而降低.在离子浓度5mmol/L时,Al3+和Mg2+对泥鳅降压肽的降压活性起到促进作用,而Zn2+和Mn2+抑制了肽的降压活性.葡萄糖对降压肽活性的影响程度明显大于蔗糖,随着浓度的升高,其ACE抑制活性逐渐降低;氯化钠在低浓度范围内,对降压活性的影响不明显,当浓度≥9％时,泥鳅酶解肽的降压活性与氯化钠浓度呈现负相关性.在胃肠道消化体系内,胃蛋白酶的消化显著提高了产物的降压活性;胰酶的消化降低了产物的降压活性,终产物的IC50值为2.19mg/mL.急性降压试验中,泥鳅降压肽的剂量为30mg/kg体重时,对自发性高血压大鼠产生明显的降压作用.

摘要： 本发明涉及一种利用乳清蛋白酶法生产血管紧张素转化酶(ACE)抑制肽的方法，其主要步骤为乳清蛋白→水化→加热→降至所需要的温度→调pH→加酶→水解→加热钝化酶→脱盐→干燥→产品。

摘要： 本发明涉及利用毛细管电泳技术快速测定蛋白酶解物的血管紧张素转化酶抑制活性的方法，属于应用生物技术领域。本发明的方法包括用毛细管电泳的方法测定各种蛋白酶解产物的抑制ACE活性的IC50值，根据IC50值的大小，判断各种海洋蛋白酶解物的抑制ACE的活性，IC50越低，表明该蛋白酶解物抑制ACE酶的活性越强，抑制ACE的降血压活性肽的含量越高。本发明将毛细管电泳技术应用于从蛋白酶解产物中筛选抗高血压活性肽，重复性好，灵敏度高，IC50值测定准确，与以往的色谱法相比，大大减少了测定IC50值所用的时间，而且不需要价格昂贵的有机溶剂作为流动相。

摘要： 本发明涉及制备式(I)中间体的新方法及其新的中间体，它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。

摘要： 描述了ACE抑制剂和环氧-甾类醛固酮受体拮抗剂的联合形式用于治疗循环疾病。特别有利的是用环氧-甾类醛固酮受体拮抗剂化合物如依匹乐酮与血管紧张素转化酶抑制剂联合的疗法。此共同治疗特别有利于治疗充血性心力衰竭，同时避免或降低醛固酮-拮抗剂-诱发的副作用如血钾过高。

摘要： 本发明涉及一种含有药用剂量的血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)及其活性代谢产物或其可药用盐中的一种、药用剂量的B族维生素中的一种或几种、药用剂量的银杏叶提取物(GbE)及可药用载体的药物组合物。以及该药物组合物在制备用于治疗、预防或延缓脑卒中的药物中的用途。本发明提供的药物组合物制成的药物，在治疗、预防或延缓脑卒中疾病方面优于单纯的降压药物，且更方便患者服用。本发明属于药学领域。

摘要： 本发明涉及一种利用乳清蛋白酶法生产血管紧张素转化酶(ACE)抑制肽的方法，其主要步骤为乳清蛋白→水化→加热→降至所需要的温度→调pH→加酶→水解→加热钝化酶→脱盐→干燥→产品。

摘要： 本发明涉及利用毛细管电泳技术快速测定蛋白酶解物的血管紧张素转化酶抑制活性的方法，属于应用生物技术领域。本发明的方法包括用毛细管电泳的方法测定各种蛋白酶解产物的抑制ACE活性的IC50值，根据IC50值的大小，判断各种海洋蛋白酶解物的抑制ACE的活性，IC50越低，表明该蛋白酶解物抑制ACE酶的活性越强，抑制ACE的降血压活性肽的含量越高。本发明将毛细管电泳技术应用于从蛋白酶解产物中筛选抗高血压活性肽，重复性好，灵敏度高，IC50值测定准确，与以往的色谱法相比，大大减少了测定IC50值所用的时间，而且不需要价格昂贵的有机溶剂作为流动相。

摘要： 本发明涉及制备式(Ⅰ)中间体的新方法及其新的中间体,它们用于制备脑啡肽酶和血管紧张素转化酶抑制剂。

摘要： 描述了ACE抑制剂和环氧－甾类醛固酮受体拮抗剂的联合形式用于治疗循环疾病。特别有利的是用环氧－甾类醛固酮受体拮抗剂化合物如依匹乐酮与血管紧张素转化酶抑制剂联合的疗法。此共同治疗特别有利于治疗充血性心力衰竭,同时避免或降低醛固酮－拮抗剂－诱发的副作用如血钾过高。

摘要： 本发明涉及包含至少一种加压素受体拮抗剂和至少一种血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂的某些药物组合物，以及制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法和治疗由加压素和/或血管紧张素转化酶介导的疾病的方法。