蟾酥

摘要： 蟾酥是一味传统中药,主要含有蟾蜍内酯类、蟾毒色胺类、甾醇类等成分。现代药理学研究表明,蟾酥具有良好的抗肿瘤作用,本文对蟾酥化学成分、抗肿瘤主要活性成分、作用机制及制剂进行综述,以期为临床开发抗肿瘤新药提供依据。

摘要： 目的:将制备的蟾酥乳膏剂进行体外透皮吸收实验并评价其对皮肤伤口愈合的效果。方法:利用体外Franz扩散池法测定蟾酥乳膏的体外透皮吸收率;采用小鼠断尾法测定小鼠止血时间及出血量;根据全层皮肤缺损法制备兔皮肤缺损模型,考察乳膏对兔皮肤伤口愈合的影响。结果:实验结果表明,制备乳膏剂光泽度、细腻度、延展性良好,具有良好的稳定性,透皮吸收率高,并能缩短小鼠断尾止血时间、减少出血量,并且可以促进家兔皮肤伤口愈合(P<0.05)。结论:本实验确定了蟾酥乳膏剂的体外透皮吸收量,并进行了初步的药效试验。家兔皮肤伤口愈合实验结果:蟾酥乳膏在给药1周后表现出促进伤口愈合的效果,且涂抹乳膏后未见兔皮肤出现红斑、红肿,显示了蟾酥乳膏具有一定的安全性。

摘要： 目的 考察不同提取和测定方法对蟾酥蛋白提取率和含量的影响。方法 分别采用碱提醇沉法、Tris-NaCl溶液法、PBS溶液法、丙酮沉淀法提取蛋白,测定其提取率。分别采用Bradford法、BCA法测定蛋白含量。结果 Tris-NaCl(pH 7.8)溶液法提取率最高,Bradford法、BCA法所得结果无显著差异。结论 Tris-NaCl(pH 7.8)溶液法为蟾酥蛋白最佳提取方法,Bradford法、BCA法可用于该成分含量测定。

摘要： 蟾酥(Venenum Bufonis),味辛,性温,有毒,是我国传统名贵中药材,是明令禁止出境的中药之一,其化学成分复杂,药理作用广泛,有抗肿瘤、强心、镇痛、抗感染等功效;蟾酥不同化学成分的药理活性有一定差异,不同化学成分之间有协同作用。本文将蟾酥研究现状进行综述,为日后对蟾酥更多临床应用的相关研究供参考。

摘要： 蟾酥是我国传统名贵药材,至今已有悠久的用药历史,随着对蟾酥的深入研究,发现其在抗肿瘤方面具有独特的用药优势。近年来,诸多报道表明蟾酥及其制剂在临床治疗肿瘤中有良好的疗效,不仅有效抑制肿瘤的发展,而且有效改善患者机体免疫力。同时,大量的体内外实验亦证实蟾酥及其成分有确切的抗肿瘤作用。本文综述了近五年蟾酥及其制剂抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭,诱导肿瘤细胞凋亡和自噬,逆转肿瘤多药耐药等作用机制以及相关临床应用,为蟾酥抗肿瘤作用机制的深入研究和临床合理用药提供指导依据。

摘要： 目的评价蟾酥及其潜在代用品NJ2196抗脂多糖(LPS)诱导小鼠神经炎症的等效性。方法63只SPF级雄性ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氟西汀组、蟾酥低剂量组、蟾酥高剂量组、NJ2196低剂量组、NJ2196高剂量组,每组9只。除对照组外,每组单次给予LPS(0.83 mg·kg^(-1),腹腔注射)建立炎性抑郁模型。氟西汀组、蟾酥低剂量组、蟾酥高剂量组、NJ2196低剂量组、NJ2196高剂量组分别灌胃氟西汀30 mg·kg^(-1),蟾酥30 mg·kg^(-1),蟾酥90 mg·kg^(-1),NJ219630 mg·kg^(-1),NJ219690 mg·kg^(-1),对照组和模型组给予等量生理盐水。观察小鼠悬尾累积不动时间和强迫游泳累积不动时间;ELISA法检测小鼠血清炎症因子白细胞介素(IL)-1β、肿瘤坏死因子(TNF)-α水平;qPCR法检测海马组织炎症因子IL-6和TNF-α以及脑源性神经营养因子(BDNF)mRNA表达水平;高灵敏度脂质组学分析蟾酥和NJ2196对炎性类花生酸的影响。结果与模型组相比,蟾酥和NJ2196能够显著降低小鼠悬尾累积不动时间(P0.05)。结论蟾酥及其潜在代用品NJ2196具有显著的抗炎性抑郁活性,在LPS诱导小鼠神经炎症模型上两者具有一定等效性。

摘要： 建立蟾酥药材HPLC指纹图谱和多成分含量测定方法。选用Agilent C_(18)色谱柱(150 mm×3 mm,2.7μm),流动相为0.1%乙酸水(A)-乙腈(B),流速0.5 mL/min,柱温30°C,检测波长296 nm,进样量5μL。40批蟾酥药材指纹图谱相似度0.779~0.991,表明不同批次蟾酥药材的差异性较大;共标定了21个共有峰,指认了伪异沙蟾毒精、日蟾毒它灵、沙蟾毒精、蟾蜍它里定、远华蟾蜍精、蟾毒它灵、脂蟾毒精、南美蟾毒精、蟾毒灵、脂蟾毒配基以及华蟾酥毒基,质量分数分别为0.019%~0.163%、0.528%~1.608%、0.943%~5.413%、0.204%~0.815%、0.474%~1.825%、1.115%~2.019%、0.030%~0.249%、0.148%~1.661%、1.206%~2.752%、0.345%~3.287%、1.426%~5.875%。聚类分析将40批样品分为3类,主成分分析筛选出了4个主成分,累计方差贡献率为91.122%,说明主成分能够综合蟾酥药材成分的大部分信息,偏最小二乘判别分析标记出药材中12个差异性成分。此方法可以为蟾酥成分的品质控制及其评价工作提供参考。

摘要： 结直肠癌是全球常见的消化道肿瘤之一,对大众健康构成严重威胁。蟾蜍作为一种传统的中药材,《神农本草经》记载其“味辛,寒,主治邪气,破癥坚血,痈肿、阴疮”。现代药理研究证明,蟾蜍及蟾蜍提取物具有广谱抗癌作用,其作用机制涉及抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制新生血管生成、抑制肿瘤细胞迁移等方面,在抗胃癌、肝癌、结直肠癌等方面取得一定的研究成果及显著的临床疗效。因此,本文将从中西医的角度阐述对结直肠癌的认识,并总结蟾蜍的有效成分治疗结直肠癌的药理作用机制及临床运用现状,以期为临床诊疗提供有效的思路。

摘要： 目的 研究蟾酥Bufonis Venenum在不同贮藏条件下化学成分的变化规律。方法 对蟾酥药材采用不同贮藏温度进行密封保存,科学规范定时采样24个月,观察其外观;HPLC法测定蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量,以各成分的相对峰面积表征其变化规律。结果 随着贮藏时间的延长,-18°C、4°C环境下的蟾酥色泽未见明显变化,质地较硬;而25°C环境下的蟾酥色泽加深,质地变软。-18°C环境下蟾酥中蟾毒灵、华蟾酥毒基和脂蟾毒配基的含量基本不变;4°C、25°C环境下华蟾酥毒基含量明显下降,6个月以上蟾酥中3个指标成分含量总和低于2020年版《中国药典》规定的7.0%,主要为华蟾酥毒基转变成去乙酰华蟾酥毒基。结论 中药蟾酥应在冷冻、避光的环境下贮藏。

摘要： 目的 研究酒制前后蟾酥中蟾蜍甾烯的含量变化及对外用透皮吸收的影响.方法 样品溶液的分析采用Waters XBridge C18色谱柱(100 mm×4.6 mm,3.5 μm);流动相乙腈-0.2％磷酸水,梯度洗脱;柱温35°C;体积流量0.7 mL/min;检测波长296 nm.通过体外Franz扩散池法测定酒制前后蟾酥透皮吸收率.结果 24批样品中脂蟾毒配基、华蟾酥毒基、蟾毒灵、沙蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒它灵在酒制前平均质量分数分别为3.20％、3.73％、1.69％、2.48％、1.44％、1.85％;酒制后平均质量分数分别为3.06％、3.63％、1.65％、2.30％、1.41％、1.82％.酒制前6种成分体外透皮吸收率分别为2.65％、2.44％、6.32％、6.01％、3.84％、5.44％;酒制后透皮吸收率分别为2.10％、2.36％、5.83％、4.44％、3.63％、4.73％.结论 蟾蜍甾烯类成分经酒制后含量和其透皮吸收比率均有不同程度的降低,其中影响较大成分为沙蟾毒精和脂蟾毒配基.

摘要： 蟾酥作为中国传统的天然药物,所含的化学成分复杂.蟾酥的品质参差不齐,除了传统的性状鉴定,可以根据分析蟾酥的有效成分对蟾酥进行质量评价.蟾酥具有抗肿瘤、强心、局布麻醉、镇痛等多种作用.本文综述了蟾酥的质量分析方法和蟾酥的药理作用研究概况.

摘要： 目的：探讨近年来蟾酥中化学成分与药理作用研究进展,为今后蟾酥的深入研究提供一定理论依据.方法：通过查阅近十年蟾酥的相关著作与文献,对蟾酥的化学成分的研究进行分析总结.结果：蟾酥具有抗炎、抗肿瘤,麻醉等多种药理学临床作用.结论：研究表明蟾酥的现代药理作用与化学成分的研究与其传统中医疗效相对应,有利于蟾酥的进一步开发与利用.

摘要： 目的:急性白血病是原发于造血系统的恶性肿瘤,其发病率及死亡率最高.目前,临床上治疗白血病的主要手段仍然是化疗.但化疗过程中出现的多药耐药现象,使患者的缓解率及无病生存率大大下降.多药耐药是影响难治性/复发性急性白血病的最重要因素.因此,逆转白血病多药耐药是提高难治性/复发性急性白血病完全缓解率的最好的方法之一,研究克服白血病多药耐药的药物和方法在白血病的研究领域中受到广泛的重视.本文初步研究六神丸对白血病耐药细胞株K562/DOX细胞在抑制生长、逆转耐药、诱导凋亡方面的作用和影响,为治疗难治/复发性急性白血病提供有益的细胞学、分子生物学依据.rn 方法:采用中药血清药理学方法制备蟾酥的含药血清,以MTT法分别检测蟾酥含药血清联合柔红霉素,或单用蟾酥含药血清处理后,不同时段作用于人白血病细胞株K562/DOX的抑制率;实时荧光定量(PCR)法检测蟾酥含药血清对人白血病细胞株K562/DOX的BCL-2 mRNA表达;rn 结果:与对照组相比,蟾酥对K562/DOX细胞均有抑制作用;蟾酥组BCL-2 mRNA表达降低;rn 结论:蟾酥可能通过下调MDR1表达水平进而逆转K562/DOX细胞的耐药性.

摘要： 目的：探讨传统中药蟾酥逆转人白血病K562/DOX细胞的耐药作用.方法：采用中药血清药理学方法制备蟾酥的含药血清,以MTT法分别检测蟾酥含药血清联合柔红霉素,或单用蟾酥含药血清处理后,不同时段作用于人白血病细胞株K562/DOX的抑制率;实时荧光定量(PCR)法检测蟾酥含药血清对人白血病细胞株K562/DOX的BCL-2 mRNA表达;结果：与对照组相比,蟾酥对K562/DOX细胞均有抑制作用;蟾酥组BCL-2 mRNA表达降低;结论：蟾酥可能通过下调MDR1表达水平进而逆转K562/DOX细胞的耐药性.

摘要： 蟾酥是我国的传统的名贵中药,有悠久的药用历史.蟾酥一词最早来源于《本草衍义》,又名蟾蜍眉酥、蟾蜍眉脂、癞蛤蟆浆、蛤蟆、蛤蟆酥等.《中国药典》收载的蟾酥为来源于中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)的干燥分泌物,辛温有毒,具有止痛、开窍醒神的功效.本文对蟾酥的毒性成分、毒性机制、抗肿瘤活性、解毒方法等进行了系统研究,并对部分成分进行了结构修饰,以期为蟾酥毒性成分的合理利用提供科学依据.

摘要： 蟾酥是我国传统中药，大量临床应用证实其外用可缓解癌症疼痛，并对皮肤癌、宫颈癌、阴茎癌等肿瘤具有良好治疗作用，在肿瘤治疗中具有重要意义，值得推广。在临床外用蟾酥时，需要控制剂量，并严格掌握其适应症，保证临床用药的安全有效。

摘要： 蟾酥是我国传统中药，大量临床应用证实其外用可缓解癌症疼痛，并对皮肤癌、宫颈癌、阴茎癌等肿瘤具有良好治疗作用，在肿瘤治疗中具有重要意义，值得推广。在临床外用蟾酥时，需要控制剂量，并严格掌握其适应症，保证临床用药的安全有效。

摘要： 运用代谢组学方法结合心电图分析对蟾酥导致的大鼠急性毒性进行了研究,通过超高效液相色谱.飞行时间质谱建立了大鼠血清的代谢指纹谱,采用主成分分析和正交偏最小二乘法判别分析法分析了对照组和各给药组之间的代谢物谱差异,通过变量重要性投影和T检验选取潜在的生物标志物,结合质谱同位素分析、数据库检索以及标准品对潜在生物标志物进行了鉴定。结果表明,蟾酥可导致一定的急性心脏毒性,其原因可能是通过阻碍自由脂肪酸再酰化或激活蛋白激酶通路干扰了脂质代谢,为阐述蟾酥毒性作用机理提供了新思路。

摘要： 蟾蜍为我国传统动物药,分布广泛.其所含化学成分复杂,具有降压、增强心肌收缩力、增加冠状动脉流量、抗肿瘤、麻醉等药理作用.临床中广泛用于心血管系统、呼吸系统、外科等疾病的治疗;作为有毒中药,其心脏毒性,肝脏毒性等亦不容忽视.本文从蟾酥的化学成分、药理作用及药代动力学、毒理作用、毒理机制等方而对其进行了初步总结.

摘要： 蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液，经加工干燥而成，其主要有效成分为蟾蜍二烯内酯类化合物。蟾蜍内酯类成分在体内的吸收和代谢研究对阐明蟾酥的药理作用以及临床用药安全具有重要的指导意义。本实验利用HPLC-LTQ-Orbitrap-MS分析鉴定了蟾蜍内酯类化合物口服给药后在大鼠血浆中的代谢物，发现血浆中含有原药中24种蟾蜍二烯内酯类成分和20种代谢物，本研究的结果旨在为蟾酥活性成分的体内药理毒理作用研究提供理论依据。鉴定结果初步推断M2和M3为日蟾毒它灵(2)的代谢产物，M1和M4为异沙蟾毒精(3)的代谢产物，M5,M6,M9,M13和M15为蟾蛤它灵(17)的代谢产物，M8和M10为沙蟾毒精(4)的代谢产物，M11和M12为远华蟾毒精(15)的代谢产物，M14和M16为海蟾蜍精(21)的代谢产物，M17和M18为蟾毒灵(22)的代谢产物，M7,M19和M20为脂蟾毒配基(24)的代谢产物。

摘要： 本发明一种从蟾酥中提取华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物的制备方法，其特征是，蟾酥粉碎成中粗粉后，加入70～95%乙醇提取，提取液经过硅胶柱层析分离，得到高纯度的华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物，华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物的含量达到80%以上。用本发明的制备方法提取的华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物的总含量达80%以上。

摘要： 本发明公开了一种蟾酥注射液的制备方法及其蟾酥注射液，涉及医药技术领域，所述蟾酥注射液在灌封前采用相当于蟾酥注射液质量的0.2‑0.4％针用活性炭处理，每10mL蟾酥注射液加入针用活性炭0.2‑0.4g，在温度为65‑75°C下，搅拌15‑20分钟，后过滤脱碳，再精滤。本发明通过采用针用活性炭处理蟾酥注射液，澄清透明，存放一段时间后比较稳定，延长了蟾酥注射液的保存期。

摘要： 本发明属于中药领域，公开了一种蟾酥的提取方法，其特征在于，提取步骤如下：先将中药蟾酥药材粉碎、研磨成蟾酥粉，所述蟾酥粉过15～25目筛后使用；以乙醇10倍量浸泡12h，然后加热煮沸2h，连续3次，醇提液减压浓缩至无醇味后以5％盐酸溶解，抽滤，酸水溶液经石油醚萃取多次，脱脂，浓氨水碱化至pH10，碱水液经三氯甲烷萃取2次，回收溶剂，即得蟾酥粗提物，将蟾酥粗提物用体积比为1:1的氯仿‑甲醇溶液溶解，过LH‑20凝胶柱，回收溶剂，冷冻干燥，得蟾酥提取物，并公开以蟾酥提取物做成复方，还公开了其在制备具有抑制大鼠神经胶质瘤C6细胞药物中的应用。

摘要： 本发明属于中药领域，公开了一种蟾酥的提取方法，其特征在于，提取步骤如下：先将中药蟾酥药材粉碎、研磨成蟾酥粉，所述蟾酥粉过15～25目筛后使用；在60～90°C的温度下，将蟾酥粉用体积百分比为75％～95％的乙醇水溶液作为提取溶剂回流提取，每次提取时蟾酥粉与提取溶剂的比例为1g：5～15mL，提取时间为30～90分钟，提取次数为2～4次；所得提取液浓缩后放入连续逆流超声提取机提取得蟾酥提取物，并公开以蟾酥提取物做成复方，还公开了其在制备具有抑制大鼠肾腺噬铬细胞瘤PC12细胞药物中的应用。

摘要： 本发明提供了一种蟾酥组合物，主要由蟾酥与白酒混配而成，其中每斤白酒混配蟾酥的用量为1?5ml,白酒的酒精度控制在25?30％vol之间，还提供了一种包含该蟾酥组合物的驱蚊虫制剂，主要由以下原料制得：以质量份数计，蟾酥组合物50?70份，花草提取物20?40份，除味剂5?15份。该驱蚊虫制剂的制备方法包括：将所有原料在温度为20?30°C的条件下混合搅拌均匀，即得。使用简单，将该驱蚊虫制剂直接涂覆或喷于身上或叮咬处即可以达到驱蚊虫、消炎、镇痛的效果。

摘要： 本发明一种从蟾酥中提取华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物的制备方法，其特征是，蟾酥粉碎成中粗粉后，加入70～95%乙醇提取，提取液经过硅胶柱层析分离，得到高纯度的华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物，华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物的含量达到80%以上。用本发明的制备方法提取的华蟾酥毒基和蟾毒灵混合物的总含量达80%以上。

摘要： 本发明公开了一种鲜蟾酥中脂蟾毒配基和华蟾酥毒基的提纯技术，其提纯方法是：将鲜蟾酥研磨后，加入有机溶剂并搅拌，得到蟾酥溶液，然后静止放置，最后将经过静止放置的蟾酥溶液进行过滤，并把得到的过滤液浓缩、干燥，就可制得含脂蟾毒配基和华蟾酥毒基量较高的蟾酥粉产品。通过本发明能从鲜蟾酥中提纯得到含脂蟾毒配基和华蟾酥毒基量较高的蟾酥粉产品。

摘要： 本发明涉及蟾酥甾二烯衍生物及其制备方法和应用，所述蟾酥甾二烯衍生物具有式(I)所示结构：该类蟾酥甾二烯衍生物的水溶性得到提高、毒性降低，同时保持了抗肿瘤的活性，可用作治疗恶性肿瘤的药物。

摘要： 本实用新型公开了一种吸液式蟾酥采集器，包括吸液头、采集器主体和负压装置，采集器主体一端连接吸液头，另一端连接负压装置。吸液头为椭圆形，且安装有用于压迫耳后腺喷出蟾酥浆液的格栅。采集器主体包括靠近吸液头的收集区和靠近负压装置的隔离区，收集区下方开口且可拆卸地安装有向下凸出的收集容器，隔离区可防止蟾酥浆液溅入负压装置中。吸液头和采集器主体由塑料、陶瓷、铜、铝或不锈钢构成。本实用新型不伤害耳后腺，可持续性强，而且操作简单，无需仔细控制力度，浆液也不会溅到吸液头外面。本实用新型还公开使用所述吸液式蟾酥采集器的蟾酥采集系统，可通过多人协作流水线作业，大大提高采酥效率，实现蟾酥的大规模工业化生产。

摘要： 本实用新型提供一种蟾酥片酥加工装置，包括有主体和刮板，所述主体包括有底板及模板，所述模板中间镂空且一侧边缘经合页与底板一侧边缘之间可翻转式活动连接，所述底板与模板的接触面上设有多个定位标识，所述底板与模板之间设有可更换的载板，所述载板与模板的镂空部分所围区域为蟾酥鲜浆放置区域，所述刮板用于刮浆。本实用新型提供的一种蟾酥片酥加工装置，操作简单，使用方便，加工效率高，片酥成型性及性状好，干燥时间短，全年皆可生产，药材损耗较少，易粉碎，具有非常强的实用性。