蜕皮甾酮

摘要： 目的 探讨蜕皮甾酮(EDS)对紫外线(UV)诱导人晶状体上皮细胞(HLE-B3)凋亡的影响.方法 体外常规培养HLE-B3细胞,细胞计数试剂盒法检测蜕皮甾酮对HLE-B3细胞增殖活力的影响;UV照射HLE-B3细胞建立损伤模型,分组为空白对照组,EDS高剂量组(UV+1.5μmol/L EDS),EDS中剂量组(UV+1.0μmol/L EDS),EDS低剂量组(UV+0.5μmol/L EDS),UV组;流式细胞仪检测HLE-B3细胞凋亡率;RT-PCR法检测HLE-B3细胞内Bax、Bcl-2及Caspase-3基因的表达;采用Western印迹检测HLE-B3细胞内Bax、Bcl-2、酶切Caspase-3蛋白表达.结果 所选浓度EDS对HLE-B3细胞增殖活性无明显影响;流式细胞仪结果显示经UV辐射后的HLE-B3细胞凋亡率明显增高,但经过不同浓度的EDS处理后,HLE-B3细胞凋亡率明显下降;与空白对照组相比,UV组HLE-B3细胞Bax和酶切Caspase-3的表达明显增高,而Bcl-2蛋白水平显著下降(P<0.05).与UV组比较,不同剂量EDS组HLE-B3细胞Bcl-2蛋白水平显著上升,而Bax和酶切Caspase-3蛋白水平显著下降(P<0.05);与空白对照组相比,UV组HLE-B3细胞Bax mRNA和Caspase-3 mRNA水平显著上升,而Bcl-2 mRNA水平显著下降(P<0.05).与UV组比较,采用不同浓度的EDS作用后,细胞Bcl-2 mRNA水平显著上升,而Bax mRNA和Caspase-3 mRNA水平显著降低(P<0.05).结论 EDS可以减轻UV辐射诱导的HLE-B3细胞凋亡,对UV诱导HLE-B3细胞凋亡具有保护作用,对辐射性白内障具有预防作用.

摘要： 目的 蜕皮甾酮(Ecdysterone,EDS)是来源于中药牛膝的一类甾酮类化合物.笔者检测了蜕皮甾酮对肿瘤坏死因子(TNF)-α刺激后HaCaT角质形成细胞的炎症因子产生的影响及相关可能机制.方法 采用CCK-8细胞活力测定法检测了蜕皮甾酮对细胞增殖的影响,研究蜕采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测了蜕皮甾酮对TNF-α刺激后HaCaT炎症因子产生的影响;采用Western印迹法对NF-κB通路和MAPK通路的相关蛋白进行了检测;采用免疫荧光法检测了TNF-α刺激后HaCaT细胞核因子(NF)-κB蛋白核转位.结果 在所选浓度内,蜕皮甾酮对HaCaT细胞增殖无明显影响;蜕皮甾酮抑制了TNF-α诱导的HaCaT细胞胸腺和活化调节趋化因子(TARC),人巨噬细胞来源的趋化因子(MDC/CCL22),调节激活正常T-细胞表达分泌因子(RANTES/CCL5),白细胞介素(IL)-8的表达.蜕皮甾酮能剂量依赖性降低TNF-α诱导的HaCaT细胞胞核内P65的水平,抑制P65和核转位,提高胞浆内IκB的水平;蜕皮甾酮能剂量依赖性抑制TNF-α诱导的HaCaT细胞MAPK通路中P38,ERK,JNK蛋白的磷酸化.结论 蜕皮甾酮可能通过调节NF-κB通路和MAPK通路的活化抑制了TNF-α刺激后HaCaT炎症因子产生.这为蜕皮甾酮应用于炎症性皮肤疾病提供了一定的依据.

摘要： 目的:探讨2种珐菲亚Pfaffia glomerata和Pfaffia paniculata形态学差异及其化学成分中蜕皮甾酮、总皂苷及氨基酸含量的差异,为其质量控制提供依据.方法:采用石蜡切片法观察2种药材根部的微观结构;分别采用HPLC检测药材不同提取部位中蜕皮甾酮的含量,UV检测药材不同提取部位中总皂苷的含量,全自动氨基酸分析仪检测药材中15种水解氨基酸及总氨基酸的含量.结果:2种药材根部微观结构存在明显差异;P.glomerata中蜕皮甾酮的含量高于P.paniculata;P.glomerata水提部位及50％乙醇提取部位总皂苷含量高于P.paniculata,75％醇提部位总皂苷含量低于P.paniculata;P.paniculata所含的各氨基酸及总氨基酸含量均高于P.glomerata.结论:2种珐菲亚P.glomerata和P.paniculata形态学差异明显,虽均含有蜕皮甾酮、皂苷及氨基酸,但其含量存在显著性差异,为后续珐菲亚药材的质量控制与评价提供了理论依据.

摘要： 目的 研究湘产特色药材土牛膝化学成分.方法 采用乙醇提取、溶剂萃取法初步分离,硅胶、反相硅胶柱层析与溶剂重结晶进行化合物分离纯化,通过波谱数据、理化性质及文献对照对分离得到的化合物进行结构鉴定.结果 从土牛膝乙醇提取物中获得7个蜕皮甾酮类化合物,分别为:β-蜕皮甾酮(1)、牛膝甾酮(2)、水龙骨甾酮B(3)、pterosterone(4)、24(28)-ecdysterone(5)、achyranthesterone A(6)、rubrosterone(7).结论 化合物4-7均为首次从该种植物中分离得到.

摘要： 本文采用有机溶剂提取山牡荆蜕皮甾酮,并采用响应曲面法来优化其提取工艺.结果表明,在提取过程中的提取时间、提取液浓度、料液比都会对得率产生影响.山牡荆提取的优化是以蜕皮甾酮为衡量指标.经过优化以后,蜕皮甾酮的最佳提取工艺是:提取时间为2h,料液比是1∶25,提取液浓度为79％,得到蜕皮甾酮的得率最高,为3.42％.

摘要： 目的:正交优化土牛膝中蜕皮甾酮的提取工艺.方法:采用单因素实验、正交试验设计和高效液相色谱法,以色谱柱:Agilent Eclipse×DB-C18 (250×4.6mm,5 μm);流动相:甲醇∶水=39∶61;流速:1.0 mL/min;柱温:35°C;进量体积:10μL;检测波长:250 nm条件下对土牛膝中蜕皮甾酮的提取工艺进行研究.结果:蜕皮甾酮在0.117～5.85μg范围内与峰面积呈良好的线性关系,蜕皮甾酮的标准曲线方程y=1 367.7x,r=0.999 8;土牛膝中蜕皮甾酮最佳提取工艺为每0.5g土牛膝药材粉末以60倍30％甲醇超声提取2次每次1.5h.结论:该提取工艺简便、合理,可为土牛膝中蜕皮甾酮的制备及土牛膝的进一步开发利用提供参考.

摘要： 目的:探讨蜕皮甾酮(EDS)如何通过调节内质网应激对过氧化氢(H2O2)诱导的心肌细胞损伤起保护作用.方法:大鼠H9c2心肌细胞随机分为对照(Control)组,正常心肌细胞;H2O2组,不同浓度H2O2(1×10-3、1×10-4、1×10-5mol/L)诱导损伤细胞;EDS组,在H2O2组基础上,加入不同浓度的EDS(25、50、100 μmol/L)处理.MTT法和流式细胞术分别检测实验各组细胞活力及细胞凋亡率.Western blot检测各组细胞中 Bcl-2、Bax、cleaved-caspase-3、caspase-4、caspase-7、caspase-12、GRP78和CHOP的蛋白水平,同时检测各组细胞中丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果:与Control组相比,H2O2组的细胞活力减弱,凋亡率升高,MOD含量升高,SOD活性降低,GRP78和CHOP的表达升高(均P<0.05).H2O2组加入EDS处理后,细胞活力提升,凋亡率下降,MOD含量降低,SOD活性升高,GRP78和CHOP的表达降低(均P<0.05).结论:通过抑制内质网的应激过程,蜕皮甾酮能减轻H2O2诱导的心肌细胞损伤.%Objective:To study the role of endoplasmic reticulum stress(ERS)on ecdysterone(EDS)influenced protective effect in H2O2induced myocardial injury.Methods: The H9c2 cells were randomly divided into control group(normal cells),H2O2 groups(the cells treated with H2O2at concentrations of 1×10-3,1×10-4,1×10-5mol/L,respectively);EDS group(the cells were exposed to H2O2and treated with EDS at concentrations of 25,50,100 μmol/L respectively).The cell activity and apoptosis were measured by MTT assay and flow cytometry,respectively.The protein levels of Bcl-2,Bax,cleaved-caspase-3,caspase-4,caspase-7, caspase-12,GRP78 and CHOP were deter mined by Western blot.The MDA content and SOD activity were detected by the MDA and SOD detection kits.Results:The cell activity was decreased,cell apoptosis was increased,the content of MDA was elevated,the activity of SOD was inhibited and the protein expression of GRP78 and CHOP were increased in H2O2group as compared with control group, which were all significantly reversed by EDS treatment(P<0.05).Conclusion: Ecdysterone exhibits a protective effect on the cardiomyocytes with H2O2induced injury by inhibiting endoplasmic reticulum stress.

摘要： Objective:To compare the fingerprints among Medicinal Cyathula Root raw products,distilled by solid water and different concentrations of ethanol,so as to stud the effects of Medicinal Cyathula Root products processed by different concentration of ethanol.Methods:By using HPLC method,taking the SHIMADZU VP-ODS (4.6 ×250 mm,μm) as the chromatographic column,acetonitrile-water as mobile phase gradient elution,flow rate 0.8 mL/min,column temperature 25 °C,detection wavelength 243 nm,sample volume 15 tμL,acquisition for 90 min.Results:Most of the peak area of Medicinal Cyathula Root that processed by ethanol were slightly higher than raw products;raw products were lower than the distilled water products,but not very obviously.Conclusion:In this experiment,Medicinal Cyathula Root processed by ethanol is conducive to the dissolution of most active ingredient,high concentration ethanol processed product is better than the low concentration ethanol in the terms of the active ingredients dissolution.%目的:比较牛膝生品、蒸馏水炙品及不同乙醇浓度酒炙品指纹图谱差异,研究不同乙醇浓度酒炮炙对牛膝饮片的影响.方法:采用HPLC,以岛津VP-ODS(4.6 mm ×250 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-水为流动相梯度洗脱,流速0.8 mL/min,柱温25°C,检测波长243 nm,进样量15 μL,采集90 min.结果:牛膝各酒炙品大部分峰面积较生品的要稍高,蒸馏水炙品的较生品稍低,但不是很明显.结论:酒炙有利于本实验建立指纹图谱中的牛膝大部分有效成分的溶出,高浓度乙醇炙品在有效成分溶出方面优于低浓度乙醇炙品.

摘要： 目的 以Caco-2细胞单层膜研究蜕皮甾酮（EDS）的细胞摄取、转运及外排特性。方法 采用普通Caco-2细胞模型、表达活性CYP3A4酶的Caco-2细胞模型、P-gp表达抑制的Caco-2细胞模型，分别从AP→BL和BL→AP方向研究EDS的摄取、跨膜转运及外排规律。结果 EDS在3种模型中的表观渗透系数（Papp）在0.1×10-6～1×10-6cm/s之间，药物吸收情况为1％～10％；在4h的实验过程中，4种浓度EDS的ER值均小于1.5；当Caco-2细胞模型的P-gp表达被抑制后，EDS的吸收有一定增加，但不超过1.7倍。结论 EDS主要以被动扩散的方式被细胞摄取和转运，其跨膜转运特性未受到CYP3A4-介导的机制的影响；EDS有可能是P-gp的底物。

摘要： 蜕皮激素包括羟基蜕皮甾酮(ecdysterone,EDS)和牛膝甾酮.其中EDS有促进蛋白质合成、抑制药物引起的血糖升高、改善肝功和降低血浆胆固醇的作用.目前已有用HPLC测定蜕皮甾酮的报道,但我们选择的这3种中药材中的蜕皮甾酮含量的测定却很少有报道.本法以C18柱为分离柱,甲醇和水作流动相,分别测定了中药材紫背金盘、网果和金疮小草中20-羟基蜕皮甾酮的含量,方法可靠,适合多种中药材中蜕皮甾酮的测定。

摘要： 漏芦通常指菊科植物祁州漏芦的干燥根，具有清热解毒、消痈、下乳、舒盘通脉的功效。药一研究表明它具有明显的抗脂质过氧经作用，抗动脉继样硬化及免疫进作用。近来临床研究表明，以漏芦为原料制成的中成药“金水清”具有较明显的去肾性血尿的作用。据报道，其中蜕皮甾酮具有明显的药理活性作用。因此，开展蜕皮甾酮的分离和定量研究具有重要意义。对甾酮类化合物的分离和测定，常采用薄层层析法和色谱法等，而采用高效相色谱法测定漏芦及其中成药中蜕皮甾酮含一的报道甚少。该文结合氧化铝柱预分离手段，研究了反相高效液相色谱法测定中成药金水清中蜕皮甾酮含量的方法，获得了满意的结果。研究结果表明，该方法灵敏、准确，有良好的重现性。

摘要： 目的:筛选乌苏里瓦韦抗炎活性部位,确定其抗炎作用的指标成分.rn 方法:以70％乙醇为溶剂,回流提取法对乌苏里瓦韦进行提取,依次采用三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇进行梯度萃取,建立二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型评价乌苏里瓦韦各梯度提取部位的抗炎作用,采用HPLC法对各萃取部位的绿原酸和蜕皮甾酮进行含量测定.rn 结果:乌苏里瓦韦各梯度萃取液对二甲苯致小鼠耳肿胀均有抑制作用,其中正丁醇萃取液部位抑制作用最为显著(P＜0.01):各萃取部位的抗炎作用与绿原酸正相关.rn 结论:正丁醇部位为抗炎活性最佳部位;乌苏里瓦韦抗炎作用的指标成分为绿原酸,该结论为乌苏里瓦韦的理化鉴定、质量评价提供科学依据.

摘要： 目的:rn 建立复方土茯苓颗粒的定性定量方法.rn 方法:rn 采用TLC法对方中君药土茯苓、臣药牛膝进行定性鉴别;采用HPLC法测定方中牛膝的蜕皮甾酮,色谱柱为Agilent TC-18(250 mm×4.6 mm,5μm)柱,以水(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,检测波长243 nm.rn 结果:rn 在TLC色谱中可检出土茯苓、牛膝;在HPLC色谱中,蜕皮甾酮可与其他成分分离,且在0.176～ 1.232 μg范围内其峰面积与进样量呈良好的线性关系(=0.9999,n=7),平均回收率为93.94％(RSD=1.1％,n=6).rn 结论:rn 所建立的方法对方中的药材可准确、快速地进行定性、定量检测,可用于复方土茯苓颗粒的质量控制.

摘要： 目的：比较不同种类、不同浓度的辅料酒对牛膝饮片主要有效成分含量的影响，探讨牛膝酒炙炮制作用。方法：HPLC法。结果：不同种类、不同乙醇浓度酒炮炙的牛膝饮片 中蜕皮甾酮的含量有升高的趋势，且高乙醇浓度的白酒炮炙的牛膝中蜕皮甾酮含量最高；甜菜碱的含量从高到低趋势为：生品〉白酒炙品〉花雕酒炙品〉加饭酒炙品〉河南黄酒炙 品；不同浓度酒炙品齐墩果酸的含量：白酒炙品>加饭酒炙品>花雕酒炙品>河南黄酒炙品> 蒸馏水炙品>生品。结论：不同辅料用酒对牛膝饮片中蜕皮甾酮、齐敦果酸、甜菜碱的含 量有一定影响。

摘要： 目的:观察蜕皮甾酮等六种中药活性成分对MCF-7细胞增殖、细胞周期的影响,以探讨它们的植物雌激素样作用及其可能机制.方法:采用MTT细胞增殖实验观察六种中药活性成分对雌激素受体阳性细胞系MCF-7增殖的影响,并以雌激素受体拮抗剂ICI180,782干预,探讨其发挥雌激素样作用的可能机制.同时,通过流式细胞术检测这些活性成分对MCF-7细胞增殖周期的影响.结果:六种中药活性成分能够促进雌激素受体阳性细胞系MCF-7增殖,并将细胞周期由G1期向S期推进,促进DNA合成,提高细胞分裂增殖指数.结论:蜕皮甾酮、红花黄色素A、补骨脂素、异补骨脂素能够促进MCF-7增殖,而丹参酮Ⅰ和丹参酮IIA可抑制MCF-7细胞增殖,其作用均是通过ER介导的.

摘要： 观察症状性脑血管痉挛家兔的神经功能、血流动力学情况以及基底动脉(basilar artery,BA)的病理形态学改变,在上述环节中引入脱皮甾体(ecdysterone,EDS)干预,观察其对蛛网膜下腔出血后症状性脑血管痉挛家兔的BA形态学改变的作用,并与尼莫地平(nimodipine,Nim)的治疗效果相比较,为EDS治疗CVS的临床应用提供依据.

摘要： 本文通过田间实验,对不同品种、不同类型怀牛膝的种子的产量、等级进行了考察,以蜕皮甾酮的含量为指标对其质量进行了评价,为怀牛膝的规范化种植提供依据.

摘要： 本发明公开了式I化合物、或其药学上可接受的盐、或溶剂化物。此外，本发明还提供了式I化合物的制备方法、药物组合物以及降糖用途。

摘要： 本发明公开了B-ecdysterone在制备治疗和/或预防骨质疏松症的药物中的应用。本发明分别在整体和细胞水平研究B-ecdysterone对骨代谢的保护作用。B-ecdysterone与成骨细胞株MC3T3-E1和原代小鼠骨髓基质干细胞共同培养，能明显的促进这两种细胞的骨分化。以维甲酸灌胃建造小鼠骨质疏松模型，用腹腔注射和灌胃两种方法进行B-ecdysterone的体内活性实验，结果表明B-ecdysterone具有提高骨密度、增加骨组织中矿物质含量、增大股骨径和增强羟脯氨酸酶活性的作用。说明B-ecdysterone可用于制备治疗和/或预防骨质疏松症的药物，还可用于制备促进骨分化和骨愈合的药物。

摘要： 本发明公开了式I化合物、或其药学上可接受的盐、或溶剂化物。此外，本发明还提供了式I化合物的制备方法、药物组合物以及降糖用途。

摘要： 本发明公开了蜕皮甾酮在制备诱导哺乳动物神经干细胞向神经元分化的诱导剂中的应用，还公开了含有诱导剂蜕皮甾酮的诱导哺乳动物神经干细胞向神经元分化的细胞培养基的制备方法；实验证实在哺乳动物神经干细胞分化培养基中加入诱导剂蜕皮甾酮，神经干细胞向神经元分化的比例明显提高，特别是当蜕皮甾酮浓度为200mg/L时效果最佳，含有蜕皮甾酮的细胞培养基可诱导哺乳动物神经干细胞向神经元分化，具有良好的应用价值。

摘要： 一种提取精制蜕皮甾酮的方法，包括如下步骤：干燥露水草粉碎；乙醇浸提；过滤；向提取液中加入ZTC1+1澄清剂，搅拌沉淀后保留清液部分；将经澄清剂处理的滤液经大孔树脂柱纯化；对大孔树脂柱流出液浓缩得到粗品浓缩液；通过有机溶剂稀释粗品浓缩液；用Fe3O4磁性纳米粒子吸附纯化；取清液部分过层析柱层析；将层析液减压浓缩，真空冷冻干燥，干燥后可得到纯的蜕皮甾酮。本发明可得98%含量以上蜕皮甾酮，以此提高产品含量，使得产品纯度和收率大幅提高，在生产过程中使用过的乙醇和乙酸乙酯可根据其沸点重新回收利用，以此方法提取出来的产品中几乎无溶剂残留，产品纯度更高，更安全。

摘要： 本发明公开了一种富含β-蜕皮甾酮的露水草提取纯化方法，所述的提取物β-蜕皮甾酮的含量50%~100%，以露水草为原料，通过包括水回流提取，醇沉、树脂吸附、重结晶等工序制得。采用本发明提取方法获得的露水草提取物中β-蜕皮甾酮的含量大大提高，其纯度达到90%以上。其制备工艺较适合于工业化大规模生产，成本低。

摘要： 本发明公开了一种蜕皮甾酮的环糊精包合物及其制剂的制备方法。本发明将蜕皮甾酮制备成环糊精包合物，提高了其的水溶性与稳定性，使其可以制备成各种剂型(如口服、注射、喷雾剂等)，从而广泛的应用于医药技术领域。

摘要： 本发明公开了一种蚕用蜕皮甾酮的制备方法，把筋骨草熬煮回流提取，收集到的滤液经过澄清剂澄清后减压浓缩获得固体残留物，然后用甲醇-乙酸乙酯溶液溶解固体残留物，减压浓缩去除有机溶剂后得到蜕皮甾酮浸膏粗品，用大孔树脂和硅胶层析柱分离纯化蜕皮甾酮，最后减压浓缩获得蜕皮甾酮干品。本发明制得的蜕皮甾酮干品配成的蜕皮液纯度高，能够量化使用，蜕皮甾酮干品便于储存，保存时间长，使用该蜕皮甾酮干品配制的蜕皮液，家蚕生长发育整齐，上蔟整齐。

摘要： 本发公开了一种从植物中提取蜕皮甾酮的方法，其特征在于以下步骤：a.原料粉碎，加入生物酶在40-50°C条件下酶解2-3小时后，加水升温至70-80°C，保温浸泡1-2小时，提取2-3次，过滤得提取液；b.上述提取液加入超滤膜超滤，透过液再加入纳滤膜浓缩，浓缩液加入等体积乙醇溶液滤过，再加入乙酸乙酯萃取，萃余液加入活性炭回流脱色，脱色液滤过浓缩至无醇结晶，结晶物干燥得蜕皮甾酮。本发明的方法操作简单，提取效率高，能耗低，易于工业化生产。

摘要： 一种用于检测含有蜕皮甾酮的药物组合物中蜕皮甾酮含量的方法，其特征在于，色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶填充柱，采用紫外可见光检测器检测分析结果，检测波长为240至255nm，流动相可以为乙腈-水，柱温为25至35°C。本发明还提供一种通过在药材的煎煮或提取环节用高效液相色谱跟踪提取液中的蜕皮甾酮浓度，来控制产品质量的方法，其中，在达到一目标值之后，终止煎煮或提取操作。根据本发明的方法操作简单，专属性强、重复性好，含量测定结果准确度高，能更好的控制本产品的质量。