萘醌

摘要： 植物源醌类衍生物对蛀蚀羊毛纤维的害虫具有一定的拒食或毒杀作用,可作为天然防蛀剂。但植物源醌类衍生物成分复杂、提纯困难,且防蛀效果良莠不齐,无法进行工业化生产。其中,萘醌类化合物对害虫的拒食活性和毒杀性最好;部分硫氮杂环化合物因独特的硫氮杂环结构而具有优异的杀虫功能。研究萘醌类化合物与硫氮杂环化合物的结构与活性的关系,为新型含硫氮杂环修饰萘醌类防蛀剂的研发提供参考。

摘要： 目的:研究核桃分心木diaphragma juglandis fructus的化学成分。方法:分心木70%乙醇提取物采用硅胶、ODS等柱色谱结合高压液相色谱(HPLC)技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果:从分心木中分离出9个化合物,分别鉴定为胡桃苷A(1),胡桃苷B(2),胡桃苷E(3),1,4,8-三羟基-3-萘甲酸-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷乙酯(4),(4S)-4-羟基-α-四氢萘酮-4-O-β-D-(6′-O-4′′-羟基苯甲酰基)吡喃葡萄糖苷(5),bis(7-hydroxyheptyl)hexanedioate(6),4-O-(2-hydroxymethylethyl)-dihydroconiferylalcohol(7),(+)-松脂素(8),和(+)-丁香脂素(9)。结论:化合物6、7为首次从胡桃科中分离得到,化合物4、5为首次从分心木中分离得到,为拓展核桃副产品的应用范围提供科学依据。

摘要： 目的 采用HPLC法测定新疆软紫草属4种植物(新疆紫草、黄花软紫草、天山软紫草、硬萼软紫草)根中7种萘醌类成分(左旋紫草素、乙酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁、去氧紫草素、异丁酰紫草素、β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁、2-甲基丁基酰紫草素)的含有量.方法 该药材石油醚提取物的分析采用Agilent-C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相乙腈-0.05％甲酸;体积流量l mL/ min;柱温30°C;检测波长275 nm.结果 7种成分在各自范围内线性关系良好,平均加样回收率为97.37％～ 99.75％,RSD为0.42％～1.94％.结论 该方法准确稳定,重复性好,可用于软紫草的质量控制.

摘要： 以核桃青皮萘醌类成分为分离对象,选用大孔吸附树脂,应用响应面法优化分离参数;考察提取物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果.响应面试验结果显示,在吸附液浓度为0.1 mg/mL、吸附液pH值为2、吸附流速为0.5 mL/min的最优条件下进行树脂吸附,吸附率可达81.89％,各因素对吸附率影响顺序为:吸附液浓度>吸附液pH>吸附流速;在丙酮洗脱液浓度为95％、洗脱液pH值为3.5、洗脱流速为0.5 mL/min的最优条件下进行树脂洗脱,洗脱率可达70.63％,各因素对洗脱率影响顺序为:洗脱液浓度>洗脱流速>洗脱液pH;提取物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均具有明显的抑制作用,且萘醌树脂分离提取物的抑菌性高于粗提物.

摘要： 目的:采用高效液相色谱-离子阱静电场轨道阱质谱(LC-LTQ-Orbitrap/MS)联用技术对满药复方木鸡颗粒甲醇提取物进行分析,确定其主要化学组分.方法:采用Waters Xselect T3 C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以0.1％甲酸水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.5 mL· min-1,柱温30°C,进样量5 μL;质谱采用电喷雾(ESI)离子源,在正负离子模式下采集数据,通过保留时间、精确相对分子质量和二级质谱碎片对检测到的化学成分进行鉴定,结合已有文献报道,确定化合物结构式.结果:鉴定或推断了复方木鸡颗粒甲醇提取物中36个主要化学成分,其中包括12个生物碱类化合物,13个黄酮类化合物,3个萘醌类化合物,6个酚酸类化合物和2个其他类化合物.结论:该方法快速、准确,为复方木鸡颗粒的化学成分鉴定提供一种新的策略,为复方木鸡颗粒药效物质基础和质量控制研究提供了实验基础.

摘要： 选用乙醇溶液从核桃青皮中提取萘醌,应用响应面法对提取参数进行优化;考察提取物对HO·、O2-·、DPPH·的清除率,分析提取物的体外抗氧化性.试验结果显示:核桃青皮萘醌提取的最优条件为乙醇浓度60％,料液比1:40(g/mL)、提取温度60°C、提取时间6 h,通过验证,核桃青皮萘醌在此提取条件下提取量可达到3.7498 g/kg,各因素对提取量的影响顺序为乙醇浓度>提取温度>料液比>提取时间;核桃青皮萘醌提取物可以较好地清除HO·、O2-·、DPPH·,表现了较好的体外抗氧化活性.

摘要： Natural product menaquinone has been reported to exhibit antitumor activity mediated by inhibiting IDO-1 enzyme,and naphthoquinone compounds like pyranaphthoquinone have attracted extensive research interests since they share the naphthoquinone pharmacophores.In the present study,a novel series of aza-naphthoquinones was synthesized based on 6,7-dichloroquinoline-5,8-dione structure,and their cytotoxicities were screened using lung cancer cells.Among them CY-26-11 was identified as the most potent one.CY-26-11 concentration-dependently induced apoptosis in A549 human lung adenocarcinoma cells,as indicated by annexin-V staining.Further experimental data show that CY-26-11 down-regulated Bcl-2 while up-regulated Bax and Puma protein levels,and activated caspase-3.Finally,CY-26-11 significantly inhibited the growth of Lewis lung carcinoma xenografts in vivo without significant major toxicities.Taken together,our results demonstrate that CY-26-11 exhibited IDO-1-independent anti-tumor effects both in vitro and in vivo,providing a new anti-tumor mechanism for naphthoquinone compounds.%自发现天然产物甲萘醌具有通过抑制IDO-1酶介导的抗肿瘤活性以来,萘醌类化合物茹吡喃萘醌引起了广泛的科研关注.在本研究中,我们基于6,7-二氯喹啉-5,8-二酮合成了一类新型的氮杂萘醌类化合物并进行了细胞毒筛选,发现其中CY-26-11的活性最佳.Annexin-V染色结果显示,CY-26-11浓度依赖地诱导A549人肺腺癌细胞凋亡.进一步的数据显示CY-26-11可下调抗凋亡蛋白Be1-2,上调促凋亡蛋白Bax以及Puma,并激活caspase-3.最后,CY-26-11在小鼠路易斯肺癌皮下移植瘤模型中取得良好的抑瘤效果.总之,我们的实验结果说明CY-26-11具有良好的不依赖于IDO-1活性的体内外抗肿瘤作用,并为萘醌类化合物提供了抗肿瘤新机制.

摘要： 为了进一步拓展醌并咪唑类化合物的分子多样性以获得更高的抗肿瘤活性和选择性,设计合成了一系列1-单取代的萘醌及蒽醌并咪唑衍生物.经细胞毒性实验发现,其中具有大共轭体系和小位阻取代基的1-甲基蒽醌并咪唑显示出优于此前报道的1,2-二取代萘醌并咪唑衍生物的抗肿瘤活性和选择性.其对乳腺癌细胞和非小细胞肺癌细胞具有很好的抗恶性增殖活性(IC50=7.4和1.6 μmol·L-1),而对正常细胞L929则几乎不显示毒性(IC50=150 mol·L-1).%In order to further expand the molecular diversity of quinone-fused imidazoles as anticancer agents,a number of 1-monosubstituted 1H-naphtho[2,3-d]imidazole-4,9-diones and 1H-anthra[2,3-d]imidazole-4,11-diones were designed,synthesized and biologically evaluated.The structure-activity relationships were studied in vitro against three human cancer cell lines (human breast carcinoma cell line MCF-7,human cervical carcinoma cell line Hela and human lung carcinoma cell line A549)and one normal cell line (mouse fibroblast cell line L929).Among them,1-methyl-1H-anthra[2,3-d]imidazole-4,11-dione,which bears a large n-system and a small N-substituent in the imidazole segment,showed good antiproliferative activity against MCF-7 and A549 (IC50 values are 7.4 and 1.6 μtmol·L-1,respectively) and almost no cytotoxicity to L929 (IC50 is 150 μmol·L-1).

摘要： 以萘为原料，以V2O5为催化剂主要活性组分，采用气相氧化法制备萘醌。通过实验确定了催化剂活性组分、助催化剂、载体、催化剂的制备方法和萘的催化氧化温度。研究证明适当扩大孔径的硅胶是萘催化氧化制萘醌的优良催化剂载体。比表面积60m2/g的粒径为0.45mm的目硅胶作为载体的催化剂效果最好。用浸渍法制备的催化剂的活性和选择性高于沉淀法制备的催化剂。通过热分析仪测试，催化剂失活的主要原因是积炭、硫酸根分解。

摘要： 本公开提供了预防或治疗哺乳动物对象中的弗里德希氏共济失调、减少与弗里德希氏共济失调相关的风险因素、体征和/或症状(如复合物I缺陷)、和/或降低弗里德希氏共济失调的可能性或严重性的治疗组合物(即治疗剂)和方法。本公开还提供了用于产生所述治疗组合物的新型中间体和所述治疗组合物的相关还原形式，所述还原形式也可用作治疗剂(或一种或多种治疗剂的前药)。

摘要： 本发明属于化学医药领域，具体涉及抗恶性肿瘤、抗急性白血病和关节炎、多发性硬化症和免疫排斥反应小分子及其制备方法和用途。本发明要解决的技术问题是目前临床上二氢乳酸脱氢酶抑制剂小分子上市药物和及其现有其他药理模型的化合物毒副作用大的缺点。本发明解决上述技术问题的方案是提供了一种三唑萘醌联芳环衍生物或三唑萘醌联芳杂环衍生物，该衍生物主要是与三唑连接不同联芳环或联芳杂环，发明提供的化合物具有抗恶性肿瘤活性高且毒副作用低，并能克服临床耐药的优点，在针对治疗恶性肿瘤药物开发上具有很大的价值。

摘要： 一种鉴别2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌的方法，其特征在于：应用“H2SO4‑KIO3‑[NiL](ClO4)2‑丙二酸‑H2O2”非线性化学振荡体系作为鉴别溶液，根据2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌对该鉴别溶液引起的电位降低的程度不同，进而实现对2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌的鉴别；[NiL](ClO4)2中L为5,7,7,12,14,14‑六甲基‑1,4,8,11‑四氮杂十四‑4,11‑二烯。本发明所涉及的鉴定方法所提供的振荡图谱具有直观性，可以方便快捷地鉴别出2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌，而且设备简单、准确度高、易于操作和观察。

摘要： 本发明属于2‑甲基‑1,4‑萘醌合成领域，特别涉及一种利用功能化碳材料作为催化剂液相催化氧化2‑甲基萘制备2‑甲基‑1,4‑萘醌的方法。本发明利用功能化碳材料催化氧化2‑甲基萘制备2‑甲基‑1,4‑萘醌的方法，在较低温度下即有较好的2‑萘甲醛转化率以及较高的2‑甲基‑1,4‑萘醌选择性；同时，催化剂制备工艺便捷，环境友好、可循环使用。

摘要： 本发明属于2‑甲基‑1,4‑萘醌生产领域，具体涉及一种利用含钛或铝有序介孔硅分子筛作为催化剂液相催化氧化2‑甲基萘制备2‑甲基‑1,4‑萘醌的方法。采用本发明所述的催化剂，在较低温度下即有较好的2‑萘甲醛转化率，获得的主产物A为2‑甲基‑1,4‑萘醌，副产物B为6‑甲基‑1,4‑萘醌，且主产物2‑甲基‑1,4‑萘醌收率可达72%。此外，制备方法工艺简单，催化剂可回收重复使用且环境友好。

摘要： 本发明公开了一种催化剂，所述催化剂包括载体和活性组分；所述载体为分子筛；所述活性组分为以强酸改性的过渡金属氧化物；所述活性组分的质量百分含量以所述催化剂质量为基准计算为0.5％～50％。该催化剂为萘液相氧化制备1,4‑萘醌催化剂。本发明还公开了上述催化剂的制备方法和应用其的萘液相氧化制备1,4‑萘醌反应，有效提高了萘的转化率和1,4‑萘醌的选择性，并且反应条件温和、操作简单、催化剂易于制备、无污染且可回收利用。

摘要： 一种鉴别2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌的方法，其特征在于：应用“H2SO4 ‑ KIO3 ‑ [NiL](ClO4)2 ‑ 丙二酸 ‑ H2O2”非线性化学振荡体系作为鉴别溶液，根据2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌对该鉴别溶液引起的电位降低的程度不同，进而实现对2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌的鉴别；[NiL](ClO4)2中L为5,7,7,12,14,14‑六甲基‑1,4,8,11‑四氮杂十四‑4,11‑二烯。本发明所涉及的鉴定方法所提供的振荡图谱具有直观性，可以方便快捷地鉴别出2‑羟基‑1,4‑萘醌及其同分异构体5‑羟基对萘醌，而且设备简单、准确度高、易于操作和观察。

摘要： 本发明公开了化工技术领域的一种以2‑氯‑1，4‑萘醌生产过程废料制备2，3‑二氯‑1，4‑萘醌的方法，该以2‑氯‑1，4‑萘醌生产过程废料制备2，3‑二氯‑1，4‑萘醌的方法具体步骤如下：S1：将生产中累积的废料计量后投入反应釜中；S2：将水洗离心干后的物料重新投入反应釜中进行脱色处理；S3：通过GC气相色谱分析法检测；S4：在反应瓶中投入经预处理后的尾料；S5：加入工业醋酸钠；S6：自然降温搅拌30分钟左右去除过量的氯气，本发明通过2‑氯‑1，4‑萘醌生产过程产生的废渣为起始原料，经预处理后深度氯化制备2，3‑二氯‑1，4‑萘醌，解决了废渣排放问题，减轻了环境压力，避免环境污染，且节约了生产成本。

摘要： 本发明涉及制备式I5，8-二氢萘醌衍生物的方法，式中各基团定义及该方法描述详见说明书。另外，本发明还涉及新的式I5，8-二氢萘酯衍生物及其作为抗癌药的用途。

摘要： 本发明提供了一种含有萘醌和菲醌结构的组织蛋白酶K抑制剂及其组合物和用途，所述抑制剂用于制备以组织蛋白酶K为靶标的疾病的药物，所述化合物作用于组织蛋白酶K活性位点，具有显著抑制酶底物胶原降解活性或抑制弹性纤维蛋白降解活性或抑制甲状腺球蛋白降解活性，可用于制备治疗以组织蛋白酶K异常表达或活化为特征的疾病，包括甲状腺疾病、心血管疾病和骨疾病，具体为甲状腺功能亢进、骨质疏松、牙龈病(牙龈炎和牙周炎)、类风湿性关节炎等。研究证实β‑拉帕醌显著抑制组织蛋白酶K底物胶原、弹性纤维和甲状腺球蛋白的降解；四烯甲萘醌和七烯甲萘醌与组织蛋白酶K分子作用强，能显著抑制组织蛋白酶K与底物胶原纤维的结合，抑制胶原降解。