药用辅料

摘要： 聚丙烯酸是一种水溶性高分子聚合物,具有较强的吸湿性。其分子中的羧基离子化时,羧基负电荷相互排斥,使分子长链弥散伸展、膨胀,产生极高的黏度,形成凝胶。聚丙烯酸作为水溶性增稠剂,常用于高级化妆品的透明基质及药用辅料。由于分子中的羧基质量较大,故聚丙烯酸的酸性较强,对皮肤有一定的刺激作用。

摘要： 目的:建立HPLC法测定药用辅料L(+)-酒石酸中D(-)-酒石酸的含量。方法:采用手性柱CHIRALPAK IC(250mm×4.6mm,5μm);以乙醇-正己烷-三氟乙酸(200∶800∶1)为流动相进行等度洗脱;流速0.5mL·min^(-1);检测波长210nm,柱温25°C。结果:D(-)-酒石酸在4.1094~20.5474μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9998),L(+)-酒石酸在4.1302~20.6514μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.9997);D(-)-酒石酸的加样回收率(n=9)范围为99.6%~100.4%;定量限浓度为4.1094μg·mL^(-1)。结论:本方法准确可靠,重复性好,灵敏度高,为该药用辅料的产品质量控制提供依据。

摘要： 目的建立同时测定微晶纤维素中氯离子和硫酸根离子含量的离子色谱法。方法色谱柱为Dionex IonPac AS19柱(250 mm×4 mm,5μm),保护柱为IonPac AG19 Guard柱(50 mm×4 mm,5μm);检测器为电导检测器,检测器温度为30°C,检测方式为抑制电导检测;以氢氧化钾为淋洗液进行分析柱梯度洗脱,流速为1.0 mL/min;柱温为30°C;进样量为25μL。结果氯离子、硫酸根离子质量浓度分别在0.02~1.5μg/mL(r=0.9998,n=6)和0.1~1.5μg/mL(r=0.9991,n=6)范围内与峰面积线性关系良好;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2.20%;平均加样回收率分别为97.71%和97.63%,RSD分别为2.24%和3.75%(n=9)。15批样品的氯离子和硫酸根离子含量分别在0.0026%~0.0068%和0.0033%~0.0110%之间。结论所建立的方法简单准确、灵敏度高,可用于微晶纤维素中氯离子和硫酸根离子的含量控制。

摘要： 药用辅料是药品制剂除活性成分外的赋形剂和附加剂,在安全性方面进行了合理评估。随着2016年国家局发布的《关于调整原料药、药用辅料与药品关联审批审评有关事项的的公告》,国内药用辅料市场发生了巨大的变化,本文主要介绍了国内辅料市场的现状并从政策、贸易战、运输等方面探讨进口药用辅料的机遇和风险。

摘要： 目的建立原子吸收分光光度法测定醋酸钠中铝含量,为供制备透析用制剂药用辅料醋酸钠质量控制提供依据。方法样品超声30 min后加硝酸稀释,石墨炉原子吸收分光光度法测定,铝空心阴极灯,测定波长:309.3 nm,电流:15 mA,光谱狭缝宽度:0.5 nm,塞曼偏振背景校正,测量模式:峰面积,热进样温度:60°C,基体改进剂:0.1%硝酸镁,标准曲线计算。结果在该实验条件下,铝离子在5~40 ng/ml的浓度范围线性关系良好(r=1.0);检出限为0.547 ng/ml;定量限为1.825 ng/ml;平均回收率为107.81%(RSD=3.17%,n=6)。结论本方法准确度高、重复性好,可用于醋酸钠中铝离子的含量测定。

摘要： 目的:防控药用辅料的风险,加强药用辅料管理。方法:结合药品行业现状,采用法规分析和文献调研法,梳理辅料管理风险因素,提出相应的监管对策。结果:在我国实施辅料关联审评审批制度和药品上市许可持有人制度的背景下,介绍药用辅料管理概况,明确了药用辅料管理各环节风险因素,以及上市许可持有人对辅料供应商质量审计的主要事项。结论:药品上市许可持有人落实辅料质量的主体责任是关键。辅料生产企业要严格执行药用辅料生产质量管理规范,监管部门要加强对药品上市许可持有人和药用辅料生产企业的监管。

摘要： 目的:建立"三氯甲烷溶解后加水振荡萃取"抗坏血酸棕榈酸酯细菌内毒素检查方法。方法:抗坏血酸棕榈酸酯,加入三氯甲烷使溶解,加入不同体积的BET水,旋涡混匀30 s以上,5000 r·min^(-1)离心2 min,取上清液,制成供试品溶液和供试品阳性对照,抗坏血酸棕榈酸酯浓度在相当于1.0 mg·mL^(-1)以下时,对λ为0.25 EU·mL^(-1)的鲎试剂与细菌内毒素的反应均无干扰。结果:同法制备浓度为0.5 mg·mL^(-1)的供试品溶液,用上述供试品溶液和BET水各做阴性对照管,结果表明两个厂家的供试品在相当于0.5 mg·mL^(-1)或更低浓度时对2个不同厂家的鲎试剂与细菌内毒素的反应无干扰作用。结论:萃取后的水相溶液做内毒素检查能够较准确反映抗坏血酸棕榈酸酯中的内毒素含量,可为不溶于水的原料药和药用辅料进行细菌内毒素检查提供参考。

摘要： 目的:为我国关联审评审批政策下药用辅料与药包材变更管理制度的实施提供参考。方法:简要介绍了中国、美国、欧盟及日本药用辅料和药包材的管理政策,研究和梳理药用辅料和药包材变更管理制度。结果与结论:在关联审评审批制度下,药品制剂注册申请人需更加关注药用辅料和药包材对制剂质量的影响,应将药用辅料和药包材科学合理地纳入药品全生命周期管理。当药用辅料和药包材发生变更时,申请人需开展风险评估,研究变更所涉及的研究验证工作,并提供相关的研究信息。从行业监管的角度,应尽快出台相应的法规和技术要求,以加强指导。

摘要： 药用辅料是药品的重要组成部分,不仅影响药品质量和疗效,对药品生产的工艺也有影响。同一辅料在不同的制剂中使用,会表现出不同的功能,对于这些功能性指标,需要根据质量源于设计(QbD)原则来确认。本文综述黏合剂功能性指标对制剂的影响,希望对制剂研发中黏合剂的功能性指标选择提供一些参考。

摘要： 目的:开发一种高纯度药用枸橼酸三乙酯制备方法。方法:以枸橼酸和乙醇为原料,在亚磷酸和对甲苯磺酸作用下,对原料配比、酯化时间、催化剂等因素进行充分研究,并提出一种简单有效的后处理方法。结果:成功制备出高纯度药用枸橼酸三乙酯,产品质量符合《中国药典》2020版四部、《美国药典》USP43-NF38、《欧洲药典》EP10.0等标准质量要求,最终产品的收率在85%以上,最大单一杂质≤0.1%。结论:该工艺采用常见的酯化催化剂,在保护促进剂作用下,经特定的后处理方式,即得高纯级枸橼酸三乙酯。此工艺简单,收率高,产品质量高,可实现连续化大生产。

摘要： 中药粉末及药用辅料在生产和贮藏过程中,很容易产生变异,影响他们的物理和化学性质,从而影响它们的质量,本研究通过相似度评价法来评价中药及药用辅料的质量,对于质量控制有一定的借鉴意义.

摘要： 药用辅料是指在制剂处方设计时,为解决制剂的成裂性、有效性、稳定性、安全性加入处方中除主药以外的一切药用物料的统称.药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分,是保证药物制剂生产和发展的物质基础,在制剂剂型和生产中起着关键的作用.它不仅赋予药物一定剂型.而且与提高药物的疗效、降低不良反应有很大的关系,其质量可靠性和多样性是保证剂型和制剂先进性的基础.CFDA于2016年5月12日颁布《关于药包材药用辅料与药品关联审评审批有关事项的公告(征求意见稿)》,并于2016年8月10日正式生效实行.中药,特别是一些中药注射剂,往往会采用一些特殊的辅料以满足静脉制剂的要求,因此药物的安全性不仅包括对API进行安全性评价,还应关注药用辅料的安全性,重点叙述药用辅料安全性评价的策略.

摘要： 羟丙基甲基纤维素(HPMC)是国内外最受欢迎的药用辅料之一,具有冷水溶性、代谢惰性、稳定性和安全性等优良性能,广泛应用于药物制剂的诸多领域.受限于生产技术的瓶颈,作为HPMC重要分支之一的高取代、高粘度HPMC主要依赖于国外进口,且其应用水平也明显低于其它药用辅料,这严重影响了中国药物制剂的质量和水平.因此,有必要对HPMC药用辅料的相关研究进行系统总结.本文对HPMC药用辅料的性能、制备及应用,尤其是高取代、高粘度HPMC的制备与应用中存在的问题进行了回顾,并对其今后的研发方向予以分析,有望为药物制剂的发展提供新思路.

摘要： 药用辅料是生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂,是药物制剂的重要组成部分.纤维素醚作为天然高分子衍生材料,被广泛应用在药用辅料中.本文综述了纤维素醚中羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素和乙基纤维素等在药用辅料中的应用情况.国内纤维素醚己经快速增长了十几年,产量也已成为世界第一,但大部分纤维素醚企业的产品主要应用于产业的中低端领域,附加值不高.目前国内各纤维素醚企业大多处在转型升级的关键期,应继续加大产品的研发力度,不断丰富产品品种,充分利用好国内这个全球最大市场,并加大力度开拓国外市场,使企业早日完成转型升级,进入产业的中高端领域,实现良性和绿色发展.

摘要： 通过文献检索和查阅,介绍辅料的概念和分类以及在药物制剂中的作用,从传统辅料和新型药用辅料两个方面去对比这些辅料对制剂药效的影响.

摘要： 药用辅料是药品重要的组成部分,药用辅料的质量直接关系到整个药品的安全性、有效性,目前我国的药用辅料的研究和发展非常快速,新型的药用辅料不断面世.除了传统药用辅料的质量得到提高以外,新型的药用辅料包括薄膜包衣材料、脂质体载体材料、毫微囊成囊材料、靶向给药材料、固体分散体载体材料等等,多达四十多种千余个品牌.此外还有许多新工艺、新DDS 的研究成果和药用辅料的研发和应用专著面世,这些都助推了新型药用辅料的研究开发和应用.本文对近些年应用较多的新型辅料在中药制剂中应用的相关文献进行归纳总结,以期为新型辅料的进一步开发及其在中药制剂中的应用提供一定的参考依据.

摘要： 研发生产药品过程中,所涉及到的药用包材和辅料是药品不可分割的重要组成部分,与药品的质量安全息息相关.在2015年8月颁布《国务院关于改革药品医疗器械审评审批制度的意见》(国发[2015)44号)之前,中国传统的药品审评架构和机制对于药品、药用辅料、药包材的审评和监管是分而治之的,这样虽是不同行业间管理架构清晰,但是就符合现行趋势的全面评估和监控药品质量而言,确实存在很大漏洞和问题,不乏有"毒胶囊"等药用辅料严重安全问题事件发生.制度虽要求对辅料和药包材均需通过审批、取得注册批件后方可上市销售,但由于是分别独立申报和审批,监管部门需投入更多的审评、审批资源,且制剂、辅料和药包材等各审评机构之间缺乏信息互通,就非常容易产生重复审评和审评空白等问题,难以提升审评效率和质量,最重要的问题还是在评估药用辅料和药用包材是否符合上市要求时,审评机构并不能很好的将辅料和包材的质量和它们的目的用途结合起来,不能很准确地把控药品整套的质量.

摘要： 药品质量标准建立的目标即是要对药品的安全性、有效性以及质量可控性三个方面加以控制.目前市场上药品质量参差不起,引起的系列药品安全事故引起广泛的关注,因此加强药品标准和质量控制成为关键的一环.本文就化学药、抗生素、天然药物、药用辅料和包装材料的质量控制研究现状进行了总结与分析,致力于药品质控的进一步研究发展,保障广大人民的人体健康.总结出了提升检验标准，加大对标准品试剂质量控制等方面的管理措施。

摘要： 近年来,随着中药制剂的快速发展,传统与现代中药领域中“药辅合一”的研究越来越受到药学工作者的重视.本文从传统与现代两方面扼要概述中药“药辅合一”的种类、基本性质及其作用,探讨“药辅合一”在中药发展中应用开发的前景。中药的药用辅料通常是“药辅合一”的物质,而对中药“药辅合一”的研究目前仍处于探索阶段,尚需在理论上加以提高,加强其系统性.药用辅料不仅可赋予药品必要的物理、化学、生物性质以适应临床应用,同时其既可发挥药用作用,又可发挥辅料作用,是药品重要的组成部分,其质量直接关系到整个药品的安全性、有效性.本研究旨在为现代中药药辅合一的研究及其在中药制剂中的安全应用提供理论参考.

摘要： 冬病指以寒邪强盛和阳气受损为疾病发生根本,且冬天容易发作或者容易加重的一类疾病;夏治指夏至后三伏天期间通过中医传统方法生发阳气,培本固元,以驱散至夏未退之寒邪,恢复阴阳平衡,达到阴平阳秘的状态,减少其在秋冬季的发作次数或减轻发作程度,乃至不再发病的一种治疗方法.冬病夏治是在中医"上工治未病"和"春夏养阳"思想的指导下,继承古代三伏日治病、防病基础上的一种综合治疗、保健方法,以中国中医科学院广安门医院田从豁等为主研制的冬病夏治消喘膏为其代表,并最先提出冬病夏治的学说体系.

摘要： 本发明公开了一种药用脂质体辅料ALC‑0315的制备方法，包括以下步骤：S1.将6‑卤代己醇、2‑己基癸酸与带水剂共沸脱水以发生酯化反应，得到6‑卤代己醇‑2‑己基癸酸酯，所述6‑卤代己醇为6‑氯代己醇或6‑溴代己醇；S2.在缚酸剂的存在下，使6‑卤代己醇‑2‑己基癸酸酯与4‑氨基丁醇于溶剂中发生胺化反应，得到药用脂质体辅料ALC‑0315。本发明的工艺路线原料易得、反应选择性高、产品容易分离，有利于工业化生产，对于推进病毒疫苗的产业化有着重要的意义。

摘要： 本发明公开一种原酸酯混溶物药用辅料，涉及药用辅料领域，主要由不同原酸酯化合物按不同比例相互混溶或原酸酯化合物与生物相容性医用高分子材料按不同比例混溶得到；原酸酯化合物的化学式式I所示：其中R表示氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或苯基。本发明还提供上述药用辅料的制备方法、包含该辅料的局部缓释给药制剂。本发明的有益效果在于：本发明中的原酸酯混溶物药用辅料流动性可调节；降解速率可调控，药物释放速率可调节；良好溶剂，可溶解小分子及蛋白类药物；可制备局部注射针剂、乳膏剂及软膏剂；良好生物相容性，代谢明确，易于临床转化使用。

摘要： 本发明公开一种改进的低毒高效原酸酯混溶物药用辅料、制备方法、包含该辅料的局部缓释给药制剂，涉及药用辅料领域，主要含非甲氧基原酸酯化合物(I类和II类)按不同比例相互混溶或原酸酯化合物(I类或II类)与生物相容性医用高分子材料按不同比例混溶得到；I类原酸酯化合物的化学式式I所示：

摘要： 一种物理混合法由蔗糖、淀粉制备药用辅料药用微丸丸芯的方法，方法步骤为：a、取蔗糖溶于纯化水中，制得蔗糖溶液为黏合剂，并过100目筛；b、取蔗糖，淀粉，重量按比例4:1混合均匀，开启多功能圆机，投入淀粉蔗糖混合物，投入到多功能滚圆机中，调整转盘转速、喷液速度、雾化压力；c、干燥后的母核再投入到多功能滚圆机中，设定转盘转速、喷液速度、雾化压力，喷入50%的蔗糖溶液，使母核变大；d、将物料投入到多功能流化床机，先设定进风温度为40°C，待物料温度升至25°C时调整进风温度至70°C，待物料温度到达45°C时降温，过24—30目筛网。本发明的技术效果是：蔗糖和淀粉只是简单的物理混合，工艺简单，质量容易控制，丸芯的圆整度高。

摘要： 一种物理混合法由微晶纤维素、淀粉制备药用辅料药用微丸丸芯的方法，方法步骤为：a、制成母核；b、投入到多功能流化床机中50°C烘干，40—60目筛网整粒；c、使母核变大；d、将物料投入到多功能流化床机，先设定进风温度为40°C，待物料温度升至25°C时调整进风温度至70°C，待物料温度到达50°C时降温，过24—35目筛网，制得药用辅料药用微丸丸芯。本发明的优点是：微晶纤维素物理滚圆，工艺简单，质量容易控制，黏合剂为纯化水，不引人其它物质，纤维素纯度高，显微镜下丸芯表面光滑度高。

摘要： 本发明公开了基于色度仪测定药用辅料固体粉末色度的方法，步骤主要是：称重，以能压出具体形状而不碎裂的片剂为起始重量；逐级增加称样量作为系列受试样；压片；测定，以仪器校准所用的白板作为标准样，系列受试样作为批次样；分别以黑、白卡纸作为受试样的背景底板进行测试，当黑、白背景测试的值(DL、Da、Db、DE)一致时对应的样品重量作为最终受试重量；以此重量作为样品测试标准重量进行同品种多批次的色度测定；有益效果是：受试样品稳定，数据可靠、可重复率高；对于药用辅料固体粉末类的L*、a*、b*、CIE白度、CIE黄度等色值的测定提供真值；以及利用该法作为前处理测定色值建立一种评价药用辅料固体粉末有色杂质的快检方法。

摘要： 本发明公开了一种药用辅料盐的关键中间体钙盐的制备方法，选用低水溶性的钙盐将反应体系中的酸除去，未反应的钙盐及反应生成的硫酸钙均为微溶于水的化合物，可通过过滤或离心除去，减少无机盐对产物的纯度的影响。通过本发明工艺合成方法制得的药用辅料盐的钙盐杂质少，阳离子残留极少，无需再进行进一步的精制，避免需经过多次精制或过阳离子树脂柱，减少了操作的复杂性，大大降低了企业的生产成本，减少了化学废物的排放。

摘要： 本发明公开了一种药用辅料的钠盐或钾盐的制备方法，选用低水溶性的钙盐将反应体系中的酸除去，未反应的钙盐及反应生成的硫酸钙均为微溶于水的化合物，可通过过滤或离心除去，减少无机盐对产物的纯度的影响。通过本发明工艺合成方法制得的药用辅料的钠盐或钾盐杂质少，阳离子残留极少，无需再进行进一步的精制，避免需经过多次精制或过阳离子树脂柱，减少了操作的复杂性，大大降低了企业的生产成本，减少了化学废物的排放。

摘要： 本实用新型公开了一种药用辅料的避光运输配置架，包括底座，所述底座的上端均安装有药物辅料避光存放架，所述药物辅料避光存放架的内壁均贴合有转轮，所述转轮的一侧安装有辅料放置盒，所述辅料放置盒的内壁均安装有防潮机构，所述药物辅料避光存放架的前方表面贴合有分类机构，所述药物辅料避光存放架的两侧均螺钉连接有限位杆。该药用辅料的避光运输配置架，通过设置干燥盒对颗粒干燥剂起到卡合固定作用，在使用装置时时，颗粒干燥剂的设置便于对装置内部进行水分吸收，对药物辅料起到防潮作用，通过设置连接框对分类卡片起到卡合固定作用，在使用装置时，分类卡片的设置便于根据不同药物辅料进行分类。

摘要： 本实用新型公开了一种药用辅料生产用上料装置，包括主体、上料机构和破碎机构，所述主体的上端顶部安装有上料机构，所述主体的内部连接有破碎机构；所述上料机构还包括：漏斗；引料口，连接于所述漏斗的一侧外部；端盖，固定于所述漏斗的上端外部。该药用辅料生产用上料装置，引风机的风口其与正对着引料口，使其产生的吸力完全作用在其内部的原料上，保证了原料持续的下料，原料进入到主体内部，破碎机工作对原料进行破碎，避免一些固体个体较大的原料直接通过出料管进入加工室中，更加有利于下步的溶解加工，在进行破碎的同时，扫料板旋转将一些通过过滤网板掉落在斜坡的原料向出料管处积聚，提高了整体的上料速度。