药理作用机制

摘要： 功能代谢组学是代谢组学的延伸,即通过检测生物体受到特定刺激与干扰后内源性代谢物的变化,获取生物代谢标志物并进一步采用实验方法验证代谢标志物及其关联的酶、基因与蛋白等的功能,可从“代谢物-酶-基因-蛋白”角度系统揭示病理生理改变的分子机制,阐明代谢物关联的上下游生物机制。本文对目前功能代谢组学在生物医药领域中的常用方法和研究策略、疾病靶点及发病机制探索、药物作用机制分析等进行综述,同时对功能代谢组学与网络药理学、重编程代谢组学相结合的延伸研究进行总结,最后分析并展望功能代谢组学在生物医药领域的应用前景。

摘要： 肩关节周围炎是一种以肩部疼痛、关节僵硬和运动功能障碍为主要特征的肩部周围软组织疾病,患者肩部疼痛,夜间疼痛为甚,严重影响患者的生活质量。本期“专题:关节性疾病的中医药治疗”中,由贵州中医药大学、贵州中医药大学第一附属医院的任涛等作者撰写的《基于网络药理学探究筋痛灵膏外用治疗肩关节周围炎的作用机制》一文,在网络药理学基础上,预测筋痛灵膏治疗肩关节周围炎的药理作用机制。

摘要： 【目的】通过网络药理学研究丹参-川芎药对治疗缺血性脑卒中的有效性成分及相应基因靶标,探讨其作用机制。【方法】应用中药系统药理学计数平台(TCMSP)、GeneCards、OMIM数据库,筛选出丹参-川芎药对治疗缺血性脑卒中的潜在靶点并进行GO功能和KEGG通路富集分析。分别设置假手术组、模型组、丹参-川芎低、中、高剂量组,采用预防和治疗给药方式对线栓制备的脑缺血再灌注模型大鼠进行干预,采用Zea-longa评分法对脑缺血再灌注24 h模型大鼠进行神经功能评分,苏木素-伊红(HE)染色法观察脑组织病理学变化进行初步验证。【结果】本研究共筛选到丹参-川芎药对主要有效活性成分共72个,其中川芎7个,丹参65个,缺血性脑卒中的靶点基因1 972个,有效活性成分与缺血性脑卒中共同作用靶标94个,包括IL6、IL10、TNF、MMP9、VEGFA、CASP3等;GO功能和KEGG通路富集结果提示,丹参-川芎药对治疗缺血性脑卒中与PI3K-Akt、cGMP-PKG、VEGF等多个信号通路有关。动物试验结果表明,丹参-川芎可减轻脑组织病理改变,减轻神经功能缺损,改善脑缺血再灌注损伤。【结论】丹参-川芎药对可能是通过PI3K/Akt信号通路改善脑缺血再灌注损伤,发挥抗细胞凋亡的作用。

摘要： 钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)是一种新型降糖药。在《2021 ESC心力衰竭指南》中,SGLT2i被列为心力衰竭的一线推荐药物,其能降低血糖、促进尿钠排泄、抗氧化、抗炎、抗细胞凋亡等。心力衰竭患者心肌细胞处于高氧化应激状态,而SGLT2i能减轻氧化应激并发挥心脏保护作用。笔者通过分析相关文献发现,SGLT2i抗氧化应激的机制可能为改善线粒体功能、调节抗氧化酶活性、抑制炎症因子表达、抑制肾素-血管紧张素系统(RAS)激活、降血糖。

摘要： 一些新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者病情突然急转直下成为危重症,可能和SARS-CoV-2感染机体造成的细胞因子风暴存在紧密关系.到目前为止,尚未发现缓解该症状的特效药物.笔者从机制方面寻找可能抑制COVID-19细胞因子风暴的药物,如白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α拮抗剂、糖皮质激素、肾素-血管紧张素系统抑制剂和他汀类药物等,为COVID-19临床用药和治疗方案的制定提供参考.

摘要： 桂枝汤为传统中药方剂,在各科室临床治疗中的应用较为常见.在此研究中,选用波相色谱仪方法进行监测,其主要化学成分主要为甘草酸、桂皮醇、芍药甙、甘草次酸,而含量会因煎煮时间差异发生变化.研究重点阐释桂枝汤抗炎功效与双向调节机制,希望有所帮助.

摘要： 目的 探寻针对X连锁低磷血症(XLH)患者成纤维细胞生长因子23(FGF23)过度表达的靶向药物.方法 归纳Burosumab的药理作用机制、用法用量、药物代谢动力学,以及该药的各期临床试验及不良反应发生情况.结果与结论 Burosumab对XLH的疗效优于常规疗法,患儿(≥1岁)及成年患者均适用.该药靶向明确,生物利用度高,半衰期长,耐受性良好,可提高血清磷浓度,增加肾小球对磷的重吸收,改善骨矿化,并减轻佝偻病的严重程度及疼痛.不良反应均为轻度或中度,且多无需干预.

摘要： 近年来尽管抗心力衰竭(HF)药物不断更新,但HF患者的住院率和死亡率仍居高不下,因此迫切需要寻找新的治疗靶点以改善HF患者预后.《2021 ACC优化心力衰竭治疗决策路径专家共识》和《2021 ESC急性和慢性心力衰竭诊断和治疗指南》均将钠-葡萄糖共转运蛋白(SGLT)-2抑制剂纳入射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)一线治疗药物,并开启了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)/血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)、β-受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂和SGLT-2抑制剂治疗HFrEF的"四驾马车"时代.达格列净作为SGLT-2抑制剂的代表药物之一,最初是作为降糖药物,但近年多项研究表明,其可有效降低心血管死亡及HF再住院风险.2021年2月,达格列净HF治疗适应证在中国获批,并成为首个在中国用于治疗非糖尿病HF患者的SGLT-2抑制剂.本文主要综述了达格列净在HF患者中的应用及作用机制,以期为达格列净在HF患者中的应用提供证据支持.

摘要： 众所周知,冠心病的主要发病机制是冠状动脉粥样硬化,而动脉粥样硬化斑块的形成、进展、不稳定、破裂均与炎症反应、血小板聚集、脂质沉积等密切相关,其中炎症反应起关键作用.秋水仙碱是一种经典的微管分解药物,其可以通过与微管蛋白结合而影响细胞的有丝分裂、阻断微管聚合、抑制微管蛋白引起的白细胞趋化,减少白介素(IL)-1β、IL-18生成,进而减轻动脉粥样硬化斑块的炎症反应.此外,秋水仙碱的作用机制还包括降脂、抗血小板聚集等.本文从抗炎、抗血小板聚集、降脂等方面综述了秋水仙碱治疗冠心病的相关机制,并分析秋水仙碱治疗冠心病的安全性,以期为秋水仙碱在冠心病治疗中的应用提供理论依据.

摘要： 提出为甲醛物质在兽医临床中增加新适应症的想法，介绍了甲醛制剂的研发及为此做的临床疗效实验，浅述了相关基础理论并重点就其应用可能带来的毒副作用及动物源性食品卫生问题进行释疑。

摘要： 提出为甲醛物质在兽医临床中增加新适应症的想法，介绍了甲醛制剂的研发及为此做的临床疗效实验，浅述了相关基础理论并重点就其应用可能带来的毒副作用及动物源性食品卫生问题进行释疑。

摘要： 提出为甲醛物质在兽医临床中增加新适应症的想法，介绍了甲醛制剂的研发及为此做的临床疗效实验，浅述了相关基础理论并重点就其应用可能带来的毒副作用及动物源性食品卫生问题进行释疑。

摘要： 提出为甲醛物质在兽医临床中增加新适应症的想法，介绍了甲醛制剂的研发及为此做的临床疗效实验，浅述了相关基础理论并重点就其应用可能带来的毒副作用及动物源性食品卫生问题进行释疑。

摘要： 本发明提供了一种基于网络药理学的中药作用机制模型的建立方法、系统及装置。该方法包括：获取中药各成分所对应的基因靶点，获取目标基因靶点，针对中药各成分所对应的基因靶点与目标基因靶点取交集得到基因集，对该基因集构建蛋白质相互作用网络，对蛋白质相互作用网络中的节点进行分析获取关键基因节点，对关键基因节点进行GO分析与KEGG分析进行进一步基因筛选，在筛选结果中，对中药成分与核心基因所对应的蛋白质进行分子对接，验证结合能力，得到目标中药成分。本发明的方案能够辅助进行高效的药物成分分析，简化分析过程，降低分析算法复杂度，方便快捷，准确率高。

摘要： 本发明属于药理学领域，提供了一种基于网络药理学分析中药组合物治疗肝纤维化作用机制的方法。包括以下步骤：中药组合物活性成分的获取及靶点筛选、肝纤维化靶点筛选、“成分‑靶点”网络构建与分析、GO富集与KEGG通路富集分析、关键基因以及关键化合物筛选与评价。本发明运用大数据高通量整合分析技术的网络药理学具有药物筛选速度快、筛选信息全，可辅助用于药物研发，具有很好的应用价值和市场前景。

摘要： 本发明属于生物医学领域，涉及一种基于网络药理学及分子对接分析黄芪‑女贞子治疗免疫缺陷病作用机制的方法。本发明利用网络药理学和分子对接技术探索黄芪‑女贞子治疗免疫缺陷病(IDD)的作用机制。综合利用在线数据库搜集黄芪‑女贞子化学成分及治疗IDD靶点，构建黄芪‑女贞子治疗IDD的“化合物‑靶点‑疾病”和蛋白互作网络；基于DAVID数据库及ClueGo插件进行潜在靶点的基因本体(GO)注释及KEGG通路富集分析；采用Vina软件对活性成分与潜在靶点进行分子对接验证结合活性。结果表明，黄芪‑女贞子通过多种活性成分协同作用于不同靶点、多种途径发挥辅助治疗IDD的作用，可为开发成对应的膳食补充剂提供参考。

摘要： 本发明属于生物医学领域，涉及一种基于网络药理学及分子对接分析柯里拉京抗宫颈癌作用机制的方法。包括以下步骤：S1、活性成分作用靶点筛选；S2、疾病候选靶点识别；S3、构建成分靶点‑疾病靶点网络及筛选核心靶点；S4、对核心靶点富集分析以探讨药物成分作用机制；S5、“成分‑靶点‑通路‑疾病”网络构建与可视化；S6、柯里拉京抗宫颈癌关键靶点分子对接。本发明利用网络药理学技术首次构建了柯里拉京抗宫颈癌的“药物成分‑靶点‑疾病”网络图，揭示了活性成分柯里拉京如何通过“多靶点、多通路、多途径”联合调控发挥其药效。

摘要： 本发明公开了一种基于网络药理学解析岩藻多糖抗肝损伤作用机制的方法，首次揭示岩藻多糖抗肝损伤关键靶点和所涉及的生物学过程，具体包括：首先通过药物‑疾病数据库平台分别筛选岩藻多糖作用靶点和肝损伤疾病靶点；再将岩藻多糖和肝损伤靶点映射取交集并构建蛋白互作用网络获取核心靶点；进一步利用R软件对核心靶点进行GO生物功能和KEGG通路富集分析取得可视化结果；最后构建岩藻多糖‑核心靶点‑GO‑KEGG‑肝损伤网络并解析网络相互关系。本发明通过揭示岩藻多糖抗肝损伤作用机制，为今后岩藻多糖药物开发及肝损伤治疗靶点提供参考。

摘要： 本发明属于生物医学领域，公开了一种基于网络药理学分析茯苓聚糖抗腺性膀胱炎作用机制的方法并首次报道了茯苓聚糖防治腺性膀胱炎的详细靶点和具体药理机制。包括以下要点：通过TCMSP、DisGeNET等在线数据库分析获得茯苓聚糖药理靶点及腺性膀胱炎病原靶点；将茯苓聚糖和腺性膀胱炎靶点取交集得到药物‑疾病交集靶基因靶点并构建相关蛋白互作网络筛选核心靶点；进一步利用R语言相关包对核心靶点进行基因本体GO生物过程和KEGG通路富集分析；最后构建药物‑靶点‑基因本体功能‑通路‑疾病可视化图进行治疗机制的深入解析。本发明方法为阐释茯苓聚糖发挥抗腺性膀胱炎研究机制提供了新思路，同时为茯苓聚糖用于腺性膀胱炎的临床应用提供了前期研究基础。

摘要： 本发明公开一种基于中药整合药理学平台分析“半夏‑柴胡”药对治疗胃炎作用机制方法，属于医药技术领域。通过化学成分分析、“半夏‑柴胡”药对候选靶标提取及潜在治疗靶标预测、蛋白质‑蛋白质相互作用(protein‑protein interaction,PPI)网络构建、GO功能和通路分析。本研究采用网络药理学方法探究“半夏‑柴胡”药对的活性成分、潜在靶点和信号通路，构建“中药（药对）‑成分‑靶标‑通路”的分子机制网络，探讨“半夏‑柴胡”药对治疗胃炎的作用机制，为后续基础实验提供思路。

摘要： 本发明提供了一种基于网络药理学的中药作用机制模型的建立方法、系统及装置。该方法包括：获取中药各成分所对应的基因靶点，获取目标基因靶点，针对中药各成分所对应的基因靶点与目标基因靶点取交集得到基因集，对该基因集构建蛋白质相互作用网络，对蛋白质相互作用网络中的节点进行分析获取关键基因节点，对关键基因节点进行GO分析与KEGG分析进行进一步基因筛选，在筛选结果中，对中药成分与核心基因所对应的蛋白质进行分子对接，验证结合能力，得到目标中药成分。本发明的方案能够辅助进行高效的药物成分分析，简化分析过程，降低分析算法复杂度，方便快捷，准确率高。

摘要： 本发明涉及药物研发技术领域，具体涉及一种人工智能药理作用筛选系统，包括盒体、盒盖和固定组件，盒体具有凹槽，固定组件包括定位销、插杆、插片和限位构件，通过将定位销插入凹槽中，实现将盒盖定位安装在盒体上，通过按压插片，插片推动插杆移动使得插杆插入定位销中，使得转轴与盒体之间固定，从而实现将盒盖稳定地连接在盒体的上方，避免盒盖和盒体之间分离导致试剂盒的密封效果不好，延长激酶抑制剂的储存时长，保证激酶抑制剂的使用效果。

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种具有生物辅助性功能药理作用的淀粉基质空心胶囊，采用具有生物辅助性功能药理作用的淀粉基质空心胶囊由以下重量份数组成：去离子水61份、膨胀抑制剂4份、催化剂氢氧化钠0.3份、改性高直链淀粉34份、十二钼硅酸60份、增塑剂5份、胶凝剂2份、其他添加剂3份。本发明以改性高直链淀粉为主要原料的植物胶囊系纯天然植物胶囊，安全性高、来源广泛、绿色可降解、不会传播疾病、不易被微生物感染；同时，通过氢氧化钠制备方法制备氢氧化钠经过元素价态调控、石灰乳除杂、脱砷剂深度除砷等物理化学过程，对氢氧化钠溶液进行了净化处理，实现了氢氧化钠的净化提纯和再利用，提高淀粉基质空心胶囊质量。