药物活性

摘要： 药物化学实验课程是将药物化学理论知识应用到实践的重要课程。传统药物化学实验课程仍然只停留在单纯的药物合成,已经不能完全体现当代药物化学课程特征。该文中综合性实验改革创新性地引入药效实验以及计算机模拟对接实验,不仅丰富了实验课程的内容和形式,使之与现代药物化学研究思路更加贴近,更是培养了学生的科技创新能力,为将来从事药物研究与开发工作奠定基础。

摘要： 近年来,随着难溶性药物不断增加,在一定程度上为医药的研发增加了难题。对于药物难溶性的整体性特质而言,不仅仅是限制药物制剂开发以及临床实践,而且在一定程度上阻碍对药物活性新化合物的筛选,从而造成当前医疗事业中药品费用与治疗成效存在一定比例的失调。

摘要： 为进一步揭示九里香的药理活性,便于系统性的药物化学研究,探讨了九里香的化学成分及活性.通过正反硅胶柱法,Sephadex LH-20、液相色谱法,对药物的12个化学成分进行分析.结果表明:九里香中的药物成分对于醛糖还原酶具有较高的抑制性,抑制率均高于槲皮素的对照组;黄花瘦中药成分对于DNA拓扑异构酶IV也有不同程度的抑制作用,在与环丙沙星相同质量浓度下(1 mg·mL-1),产生较强的抑制效果.九里香的化学成分中的芸香糖苷、异洋丁香苷和密蒙花苷为首次提取成分,并以DNA拓扑异构酶IV为靶点进行流份和单体化合物的抑菌性筛选测试、醛糖还原酶活性抑制测试,测试结果均比较理想.

摘要： 采用密度泛函理论和时间分辨密度泛函理论, 优化利培酮和帕利哌酮的稳态构型, 计算Wiberg键级、紫外-可见分子吸收光谱、分子轨道、Hirshfeld原子电荷、福井函数等, 预测利培酮和帕利哌酮的活性点位, 解释其药理学行为的化学基础.结果表明帕利哌酮上引入的端羟基可降低临近原子的反应活性, 从而减轻其药物副作用.%With the help of DFT and Time-Dependent DFT, the stable structures of Risperidone and Paliperidone were optimized, and then Wiberg bond order, UV-Vis spectra, frontier molecular orbital, atomic charge, etc., were calculated, which can predict the active sites and explain the difference of pharmacological behaviors. The results indicated that the terminal hydroxyl group on Paliperidone can greatly affect the reactivity of adjacent atoms, which can decrease its pharmaceutical side-effect.

摘要： 3,4-二氢喹啉-2(H)-酮具有药物活性,并广泛的应用于医学领域中.本文主要介绍了3,4-二氢喹啉-2(H)-酮的医疗药物应用,分别以N-甲基-N-苯基肉桂酰胺和1,7-烯炔类化合物两种原料进行介绍近几年的研究进展.

摘要： 多糖是自然界中含量最为丰富的生物聚合物分子,而多糖类药物是一种新型的能够产生高药物活性的同时可以降低对机体细胞和组织副作用影响的药物.其中以糖苷键、糖链作为重要的生物信息载体,是基因信息的延续,参与细胞生物几乎所有的生命过程.本文通过浅析多糖类药物的作用机制和影响因素,对比了多种常见多糖类药物在抗病毒及抗肿瘤领域的重要应用,总结研究多糖类药物发展趋势及完善方法.

摘要： 辣木籽富含蛋白质、油脂、维生素、多糖、矿质元素等营养成分,具有多种药物活性,如抗氧化、抗菌、抗癌、降血糖血脂、护肝等.其食用功能和药用价值使辣木籽成为极具开发前景的食品资源.本文基于辣木籽的主要营养成分分析,系统综述了其药物特性、安全性及食品应用的研究进展,指出了目前辣木籽食品研究所存在的问题,并对今后辣木籽研究的重点方向及其在食品领域的发展趋势作出展望,以期为国内辣木籽食品的科学应用和理性开发提供借鉴.

摘要： 电化学分析方法是一种常用的药物活性成分测定方法,本文笔者对常用的几种电化学分析方法进行分析总结,主要有循环伏安法,线性扫描法,方波伏安法,电导法,电传感器法等,并分别介绍了各种方法在药品含量测定中的应用研究,结果发现电化学分析是一种常用的分析检测方法,具有灵敏度高,分析速度快,准确度高等优点,可以用于药物有效活性成分的含量测定.

摘要： 壳寡糖具有抗炎、抗肿瘤及激活植物免疫等一系列生物活性,这些生物活性的发挥与其结构直接相关.为最大程度发挥壳寡糖的生物活性并确定其结构与功能关系,有必要制备不同结构特征的壳寡糖.笔者优化并全基因合成环状芽胞杆菌壳聚糖酶基因,利用毕赤酵母进行分泌表达;用该酶水解制备低脱乙酰度壳寡糖,使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对其组分进行分离及鉴定,使用核磁共振确定其末端结构特征.结果表明:所得壳聚糖酶蛋白质量浓度达0.77mg/mL,水解产物中包含至少37种不同的壳寡糖组分,这些组分的还原末端主要由氨基葡萄糖组成,非还原末端同时包含氨基葡萄糖及N-乙酰氨基葡萄糖.本研究为壳寡糖结构与功能关系的阐释奠定基础.

摘要： 壳寡糖具有抗炎、抗肿瘤及激活植物免疫等一系列生物活性,这些生物活性的发挥与其结构直接相关.为最大程度发挥壳寡糖的生物活性并确定其结构与功能关系,有必要制备不同结构特征的壳寡糖.笔者优化并全基因合成环状芽胞杆菌壳聚糖酶基因,利用毕赤酵母进行分泌表达;用该酶水解制备低脱乙酰度壳寡糖,使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对其组分进行分离及鉴定,使用核磁共振确定其末端结构特征.结果表明:所得壳聚糖酶蛋白质量浓度达0.77mg/mL,水解产物中包含至少37种不同的壳寡糖组分,这些组分的还原末端主要由氨基葡萄糖组成,非还原末端同时包含氨基葡萄糖及N-乙酰氨基葡萄糖.本研究为壳寡糖结构与功能关系的阐释奠定基础.

摘要： 壳寡糖具有抗炎、抗肿瘤及激活植物免疫等一系列生物活性,这些生物活性的发挥与其结构直接相关.为最大程度发挥壳寡糖的生物活性并确定其结构与功能关系,有必要制备不同结构特征的壳寡糖.笔者优化并全基因合成环状芽胞杆菌壳聚糖酶基因,利用毕赤酵母进行分泌表达;用该酶水解制备低脱乙酰度壳寡糖,使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对其组分进行分离及鉴定,使用核磁共振确定其末端结构特征.结果表明:所得壳聚糖酶蛋白质量浓度达0.77mg/mL,水解产物中包含至少37种不同的壳寡糖组分,这些组分的还原末端主要由氨基葡萄糖组成,非还原末端同时包含氨基葡萄糖及N-乙酰氨基葡萄糖.本研究为壳寡糖结构与功能关系的阐释奠定基础.

摘要： 壳寡糖具有抗炎、抗肿瘤及激活植物免疫等一系列生物活性,这些生物活性的发挥与其结构直接相关.为最大程度发挥壳寡糖的生物活性并确定其结构与功能关系,有必要制备不同结构特征的壳寡糖.笔者优化并全基因合成环状芽胞杆菌壳聚糖酶基因,利用毕赤酵母进行分泌表达;用该酶水解制备低脱乙酰度壳寡糖,使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对其组分进行分离及鉴定,使用核磁共振确定其末端结构特征.结果表明:所得壳聚糖酶蛋白质量浓度达0.77mg/mL,水解产物中包含至少37种不同的壳寡糖组分,这些组分的还原末端主要由氨基葡萄糖组成,非还原末端同时包含氨基葡萄糖及N-乙酰氨基葡萄糖.本研究为壳寡糖结构与功能关系的阐释奠定基础.

摘要： 壳寡糖具有抗炎、抗肿瘤及激活植物免疫等一系列生物活性,这些生物活性的发挥与其结构直接相关.为最大程度发挥壳寡糖的生物活性并确定其结构与功能关系,有必要制备不同结构特征的壳寡糖.笔者优化并全基因合成环状芽胞杆菌壳聚糖酶基因,利用毕赤酵母进行分泌表达;用该酶水解制备低脱乙酰度壳寡糖,使用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱对其组分进行分离及鉴定,使用核磁共振确定其末端结构特征.结果表明:所得壳聚糖酶蛋白质量浓度达0.77mg/mL,水解产物中包含至少37种不同的壳寡糖组分,这些组分的还原末端主要由氨基葡萄糖组成,非还原末端同时包含氨基葡萄糖及N-乙酰氨基葡萄糖.本研究为壳寡糖结构与功能关系的阐释奠定基础.

摘要： 药物多晶型自发现以来受到了广泛关注,多晶型对药物理化性质、生物利用度及相关制剂质量方面均有一定影响,是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.目前,药物多晶型的研究已经成为新药开发设计工作以及药品生产的重要组成部分,对药物的早期研究与开发阶段具有十分重要的意义.本文通过对近几年国内外药物多晶型研究相关文献的整理、分析与归纳,介绍了药物多晶型现象的研究意义、多晶型分类以及多晶型转变的影响因素.

摘要： 药物多晶型自发现以来受到了广泛关注,多晶型对药物理化性质、生物利用度及相关制剂质量方面均有一定影响,是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.目前,药物多晶型的研究已经成为新药开发设计工作以及药品生产的重要组成部分,对药物的早期研究与开发阶段具有十分重要的意义.本文通过对近几年国内外药物多晶型研究相关文献的整理、分析与归纳,介绍了药物多晶型现象的研究意义、多晶型分类以及多晶型转变的影响因素.

摘要： 药物多晶型自发现以来受到了广泛关注,多晶型对药物理化性质、生物利用度及相关制剂质量方面均有一定影响,是影响药物质量和药物疗效的重要因素之一.目前,药物多晶型的研究已经成为新药开发设计工作以及药品生产的重要组成部分,对药物的早期研究与开发阶段具有十分重要的意义.本文通过对近几年国内外药物多晶型研究相关文献的整理、分析与归纳,介绍了药物多晶型现象的研究意义、多晶型分类以及多晶型转变的影响因素.

摘要： 为了研究蜂胶黄酮对宿主细胞感染不同结构病毒后产生抗感染因子的影响,将蜂胶黄酮从最大安全浓度250μg·mL-1倍比稀释5个浓度,与TGEV、PPV分别一起加至长成单层PK-15细胞培养体系中,ELISA法测定蜂胶黄酮对TGEV或PPV感染PK-15细胞后产生IFN-β、IFN-γ和iNOS抗感染因子的含量.结果显示,与病毒对照组比较,在感染TGEV后2h、12h的前期,蜂胶黄酮可以显著提高PK-15细胞产生IFN-β、IFN-γ和iNOS含量的能力;在感染PPV后2h、12h的前期,只有较高浓度的蜂胶黄酮可以显著提高PK-15细胞产生IFN-β、IFN-γ和iNOS含量的能力.PK-15细胞在感染病毒后24h、48h和72h,蜂胶黄酮对提高TGEV感染PK-15细胞后产生抗感染因子能力多明显高于PPV.结论,蜂胶黄酮提高有囊膜的TGEV感染宿主细胞PK-15细胞产生抗感染因子能力高于无囊膜的PPV.

摘要： 为了研究蜂胶黄酮对宿主细胞感染不同结构病毒后产生抗感染因子的影响,将蜂胶黄酮从最大安全浓度250μg·mL-1倍比稀释5个浓度,与TGEV、PPV分别一起加至长成单层PK-15细胞培养体系中,ELISA法测定蜂胶黄酮对TGEV或PPV感染PK-15细胞后产生IFN-β、IFN-γ和iNOS抗感染因子的含量.结果显示,与病毒对照组比较,在感染TGEV后2h、12h的前期,蜂胶黄酮可以显著提高PK-15细胞产生IFN-β、IFN-γ和iNOS含量的能力;在感染PPV后2h、12h的前期,只有较高浓度的蜂胶黄酮可以显著提高PK-15细胞产生IFN-β、IFN-γ和iNOS含量的能力.PK-15细胞在感染病毒后24h、48h和72h,蜂胶黄酮对提高TGEV感染PK-15细胞后产生抗感染因子能力多明显高于PPV.结论,蜂胶黄酮提高有囊膜的TGEV感染宿主细胞PK-15细胞产生抗感染因子能力高于无囊膜的PPV.

摘要： 本发明涉及一种可植入医疗设备(10)，其包含活性剂或药剂(36)，特别是水溶性的活性剂或药剂，其特征在于，所述医疗设备(10)包括用于接受固体沉积物形式的所述活性剂或药剂的装置(30)；以及至少一个生物相容且生物可降解的保护层/滞留层(38)，用于保护所述活性剂或药剂(36)直至所述设备位于其植入部位，所述生物相容且生物可降解的保护层(38)包含至少一种生物相容且生物可降解的成膜剂，并且包含用于控制保护层/滞留层崩解速率的至少一种疏水性试剂，优选生物相容的疏水性试剂。本发明对活性剂或药剂提供了更好的保护，并对保护层/滞留层的崩解速率提供了更好的控制。

摘要： 本发明涉及用于在哺乳动物体内进行植入的药物传递装置，其包括对活性化合物的扩散具有屏障功能以及玻璃转化温度在约0°C至90°C的范围内的固体聚合材料，以及活性化合物，其中所述活性化合物的扩散或转运特性可通过由能量源提供能量以可逆的方式改变。本发明还涉及通过药物传递装置释放活性化合物的方法。

摘要： 本发明公开了降低TCRP1的表达或活性的试剂在制备增强石蒜碱的抗肝癌活性药物中的应用。本发明具体提供了降低TCRP1的表达或活性的试剂在制备增强石蒜碱抗肝癌活性或抗肝癌细胞活性产品中的应用。实验证明，降低TCRP1的表达或活性的试剂和石蒜碱联合用药的肝癌细胞凋亡率比降低TCRP1表达或活性的试剂单独用药的肝癌细胞凋亡率与石蒜碱单独用药的肝癌细胞凋亡率之和还要高。说明降低TCRP1的表达或活性的试剂和石蒜碱在抗肝癌方面产生了协同作用，降低TCRP1的表达或活性的试剂增强了石蒜碱的抗肝癌活性。

摘要： 本发明属于医药领域，特别是涉及减少CXCL13蛋白活性或者表达量的抗体蛋白、核酸序列及小分子抑制剂等活性物质在制备治疗恶性肿瘤转移药物中的用途。本发明所要解决的技术问题是提供一种针对B细胞的免疫调节分子的靶向治疗方案。本发明的方案是提供了减少CXCL13蛋白活性或者表达量的活性物质在制备治疗恶性肿瘤转移的药物中的用途。实验证明，CXCL13阻断剂或阻断抗体能显著抑制恶性肿瘤的肺转移；而CXCL13阻断剂或阻断抗体联合化疗药物或T细胞免疫负调节因子则其抑制恶性肿瘤肺转移效果尤为突出。能收到更好的协同效果。本发明为恶性肿瘤转移的治疗提供了新的有效选择。

摘要： 本发明属于治疗癌症药物技术领域，具体涉及一种含活性蛋白和活性脂肪酸的抗癌症的药物组合物。该药物组合物包括乳铁蛋白和DHA，这两种化合物为天然成分，均来源于食品，毒副作用小，且能够有效地多靶点、多机制抑制癌症，尤其是肺癌细胞的存活率，在联合化疗药紫杉醇应用时发挥增敏、减毒活性，该含两种或三种活性成分的药物组合可用于临床上癌症，尤其是肺癌的治疗及辅助治疗。

摘要： 本发明涉及具有抗癌活性的肽，以及均含有该肽作为活性成分的用于预防和治疗癌症的药物组合物和膳食补充组合物，并且更具体地，涉及具有预防和治疗癌症的活性且由SEQ ID NO：1表示的与转录因子CP2c结合的肽，以及均含有该肽作为活性成分的用于预防和治疗癌症的药物组合物和膳食补充组合物。＜SEQ ID NO：1＞Asn‑Tyr‑Pro‑Gln‑Arg‑Pro当用所述肽和含有该肽的药物组合物治疗癌细胞时，根据本发明，所述肽可以以非常高的稳定性通过细胞膜而与CP2c特异性结合，并且可以抑制CP2c的DNA结合能力，从而通过抑制CP2c活性来扰乱CP2c介导的癌细胞特异性转录活性，因此本发明可以有效地用于仅特异性地治疗癌细胞，并且可以用于癌症预防和作为其膳食补充添加剂。

摘要： 本发明涉及一种可植入医疗设备(10)，其包含活性剂或药剂(36)，特别是水溶性的活性剂或药剂，其特征在于，所述医疗设备(10)包括用于接受固体沉积物形式的所述活性剂或药剂的装置(30)；以及至少一个生物相容且生物可降解的保护层/滞留层(38)，用于保护所述活性剂或药剂(36)直至所述设备位于其植入部位，所述生物相容且生物可降解的保护层(38)包含至少一种生物相容且生物可降解的成膜剂，并且包含用于控制保护层/滞留层崩解速率的至少一种疏水性试剂，优选生物相容的疏水性试剂。本发明对活性剂或药剂提供了更好的保护，并对保护层/滞留层的崩解速率提供了更好的控制。

摘要： 本发明涉及用于在哺乳动物体内进行植入的药物传递装置，其包括对活性化合物的扩散具有屏障功能以及玻璃转化温度在约0°C至90°C的范围内的固体聚合材料，以及活性化合物，其中所述活性化合物的扩散或转运特性可通过由能量源提供能量以可逆的方式改变。本发明还涉及通过药物传递装置释放活性化合物的方法。

摘要： 本发明涉及药物，特别涉及显示亲神经活性和脑血管活性的药理学和药物制剂。本发明的新颖性在于N－氨甲酰基－甲基－4－苯基－2－吡咯烷酮药剂，其注射到有机体内以动物百分之百存活率、消除不同病因的脑卒中的神经综合征的发展、使脑的受损面积和它所致的破坏性发展局部化的形式而显示普遍的显著反应。已证实的是本发明的药剂能显示普遍的亲神经(神经调节剂)活性并产生神经保护性脑血管活性。

摘要： 生产药物制剂的方法包括以下步骤：A)在聚合物的水溶液中悬浮药物活性物质；B)干燥在步骤A)中获得的混合物；其中在步骤A)中，药物活性物质以具有≤1μm的粒度分布中的d90值的颗粒形式存在，并且在步骤B)之前，使药物活性物质进一步与离子表面活性剂接触。