药物控制释放

摘要： 报道了一种小动物活体荧光-光热双模成像系统,其兼具荧光成像和热成像双功能,具有成像灵敏度高、采集速度快(≤51 frame/s)、组织穿透深度大(近红外荧光成像时可达10 mm)以及0.1°C的热成像分辨率.该系统不但能够实现小动物皮下肿瘤和深层组织/器官的荧光成像,同时集成了热成像,可实时监测光热治疗中的温度变化以及药物的控制释放过程,有助于实现精准治疗.

摘要： 氯制剂是水产养殖中常用的消毒剂,具有价格低廉、使用方便、杀菌广谱等优点,正确应用不仅能有效预防、治疗鱼类等水生动物烂鳃、赤皮、肠炎、出血等细菌性疾病,还能有效改善池塘水质、底质等环境条件。一、常用品种及性状常用氯制剂主要有:漂白粉、漂粉精、强氯精、二氧化氯、溴氯海因等,根据加工工艺不同,市场上常见的有粉剂、颗粒剂、泡腾片剂和药物控制释放的缓释剂等。

摘要： 生物材料是推动生物医学日新月异发展的基石,医用载药水凝胶作为重要成员,近年来呈现蓬勃发展的态势.通过文献检索,介绍了以透明质酸、壳聚糖、海藻酸盐、结冷胶、果胶、瓜尔胶、Salecan、葡聚糖、纤维素、黄原胶为基底材料的10种天然高分子多糖基水凝胶,并结合课题组在该领域的系列研究进展,综述了天然高分子多糖基水凝胶作为不同载药体系的应用情况.最后,针对实际问题提出了该领域可能的发展方向.

摘要： 肝细胞癌(hepatocellularcarcinoma,HCC)是世界范围内第二常见的主要癌症,因为它对化疗和药物治疗的反应都很差。雷公藤内酯醇(TP)是一种二萜类三环氧化物,对包括肝癌在内的多种癌症具有有效的抗癌作用,是一种很有前途的治疗药物。然而,由于其严重的全身毒性、低溶解度和快速的体内清除率,其临床应用受到限制。来自南方医科大学的喻志强团队近日克服了上述困难,结合光敏剂Ce6和TP的光激活脂质体(TP/Ce6 LP)被设计用于肝癌治疗中的药物控制释放和协同光动力治疗。由于增强的通透性和滞留效应,包封在脂质体中的TP积聚到肿瘤部位。在激光照射下,光敏剂Ce6产生活性氧(ROS)从而氧化不饱和磷脂。通过这种方式,脂质体被破坏,得以释放TP。TP/Ce6 LP结合近红外激光照射(TP/Ce6 LP+L)对患者来源的肝癌异种移植瘤显示出了很好的体内外抗肿瘤效果,并显著降低了TP的副作用。此外,TP/Ce6 LP+L能够通过caspase-3/PARP信号通路诱导肝癌细胞凋亡。总的来说,TP/Ce6 LP+L是一种新的潜在治疗方案,可在毒性减弱的情况下阻止HCC进展。相关研究发表在《Acta Pharm Sin B》杂志上。

摘要： 水凝胶作为一类与人体组织高度相似的聚合物材料,在生物医学领域已得到广泛的应用.相比传统型水凝胶,刺激响应型水凝胶可在外界环境刺激下表现出溶胀或降解特性,常作为药物控制释放的载体,在不同的组织环境中实现了水凝胶网络结构的形成或瓦解,提高了药物的组织滞留率或实现其控制释放.笔者介绍了刺激响应型水凝胶作为药物控制释放系统的应用理念,对其刺激响应原理、类型及在药物控释领域的应用进行了详细阐述,同时回顾了近期相关研究进展.最后,对刺激响应型水凝胶在药物控释领域的研究现状进行了总结,并展望了其未来的研究发展方向.

摘要： 背景:近来大量研究证明,纳米载体系统可实现药物在肿瘤组织定点释放或激活,提高局部药物浓度,减少正常组织的药物蓄积,降低不良反应.目的:分析载阿霉素壳聚糖纳米粒子的细胞毒性及对骨肉瘤的抑制作用.方法:①细胞毒性实验:采用含载阿霉素壳聚糖纳米粒子(简称载药纳米微粒)的PBS与含游离阿霉素的PBS分别干预鼠源骨肉瘤细胞系K7(均设置0.16,0.31,0.62,1.25,2.5,5,10 mg/L 7个质量浓度),干预24,72 h后,采用MTT法检测细胞存活率;②体内药物分布实验:皮下注射鼠源骨肉瘤细胞系K7建立Balb/c小鼠(长春生物制品研究所有限责任公司提供)肿瘤模型,当肿瘤体积达到200 mm3时,实验组、对照组分别尾静脉注射含载药纳米微粒的PBS与含游离阿霉素的PBS;注射后6,12 h处死小鼠,观察各脏器阿霉素荧光;③体内抑瘤实验:皮下注射鼠源骨肉瘤细胞系K7建立Balb/c小鼠肿瘤模型,当肿瘤体积达到50 mm3时,实验组、对照组分别尾静脉注射含载药纳米微粒的PBS与含游离阿霉素的PBS,空白组注射PBS,4 d注射1次,共6次,每天检测小鼠体质量与肿瘤体积.动物实验方案经吉林大学动物实验中心伦理委员会批准.结果与结论:①药物作用24 h时,载药纳米微粒与游离阿霉素杀伤骨肉瘤细胞的半数致死率质量浓度分别为2.4,4.2 mg/L;72 h时,载药纳米微粒与游离阿霉素杀伤骨肉瘤细胞的半数致死率质量浓度分别为0.29,0.91 mg/L;②载药纳米微粒主要在肝脏、肾脏和肿瘤部位富集;③治疗周期内,实验组平均肿瘤体积明显小于对照组、空白组(P<0.001),实验组平均体质量大于对照组(P<0.001);④结果表明,该载药体系可很好地实现阿霉素体内外控制释放,明显提高化疗药物对骨肉瘤的抑制能力.

摘要： 文章从综合分析的角度,对高分子载体在药物控制释放体系中的运用机理以及种类进行了论述,着重分析了利用可控生物作为降解载体的设计,以便为高分子材料在药物控制释放中的应用提供参考.

摘要： 药物控制释放是从20世纪60年代发展起来的,在经过半个世纪的发展后,逐渐成为多学科交叉领域的研究重点和热点,涉及药物学、高分子化学、生物学等多个学科.药物控制释放的研究和应用目的均是为了提高药物疗效、降低或减少药物的毒副作用及减少给药次数,以减少病患痛苦.而从上世纪70年代起,控制释放型药物逐渐成为研究的热点,其目的主要是通过药物的载体在不同环境下表现出不同的环境响应性,根据不同的环境控制药物的释放,可以达到靶向给药和选择性给药的效果.

摘要： 药物控制释放目的是通过延缓药物从制剂中的释放速率从而避免服药初始阶段机体内药物浓度过高的副作用和服药末期阶段药物浓度过低治疗效果不佳的问题.本文通过专利检索和数据统计对国内外环境敏感药物控制释放的专利申请情况进行了分析,采用计量排序、可视化聚类、技术路线等分析方法,揭示了国内外专利申请量的发展现状和趋势,并着重从国内重要申请人东华大学入手,沿着其技术演进路线:材料-组合物-应用-应用材料解析其技术发展脉络,为我国药物控制释放的研发策略及宏观产业政策的指定提供有价值的参考.

摘要： 以壳聚糖和纤维素硫酸钠(NaCS)为主要材料制备的聚电解质膜在口服药物控制释放方面有较好的表现.为了进一步研究该聚电解质膜的药物控制释放性质,通过溶胀性和渗透性实验测定了壳聚糖/NaCS膜的溶胀性能和药物渗透性能.溶胀性实验结果表明,壳聚糖与NaCS的质量比,壳聚糖和NaCS的分子量对该聚电解质膜有显著的影响.当壳聚糖/NaCS质量比为1:2时,所得到的溶胀率最低;此外,壳聚糖/NaCS膜的溶胀性能还具有pH 敏感性.当溶液的pH 从1.5 上升到5.0时,膜溶胀率逐渐降低,但pH的进一步升高会导致溶胀率的增大.为了研究壳聚糖/NaCS 膜的药物渗透性能,分别以水溶性不同的对乙酰氨基酚、5-氨基水杨酸和大肠杆菌蛋白质三种物质为模型药物,探讨了该膜对不同性质药物的渗透性.研究结果表明,该膜的药物渗透性能和其溶胀性能密切相关.通常情况下,溶胀率高的膜药物渗透率也高.对于不同的药物来说,5-ASA的药物渗透率要略高于对乙酰氨基酚的;而对于大肠杆菌蛋白质来说,当NaCS的分子量为710.8 kDa时,几乎没有蛋白质透过膜,但是当NaCS的分子量较低时,蛋白质有明显的透过.另外,体外实验结果表明,通过调节壳聚糖与NaCS的分子量和质量比可以令该聚电解质膜实现胃肠道定位药物释放的目的.

摘要： 本文采用同轴静电纺丝法制备了以聚乳酸/乙醇酸共聚物(PLGA)为壳层材料、聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)为内芯材料的芯-壳结构载药复合纤维,并研究了硝苯地平在同轴复合纤维载体中的体外释放行为.研究结果显示,通过调节PLGA壳层纺丝液浓度、PLGA的分子量以及LA/GA的组成比,可制得内芯相近但直径大小不同的同轴复合纤维.包覆的脂溶性药物硝笨地平在12-190小时之间表现出良好的线性体外释放行为.以PLGA为壳层材料的复合纤维具有良好的生物相容性和生物可降解性,在药物控制释放领域具有广泛的应用前景.

摘要： 以壳聚糖/海藻酸盐微胶囊在药物控制释放和固定化细胞培养方面的应用为背景,针对微胶囊在应用过程中出现的“突释”,膨胀破裂问题,研究了影响微胶囊稳定性的因素，实验采用脉冲电场液滴工艺制备壳聚糖/海藻酸盐微胶囊,以微胶囊的形态和膨胀度作为考察微胶囊稳定性的指标,考察了壳聚糖浓度,分子量,成膜时间以及不同凝胶浴对稳定性的影响,还考察了培养环境中pH值对稳定性的影响。结果表明,在壳聚糖浓度为0.2%,分子量为5万,成膜时间为15分钟时,制备微胶囊稳定性较好,而且符合应用要求,用氯化锌和氯化钡为凝胶浴制得的微胶囊稳定性优于氯化钙。随着pH值的增加,微胶囊稳定性减弱。

摘要： 在化学药物治疗中，提高它们的治疗指数是当今药物研发创新的重要趋势.具有独特的结构和高选择性的大环化合物所形成的大环类超分子药物可根据其目的不同在药物控制释放、手性识别、模拟酶、分子开关等方面起着重要作用，能大大改善药物的溶解度、生物利用度及实现靶向作用等，因此大环超分子药物为化学药物治疗提供了新的推动力。有关大环超分子药物的研发近来备受关注，本文介绍大环类超分子药物研究概况。

摘要： 核交联的星形胶束由于其具有多臂的结构、球星的形态以及比较明确的核壳形的结构，在过去的十几年里得到了广泛的研究。核交联的空心聚合物具有十分有趣的现象：虽然它们具有很高的分子量，但是这些聚合物的溶解性和聚合物溶液的粘度却和低分子最的线性聚合物很相似。通常情况下，人们所合成的核交联星形聚合物往往都有一个实心的核，要么就是核的交联度比较高。这样的结构就使星形聚合物的应用受到了一定的限制。本文利用微乳液作为模版制备了空心的星形聚合物，并用透射电镜和激光光散射对所形成的聚合物粒子进行了表征。结果表明，所形成的聚合物粒子具有明显的空心结构，而且这种结构在透析除去表面活性剂和油相的时候没有变化。这种聚合物可以应用在药物控制释放，催化剂载体等领域。

摘要： 目的：制备盐酸沙格雷酯渗透泵控释片。方法：采用单冲压片工艺，醋酸纤维素为 包衣材料，制备渗透泵片，考察不同的渗透促进剂，包衣增重，释药孔大小对累积释药百分 率的影响，并用高效液相法测定药物的含量和释放度。结果：采用柠檬酸为渗透促进剂，包 衣处方为乙酸纤维素2%，聚乙二醇400 用量8%、包衣增重7%，释药孔径0.5 mm，得到渗 透泵片在2 h 释药为9.5%，6 h 释药46.1%， 12 h 释药96.0%。结论：通过调节促渗剂、包 衣增重和释药孔径，盐酸沙格雷酯可以实现理想的药物控制释放。

摘要： 本文通过缩合、偶联、自由基聚合等方法制备出了聚乙二醇(PEG)接枝或嵌段的可生物降解共聚物.这些嵌段或接枝共聚物都能够在水中自组装形成纳米胶束,作为疏水性药物和生物药物的纳米载体,具有优良的性能.本文采用固相熔融分散法,自乳化溶剂蒸发法、透析法及复乳法制备出了疏水性药物的纳米胶束,采用复乳法制备出胰岛素纳米粒.通过胶束型纳米药物的释放行为的研究,笔者开发了组合聚合物纳米药物胶束控制药物释放的有效方法.

摘要： 目的：制备盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片，考察该制剂的释药影响因素。方法：以扫描电镜法 研究微孔膜的表观形态；以累积释药百分率为指标，采用单因素法优化控释片的衣膜处方、片芯组成、制 备工艺和体外释药条件。结果：盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片遵从以渗透压作为主要释药动力的释药 模式，体外零级释药特征显著。结论：基于渗透压释药机制的盐酸文拉法辛微孔型控释片理论可行，结果 可控，有利于渗透泵型控释片的产业化推广。

摘要： 目的：制备盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片，考察该制剂的释药影响因素。方法：以扫描电镜法 研究微孔膜的表观形态；以累积释药百分率为指标，采用单因素法优化控释片的衣膜处方、片芯组成、制 备工艺和体外释药条件。结果：盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片遵从以渗透压作为主要释药动力的释药 模式，体外零级释药特征显著。结论：基于渗透压释药机制的盐酸文拉法辛微孔型控释片理论可行，结果 可控，有利于渗透泵型控释片的产业化推广。

摘要： 目的：制备盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片，考察该制剂的释药影响因素。方法：以扫描电镜法 研究微孔膜的表观形态；以累积释药百分率为指标，采用单因素法优化控释片的衣膜处方、片芯组成、制 备工艺和体外释药条件。结果：盐酸文拉法辛微孔型渗透泵控释片遵从以渗透压作为主要释药动力的释药 模式，体外零级释药特征显著。结论：基于渗透压释药机制的盐酸文拉法辛微孔型控释片理论可行，结果 可控，有利于渗透泵型控释片的产业化推广。

摘要： 本发明涉及用溶胶-凝胶法制备的可控制溶解的氧化硅干凝胶和它们的用途。具体地，本发明涉及一种释放体系，它包括可控制溶解的氧化硅干凝胶，在干凝胶的结构中加入生物活性试剂。本发明另外涉及包括上述释放体系的药物制品。并且本发明涉及用于矫正术和外科手术的药物体系，它包括可控制溶解的氧化硅干凝胶，干凝胶可能另外含有一种生物活性试剂。

摘要： 本发明涉及医疗器械领域，特别涉及一种同时带有快速释放药物和缓慢释放药物涂层的新型药物支架，包括支架本体、设置在所述支架本体上的底层药物涂层和设置在所述底层药物涂层上的顶层药物涂层，所述顶层药物涂层的成分包括：质量比为0.25~10:1的可抑制内皮增生的药物和预防血栓形成的水蛭素及其衍生物的一种或几种，所述底层药物涂层的成分包括：高分子材料和抗癌药物、抗凝血药物、抗再狭窄药物和预防血栓形成药物中的一种或几种。顶层药物涂层为快速释放式，在支架扩起的过程中药物快速渗入病变血管处，实现快速治疗的目的，底层药物涂层为缓慢放式，在顶层药物涂层释放后，底层溶液开始缓慢释放药物，实现长期治疗的目的。

摘要： 本发明公开了一种基于普鲁兰多糖的用于超声控制释放的纳米药物载体、药物载体系统及制备方法，属于生物材料技术领域。本发明通过酰化反应和氮氧自由基偶合反应先后在普鲁兰多糖侧链上修饰了4‑氯丁酰氯以及硬脂酸哌啶酯，制备出P‑OC。本发明还公开了超声控制释放载体系统的应用，P‑OC在水溶性环境中可以自组装形成胶束结构，内核包裹疏水抗癌药物，进而实现药物在时空的可控递送。载药纳米胶束P‑OC/DOX在外界超声条件下对癌细胞有较好的杀伤效果，而没有超声处理的对癌细胞抑制效果差，超声可控制释放药物载体系统P‑OC在药物缓释和癌症治疗领域具有潜在的应用价值。

摘要： 本发明涉及一种经皮药物的控制释放方法，该方法包括含有至少一种被增溶的药物、成膜聚硅氧烷和至少一种挥发性溶剂的组合物的局部给药。

摘要： 本发明涉及用于支架的药物释放膜和包括该药物释放膜、用于腔内扩张的药物释放支架。本发明的药物释放膜具有由内层M1和外层M2构成的双层结构，内层M是热固性树脂层，而所述外层M2是含有药物颗粒的热塑性树脂层。另外，根据本发明用于腔内扩张的药物释放支架具有这样的结构，在该结构中，所述药物释放膜插入由形状记忆合金丝编织的圆柱形支架体S中。本方面即使在使用时接触到胆汁也具有良好的物理特性，并且由于药物仅在向着皮肤的一个方向释放，因而在药物治疗效果方面也是良好的。

摘要： 本发明涉及医疗器械领域，特别涉及一种同时带有快速释放药物和缓慢释放药物涂层的新型药物支架，包括支架本体、设置在所述支架本体上的底层药物涂层和设置在所述底层药物涂层上的顶层药物涂层，所述顶层药物涂层的成分包括：质量比为0.25~10:1的可抑制内皮增生的药物和预防血栓形成的水蛭素及其衍生物的一种或几种，所述底层药物涂层的成分包括：高分子材料和抗癌药物、抗凝血药物、抗再狭窄药物和预防血栓形成药物中的一种或几种。顶层药物涂层为快速释放式，在支架扩起的过程中药物快速渗入病变血管处，实现快速治疗的目的，底层药物涂层为缓慢放式，在顶层药物涂层释放后，底层溶液开始缓慢释放药物，实现长期治疗的目的。

摘要： 本发明涉及一种包含无定型琼脂的持续释放药物制剂的基剂，一种用无定型琼脂作为基剂的持续释放药物制剂的生产方法，以及一种以无定型琼脂结合为基剂的持续释放药物制剂。按照本发明，持续释放药物制剂由一种传统方法提供。

摘要： 描述了含有抗惊厥药例如(S)‑3‑氨甲基‑5‑甲基己酸的固体药物组合物。该组合物包括速率控制物，适合于每日一次给予抗惊厥药。本发明还涉及通过将活性材料与速率控制物混合制备粒料等的方法，其中抗惊厥药:速率控制物的比例为0.5:2至2:0.5w/w，并通过热熔造粒/挤出工艺将它们组合，形成药学上可接受的制剂。制剂在整个胃肠道中均匀递送和控制释放并不需要制剂的溶胀。因此，本发明提供了具有药学上更可接受和更紧凑尺寸的制剂，以提高患者的接受度，包括可选择冲泡服用。

摘要： 本发明公开了一种基于普鲁兰多糖的用于超声控制释放的纳米药物载体、药物载体系统及制备方法，属于生物材料技术领域。本发明通过酰化反应和氮氧自由基偶合反应先后在普鲁兰多糖侧链上修饰了4‑氯丁酰氯以及硬脂酸哌啶酯，制备出P‑OC。本发明还公开了超声控制释放载体系统的应用，P‑OC在水溶性环境中可以自组装形成胶束结构，内核包裹疏水抗癌药物，进而实现药物在时空的可控递送。载药纳米胶束P‑OC/DOX在外界超声条件下对癌细胞有较好的杀伤效果，而没有超声处理的对癌细胞抑制效果差，超声可控制释放药物载体系统P‑OC在药物缓释和癌症治疗领域具有潜在的应用价值。

摘要： 包含水溶性药物和难溶于水的药学上可接受的固体物质的固体制剂，其包含硅酮作为载体，其中，硅酮制剂可显示出水溶性药物的优异的控制释放。