药物化学

摘要： 在获得药物化学省级在线开放课程的基础上,针对药物化学传统课堂教学存在的困境,探索以优质线上教学资源开展基于翻转课堂的混合式教学模式和线上线下混合式一流课程建设。通过推进课程思政、优化在线教学平台、促进互动式教学、以科研反哺教学以及强化学习过程的考核等举措,成功建设省级线上线下混合式一流课程。

摘要： 《药物化学》是制药工程专业非常重要的专业基础课程,能够为学生从事药学相关工作奠定基础。基于“立德树人”理念,在《药物化学》课程教学中融入思政教育,将有助于增强教师的道德修养,提高学生学习的积极性。根据教学内容,设计课程思政教学案例,充分发挥课程教学与思政教育的协同作用,为祖国培养德才兼备的制药专业技术人才。

摘要： 为了适应高等药学教育长远发展需求,基于精准药学模式下开展药物化学教学变革迫在眉睫。本文从药物化学课程教学设计、教学内容、教学体系、教学手段等方面革新进行阐述,探究在精准药学背景下药物化学课程教学改革与创新药学人才培养之间的相关性,为药学专业的其他课程教学改革提供借鉴和参考。

摘要： 目前,新型冠状病毒肺炎疫情在全球肆虐。我国疫情已经得到有效的遏制,已进入常态化防控阶段。但受疫情影响,学生心理产生一定变化。如何在后疫情时代讲好课,是高校教师面临的挑战。根据《药物化学》教材章节的设置,适当地添加融合思政元素的药物合成开发的典型例子,同时提高教师和学生的思政素质,以探索后疫情时代药物化学教学方法。

摘要： 教师的高质量讲解结合学生深度参与是混合式教学模式的核心内容,最终目的是在提高学生学习能力的基础上加深对知识的理解,提高学习成绩。药物化学的混合式教学通过对有机化学的复习和药物化学在线预习、课堂答疑,课前课后分组讨论等多种教学设计,实现学生“被动学习”到“主动学习”的转变,主动参与到教学过程中来,增强学习兴趣,并给其日常学习一定的压力和紧迫感,让学生的自主学习能力得到锻炼,增强团队精神及解决综合性问题的能力,更好地掌握理论知识并能够较好地应用。

摘要： 为落实立德树人根本任务,以参加高等学校药学类专业青年教师教学能力大赛为契机,通过对参赛教学内容的详细梳理,包括教学分析、教学方法、教学实施及教学特色四部分内容来完善单元教学内容。以点及面,启发读者对课程教学设计环节重要性的深层次体会,为助力药学类专业一流课程的建设提供参考。

摘要： 《药物化学》是一门重要的专业课程,而《药物化学》实验课程是该课程的基础。《药物化学》实验课程在该学科教学过程中占有重要的地位,文中针对《药物化学》实验课程教学中所存在的问题进行改革,旨在提高《药物化学》实验课程的教学质量。

摘要： CDIO教育理念下,为培养高素质创新性制药工程专业人才,将问题导向式(PBL)教学方法应用于药物化学理论课程的课前准备、课堂实施、课后评价反思等教学过程中,通过小组讨论的教学形式,就关键知识点和工程案例进行探讨,有效提升了学生工程实践、创新思维、团队协作等综合能力。

摘要： 药物化学是药学领域重要的专业必修课程。本文探讨了药物化学课程多元化教学的重要意义,针对药学专业人才培养方案,探讨药物化学授课新思路,挖掘全新药物化学教学模式对学生培养的重要价值,从而为药物化学课程教学模式改革提供了借鉴。

摘要： 目的为培养适应社会发展需求的高层次药学人才,探索与应用药物化学立体教材。方法通过优化电子教案,制作微课视频,建立交流平台等方式,将教材立体化、形象化,给学生提供更多的学习资源和学习手段。结果学生学习积极性提高,成绩提升,对专业知识的理解和领悟能力明显加强。结论药物化学立体化教材的建设具有很好的实践意义,为“双一流”建设背景下探索药学类创新人才培养模式奠定良好的基础。

摘要： 目的：对合欢皮抗焦虑部位进行血清药物化学研究.方法：采用UPLC-Q-TOF-MS技术,通过比较合欢皮抗焦虑部位提取物、给药组及空白组的小鼠血清的指纹图谱,确定口服合欢皮抗焦虑部位提取物后血中移行成分.结果：通过提取并比较给药组小鼠血清指纹图谱与空白组血清指纹图谱中的离子和碎片离子,确定了含药血清中有5种成分以原型成分进入血清中,它们分别为木脂素类和三萜皂苷类成分.结论：木脂素类和三萜皂苷类成分可能为合欢皮抗焦虑体内直接作用物质,为明确合欢皮抗焦虑药效物质基础提供了科学依据.

摘要： 手性物质是互成镜像,从物质的空间结构上看,对映体之间虽然不能重叠,但分子的组成是相同的[1-2].手性化合物的存在是自然界的普遍现象,其应用在药物化学领域尤为突出.大多数的氨基酸含有手性中心,存在生理活性不同的D型和L型两种对映异构体[3-5].一种手性化合物两个对映体在药理学性质上有重大差异,可能具有不同的药理毒理作用.早在1992年,美国食品与药物管理局就发布了手性药物指导原则,要求在新药的使用说明中必须明确量化各种对映异构体的药理活性和毒性反应[6].因此手性对映体的分离分析就变成为一项非常重要的工作.目前,常用的手性选择剂包括环糊精、手性冠醚、蛋白质、手性表面活性剂等[7-8].针对药物对映体的分离模式有色谱法、酶分离法、化学法等[9-11].色谱法是一种具有良好分离性能的方法,包括高效液相色谱法、薄层色谱法、气相色谱法、毛细管电泳法(CE)等[12-14].CE分离手性对映体是基于在缓冲液中加入手性试剂,依据药物对映体与手性试剂之间络合常数的不同,致使电泳淌度差异放大而实现分离[15-17].环糊精与其衍生物由于具有良好的拆分效果,而成为常用的手性选择剂[18]. 本文主要以CE为研究手段，对三种非天然羧酸类氨基酸包括非天然羧酸类氨基酸包括4-(N-甲基)甲胺-对氟-苯乙酸(±)、4-(N-甲基)甲胺-对甲基-苯乙酸（±）、4-(N-甲基)甲胺-苯乙酸（±）的手性分离进行研究。通过改变影响分离条件的因素包括pH、CM-β-CD浓度优化分离条件，进而对样品进行分离。利用CE对手性药物进行拆分，与经典电泳相比，它克服了由于焦耳热引起的谱带宽，柱效较低的缺点，确保引入高的电场强度，改善分离质量，具有分离效率高、速度快和灵敏度高等特点，而且所需样品少、成本低的优点[19-22]。实验表明，缓冲溶液pH及手性分离剂CM-β-CD的浓度会显著影响样品分离效果。通过选择合适的pH值及适当浓度的CM-β-CD即可实现非天然羧酸的分离。通过不断的优化实验操作条件，CE可以有效地对手性化合物进行拆分，实验分离效果明显。

摘要： 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂,G-蛋白耦合受体模拟肽.手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物的合成需要通过多步反应来完成.在以往选择性偶联反应研究基础上，我们采用手性氨基酸酰胺和邻卤苄卤进行多米诺SN2 亲核取代反应和铜催化C-N 偶联反应一锅合成手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物。

摘要： 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂,G-蛋白耦合受体模拟肽.手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物的合成需要通过多步反应来完成.在以往选择性偶联反应研究基础上，我们采用手性氨基酸酰胺和邻卤苄卤进行多米诺SN2 亲核取代反应和铜催化C-N 偶联反应一锅合成手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物。

摘要： 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂,G-蛋白耦合受体模拟肽.手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物的合成需要通过多步反应来完成.在以往选择性偶联反应研究基础上，我们采用手性氨基酸酰胺和邻卤苄卤进行多米诺SN2 亲核取代反应和铜催化C-N 偶联反应一锅合成手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物。

摘要： 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂,G-蛋白耦合受体模拟肽.手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物的合成需要通过多步反应来完成.在以往选择性偶联反应研究基础上，我们采用手性氨基酸酰胺和邻卤苄卤进行多米诺SN2 亲核取代反应和铜催化C-N 偶联反应一锅合成手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物。

摘要： 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂,G-蛋白耦合受体模拟肽.手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物的合成需要通过多步反应来完成.在以往选择性偶联反应研究基础上，我们采用手性氨基酸酰胺和邻卤苄卤进行多米诺SN2 亲核取代反应和铜催化C-N 偶联反应一锅合成手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物。

摘要： 目的：建立基于生物质谱技术的人血白蛋白中未知组分的检测方法,为人血白蛋白生产工艺提升提供技术支持. 方法：采用凝胶过滤色谱柱(Hiprep16/60SepharylS-200HR),以磷酸二氢钠-磷酸氢二钠溶液(0.5mol/L磷酸二氢钠200mL,0.5mol/L磷酸氢二钠420mL,异丙醇15.5ml,纯水914.5ml,调节pH至6.98)为流动相等度洗脱,对人血白蛋白中的各组分进行分离,并收集其中的未知组分;经除盐、浓缩和胰蛋白酶酶解后,采用BEHC18(100×2.1mm,130(A)色谱柱,以水(含0.1％甲酸)-乙腈流动相梯度洗脱,采用色谱-质谱(MS)技术对多肽进行二级质谱序列测定,并利用搜库软件(PLGS3.0)分析鉴定其人血白蛋白中未知组分. 结果：利用所建立的方法对5家企业的15批人血白蛋白进行了测定,共检测出21种未知蛋白,其中载脂蛋白A-Ⅱ(Apolipoprotein A-Ⅱ)、人结合珠蛋白(Haptoglobin)、人血色素结合蛋白(Hempoexin)、α-1B-糖蛋白(Alpha-1B-glycoprotein)与α-2-HS-糖蛋白(Alpha-2HS-glycoprotein)等5种蛋白为5家企业产品共有的未知蛋白;5家企业产品未知蛋白种类数量差异较大. 结论：本方法可用于人血白蛋白中未知组分的研究,为人血白蛋白的生产工艺的优化提供了指导.

摘要： 目的：建立基于生物质谱技术的人血白蛋白中未知组分的检测方法,为人血白蛋白生产工艺提升提供技术支持. 方法：采用凝胶过滤色谱柱(Hiprep16/60SepharylS-200HR),以磷酸二氢钠-磷酸氢二钠溶液(0.5mol/L磷酸二氢钠200mL,0.5mol/L磷酸氢二钠420mL,异丙醇15.5ml,纯水914.5ml,调节pH至6.98)为流动相等度洗脱,对人血白蛋白中的各组分进行分离,并收集其中的未知组分;经除盐、浓缩和胰蛋白酶酶解后,采用BEHC18(100×2.1mm,130(A)色谱柱,以水(含0.1％甲酸)-乙腈流动相梯度洗脱,采用色谱-质谱(MS)技术对多肽进行二级质谱序列测定,并利用搜库软件(PLGS3.0)分析鉴定其人血白蛋白中未知组分. 结果：利用所建立的方法对5家企业的15批人血白蛋白进行了测定,共检测出21种未知蛋白,其中载脂蛋白A-Ⅱ(Apolipoprotein A-Ⅱ)、人结合珠蛋白(Haptoglobin)、人血色素结合蛋白(Hempoexin)、α-1B-糖蛋白(Alpha-1B-glycoprotein)与α-2-HS-糖蛋白(Alpha-2HS-glycoprotein)等5种蛋白为5家企业产品共有的未知蛋白;5家企业产品未知蛋白种类数量差异较大. 结论：本方法可用于人血白蛋白中未知组分的研究,为人血白蛋白的生产工艺的优化提供了指导.

摘要： 目的：建立基于生物质谱技术的人血白蛋白中未知组分的检测方法,为人血白蛋白生产工艺提升提供技术支持. 方法：采用凝胶过滤色谱柱(Hiprep16/60SepharylS-200HR),以磷酸二氢钠-磷酸氢二钠溶液(0.5mol/L磷酸二氢钠200mL,0.5mol/L磷酸氢二钠420mL,异丙醇15.5ml,纯水914.5ml,调节pH至6.98)为流动相等度洗脱,对人血白蛋白中的各组分进行分离,并收集其中的未知组分;经除盐、浓缩和胰蛋白酶酶解后,采用BEHC18(100×2.1mm,130(A)色谱柱,以水(含0.1％甲酸)-乙腈流动相梯度洗脱,采用色谱-质谱(MS)技术对多肽进行二级质谱序列测定,并利用搜库软件(PLGS3.0)分析鉴定其人血白蛋白中未知组分. 结果：利用所建立的方法对5家企业的15批人血白蛋白进行了测定,共检测出21种未知蛋白,其中载脂蛋白A-Ⅱ(Apolipoprotein A-Ⅱ)、人结合珠蛋白(Haptoglobin)、人血色素结合蛋白(Hempoexin)、α-1B-糖蛋白(Alpha-1B-glycoprotein)与α-2-HS-糖蛋白(Alpha-2HS-glycoprotein)等5种蛋白为5家企业产品共有的未知蛋白;5家企业产品未知蛋白种类数量差异较大. 结论：本方法可用于人血白蛋白中未知组分的研究,为人血白蛋白的生产工艺的优化提供了指导.

摘要： 本发明涉及一种用于打击化学呈递的药物形式，其包含活性成分和至少一种能够立即改变该药物形式所加入的饮料的感官特征的化合物，所述化合物选自不透明剂、荧光剂、漂浮颗粒、口中可察觉颗粒、泡腾微粒、和其混合物；其也涉及这些化合物用于打击化学呈递的用途和使用所述药物形式打击化学呈递的方法。

摘要： 本发明涉及一种用于打击化学呈递的药物形式，其包含活性成分和至少一种能够立即改变该药物形式所加入的饮料的感官特征的化合物，所述化合物选自不透明剂、荧光剂、漂浮颗粒、口中可察觉颗粒、泡腾微粒、和其混合物；其也涉及这些化合物用于打击化学呈递的用途和使用所述药物形式打击化学呈递的方法。

摘要： 本发明提供一种保持药物化学性质与功能一致性的药物靶标预测方法及系统，属于计算机辅助药物研发技术领域，获取待预测的药物的化学指纹；利用训练好的特征选择模型，对药物的化学指纹进行处理，得到药物与靶标的相互作用评分矩阵；基于药物与靶标的相互作用评分矩阵，将评分最高的对应靶标，作为该药物的作用靶标。本发明同时考虑药物的化学属性和临床功能，预测药物的可能靶标；将药物的特征向量先投影到蛋白空间，再投影到疾病空间，将药物‑靶标相互作用预测任务由传统单标签分类任务改为了多标签任务，考虑了药物与蛋白质之间复杂的容斥关系；通过保持药物化学相似性、功能相似性的一致性，保持了药物化学性质、分子机制与临床功能的一致性。

摘要： 本申请公开了一种药物化学用萃取分层液的双孔探针抽取装置，包括固定杆、套环、第一盛放筒、底板、滤网、移动板、限位板、固定块、第二盛放筒、螺纹杆、固定板、电机、滑竿、套管、支撑板、连接块、连接软管、样品筒、抽取泵、电磁阀、电磁铁、限位条、辅助块、探针管和电动推杆。套环可在固定杆上调节固定，便于分液漏斗放置，第一盛放筒和第二盛放筒可分别承接分液漏斗内部分层的液体，实现液体的分别收集和存储，减少液体之间的干扰；移动板的位置可前后调节，电磁铁可调节限位条的位置，便于对限位板进行限位，支撑板带动探针管上下调节，便于对第一盛放筒和第二盛放筒内部的液体进行抽取，连接块和连接软管可将液体送入样品筒内检验。

摘要： 本发明提供的一种微量药物化学实验化验一体化的教学方法，包括以下步骤：使用微量（ul级别）一次性反应容器，使用微量（ul级别）反应量器。使用常温或水浴加热化学实验反应，使用定量点样毛细管向有反应液的熔点管挤压空气进行气泡搅拌，反应时间缩短四分之三，反应结束后反应液直接或用有机溶液溶解后进行薄层层析。学生将样品对照初反应物和教师反应产物进行薄层层析，结果拍照比较分析。相关物质的分离和模拟接近杂质实验：学生通过从硅胶板上刮下相关物质对照品重新溶解与第二次反应物进行点板对照，在传统实验时间内可以自行通过设计实验模拟两到三种的条件试验并进行TCL化验。

摘要： 本发明公开了一种药物化学生产用具有固液分离功能的离心萃取装置，属于离心萃取技术领域，包括机壳和底壳，所述底壳的顶部固定安装有机壳与加液管，所述底壳的侧壁上设置有出液口，所述机壳的顶部固定安装有电推杆与注液管，所述电推杆的输出轴一端固定安装有伸缩螺纹杆，所述伸缩螺纹杆的外部固定安装有外套，所述外套的侧壁上固定安装有L型侧轴，所述机壳的内部固定安装有过滤组件；本发明中，通过在内设置有承压组件与自搅拌组件，在进行萃取时，上方处理后的液体流下，通过联动设计，可实现装置内的自搅拌效果，无需人工控制，同时利用了自身的重力驱动，无需外驱电源，节能且使用效果较好。

摘要： 本发明是：药物化学棉花打顶代替人工打顶技术。是采用如下技术方案实现的，其药物配方如下(按重量)：25％甲哌鎓水剂90％；12％氟节胺10％。它的最佳配方如下(按每份重量50克)：25％甲哌鎓水剂45克％；12％氟节胺5克；使用时兑微量元素叶面肥50克混合使用。本发明可有效地防止棉花疯长，使大量营养元素往下部侧枝供应，完全替代人工打顶，规避了人工打顶用时长，浪费大等弊端，比人工打顶的效果更佳，并且可以节省大量人工费用，做到了省工省时省钱同时增加棉花产量的目的。

摘要： 本发明涉及开喉剑喷雾剂体内血浆药物化学成分及其确认方法。一方面，本发明涉及确认开喉剑喷雾剂体内活性药物化学成分的方法，该方法包括如下操作：提供高分辨质谱仪和液相色谱仪、色谱条件和质谱条件，实验动物给药及取血，血浆样品的处理，血浆样品分析，从各种血浆中确定吸收入血原型药物成分和代谢成分，依据各种血浆中共有的吸收入血原型药物，确认该共有的吸收入血原型药物为血浆活性药物化学成分，所确认的血浆活性药物化学成分为三叶豆紫檀苷。还包括使用细胞实验方法确认进入细胞内的活性药物化学成分为三叶豆紫檀苷。所述开喉剑喷雾剂具有清热解毒、消肿止痛之功效，用于急、慢性咽喉炎，扁桃体炎，咽喉肿痛，口腔炎，牙龈肿痛等。

摘要： 本实用新型提供了一种基于药物化学用微波催化药物反应装置，属于药物生产技术领域，包括支撑柱、主体、制动杆、电机和反应器，所述主体位于四组支撑柱的正上方，所述主体一侧设有压力表，主体的主视方向设有观察窗和控制面板，所述观察窗铰接在主体侧壁，所述制动杆位于主体正上方，制动杆穿过主体上侧壁进入主体内腔，所述制动杆的末端固定有反应器，所述制动杆螺纹连接有螺纹块，所述螺纹块固定在主体的内侧壁，所述主体上方设有两组从动锥齿轮，两组所述从动锥齿轮关于制动杆镜像分布且螺纹方向相同，本实用新型规避了药物在微波催化结束后由温度下降可能产生的其他反应，提高了药物的生产效率，具有很高的实用性。

摘要： 本实用新型提供基于药物化学用微波催化药物反应装置，包括插孔，左取样管，右取样管，中取样管，阀门，回液管，回扬泵，排液口，取样罐，过滤网和转杆；所述微波式反应器主体的左侧贯穿有第一药液注入管和第二药液注入管，且在微波式反应器主体的右侧贯穿有一根外排管；所述第一药液注入管，第二药液注入管以及外排管上均还安装有过滤器，它们共同连接在前侧一个取样罐上，因此可以从微波式反应器的左、中、右三处位置分别取样，将它们截流到取样罐中，根据这三处取样位置所获得的药液取样，以观察微波式反应器内药液混合的情况，实现中间截流三个不同位置的取样比对，来不断的完善混合质量。