茶碱

摘要： 为研究恶臭假单胞菌CBB5降解咖啡因的反应机理,使用AutoDock和Vina软件完成咖啡因、茶碱及可可碱与N-脱甲基酶的分子对接工作,分析小分子配体与周围的氨基酸残基相互作用,并根据结合自由能及RMSD值分析最佳作用位点。结果表明,NdmA与咖啡因和茶碱之间存在π-π堆积作用,配体与受体结合较好,推测N282和F168为咖啡因和茶碱能够紧密结合在蛋白质的疏水空腔内的关键氨基酸残基,可以高效完成催化氧化作用。

摘要： 目的探讨小剂量茶碱治疗老年重度慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者的临床疗效,为临床干预提供依据。方法选取2018年1月至2021年3月广州市中西医结合医院收治的90例老年重度COPD患者作为研究对象,按照随机数字表法分为观察组和对照组,各45例。两组患者均接受常规治疗,观察组患者行小剂量茶碱治疗,对照组患者行常规剂量茶碱治疗。比较两组患者治疗效果和不良反应发生情况,记录两组患者治疗前后肺功能和炎性因子水平。结果两组患者总有效率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组患者整体疗效显著优于对照组(P0.05)。治疗后观察组患者血清C反应蛋白(CRP)、血清降钙素原(PCT)及白细胞介素-6(IL-6)水平显著低于对照组(P0.05)。结论小剂量茶碱治疗老年重度COPD疗效显著,有助于保护肺功能,减轻炎性反应,且安全性高。

摘要： 几千年来人们不断地摸索发展出成体系的制茶技术,逐渐形成了现在我国的6大茶类:绿茶、黄茶、黑茶、白茶、乌龙茶和红茶.茶中具有多重活效成分:茶多酚、茶多糖、生物碱等,其中生物碱属嘌呤碱类,常见的包含咖啡碱、可可碱和茶碱.茶碱(Theophylline)为茶叶中主要滋味成分之一,近年来因其良好的药理功效逐渐被人们发掘和重视,已有研究发现其具有支气管舒张、抗炎、以及免疫调节等多种生物活性,已经成为国内外学者对于茶叶开发利用的研究热点.通过对茶碱的基本功能、常用检测方法、药理作用等方面进行了概述,为茶碱及其相关资源的进一步开发与利用提供了参考.

摘要： 以茶碱作为模板,选择十二羟基葫芦[6]脲(CB[6]-(OH)_(12))和六亚甲基二异氰酸酯(HDI)作为功能单体,制备基于CB[6]的分子印迹聚合物(MIP),并研究其结构及性能。结果表明,HDI/CB[6]-(OH)_(12)/茶碱的摩尔比为6:3:2时,可以获得吸附容量较大的分子印迹聚合物。以可可碱作为对照物时,分子印迹聚合物对茶碱的选择性系数K_(MIP)=2.37,对茶碱具有良好的识别能力。

摘要： 目的:对于老年性慢阻肺肺气肿疾病,分析采用甲泼尼龙联合茶碱治疗的应用效果。方法:选取我院收治的80例老年性慢阻肺肺气肿患者。根据奇偶分配原则分组,分为对照组(40例,常规抗生素治疗)和实验组(40例,甲泼尼龙联合茶碱治疗)。分析两组临床疗效、治疗前后动脉血气水平、炎症因子与免疫功能变化。结果:两组临床疗效相比,对照组治疗有效率为70.00%,实验组治疗有效率为95.00%,实验组治疗有效率较高(χ^(2)=21.645,P0.05),入院后,患者的动脉血气水平均有不同程度恢复,但实验组恢复情况优于对照组(P<0.05);两组治疗前后炎症因子表达水平无显著差异,治疗后,患者的TNF-α、IL-8、hs-CRP水平均有下降,且实验组低于对照组(P<0.05);对比观察两组患者入院治疗前后免疫功能指标发现,入院治疗后,患者的免疫功能指标均有改善,但实验组改善幅度大于对照组(P<0.05)。结论:采取联合用药治疗方法,即抗炎+平喘药物方法应用于老年性慢阻肺肺气肿疾病治疗,疗效令人满意,利于患者动脉血气水平恢复,有助于改善患者预后。

摘要： 目的:探究以熔融沉积成型(fused deposition modeling,FDM)3D打印技术制备用于个性化治疗的不同剂量片剂的可行性,并对所制备的FDM 3D打印片剂进行相关的体外质量评价。方法:采用聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)丝材,通过FDM 3D打印技术制备中空的、三种大小的片剂外壳;以茶碱为模型药物,将20、50和100 mg三种剂量的茶碱分别填充于片剂的空腔内。以扫描电镜(scanning electron microscopy,SEM)观察制剂的外观形态,以称重法考察片剂的质量差异,以片剂硬度测定仪测定片剂的硬度,采用紫外-可见分光光度法(ultraviolet and visible spectrophotometry,UV-Vis)测定片剂中的药物含量,并用溶出仪对片剂的体外释药行为进行表征。结果:制备出的FDM 3D打印片剂形态良好,无打印缺陷,片剂的直径与厚度均与设计相符,扫描电镜观察可以看出层与层之间紧密连接,能清晰观察到制剂的细微结构;三种大小的片剂平均质量分别为(150.5±2.3)mg、(293.6±2.6)mg和(456.2±5.6)mg,其质量差异均低于5%;片剂的硬度均超过了200 N;测得三种片剂中茶碱含量分别为加入量(20、50和100 mg)的98.2%、97.2%和97.9%,相对标准偏差分别为1.06%、1.15%和0.63%;三种剂量片剂释药80%的时间均在30 min以内。结论:采用FDM 3D打印技术成功制备了20、50和100 mg三种不同剂量的茶碱片剂,且打印的茶碱片剂质量良好。

摘要： 采用沸水提取-高效液相色谱法测定不同茶叶中的茶碱。流动相为甲醇-水,两者体积比为20:80,流速为0.7 mL/min,柱温35°C,检测波长270 nm。该方法的线性方程为Y=-0.094+1.24X,线性范围在0.05~15 mg/L,线性相关系数R 2=0.9991,检出限为0.017 mg/L。建立的分析方法能够有效检出茶叶样品中的茶碱,目标分析物不受干扰物质的影响,检出浓度在0.459~5.755 mg/L之间,加标回收率在88.9%~112.2%之间,相对标准偏差在1.1%~5.4%之间。

摘要： 目的探讨小剂量糖皮质激素(GC)联合茶碱治疗支气管哮喘的临床效果。方法选择2018年4月~2019年4月大连大学附属中山医院收治的80例支气管哮喘患者作为研究对象,根据随机数字表法分为观察组与对照组,每组各40例。观察组采用吸入二丙酸倍氯米松250μg/次,2次/d,联合口服缓释茶碱治疗,对照组采用吸入二丙酸倍氯米松500μg/次,2/d治疗,治疗后1个疗程,比较两组的炎症指标变化情况,两组治疗中的哮喘控制测试结果为标准(ACT)评分情况,比较两组的复发和因哮喘急性发作而住院情况、治疗期间不良反应发生情况。结果观察组的炎症指标中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和超敏C-反应蛋白(hs-CRP)水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),治疗后1周和治疗后1个月,观察组的哮喘控制测试结果(ACT)评分高于同期对照组,差异有统计学意义(P<0.05),治疗期间观察组出现皮肤瘙痒、水钠潴留、血糖异常等总比例低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。随访1年,观察组的复发和因哮喘急性发作而住院次数均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对支气管哮喘使用茶碱联合小剂量GC,能有效降低炎症反应,改善临床症状,且不良反应少,对减少哮喘急性发作有重要意义。

摘要： 目的:对老年哮喘进行小剂量糖皮质激素与茶碱的联合治疗的临床效果进行观察与评价。方法:选取我院 2019 年 4 月 至 2019 年 11 月间收治的老年哮喘患者 46 例,将其分为两组,每组均 23 例,对照组患者采用布地奈德吸入,观察组患者在对照组的 基础上联合茶碱进行治疗,观察两组的临床效果以及肺功能,并进行统计与计算。结果:两组患者治疗后,观察组患者的总有效率为 95.65%(22 例)高于对照组患者的 73.91%(17 例),两组患者组间差异具有统计学意义(P0.05),但治疗 2 周后观察组患者的肺功能比对照组患者更佳;治疗后 4、6 周的肺功能比较中,观察组患者优于对照 组患者,具有统计学意义(P<0.05)结论:实施小剂量糖皮质激素与茶碱进行对老年哮喘的联合治疗效果显著,有助于缓解老年哮喘患 者的临床效果以及肺功能状况。

摘要： 目的:吸入糖皮质激素联合茶碱与联合长效β2受体激动剂治疗支气管哮喘的效果观察。方法 选取我院2018年6月-2019 年 6 月所收治的支气管哮喘患者 88 例进行相关研究,借助数字表法将其划分为 2 组,各 44 例。期间,参照组采用吸入糖皮质激素联 合茶碱治疗的方法,实验组则采用吸入糖皮质激素联合长效 β2 受体激动剂的方法,进而对两组患者的临床治疗效果进行比较。结 果 实验组患者的临床治疗效果,显著优于参照组,该对比差异存在统计学意义(P < 0.05)。结论 对支气管哮喘患者,采用吸入糖皮 质激素联合长效 β2 受体激动剂的方法进行治疗,可以提高临床治疗的有效率,因而,该种治疗方法值得临床推广应用。

摘要： 目的：建立测定人体内茶碱血药浓度的高效液相色谱法. 方法：采用10％三氟乙胺沉淀处理血清样品,以Inertsil ODS-SP色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)为固定性,甲醇：水=25：75作为流动相,,流速1.0ml/min,紫外检测波长为274nm,柱温为25°C. 结果：本方法在2.55～40.72μg/ml范围内线性良好,茶碱血药浓度与峰面积的回归方程为Y=(45417.2)X+(-4580.0),r=0.9998.低、中、高浓度的方法回收率分别为(97.69±2.39)％、(98.51±2.18)％、(98.88±3.61)％;日内、日间精密度的RSD均小于3％;定量限为0.2μg/mL. 结论：该方法快速、准确,适用于临床上茶碱血药浓度监测.茶碱有效血药浓度的治疗范围是5~20μg/ml，当药物浓度达到 15~20μg/ml 时，个别人群即可发生轻微的毒性反应，其在人体内的药物浓度受年龄、生理病理因素和其他药物的相互作用影响，因此建立一个简便的茶碱药物浓度监测的方法辅助临床安全用药是十分有意义的。

摘要： 目的:以茶碱作为CYP1A2在体探针药物,研究欧前胡素大鼠单次及多次给药后对茶碱药代动力学及其CYP1A2介导的8-羟化代谢产物1,3-二甲基尿酸药代动力学的影响,以探明欧前胡素对大鼠体内茶碱代谢的影响及其和CYP1A2酶活性和8-羟化代谢通路之间的关系.方法:采用HPLC方法检测大鼠血浆中茶碱(TP)和1,3-二甲基尿酸(1,3-DMU)的浓度.研究欧前胡素单次及多次给药后对大鼠体内茶碱及1,3-二甲基尿酸药代动力学的影响.结果:单次腹腔注射3.2mg/kg、6.4mg/kg、9.6mg/kg欧前胡素后,静脉注射茶碱(10mg/kg)后大鼠体内茶碱药代动力学参数:AUC(0-τ)增大:低、中、高剂量组分别为86.07±4.44(mg/h·L)、107.57±6.94(mg/h·L)和124.957±13.057(mg/h·L);MRT(0-τ)延长:分别为5.07±0.11(h)、5.48±0.18(h)和5.888±0.196(h);t1/2延长:分别为4.43±0.26(h)、4.78±0.58(h)和 5.34±0.32(h);K减小:分别为0.20±0.01(h-1)、0.17±0.01(h-1)和0.14±0.01(h-1);CL减慢:分别为0.114±0.006(L·h-1·kg-1)、0.091±0.006(L·h-1·kg-1)和0.078±0.010(L·h-1·kg-1);以上药代动力学参数和对照组比较差异有显著性(P＜0.05).且中、高剂量的欧前胡素可致大鼠体内茶碱的8-羟化代谢产物1,3-DMU的AUC(0-τ)、Cmax降低(P＜0.05).6.4mg/kg欧前胡素连续七天腹腔注射后,大鼠体内茶碱药代动力学参数:AUC(0-τ)为143.042±5.306(mg/h.L)、MRT(0-τ)为6.21±0.06(h)、t1/2为5.50±0.11(h)1,而1,3-DMU的AUC(0-τ)为9.17±0.85(mg/h·L),和同等剂量单次给药组相比差异有显著性(P＜0.05).结论:单次给予3.2mg/kg、6.4mg/kg、9.6mg/kg欧前胡素后均可抑制了大鼠体内茶碱的代谢,且抑制作用随着欧前胡素给药剂量的增加而增强.这种抑制作用可能与欧前胡素抑制大鼠体内CYP1A2活性,减少茶碱经8-羟化代谢通路的代谢有关.与欧前胡素单次给药组相比,连续多次给药组大鼠体内茶碱代谢受到更严重的抑制.

摘要： 目的:研究茶碱改善羊膜腔注射LPS诱发肺泡化阻滞病理改变的机制.方法:SD孕鼠(E16.5)羊膜腔注射LPS或等量生理盐水.注射LPS孕鼠所产新生鼠随机分组分为LPS+theo组和LPS组.LPS+theo组于颈部皮下每天注射一次茶碱至第七天,LPS组颈部皮下注射等量生理盐水至第七天.注射生理盐水孕鼠所产新生鼠处理如LPS组,为生理盐水组.取第七天新生鼠肺组织做HE病理切片和细胞因子抗体芯片.结果:HE染色结果显示,LPS组较生理盐水组的肺泡计数和次级突起计数明显减少(41±8 VS 75±7,13±5 VS26±6 P＜0.05),LPS+ theo组较LPS组有所增加(65±7 VS41±8,20±6 VS 13±5 P＜0.05);抗体芯片显示,LPS组较生理盐水组炎症及趋化因子,如IFN-y、 IL-α、IL-6、CXCR4等明显上调,而LPS+ theo组炎症因子TNF-α、MIP-1α及MIP-2的表达较LPS组明显降低,分别降低37.4倍、12.5倍、8.6倍;抗炎症因子TGF-1β家族成员TGF-1β1、TGF-β2及TGF-13的表达明显增加,分别增加2.4倍、56.9倍、17.8倍.结论:茶碱能抑制炎症因子,上调抗炎症因子的表达,通过调节促炎与抗炎机制之间的平衡,改善肺泡化阻滞的病理变化,提示对BPD发生发展过程可能起保护作用.

摘要： 运用荧光光谱法在生理条件(pH 7.40)下,研究了咖啡因,茶碱和二羟丙茶碱与卵清蛋白分子间的相互作用.实验表明:咖啡因,茶碱和二羟丙茶碱对卵清蛋白的荧光猝灭过程主要为静态猝灭.测定了不同温度下该反应的结合常数、结合位点数及结合热力学参数；根据热力学参数的变化,确定上述作用过程是一个焓和自由能降低的自发分子间作用过程,而且它们之间的主要作用力为氢键和范德华力.同时利用紫外分光光度法,同步荧光光谱法,三维荧光光谱法等技术考察了咖啡因,茶碱和二羟丙茶碱对卵清蛋白构象的影响；更为重要的是研究了咖啡因,茶碱和二羟丙茶碱之间的结构差异对猝灭作用的影响.

摘要： 目的：探讨两例患者茶碱中毒的原因。方法：通过对两例典型病例的用药过程进行分析，找出患者中毒的原因。结果：患者在给予低剂量茶碱制剂和依诺沙星联合用药多天后，两患者均出现了恶心、呕吐、气急等症状，血药浓度监测结果显分别为19.1 μg·mL-1和48.7μg·mL-1，在停用可疑药物后茶碱中毒症状随之消失。结论：此两患者茶碱中毒与联用依诺沙星有关，临床医生应尽量避免这种联用。

摘要： 目的：研究新生儿呼吸暂停中茶碱的代谢规律，阐明新生儿不同胎龄、日龄等固定效应对茶碱药动学参数的影响以及改善呼吸暂停的量-效关系。rn 方法：收集2006年1月～2008年12月收治的209例新生儿呼吸暂停的病历资料和茶碱血药浓度等常规监测资料，利用NONMEM程序建立茶碱的群体药动学模型并提取参数，通过Beyesian反馈法获得个体药动学参数并对药动学模型进行验证，结合临床效应确定血药浓度有效治疗范围。rn 结果：新生儿的清除能力较低，t1/2在30h以上，围新生儿期更加明显。胎龄,日龄,体重和肝、肾功能等对茶碱清除率有显著影响。除晚新生儿组外，其余各组间的Ke、t1/2、CL等药动学参数存在显著差异。早产儿与足月儿组的围生期、新生儿期茶碱群体药动学参数Ke分别为:(0.018±0.005)、(0.021±0.007)h-1和(0.018±0.005)、(0.021±0.007)h-1；CL分别为:(11.42±2.05)、(19±5)mL·h-1·kg-1和(16±4)、(19±3)mL·h-1·kg-1，验证组按此设计治疗方案,改善呼吸暂停的疗效优于模型组传统治疗(p<0.05).茶碱有效治疗血药浓度范围定为5～12mg·L-1，以不超过15 mg·L-1较合适。rn 结论：茶碱在新生儿体内代谢个体差异大，尤其在围新生儿期,临床用药时须充分考虑胎龄，日龄，体重和肝、肾功能的影响。

摘要： 目的:分析呼吸暂停早产儿茶碱血药浓度监测结果，为临床呼吸暂停早产儿合理应用茶碱类药物提供参考。rn 方法:回顾分析我院近两年来采用荧光偏振免疫分析法测定的67例呼吸暂停早产儿茶碱血药浓度及其使用的氨茶碱剂量。rn 结果:67例呼吸暂停早产儿共监测茶碱血药浓度168例次，其中谷浓度88例次，峰浓度80例次，峰/谷浓度同时监测有78例次。测得其谷浓度(±s)为(4.0±1.6)mg·L-1，血药浓度范围1.29～9.90 mg·L-1；有52.3%处于4 mg·L-1以下，31.8%为3 mg·L-1以下。峰浓度(±s)为(4.8±1.8)μg·mL-1，血药浓度范围1.68～10.64μg·mL-1；有35.0%处于4 mg·L-1以下，57.5%处于5 mg·L-1以下。78对峰谷浓度波动百分数(±s)为(19.6%±10.5%)，中位数18.8%。67例呼吸暂停早产儿所给予氨茶碱负荷量均为5 mg·kg-1，日维持剂量为1.8～6.0 mg·kg-1·d-1，平均(2.8±0.8)mg·kg-1·d-1。呼吸暂停早产儿的茶碱血药浓度与剂量呈正相关，相关系数r=0.56(P＜0.001)；但个体之间差异较大，在使用相同维持剂量(1.0 mg·kg-1，q12h)的32例患儿茶碱谷浓度1.29-6.28 mg·L-1，RSD达40.1%。rn 结论:临床上在使用茶碱治疗早产儿呼吸暂停时，应监测血药浓度并实行个体化给药。由于早产儿呼吸暂停的诱因复杂，其治疗是一综合过程，对于茶碱药物治疗的量效关系及合适的治疗早产儿呼吸暂停的血药浓度范围有待于进一步研究。

摘要： 本文以阳离子聚合物Polybrene和阴离子聚合物聚乙烯磺酸钠(PSS)为涂层材料,制备了一种新型的非共价双涂层毛细管柱,并以此涂层毛细管柱,采用亲和毛细管电泳法测定了茶碱和牛血清白蛋白的结合常数。

摘要： 目的：考察口服茶碱缓释片(Theo-Dur)在老年COPD患者中的群体药代动力学(PPK)特征,以及加替沙星(GAT)对茶碱PPK的影响,为调整用药方案和个体化给药提供科学依据.方法：用NONMEM程序分析前瞻性收集的16例老年COPD患者先口服Theo-Dur再联用GAT的256份茶碱血药浓度样本.一级吸收一房室开放模型能够较好的拟合群体数据,估算吸收速率常数(KA)、清除率(CL/F)、分布容积(V)和滞后时间(ALAG)的个体间变异用指数模型,个体自身变异(残差误差)用加法模型.定量评价合用GAT(单用Theo-Dur时设定GAT=0,联用Theo-Dur和OAT时设定GAT=1)、体重(BW)、年龄、生化指标等固定效应(协变量)对Theo-Dur药代动力学(PK)参数的影响.结果：KA、CL/F、V和ALAG的群体标准值分别为1.38 h-1、1.33L/h、46.4L和0.486h,CL/F和V群体典型值的最终回归方程分别为C(L)/F=1.33×(1-0.138×GAT)和(V)=46.4×(BW/57)1.44.浓度实测值和个体预测值的平均绝对权重残差为5.60±4.55%.结论：合用GAT较单用Theo-Dur时茶碱的CL/F下降13.8%,体重对V的校正为体重除以平均值的1.44次方,此特征对调整用药方案有一定的指导作用.

摘要： 本发明提供一种从茶碱母液中提取茶碱的方法，包括以下步骤：（1）茶碱的提取：将茶碱母液过滤后加入氯盐溶液；（2）茶碱的富集：将上述溶液用对羟基苯甲醛吸附树脂柱层析吸附，吸附后洗脱，收集洗脱液，再减压浓缩得浸膏；（3）纯化：将浸膏通过氧化铝柱层析，然后洗脱，收集洗脱液，再减压浓缩，浓缩液经冷藏、析晶、过滤干燥，得到茶碱类化合物。本发明通过酸性氯盐溶液浸提、对羟基苯甲醛吸附树脂富集、氧化铝柱层析，结晶四个步骤即可获得大量高品质的茶碱类化合物。四个步骤的条件温和，要求低，制备周期短；工艺流程简单，操作简便，对操作人员技术水平要求低，适合工业化推广。

摘要： 本发明属于药物检测领域，具体涉及多索茶碱注射制剂中茶碱的测定方法。目的是提供本发明测定方法采用高效液相色谱法进行测定，可用于鉴别及含量测定多索茶碱注射制剂中茶碱，检测条件如下：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A：醋酸盐缓冲液；流动相B：乙腈；其中，醋酸盐缓冲液含醋酸钠0.005mol/L至0.1mol/L，以冰醋酸调节pH值为1.5至7.5；以流动相A：流动相B以下述体积比70～95:30～5配制流动相；或上述两种流动相A、B采用梯度洗脱。测波长为265nm-275nm；理论板数按茶碱峰计算不低于5000。若供试品溶液的色谱图中如有与茶碱保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，即可得到供试品中茶碱含量，可简便、快捷、准确测定多索茶碱注射制剂中的茶碱杂质。

摘要： 本发明公开了一种8-氯茶碱及其中间体7,8-二氯茶碱的制备工艺。如式3所示的8-氯茶碱的制备工艺包括如下步骤：步骤（1）：在氯代烃溶剂中，将如式1所示的茶碱与氯气进行如下所示的氯化反应即可；步骤（2）：在碱性条件下，将如式2所示的7,8-二氯茶碱进行脱氯反应，生成如式3所示的8-氯茶碱。如式2所示的7,8-二氯茶碱的制备工艺包括以下步骤：在氯代烃溶剂中，将如式1所示的茶碱与氯气进行如下所示的氯化反应即可；所述的氯化反应的反应温度为10～40°C。本发明的制备工艺，在常温下就可高效制备7,8-二氯茶碱。所述的制备工艺操作安全，对设备腐蚀弱，反应能耗低，制备周期短，反应收率高，产品纯度好。

摘要： 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种多索茶碱异构体杂质及从多索茶碱反应液中分离该异构体杂质的方法。所述多索茶碱异构体杂质的结构如式(Ⅰ)所示。本发明从多索茶碱反应液中通过特定的分离方法得到了该杂质，且分离得到的杂质纯度较高，可达98.5％以上，可以作为杂质检测的对照品，以检测多索茶碱产品中该异构体杂质的含量，从而保证多索茶碱产品的安全性和有效性，对多索茶碱原料的质量控制以及提高合成工艺的可控性具有十分重要的意义，有利于进一步完善多索茶碱原料药或其制剂的质量标准。

摘要： 本发明提供了一种血清中茶碱和多索茶碱的检测方法，涉及色谱检测分析技术领域。所述方法首先配置茶碱和多索茶碱标准品混合溶液，并进行前处理，随后采用反相高效液相色谱进行分析检测，建立标准曲线；然后将待测血清样品溶液进行色谱法分析检测，采用外标法计算得到待测血清样品中茶碱和多索茶碱的含量。其中，前处理包括：将标准品混合溶液或待测血清样品与蛋白沉淀剂混匀后固液分离，随后洗涤上清的步骤。上述方法采用茶碱和多索茶碱标准品对血清中的茶碱和多索茶碱浓度进行检测，具有准确、高效的优势。经验证，能够充分满足方法验证过程中对检出限、精密度、准确度和基质效应等方面的要求。

摘要： 一种二羟丙茶碱药物原料药7‑(2，3‑二羟丙基)‑茶碱的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、回流冷凝器、滴液漏斗、温度计的反应容器中，加入亚硫酸氢钾溶液300ml,氯化亚锡0.71mol,控制搅拌速度130—160rpm,升高溶液温度至60‑‑65°C，缓慢加入茶碱0.56mol,升高溶液温度至80‑‑85°C，反应90—120min,降低溶液温度至50‑‑55°C，滴加3‑胺‑1,2，‑丙二醇1.2—1.4mol,加完后继续反应120—160min,升高溶液温度至130‑‑140°C，继续反应60—70min,减压蒸馏，除去水，冷却后，加入己烷加热回流，使缩合物全部溶解，趁热过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤，洗涤液冷却后析出固体，抽滤，盐溶液洗涤，乙腈洗涤，在硝基甲烷中重结晶，得晶体7‑(2，3‑二羟丙基)‑茶碱；其中，步骤所述的亚硫酸氢钾溶液的质量分数为15—20％。

摘要： 一种二羟丙茶碱药物原料药7-(2，3-二羟丙基)-茶碱的合成方法，包括如下步骤：在安装有搅拌器、回流冷凝器、滴液漏斗、温度计的反应容器中，加入亚硫酸氢钾溶液300ml,氯化亚锡0.71mol,控制搅拌速度130—160rpm,升高溶液温度至60--65°C，缓慢加入茶碱0.56mol,升高溶液温度至80--85°C，反应90—120min,降低溶液温度至50--55°C，滴加3-胺-1,2，-丙二醇1.2—1.4mol,加完后继续反应120—160min,升高溶液温度至130--140°C，继续反应60—70min,减压蒸馏，除去水，冷却后，加入己烷加热回流，使缩合物全部溶解，趁热过滤，滤饼用乙酸乙酯洗涤，洗涤液冷却后析出固体，抽滤，盐溶液洗涤，乙腈洗涤，在硝基甲烷中重结晶，得晶体7-(2，3-二羟丙基)-茶碱；其中，步骤所述的亚硫酸氢钾溶液的质量分数为15—20％。

摘要： 本发明提供一种从茶碱母液中提取茶碱的方法，包括以下步骤：（1）茶碱的提取：将茶碱母液过滤后加入氯盐溶液；（2）茶碱的富集：将上述溶液用对羟基苯甲醛吸附树脂柱层析吸附，吸附后洗脱，收集洗脱液，再减压浓缩得浸膏；（3）纯化：将浸膏通过氧化铝柱层析，然后洗脱，收集洗脱液，再减压浓缩，浓缩液经冷藏、析晶、过滤干燥，得到茶碱类化合物。本发明通过酸性氯盐溶液浸提、对羟基苯甲醛吸附树脂富集、氧化铝柱层析，结晶四个步骤即可获得大量高品质的茶碱类化合物。四个步骤的条件温和，要求低，制备周期短；工艺流程简单，操作简便，对操作人员技术水平要求低，适合工业化推广。

摘要： 本发明属于药物检测领域，具体涉及多索茶碱注射制剂中茶碱的测定方法。目的是提供本发明测定方法采用高效液相色谱法进行测定，可用于鉴别及含量测定多索茶碱注射制剂中茶碱，检测条件如下：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A：醋酸盐缓冲液；流动相B：乙腈；其中，醋酸盐缓冲液含醋酸钠0.005mol/L至0.1mol/L，以冰醋酸调节pH值为1.5至7.5；以流动相A：流动相B以下述体积比70～95:30～5配制流动相；或上述两种流动相A、B采用梯度洗脱。测波长为265nm-275nm；理论板数按茶碱峰计算不低于5000。若供试品溶液的色谱图中如有与茶碱保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，即可得到供试品中茶碱含量，可简便、快捷、准确测定多索茶碱注射制剂中的茶碱杂质。