茴拉西坦

摘要： 目的探讨茴拉西坦对局灶性脑缺血再灌注损伤(I/R)模型大鼠的神经保护作用。方法将100只SD大鼠分为对照组(等体积0.9%氯化钠溶液)、模型组(等体积0.9%氯化钠溶液)、尼莫地平组(50 mg/kg)和茴拉西坦低、高剂量组(50,100 mg/kg),各20只。复制局灶性脑I/R大鼠模型,建模成功后灌胃相应药物或等体积0.9%氯化钠溶液(每100 g体质量1 mL),每日1次,连续4周。进行贴纸去除及平衡木行走实验,以Longa评分标准评估大鼠的脑神经功能,测定大鼠脑梗死体积;采用逆转录聚合酶链式反应(RT-PCR)法及Western blot法分别测定大鼠脑组织的转录激活子4(ATF4)及NLRP3 mRNA和蛋白的表达水平。结果与模型组比较,尼莫地平组和茴拉西坦低、高剂量组大鼠双侧贴纸去除时间、平衡木过杆时间均显著缩短,脑梗死体积显著缩小,NLRP3mRNA和蛋白的表达水平和Longa评分均显著降低,ATF4 mRNA和蛋白的表达水平均显著升高(P<0.05)。结论茴拉西坦对局灶性脑I/R模型大鼠具有一定神经保护作用,其机制与促进大鼠脑组织ATF4表达、抑制NLRP3表达有关。

摘要： 目的探讨茴拉西坦配合血塞通对老年急性脑梗死(ACI)患者脑血流及血清Toll样受体(TLR)4/核因子(NF)-κB信号通路影响。方法ACI患者123例随机分为联合组、对照A组、对照B组各41例。常规治疗基础上,对照A组给予茴拉西坦,对照B组予以血塞通,联合组予以茴拉西坦配合血塞通,均治疗2 w。对比3组疗效、不良反应与治疗前、治疗2 w后美国国立卫生研究院脑卒中量表(NIHSS)评分、简易精神状态评价(MMSE)评分量表、Barthel指数(BI)评分、脑血流动力学指标〔平均血流量(Qmean)、平均血流速度(Vmean)、脑血管特征性阻抗(ZCV)、脑血管外周阻力(R)〕、血清神经损伤因子〔神经胶质原纤维酸性蛋白(GFAP)、S100B蛋白(S100B)、神经元特异性烯醇化酶(NSE)〕、TLR4/NF-κB信号通路表达。结果联合组总有效率明显高于对照A组、对照B组(P0.05);治疗2 w后,联合组NIHSS评分、MMSE评分、BI评分改善程度均明显优于对照A组、对照B组(P<0.05);治疗2 w后,3组Qmean、Vmean水平明显升高,ZCV、R水平、血清GFAP、S100B、NSE水平明显降低,且联合组改善程度最显著(P<0.05);3组治疗2 w后血清TLR4、NF-κB P65蛋白表达明显降低,且联合组明显低于对照A组、对照B组(P<0.05)。结论茴拉西坦配合血塞通治疗可在提高老年ACI患者临床疗效的同时保证安全性,且能进一步改善脑局部血流状态,调节TLR4/NF-κB信号通路表达,减少神经损伤,进而促进患者神经、认知功能及日常生活能力提升。

摘要： 目的:观察通窍活血汤联合茴拉西坦治疗对血管性痴呆(Vascular dementia,VD)的疗效。方法:104例分为观察组和对照组各52例。两组均给予茴拉西坦治疗,观察组加用通窍活血汤治疗。结果:总有效率观察组高于对照组(P<0.05),中医证候总分观察组低于对照组(P<0.05),观察组血清TC、TG、CHOL水平均低于对照组(P<0.05),观察组HDL-C水平高于对照组(P<0.05),MMSE、ADL评分观察组高于对照组(P<0.05)。结论:通窍活血汤联合茴拉西坦治疗VD疗效较好。

摘要： 目的探讨茴拉西坦并暴露疗法在创伤后应激障碍(post-traumatic stress disorder,PTSD)患者治疗中的临床价值。[HTH]方法[HTSS]选取30例在青岛市精神卫生中心就诊的PTSD患者,并将其随机分为研究组和对照组各15例,研究组采用暴露疗法联合茴拉西坦治疗,对照组采用暴露疗法和安慰剂治疗,疗程均为12周。分别在治疗前和治疗后第2、4、8、12周末采用PTSD自评量表(PTSD-SS)和汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评估患者病情状况。[HTH]结果[HTSS]重复测量设计的方差分析结果显示,时间、组别及时间与组别交互作用均对患者PTSD-SS总分和HAMA评分具有明显影响(F_(时间)=257.92、817.29,F_(组别)=16.74、23.29,F_(时间*组别)=18.11、3.27,P0.05)。[HTH]结论[HTSS]茴拉西坦并暴露疗法较单纯应用暴露疗法可更好地改善PTSD患者的症状和焦虑情绪,临床疗效较好。

摘要： 目的:探讨通腑醒神汤联合茴拉西坦对急性脑出血患者炎症指标及血浆脑钠肽(BNP)水平的影响.方法:选取郑州市第十六人民医院2019年3月—2020年1月收治的97例急性脑出血患者,根据随机数表法将其分为对照组48例与观察组49例.对照组予以茴拉西坦治疗,观察组在此基础上予以通腑醒神汤治疗,两组均持续治疗14 d,对比两组炎症指标[超敏C反应蛋白(hs-CRP)及白介素-6(IL-6)]、血浆BNP水平、神经功能[神经功能缺损评分(NIHSS)].结果:治疗后,两组血清hs-CRP、IL-6、BNP水平均下降,观察组低于对照组(P<0.05);治疗后,两组NIHSS评分均下降,观察组NIHSS评分低于对照组(P<0.05).结论:通腑醒神汤联合茴拉西坦治疗急性脑出血患者,能够有效减轻炎症反应,提高神经功能,改善预后.

摘要： 目的 比较奥氮平与利培酮治疗阿尔茨海默病(AD)临床效果及对血清β-淀粉样蛋白(Aβ)、脑源性神经营养因子(BDNF)水平的调节作用.方法 选择新乡市中心医院2018年3月至2020年2月诊治的158例阿尔茨海默病患者作为研究对象,按随机数表法分为奥氮平组和利培酮组,各79例,前者接受奥氮平联合茴拉西坦治疗,后者接受利培酮联合茴拉西坦治疗.采用痴呆病理行为评定量表(BEHAve-AD)和阳性与阴性症状量表(PANSS)评估精神行为症状,简易精神状态评价量表(MMSE)评估认知功能,并检测血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Aβ和BDNF水平.根据BEHAve-AD量表的减分率评估疗效,药物副反应量表(TESS)评估安全性.结果 两组患者治疗有效率比较,差异无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗后BEHAve-AD评分和PANSS评分较治疗前均降低(P0.05);两组患者治疗后认知功能各项评分之间比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗前两组患者血清SOD、MDA、BDNF和Aβ水平比较,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后奥氮平组血清SOD和BDNF水平高于利培酮组,MDA和Aβ水平低于利培酮组(P0.05).结论 奥氮平与利培酮分别联合茴拉西坦治疗AD患者均可改善其精神行为症状和认知功能,疗效相当,但奥氮平对血清SOD、MDA、BDNF和Aβ水平改善程度更大,且安全性更高.

摘要： 目的 茴拉西坦联合美金刚对血管性痴呆患者神经功能及血管内皮功能的影响.方法 采用随机双盲法将92例血管性痴呆患者分为两组,每组46例.对照组予以茴拉西坦治疗,研究组予以茴拉西坦联合美金刚治疗.比较治疗前后两组简易智力状态检查量表、日常生活能力量表、病理行为评分表评分和内皮素、一氧化氮、血清内皮生长因子水平;统计两组治疗总有效率和不良反应发生率.结果 研究组治疗总有效率显著高于对照组(P0.05).结论 茴拉西坦联合美金刚能有效改善血管性痴呆患者的神经功能和血管内皮功能,优于单用茴拉西坦治疗.

摘要： 目的:对伴发精神行为症状的老年痴呆患者临床中采用奥氮平联合茴拉西坦治疗的整体效果进行观察.方法:将2018年1月-2020年1月期间我院收治的80例伴患者采用入院奇偶数的方式平均分成两组,每组40例患者;其中常规组患者采用奥氮平治疗,而实验组采用联合茴拉西坦治疗,对比两种治疗方案对伴发精神行为症状的老年痴呆患者疗效及对生活质量的影响.结果:根据治疗后指标表示:实验组(联合茴拉西坦治疗)的总有效率为97.50％,常规组(奥氮平治疗)的总有效率为85.00％;且实验组患者的生活质量相较于常规组患者评分较高,精神行为症状评分较低;两组相关数据对比,组间差异明显,具有统计学意义(P<0.05);结论:奥氮平联合茴拉西临床疗效显著,不仅可以改善老年痴呆患者的精神行为症状,同时也可以整体提高患者的生活质量.

摘要： 目的：通过报道茴拉西坦致转氨酶升高不良反应一例,为临床类似情况的处理提供参考.方法：结合茴拉西坦药物代谢动力学特点结合患者个体特点对病例进行回顾性分析.结果：由于茴拉西坦首过效应明显,生物转化对肝脏依赖较大,可能是该病例转氨酶升高的原因.结论：提示医师和药师,肝病患者及严重肝损者慎用,必要时定期检测肝功能.

摘要： 本发明公开一种茴拉西坦片剂的制备方法，属于医药技术领域。现有技术中茴拉西坦片剂的溶出速度较慢，生物利用度低，为了克服上述技术不足，本发明提供如下制备方法：将茴拉西坦、聚维酮溶于甲醇中，干燥除去甲醇，然后与药学上可接受的辅料混合均匀，压片而成。与现有技术相比，本发明制备的茴拉西坦片剂在水中溶出迅速，生物利用度提高了2‑3倍，其制备工艺简单，非常适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种茴拉西坦原料或制剂的有关物质检测方法，采用高效液相色谱法进行检测，检测波长为254nm，溶剂为50％-95％的乙腈水溶液，用辛烷基或十八烷基键和硅胶为填料的色谱柱，流动相为水和乙腈，采用梯度流动相洗脱。本发明的方法具有如下优点：样品溶解速度快，分析时间短，流动相的配制操作简单，分析方法稳定，灵敏度高。

摘要： 一种无定型态茴拉西坦和奈非西坦，其与相应的晶态茴拉西坦和奈非西坦组成和结构相同，在纯度符合药典标准的前提下无定型态茴拉西坦和奈非西坦熔化时呈现宽熔距现象，具体表现在无定型态茴拉西坦和奈非西坦分别在120～122°C和150～152°C无相变吸热峰。实验证明，无定型态比晶态的溶解度大。

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种茴拉西坦的制备方法，其合成路线如下：

摘要： 本发明公开了一种液质联用检测中成药及保健食品中茴拉西坦的方法，包括以下步骤：(1)制备对照品溶液：取茴拉西坦对照品与甲醇制成对照品溶液；(2)制备待测样品溶液：取辅助改善记忆类中药制剂及保健食品采用甲醇提取，并将提取所得溶液经净化得待测样品溶液；(3)取对照品溶液和待测样品溶液上液质联用仪对供试品溶液中的茴拉西坦进行定性定量测定。本发明提供的方法采用多反应监测的方式进行检测，干扰少、灵敏度高、检测结果准确。

摘要： 本发明公开一种茴拉西坦片剂的制备方法，属于医药技术领域。现有技术中茴拉西坦片剂的溶出速度较慢，生物利用度低，为了克服上述技术不足，本发明提供如下制备方法：将茴拉西坦、聚维酮溶于甲醇中，干燥除去甲醇，然后与药学上可接受的辅料混合均匀，压片而成。与现有技术相比，本发明制备的茴拉西坦片剂在水中溶出迅速，生物利用度提高了2-3倍，其制备工艺简单，非常适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种茴拉西坦的药物组合物及其抗氧化作用，本发明提供的茴拉西坦的药物组合物中含有茴拉西坦和一种从百部的干燥根中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，茴拉西坦和该天然产物单独作用时，抗氧化作用一般；二者联合作用时，抗氧化作用显著提高，可以开发成抗氧化药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。

摘要： 本发明公开了一种茴拉西坦的合成方法，其将α-吡咯烷酮与对甲氧基苯甲酰氯在缚酸剂三乙胺存在下一步反应得到，反应完成后，将产物加水洗去三乙胺盐酸盐，水洗液经浓缩后用乙醇进行醇析得到三乙胺盐酸盐。本发明生产安全、收率高，并可综合利用副产物实现经济效益最大化。

摘要： 本发明涉及一种通过适当的无机碱做为催化剂的茴拉西坦的制备方法，是一种第一、二、三主族元素化合物为催化剂催化合成茴拉西坦的催化方法。在有机溶剂中和第一、二、三主族元素化合物为催化剂的存在下，对甲氧基苯甲酰氯与2-吡咯烷酮在0-70°C反应为0.5-20小时，其中第一、二、三主族元素化合物，2-吡咯烷酮、对甲氧基苯甲酰氯摩尔比为0.05-0.5∶1-2∶1，所述的其中第一、二、三主族元素化合物催化剂为第一、二、三主族元素的氧化物或氢氧化物，如Na，K，Li，Cs，Al，Ca，Ga或TI，其中以钙的氢氧化物是较好的催化剂。

摘要： 本发明涉及一种茴拉西坦原料或制剂的有关物质检测方法，采用高效液相色谱法进行检测，检测波长为254nm，溶剂为50％-95％的乙腈水溶液，用辛烷基或十八烷基键和硅胶为填料的色谱柱，流动相为水和乙腈，采用梯度流动相洗脱。本发明的方法具有如下优点：样品溶解速度快，分析时间短，流动相的配制操作简单，分析方法稳定，灵敏度高。