乙胺丁醇

摘要： 目的:研究乙胺丁醇所致药物不良反应(ADRs)的规律和特点。方法:检索 2000年1月至2021年6月中国知网、万方数据库、维普数据库、PubMed、Embase、Web of Science 数据库有关乙胺丁醇药物不良反应的个案报道,按照纳入与排除标准筛选文献,进行统计分析。结果:乙胺丁醇ADRs个案报道共85篇,其中中文文献54篇,英文文献31篇,共92例病例;主要累及的系统器官为中枢神经系统、皮肤及其附件、血液系统等,其中视神经病变、皮疹等是常见的临床表现,也有过敏性休克等严重不良反应的报道;78例患者经停药和/或停药后对症治疗,症状好转或康复,12例患者症状未改善,2 例患者死亡。结论:临床上应重视乙胺丁醇的药物不良反应,提升用药监护意识,确保患者用药安全。

摘要： 乙胺丁醇中毒性视神经损害(ethambutol optic neuropathy,EON)是服用抗结核药物——乙胺丁醇之后出现的视神经疾病,为视神经功能障碍的一种表现形式[1]。既往研究发现,肾功能不全的结核患者服用乙胺丁醇后出现EON的概率较高,但尚缺少其他危险因素的报道。本研究通过对我科2013~2021年期间诊治的乙胺丁醇中毒性视神经损害患者资料进行回顾性收集,进行全面总结分析,发现该病患者多合并肾功能损伤、脑缺血。

摘要： 目的探讨纤维支气管镜介入治疗肺结核的临床疗效。方法90例肺结核患者,随机分为对照组和观察组,各45例。对照组使用常规抗结核治疗,观察组在对照组基础上应用纤维支气管镜介入治疗。比较两组临床疗效、痰菌转阴率及病灶好转率、不良反应发生情况及治疗前后T细胞亚群(CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+))水平。结果观察组治疗总有效率为88.89%,明显高于对照组的66.67%,差异具有统计学意义(P0.05);治疗6个月,观察组CD4^(+)(46.45±5.02)%、CD4^(+)/CD8^(+)(2.16±0.23)明显高于对照组的(36.97±4.76)%、(1.30±0.24),CD8^(+)(21.54±4.26)%明显低于对照组的(28.49±4.43)%,差异具有统计学意义(P0.05)。结论应用纤维支气管镜介入治疗肺结核的疗效显著,能够提高痰菌转阴率和病灶好转率,调节机体免疫,且不良反应发生率较低,具有积极的临床意义。

摘要： 视神经病变(optic neuropathy,ON)严重影响视力,其病因繁多,临床常见的有颅脑外伤、前部缺血性视神经病变(anterior ischemic optic neuropathy,AION)、颅内占位、Leber遗传性及药物源性视神经病变等。近年来,随着结核病呈抬头趋势,乙胺丁醇(ethambutol,EMB)作为一线抗结核药,眼毒性是其严重的并发症,多表现为单侧或双侧视物模糊、视力减退、视野缩小等。现将中西医结合治疗乙胺丁醇中毒性视神经病变(ethambutol optic neuropathy,EON)1例报告如下,为临床治疗本病提供更多思路。

摘要： 目的 探究莫西沙星、乙胺丁醇联合利福喷丁在单耐异烟肼肺结核患者中的应用.方法 选取2018年8月～2020年2月我院收治的单耐异烟肼肺结核患者113例,依照随机数字表法分为对照组56例和观察组57例,对照组患者接受吡嗪酰桉胺、乙胺丁醇、利福喷丁治疗,观察组患者在对照组基础上联合莫西沙星治疗.观察两组治疗6个月的临床疗效、治疗期间不良反应情况.结果 治疗6个月后,观察组疗效显著高于对照组(P0.05).结论 莫西沙星、乙胺丁醇联合利福喷丁在单耐异烟肼肺结核患者中的应用,效果显著,安全性好.

摘要： 现阶段,结核病的治疗效果仍不理想,尤以肺结核更甚.目前肺结核的主要治疗手段是药物治疗(利福平、异烟肼、乙胺丁醇等),通过抗结核药物治疗达到杀灭结核分枝杆菌、缓解症状、促进生理功能恢复的目的.在多学科发展下,各种类型的抗结核药物不断涌现,但至今仍无一种抗结核药物可以使肺结核患者的症状完全缓解,且目前也缺少统一有效的用药方案.未来仍需继续研究,以寻找更理想的药物治疗方案,提高患者整体治疗获益,改善预后.

摘要： 目的:探究二冬琼玉汤加减辅助治疗初期肺结核的临床疗效.方法:选取2018年12月～2020年4月收治的初期肺结核患者82例,采用随机数字表法分为对照组和研究组各41例.对照组行常规抗结核治疗,研究组在对照组治疗基础上加用二冬琼玉汤.对比两组治疗总有效率、治疗前后中医证候积分及血清学指标(可溶性细胞凋亡因子、可溶性细胞凋亡因子配体)、痰涂片转阴率及不良反应.结果:研究组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);两组均无明显不良反应.结论:采用二冬琼玉汤加减辅助治疗初期肺结核疗效确切,可有效改善各中医症状,降低血清学指标水平,安全可靠.

摘要： 目的 探讨氧嗪酸钾联合不同造模剂对小鼠高尿酸血症(HUA)尿酸值的影响,为早期HUA的防治和药物筛选提供参考.方法 采用300 mg/kg氧嗪酸钾、500 mg/kg尿酸、500 mg/kg次黄嘌呤、250 mg/kg乙胺丁醇多个造模剂,对ICR小鼠进行HUA造模,通过不同时间段取血测定尿酸值,比较不同造模因素对血尿酸的影响.结果 给予300 mg/kg氧嗪酸钾能使小鼠尿酸水平升高,但是不能维持尿酸的高水平状态;给予300 mg/kg氧嗪酸钾联合500 mg/kg尿酸溶液能使血尿酸水平升高,且上升幅度较大(上升幅度为207.2％),但同样不能维持尿酸的高水平状态;给予300 mg/kg氧嗪酸钾联合500 mg/kg次黄嘌呤溶液能使血尿酸水平升高,且上升幅度较大(上升幅度为384.4％),但同样不能维持尿酸的高水平状态;给予300 mg/kg氧嗪酸钾联合250 mg/kg乙胺丁醇溶液能使血尿酸水平升高,上升幅度较大(上升幅度为320.8％),且能稳定维持尿酸在高水平的状态.结论 氧嗪酸钾联合乙胺丁醇可成功使ICR小鼠尿酸值升高,并稳定维持尿酸的水平,造模效果优于单独的氧嗪酸钾、氧嗪酸钾联合尿酸、氧嗪酸钾联合次黄嘌呤.

摘要： 目的 分析用含乙胺丁醇抗结核治疗方案致白细胞减少的发生率、时间及处理方法.方法 对61例接受含乙胺丁醇抗结核药物治疗患者行实验室血常规检查.并用利可君、地榆升白片等升白细胞药物对白细胞减少患者进行治疗,分析2种药物治疗效果、副反应及随访1年后的复发率.结果 ①用含乙胺丁醇抗结核药物治疗后,白细胞总数3.0～3.9×109/L 31例,占50.8％;2.0～2.9×109/L 29例,占47.5％;低于2.0×109/L 1例,占1.6％.白细胞总数降低出现时间1周内1例,1～2周内2例,2～4周内3例,1个月后49例,2个月后5例,3个月后1例.②使用地榆升白片治疗白细胞减少的效果组显著好于利可君治疗,差异具有统计学意义(P0.05).随访1年后使用利可君治疗的复发率明显高于观察组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 结核病患者使用含有乙胺丁醇的抗结核药物治疗过程中易出现白细胞减少现象,但若能及时发现并处理得当,该类药物对结核病的治疗效果及安全性是肯定的.

摘要： 目的 探究利福平胶囊(Ⅱ)治疗肺结核患者的疗效观察及对肝功能的影响.方法 选取2018年3月至2020年2月本院收治的84例肺结核患者,采用随机数字表法分为两组,各42例.对照组采用利福平片治疗,研究组采用利福平胶囊(Ⅱ)治疗.比较两组临床疗效、治疗前后肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)及直接胆红素(DBIL)水平]、不良反应.结果 研究组总有效率为90.48％,高于对照组的73.81％,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,研究组AST水平为(46.05±9.43)U/L、ALT水平为(43.17±9.84)U/L、DBIL水平为(32.30±6.58)mmol/L,低于对照组的(58.89±13.14)U/L、(51.94±10.26)U/L、(42.11±5.87)mmol/L,差异有统计学意义(P<0.05);研究组不良反应发生率为11.90％,低于对照组的30.95％,差异有统计学意义(P<0.05).结论 利福平胶囊(Ⅱ)治疗肺结核患者有助于降低肝功能损伤,安全性较高,疗效显著.

摘要： 目的：研究耐多药结核分枝杆菌对异烟肼、链霉素及乙胺丁醇耐药相关基因位点表达的情况. 方法：选取安徽省立医院感染病院2013年1月至2017年12月期间临床分离的101株耐多药结核分枝杆菌菌株,利用测序法和基因芯片法分别检测其对异烟肼(INH)、链霉素(Sm)和乙胺丁醇(EMB)耐药相关基因及突变位点. 结果：101株耐多药结核分枝杆菌菌株中,对Sm、EMB的耐药率分别为69.3％、51.4％,对二者均耐药的菌株耐药率为44.5％.基因芯片法检出95例INH耐药相关基因突变,其中katG基因315M位点突变率为77.8％;inhA基因-15M位点突变率为89.4％;检出64例Sm耐药相关rpsL基因,其中43M位点突变率为89.0％,88M位点突变率为11.0％;检出47例EMB耐药相关embB基因,以306M2位点突变为主,突变率为68.0％.测序法检出98例INH耐药相关基因突变,katG基因突变以315位点为主突变率为73.4％,inhA基因突变以-15位点为主突变率为87.7％,oxyR-ahpC基因-12和-10位点突变率分别为10.2％和8.2％;检出68例Sm耐药相关基因突变,rpsL基因以43位点为主突变率为86.8％,rss基因512、513、516位点突变率分别为5.9％、8.8％、8.8％;检出50例EMB耐药相关基因embB以306位点为主突变率为88.0％. 结论：耐多药结核分枝杆菌对异烟肼、链霉素以及乙胺丁醇耐药基因的位点表达可作为结核分枝杆菌临床检测耐药性的有效依据,应当将INH耐药相关oxyFR-ahpC基因和EMB耐药相关rss基因纳入中国快速分子诊断产品中,以提高耐多药结核分枝杆菌耐药性检测的敏感度.

摘要： 目的：建立同时测定人血浆中5种抗结核药物异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺和左氧氟沙星浓度的LC-MS/MS方法,以便用于肺结核患者该5种药物的血药浓度监测. 方法：以对乙酰氨基酚为内标,血浆样品经甲醇沉淀蛋白处理后检测.采用Agilent Poroshell120SB C18色谱柱(4.6mm×50mm,2.7μm)为分析柱,ZORBAX SB C18柱(2.1mm×12.5mm,5μm)为保护柱,以0.2％甲醇-0.2％醋酸溶液为流动相,梯度洗脱,使用离子喷雾离子化源(ESI),以正离子多反应监测(MRM)方式进行检测,异烟肼m/z138.0→121.0,利福平m/z823.2→791.2,乙胺丁醇m/z205.2→116.1,吡嗪酰胺m/z124.1→79.0,左氧氟沙星m/z362.2→261.1,对乙酰氨基酚m/z152.0→110.0.分析时间为12min. 结果：血浆中内源性物质对测定无干扰,异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、左氧氟沙星的线性范围分别为0.20～9.81μg·mL-1、0.60～30.12μg·mL-1、0.10～4.89μg·mL-1、1.01～50.6μg·mL-1、0.10～5.00μg·mL-1.批内、批间精密度(RSD)均小于10％,准确度(RE)均小于10％. 结论：本方法特异性强,灵敏度高,测定结果可靠,适用于临床血浆样品的高通量分析.

摘要： 目的：通过对结核杆菌ubiA/Rv3806c基因进行基因重组和临床突变筛选探究ubiA/Rv3806c基因与乙胺丁醇(EMB)耐药的相关性.rn 材料和方法：构建ubiA/Rv3806过表达结核杆菌菌株,并检测其对EMB的药敏变化;根据结核病诊断细菌学检测标准,在临床结核杆菌耐药菌株库中挑选出无em2bB位点突变的47株EMB耐药株(MIC＞5μg/ml)和8株EMB敏感株(MIC＜5μg/ml)，分别进行ubiA/Rv3806c基因的测序,以了解ubiA/Rv3806c基因突变与EMB耐药的相关性;生物信息学分析所筛得ubiA/R v306突变位点在UbiA膜蛋白上的定位以提示其意义.将所筛得ubiA/Rv3806c-变位点构建到结核杆菌中,并通过药敏实验进一步验证ubiA/Rv3806c对EMB耐药性的影响。rn 结果：结核杆菌ubiA/Rv3806c基因过表达引起EMB耐药性增加;进一步筛选无embB突变的临床EMB耐药菌株(以EMB浓度=5.0μg/ml定义为EMB耐药的临界点),找到若干集中于UbiA第六个跨膜区域的基因突变位点(密码子第174、175、176位);并验证带有这些突变位点的ubiA/Rv3806c过表达会引起EMB耐药性更高的增加.rn 结论：研究表明结核杆菌ubiA/Rv3806c基因与EMB耐药相关,并且由于人体中缺乏UbiA同源蛋白,因此UbiA很有潜力作为新药靶标.

摘要： 目的：评价荧光定量PCR探针熔解曲线法(探针熔解曲线)检测耐乙胺丁醇链霉素结核杆菌突变基因诊断耐乙胺丁醇、链霉素结核病的检测效能.rn 方法：由河南省疾病预防控制中心收集的涂阳肺结核病人痰标本进行培养和鉴定,对鉴定为结核杆菌培养物同时使用金标准比例法传统药敏试验和荧光定量PCR探针熔解曲线法进行结核杆菌耐乙胺丁醇和链霉素检测.使用SPSS11.0统计软件比较金标准和探针熔解曲线检测结果.rn 结果：759例涂片阳性痰标本经培养和菌种鉴定获得了754株结核杆菌,360株和394株结核杆菌分别进行了金标准比例法(乙胺丁醇、链霉素)药敏试验和探针熔解曲线检测,与金标准比较,探针熔解曲线检测乙胺丁醇和链霉素的灵敏度81.97％(50/61)和88.46％％(115/130),特异度96.66％(289/299)和97.35％(257/264),一致率94.17％(339/360)和94.42％(372/394).rn 结论：荧光PCR探针熔解曲线检测痰分离培养标本中结核分枝杆菌耐乙胺丁醇和链霉素突变基因有较高的灵敏性和很高的特异性,且检测快速、操作简便,适用于结核病实验室对耐乙胺丁醇和链霉素结核病的快速筛查.

摘要： 乙胺丁醇作为抗结核一线药物在治疗结核的过程中起着重要的作用。近年来，结核病疫情及其耐药性呈现上升趋势，传统的实验室诊断方法因时间长(2-3个月)不能满足临床诊治的需要，近几年出现了许多检测结核分枝杆菌耐乙胺丁醇的新方法:PCR-SSCP,PCR-RFLP、反向班点杂交、基因芯片等用于快速检测耐药结核分枝杆菌的基因突变，但是这些方法检测的对象都是临床分离株，临床分离株的获得仍需要分枝杆菌长时间的培养分离，从痰标本到获得分离株需要4-6周。本研究采用套式PCR及测序法直接快速检测临床痰标本中结核分枝杆菌embB基因是否发生突变，从而了解其对乙胺丁醇的耐药性。

摘要： 本文观察了费宁、费安、乙胺丁醇治疗初治涂阳肺结核的治疗效果.结果表明,费宁、费安治疗初治涂阳肺结核效果明显,复发率低.

摘要： 乙胺丁醇是抗结核药,目前未见玻碳电极阳极伏安法研究测定乙胺丁醇的报道.本文对乙胺丁醇在玻碳电极上的阳极伏安行为进行了研究.

摘要： 目的：评价耐多药(MDR)及广泛耐药(XDR)MTB菌株对抗结核新药乙胺丁醇(EMB)类似物SQ109的耐药性,为SQ109的临床应用提供依据. 方法：收集首都医科大学附属北京胸科医院2014年7月至2016年12月临床分离培养阳性的MTB菌株,共计223株,包括MDR菌株109株,XDR菌株114株.采用微孔板阿尔玛蓝显色法检测SQ109对菌株的最低抑菌浓度(MIC),确定流行病学界值(ECOFF值);采用RD207基因作为北京基因型和非北京基因型的分离标准进行基因型鉴别,并比较不同基因型菌株耐药情况;根据临床药物敏感性试验(简称“药敏试验”)结果将菌株对EMB的耐药情况进行分类,并比较EMB耐药菌株和敏感菌株对SQ109耐药率的差异. 结果：根据临床菌株对于SQ109的MIC值频数分布情况,确定ECOFF值为1.000mg/L.XDR菌株耐药率为4.4％(5/114),MDR菌株中无耐药菌株,两者耐药率差异无统计学意义(Fisher精确概率法,P＞0.05).109株MDR菌株中有8株非北京基因型,114株XDR中有10株非北京基因型.北京基因型菌株对SQ109耐药率为2.4％(5/205),非北京基因型菌株中未发现耐药菌株,两者耐药率差异无统计学意义(Fisher精确概率法,P＞0.05).223株菌株中共有138株EMB敏感菌株和85株EMB耐药菌株.EMB敏感菌株对SQ109耐药菌株数为1株,耐药率为0.7％(1/138);EMB耐药菌株对SQ109耐药菌株数为4株,耐药率为4.7％(4/85),两者耐药率差异无统计学意义(Fisher精确概率法检验,P＞0.05). 结论：SQ109在体外药敏试验中表现出对MDR和XDR菌株具有良好的抑菌效果.北京基因型菌株与SQ109耐药性无相关性.菌株对EMB的耐药性与对SQ109的耐药性无相关性.

摘要： 抗结核药致肝损害、视神经损害、血液学异常及胃肠反应的发生率较高,用药监护不当可能引发医疗纠纷。因乙胺丁醇引起患者双目失明、利福平引起过敏死亡,浙江、江西两省引发两件用药纠纷。抗结核药物安全性低,医务人员要及时监护。用药前做痰涂片、抗酸菌检查,并尽可能做药敏实验,以决定选药；用药前和用药期间应定期监测患者的肝功能、肾功能、视力及各项生理指标。抗结核药物出现严重的不良事件时,要立即停止治疗,给予相应救治措施,医师、护士、临床药师都有责任对患者实时监护,减少用药风险。

摘要： 本发明提供制备乙胺丁醇和盐酸乙胺丁醇的方法。本发明的制备乙胺丁醇的方法包括利用(S)-2-氨基丁醇和1,2-二氯乙烷进行缩合反应制备乙胺丁醇，其中所述缩合反应在低沸点有机溶剂中进行，并且利用氨气中和反应过程中产生的HCl。利用本发明的方法可以获得收率提高的乙胺丁醇，并且由此可以获得收率提高的盐酸乙胺丁醇。此外，本发明的方法工艺简单，安全稳定，成本低，在工业上有极高的实用价值。

摘要： 本申请公开了一种合成盐酸乙胺丁醇的方法。所述方法包括如下步骤：1)将S‑(+)‑2‑氨基‑1‑丁醇与1,2‑二氯乙烷混合，使两者发生反应；2)完成步骤1)中的反应后，向其中加入HCl及醇，以得到含有盐酸乙胺丁醇的醇溶液；3)通过结晶分离所述盐酸乙胺丁醇，得到终产品盐酸乙胺丁醇。

摘要： 本发明公开了乙胺丁醇或其可药用盐作为活性成分在制备治疗难治性癫痫的药物中的应用，属于医药技术领域。由于盐酸乙胺丁醇的用量低，因此毒副作用必然降低，从而降低了患者用药的毒副作用，同时有利于增加患者用药的依存性，并且丰富了现有技术，为临床上增加了一种潜在的抗难治性癫痫新药，具有非常显著的社会意义和经济意义。

摘要： 本申请公开了一种制备盐酸乙胺丁醇的工艺，包括步骤：1)S‑(+)‑2‑氨基‑1‑丁醇与1,2‑二氯乙烷混合，两者发生反应以形成反应出料；2)反应出料在分离系统中分离出S‑(+)‑2‑氨基‑1‑丁醇返回到反应器中；3)向分离系统中加入HCl；4)通过结晶得到第一母液和析出的盐酸乙胺丁醇；5)从所述第一母液中常压浓缩回收醇后，通过结晶得到第二母液和析出的盐酸乙胺丁醇，将所述盐酸乙胺丁醇返回分离系统中；6)向所述第二母液中加入碱调节pH值，然后从中分离所述醇和步骤2)中未完全分离出的S‑(+)‑2‑氨基‑1‑丁醇，并将该步骤中分离出的S‑(+)‑2‑氨基‑1‑丁醇除水后返回到反应器中。

摘要： 本发明提供制备乙胺丁醇和盐酸乙胺丁醇的方法。本发明的制备乙胺丁醇的方法包括利用(S)-2-氨基丁醇和1,2-二氯乙烷进行缩合反应制备乙胺丁醇，其中所述缩合反应在低沸点有机溶剂中进行，并且利用氨气中和反应过程中产生的HCl。利用本发明的方法可以获得收率提高的乙胺丁醇，并且由此可以获得收率提高的盐酸乙胺丁醇。此外，本发明的方法工艺简单，安全稳定，成本低，在工业上有极高的实用价值。

摘要： 本发明提供了一种含乙胺丁醇与他汀类药物的抗结核组合药物，所述抗结核菌组合药物由乙胺丁醇和他汀类化合物组成，其中，他汀类化合物的浓度为4‑40μg/ml。本发明提供的抗结核组合药物通过联合使用乙胺丁醇与阿伐他汀，充分发挥二者的协同作用，在相同的抗结核条件下，减少乙胺丁醇的用量，从而减轻副作用发生；此外，该组合还能特异的恢复耐乙胺丁醇的结核菌对乙胺丁醇的敏感性，为无药可治的耐多药结核提供一个新的解决途径。

摘要： 本发明公开了一种灵敏的色谱‑串联质谱法测定血浆中乙胺丁醇的方法，属于药物分析技术领域。本发明建立了液相色谱‑串联质谱法测定人血浆中乙胺丁醇的方法，血浆样品以沉淀蛋白法处理后，采用Atlantis®dC18色谱柱快速梯度洗脱色谱分离，经串联四极杆质谱仪检测。质谱监测离子反应为m/z 205.2®116.2（乙胺丁醇）和m/z 209.2®120.2（内标乙胺丁醇‑d4）。采用本发明的方法可以实现对血浆中乙胺丁醇的快速、灵敏检测，可以应用于250 mg规格盐酸乙胺丁醇片的生物等效性研究。

摘要： 本发明涉及了一种抗结核药物乙胺丁醇的制备方法，具体是按以下步骤进行的：a、2‑氨基‑1丁醇与碳酸酯反应生成化合物2；b、化合物2与二卤代乙烷反应生成化合物3；c、化合物3经水解生成乙胺丁醇。本发明的一种乙胺丁醇的制备方法，采用的原料价格便宜易得；合成路线短，路线新颖，收率高，无危险工艺。

摘要： 本发明涉及一种新型乙酰水杨酸‑乙胺丁醇杂合物及其制备方法和在抗结核菌方面的应用。该杂合药物化学式为C19H30N2O5，并具有以下分子结构：合成时由乙酰水杨酸和乙胺丁醇在脱水缩合剂DCC和催化剂DMAP的共同作用下反应得到。与传统抗结核药物相比，该杂合物能够同时作用于不同的受体，具有活性强、作用位点多、专一性好、副作用少、不易产生耐药性等优点，在提高疗效强化药理作用的同时，还能减少两种药物各自相应的毒副作用。

摘要： 本发明公开了乙胺丁醇或其可药用盐作为活性成分在制备治疗难治性癫痫的药物中的应用，属于医药技术领域。由于盐酸乙胺丁醇的用量低，因此毒副作用必然降低，从而降低了患者用药的毒副作用，同时有利于增加患者用药的依存性，并且丰富了现有技术，为临床上增加了一种潜在的抗难治性癫痫新药，具有非常显著的社会意义和经济意义。