苯肾上腺素

摘要： 目的观察缝隙连接蛋白43(Cx43)在苯肾上腺素(PE)过度激活心肌细胞α1-肾上腺素受体(α1-AR)诱导急性交感应激中的作用。方法将H9C2大鼠心肌细胞随机分为对照组(control组)、PE单独处理组、Gap26(Cx43特异性抑制剂)干预组、Gap26单独处理组,其中PE单独处理组给予50μmol/L PE作用15 min,Gap26干预组先给予0.5μmol/L Gap26预处理30 min,再给予50μmol/L PE作用15 min。Western blot法及qRT-PCR法检测心肌细胞Cx43、NLRP3炎性小体、白介素-1β(IL-1β)、半胱天冬氨酸蛋白酶-1(Caspase-1)、白介素-18(IL-18)蛋白及mRNA表达水平,免疫荧光法观察心肌细胞Cx43的表达和共定位,ELISA法检测心肌细胞炎症因子IL-1β、IL-18的表达。结果与control组相比,PE单独处理组Cx43及NLRP3、Caspase-1、IL-18蛋白及mRNA水平均升高;与PE单独处理组比,Gap26干预后Cx43及NLRP3、Caspase-1、IL-18的蛋白及mRNA水平均降低,但仍高于control组;同样,免疫荧光显示PE单独处理组心肌细胞Cx43蛋白表达增加,而Gap26干预组的Cx43表达均较PE单独处理组下调;ELISA结果显示PE单独处理组心肌细胞因子IL-1β、IL-18的表达明显上调,Gap26干预组则显著下调上述细胞因子的表达。结论Cx43可通过调控NLRP3炎性小体参与α1-AR激活诱导的心脏急性交感应激。

摘要： 剖宫产手术以腰麻为主要的麻醉方式,而产妇腰麻后低血压发生率较高,成为亟待解决的临床问题。目前,肾上腺素能类药物的广泛使用被作为剖宫产术腰麻后低血压防治的主要手段,最常用的包括麻黄素、苯肾上腺素、去甲肾上腺素。麻黄素可以通过维持子宫血流稳定来防治腰麻后低血压的发生,但也可刺激胎儿新陈代谢,增加胎儿不良结局的发生,引起胎儿酸中毒,使用率在逐渐降少。纯α激动剂苯肾上腺素在低血压防治中的应用比麻黄素更受欢迎,对胎儿的酸碱状态无明显影响,但会增加产妇发生心动过缓的风险。去甲肾上腺素具有弱β肾上腺素能活性,已被研究作为一种热点替代的肾上腺素能类药物用于防治剖宫产术腰麻后低血压;与苯肾上腺素相比,使产妇拥有更加有利的血流动力学性征;与麻黄素相比,对新生儿危害也较小。

摘要： 目的 分析三种体位对剖宫产产妇血流动力学变化、低血压发生率、苯肾上腺素用量、术中不良反应发生率的影响.方法 选取在本院择期剖宫产产妇120例,随机分为麻醉后水平卧位组(D组)、手术床左侧倾斜20°组(L组)和右侧臀部垫高20°组(DR组).分别观察和记录三组产妇在各时间点血流动力学的变化、低血压发生的例数,术中苯肾上腺素的用量、不良反应发生率.结果 ①组间比较:在麻醉后摆好体位1min,麻醉后摆好体位3min,收缩压DR组高于L组,L组高于D组(P<0.05).心率DR组慢于L组及D组(P<0.05).组内比较:D组和L组收缩压在麻醉后各时间点均低于麻醉前基础值,且呈依次下降趋势(P<0.05),DR组麻醉前和麻醉后变化不明显.②三组发生的低血压例数D组多于L组,L组多于DR组(P<0.05).③三组术中苯肾上腺素用量、不良反应发生率D组大于L组、L组大于DR组(P<0.05).结论 在维持血流动力学稳定、减少苯肾上腺素用量、降低术中不良反应等方面,右侧臀部垫高20°效果最好.

摘要： 目的探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCG)通过抑制组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)减轻苯肾上腺素(Phenylephrine,PE)诱导的小鼠心肌细胞肥大,为临床防治肥厚性心肌病提供新的理论依据。方法酶消化法分离获得小鼠心肌细胞,并将细胞随机分为正常组、PE组、溶媒组和EGCG组。实时荧光定量PCR(qRT-PCR)及Western blot检测心脏核心转录因子GATA结合蛋白4(GATA binding protein 4,GATA4)mRNA及蛋白表达量,Western blot检测心肌肥厚标记物心房钠尿肽(Atrial natriuretic peptide,ANP)、β-心肌肌球蛋白重链(Beta myosin heavy chain,β-MHC)及HDAC2蛋白表达量,比色法检测HDAC2活性,免疫荧光检测心肌细胞表面积。结果与正常组比较,PE组HDAC2蛋白表达量及活性均显著升高(P<0.01),心脏核心转录因子GATA4蛋白及mRNA表达量均显著上调(P<0.01),心肌肥厚标记物ANP、β-MHC蛋白表达量显著上调(P<0.01),心肌细胞表面积明显增大(P<0.01);与PE组比较,EGCG组中HDAC2蛋白表达量及活性均显著降低(P<0.01),心脏核心转录因子GATA4蛋白及mRNA表达量均显著下调(P<0.01),心肌肥厚标记物ANP、β-MHC蛋白表达量明显下调(P<0.01),心肌细胞表面积显著减少(P<0.01)。结论EGCG可能通过调控HDAC2的表达进而改善苯肾上腺素诱导的小鼠心肌细胞肥大。

摘要： 目的 探讨表没食子儿茶素没食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCG)通过抑制组蛋白去乙酰化酶(Histone deacetylases,HDACs)减轻苯肾上腺素(Phenylephrine,PE)诱导的小鼠心肌细胞肥大,为临床防治肥厚性心肌病提供新的理论依据.方法 酶消化法分离获得小鼠心肌细胞,并将细胞随机分为正常组、PE组、溶媒组和EGCG组.实时荧光定量PCR(qRT-PCR)及Western blot检测心脏核心转录因子GATA结合蛋白4(GATA binding protein 4,GATA4)mRNA及蛋白表达量,Western blot检测心肌肥厚标记物心房钠尿肽(Atrial natriuretic peptide,ANP)、β-心肌肌球蛋白重链(Beta myosin heavy chain,β-MHC)及HDAC2蛋白表达量,比色法检测HDAC2活性,免疫荧光检测心肌细胞表面积.结果 与正常组比较,PE组HDAC2蛋白表达量及活性均显著升高(P<0.01),心脏核心转录因子GATA4蛋白及mRNA表达量均显著上调(P<0.01),心肌肥厚标记物ANP、β-MHC蛋白表达量显著上调(P<0.01),心肌细胞表面积明显增大(P<0.01);与PE组比较,EGCG组中HDAC2蛋白表达量及活性均显著降低(P<0.01),心脏核心转录因子GATA4蛋白及mRNA表达量均显著下调(P<0.01),心肌肥厚标记物ANP、β-MHC蛋白表达量明显下调(P<0.01),心肌细胞表面积显著减少(P<0.01).结论 EGCG可能通过调控HDAC2的表达进而改善苯肾上腺素诱导的小鼠心肌细胞肥大.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 目的：研究野马追对离体大鼠主动脉环收缩功能的影响.方法：用离体大鼠主动脉环,探讨野马追水提物对各种致痉剂量效曲线的影响.结果：野马追水提物使Phe、KCl和CaCl2收缩大鼠血管环的量-效曲线均非平行右移,并抑制最大效应,对Phe诱发的血管平滑肌两种成分的收缩均呈显著抑制作用.结论：野马追水提物扩血管的作用与外钙内流和内钙释放密切相关.

摘要： 本发明公开了一种适用于固体、半固体、或液体剂型的去氧肾上腺素颗粒。

摘要： 盐酸苯肾上腺素(或苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)和扑热息痛在制备用于治疗上呼吸道粘膜充血的组合药剂中的用途，包括将这些物质与赋形剂结合，其特征在于该药剂具有的盐酸苯肾上腺素(或苯肾上腺素的药学上可接受的替代形式)和扑热息痛的比例适于以及该药剂用于为成人提供：a)4mg‑7.5mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与950mg‑1,000mg扑热息痛的组合；或b)5mg‑7.5mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与600mg‑700mg扑热息痛的组合；或c)6mg‑8mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与500mg‑550mg扑热息痛的组合。

摘要： 本发明公开了一种苯肾上腺素关键中间体3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)制备工艺，其创新点在于：S(+)3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(右旋体)在醚类溶剂中与苯甲酰氯混合，在碱性条件下酰化得到酰化物3-苯甲酰基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(右旋体)，再与醋酐和DMSO进行氧化，得到氧化物；氧化物在稀硫酸中水解得到硫酸盐，硫酸盐通氢还原得到3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)，过滤、浓缩、调节PH值、过滤烘干得到3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)成品，制得的3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)，总收率78.5%。本发明的方法成本低、操作安全，适合工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种药物混悬剂及其相关方法，所述混悬剂包含：治疗有效量的苯肾上腺素和治疗有效量的第一活性剂，所述第一活性剂基本上由平均粒度约为10-100微米的基本不溶于水的第一活性剂构成；有效量的非还原甜味剂；有效量的水；和有效量的混悬体系；其中，所述药物混悬剂的pH约为4-6且基本上不含还原糖。

摘要： 本发明涉及一种具体组合物，所述组合物具体地至少包括结冷胶和苯肾上腺素。本发明还涉及一种用于制造这种组合物的特定方法和所述组合物具体用作散瞳眼科产品的用途。

摘要： 盐酸苯肾上腺素(或苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)和扑热息痛在制备用于治疗上呼吸道粘膜充血的组合药剂中的用途，包括将这些物质与赋形剂结合，其特征在于该药剂具有的盐酸苯肾上腺素(或苯肾上腺素的药学上可接受的替代形式)和扑热息痛的比例适于以及该药剂用于为成人提供：a)4mg‑7.5mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与950mg‑1,000mg扑热息痛的组合；或b)5mg‑7.5mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与600mg‑700mg扑热息痛的组合；或c)6mg‑8mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与500mg‑550mg扑热息痛的组合。

摘要： 盐酸苯肾上腺素(或苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)和扑热息痛在制备用于治疗上呼吸道粘膜充血的组合药剂中的用途，包括将这些物质与赋形剂结合，其特征在于该药剂具有的盐酸苯肾上腺素(或苯肾上腺素的药学上可接受的替代形式)和扑热息痛的比例适于以及该药剂用于为成人提供：a)4mg-7.5mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与950mg-1,000mg扑热息痛的组合；或b)5mg-7.5mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与600mg-700mg扑热息痛的组合；或c)6mg-8mg盐酸苯肾上腺素(或等效量的苯肾上腺素的药物可接受的替代形式)与500mg-550mg扑热息痛的组合。

摘要： 本发明公开了一种苯肾上腺素关键中间体3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)制备工艺，其创新点在于：S(+)3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(右旋体)在醚类溶剂中与苯甲酰氯混合，在碱性条件下酰化得到酰化物3-苯甲酰基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(右旋体)，再与醋酐和DMSO进行氧化，得到氧化物；氧化物在稀硫酸中水解得到硫酸盐，硫酸盐通氢还原得到3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)，过滤、浓缩、调节pH值、过滤烘干得到3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)成品，制得的3-羟基-α-(甲胺乙基)-苯甲醇(混旋体)，总收率78.5%。本发明的方法成本低、操作安全，适合工业化生产。

摘要： 本申请公开了包含苯肾上腺素或其药学可接受的盐的药物组合物及施用该药物组合物的方法，其中，该组合物配制成用于系统性吸收苯肾上腺素，避免了首过代谢。本发明的组合物配制成应用于动物的口腔粘膜，以允许增强治疗活性形式的苯肾上腺素的系统性递送。

摘要： 本发明提供了一种药物混悬剂及其相关方法，所述混悬剂包含：治疗有效量的苯肾上腺素和治疗有效量的第一活性剂，所述第一活性剂基本上由平均粒度约为10－100微米的基本不溶于水的第一活性剂构成；有效量的非还原甜味剂；有效量的水；和有效量的混悬体系；其中，所述药物混悬剂的pH约为4－6且基本上不含还原糖。