苯并吡喃

摘要： 随着荧光染料的不断出现,荧光成像技术得以迅猛发展。而二氰亚甲基-4H-吡喃(dicyanomethylene-4H-pyran,DCM)类的荧光染料具有近红外发射、大的斯克托斯位移(Stokes)和光稳定性而得到普遍关注。而近红外荧光探针具有显著的红外发射波长、特异性的组织识别、光损伤小、低光漂白及抗荧光背景干扰的特点,特别适合体内的荧光成像。这篇综述介绍了近几年DCM类近红外荧光探针在生物医学中的研究进展,包括对DCM结构进行修饰及改造后,使其在疾病的诊断及治疗方面发挥作用,以及对DCM近红外荧光探针存在的问题进行的优化,希望促进其在生物医学领域得到进一步的发展。

摘要： 以Na_(2)CO_(3)为催化剂,采用无溶剂“一锅法”合成了5个苯并色烯衍生物,收率为79.6%~94.4%。以苯甲醛、丙二腈和间苯二酚为模板反应,通过单因素试验优化了反应条件。该法具有操作及后处理简单、反应时间短及环境友好等优点。

摘要： 在手性双膦配体存在下,二价钯催化查尔酮和2-羟基苯基硼酸的不对称串联反应可以一锅法构建手性2,4-二苯基-4-氢-苯并吡喃衍生物.该反应体系原料简单易得,立体选择性优异(高达98％ee).通过对控制反应的研究,提出了可能的反应机理.

摘要： 设计合了4种新型的苯并吡喃类衍生物(2a～2d),并通过1H NMR、13C NMR对其结构进行了表征.此外,我们还选择我国农田发生的9种代表性病原真菌对目标化合物进行了抑菌性测试.抑菌实验结果表明,在50 mg·L-1剂量下,目标化合物2a～2d对9种植物病原真菌均表现出较好的广谱抑菌活性.而且化合物2a ～2d对黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌的抑菌率,与嘧菌酯的抑菌率相当甚至更高.

摘要： 合成了一个含苯并吡喃基团的鲜红色化合物2 N'-{1-[7-(二乙氨基)-2-氧-2H-苯并二氢吡喃-3-]亚乙基}苯甲酰肼.单晶X-衍射分析结果表明:化合物2属于斜方晶系,P2(1)2(1)2空间群.酰胺键共振成两性离子结构使分子内形成两个N—H…O 氢键,这种分子内氢键环使得两侧苯环和苯并吡喃环几乎共平面,二面角仅仅为3.0 (1)度,整个分子呈平面结构,令其具有作为染料分子的潜力.%A chromene-derived bright red compound N'-{1-[7-(diethylamino)-2-oxo-2H-chromen-3-yl]ethylidene}benzohydrazide(compound 2)was synthesized.Single crystal X-ray diffraction analysis showed that the compound belonged to the orthorhombic P2(1)2(1)2 space group. Two N2—H …O1 hydrogen bonds were formed intramolecularly by ionic zwitterionic resonance structures of the amide bond. The intramolecular hydrogen bonds rendered the benzene ring and the chromene ring on both sides almost coplanar,of a dihedral angle of only 3.0(1)o,suggesting that the compound could be a potential dye molecule.

摘要： 自降解绿色农药对环境保护有重要意义.以苯硼酸为催化剂,1,4-苯二酚和α,β-不饱和醛为原料,在质子酸作用下首次合成了绿色农药中间体——羟基取代苯并吡喃化合物(HBPR),其结构经1H NMR,13C NMR,MS(ESI)和元素分析表征.并研究了目标化合物的自降解性能.结果表明:化合物在自然光照射下显示出与早熟素类似的自降解特性.

摘要： 目的:建立超高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱法(UPLC-QTOF/MS)定量检测盐酸奈必洛尔(NBLR)原料中遗传毒性杂质A(A1:6-氟-2-[1-羟基-2-(4-甲苯磺酰氧基)-(1S)-乙基]-(2R)-3H,4H-苯并吡喃和A2:6-氟-2-[1-羟基-2-(4-甲苯磺酰氧基)-(1R)-乙基]-(2S)-3H,4H-苯并吡喃)和B(B1:6-氟-2-[1-羟基-2-(4-甲苯磺酰氧基)-(1S)-乙基]-(2S)-3H,4H-苯并吡喃和B2:6-氟-2-[1-羟基-2-(4-甲苯磺酰氧基)-(1R)-乙基]-(2R)-3H,4H-苯并吡喃).方法:采用色谱柱Acquity UPLC(R) BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7 μm),以甲醇-0.2％氨水(醋酸调pH 7.2)(60∶40)为流动相,流速0.4 mL·rmin-1,柱温35°C,进样量5μL;ESI正离子灵敏度模式下选择m/z 389.08[M+Na]+对杂质A和B同时进行检测,毛细管电压3.5 kV,离子源温度100°C,气化温度350°C.结果:杂质A和B质量浓度在1.5～18 ng·mL-1范围内线性关系良好,相关系数分别为0.998 0和0.996 7,定量下限均为1.5 ng·mL-1,杂质A和B平均回收率(n=9)分别为99.7％和100.0％,样品中杂质A和B测定的重复性良好(n=6),RSD分别为6.2％和4.7％;对原料进行检查,均未检出杂质A和B.结论:经方法学验证,本方法可同时检测NBLR原料中的遗传毒性杂质A和B.

摘要： 以邻羟基苯乙酮为初始原料,通过缩合反应合成了2-{2-[2-(4-羟基苯基)乙烯基]苯并吡喃-4-)-丙二腈(BPAD-2),并通过1 H-NMR与MS确认结构;考察所制备探针的荧光光谱;通过荧光染色考察探针的Aβ结合标记;通过荧光成像考察探针的血脑屏障通过能力.结果表明BPAD-2的最大发射波长为658 nm;BPAD-2荧光标记的Aβ呈亮红色;BPAD-2尾静脉注入正常小鼠后脑内显示荧光信号,10 min内荧光强度达到最高,随着时间延长荧光强度逐渐减弱.说明苯并吡喃结构的BPAD-2具有近红外荧光性质,并显示良好的Aβ荧光标记和血脑屏障通过能力.

摘要： 苯并吡喃骨架存在于许多天然及合成的生物活性物质中,因此发展其高效合成方法极具实用价值.本工作以氯化锌为催化剂催化酚与异戊烯基溴发生傅克/氢烷氧化串联反应,高效合成了一系列苯并吡喃化合物.该方法所用催化剂简单易得,催化剂用量少,反应条件温和,为苯并吡喃类化合物的合成提供了一种高效且实用的路径.

摘要： 报道了琼脂糖水凝胶包埋柠檬酸三钠催化剂(Gel-Citrate)高效催化多组分反应合成一系列苯并吡喃衍生物和吡喃并[2,3-c]吡唑衍生物的方法.该方法具有催化剂制备简单、对环境友好、操作简单方便、反应条件温和、产率优良等优点.且催化剂可回收重复使用6次,产率没有明显降低.

摘要： 该文用快原子轰击质谱技术测定了27个带有不同氨基酸取代基的苯并吡喃类化合物的分子量。根据这些化合物的氨基酸类型和主要裂解和主要裂解碎片的特点，为这类化合物结构确定提供了依据，另外也对这类化合物分子量的准确测定进行了方法学上的比较。

摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物或其盐，其中R1-R3各自彼此独立地表示H、羟基或含1-8个C原子的烷氧基，R4表示含1-4个C原子的烷基、H、羟基或含1-8个C原子的烷氧基，R5表示H或羟基，和R6表示H或含1-18个C原子的烷基，但是其中所有R1-R4不能同时等于H，还涉及它们的组合物以及它们的制备和用途。

摘要： 2-(4-

摘要： 本发明涉及通式(I)的化合物或其盐，其中R1－R3各自彼此独立地表示H、羟基或含1－8个C原子的烷氧基，R4表示含1－4个C原子的烷基、H、羟基或含1－8个C原子的烷氧基，R5表示H或羟基，和R6表示H或含1－18个C原子的烷基，但是其中所有R1－R4不能同时等于H，还涉及它们的组合物以及它们的制备和用途。

摘要： 本发明公开了一种不对称催化合成四氢呋喃[2,3‑b]苯并吡喃或四氢吡喃[2,3‑b]苯并吡喃的方法，步骤如下：将2‑(2‑硝基乙烯基)取代苯酚、2‑羟基四氢呋喃或2‑羟基四氢吡喃、催化剂溶于溶剂中，加入苯甲酸，在15‑40°C搅拌反应20‑40h，然后加入浓盐酸‑二氯甲烷混合液，继续反应1‑3h；将反应后的反应液进行萃取，合并有机层，洗涤，干燥，蒸除溶剂，残留物经硅胶柱层析，即得四氢呋喃[2,3‑b]苯并吡喃或四氢吡喃[2,3‑b]苯并吡喃。本发明的合成方法简单，条件温和，反应收率较高，对映选择性优秀，所得到的手性四氢呋喃[2,3‑b]苯并吡喃或四氢吡喃[2,3‑b]苯并吡喃化合物具有高的对映体纯度，在天然产物全合成和药物发现中具有重要应用价值。

摘要： 本发明提供的是一种具有光学活性的3，4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸类化合物(I)和3，4-二氢-4-氧-2H-1-苯并吡喃-2-羧酸类化合物(II)的制备方法。该方法以苯酚衍生物和N-取代基马来酰亚胺为起始原料，经缩合、水解、拆分、酰化环合制得(II)、再经还原氢解制得(I)。本发明所得产物的光学纯度高，合成过程所用原料价廉易得、反应条件温和、收率高、操作简便、成本低、“三废”污染少。

摘要： 本发明公开了一种不对称催化合成四氢呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氢吡喃[2,3-b]苯并吡喃的方法，步骤如下：将2-(2-硝基乙烯基)取代苯酚、2-羟基四氢呋喃或2-羟基四氢吡喃、催化剂溶于溶剂中，加入苯甲酸，在15-40°C搅拌反应20-40h，然后加入浓盐酸-二氯甲烷混合液，继续反应1-3h；将反应后的反应液进行萃取，合并有机层，洗涤，干燥，蒸除溶剂，残留物经硅胶柱层析，即得四氢呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氢吡喃[2,3-b]苯并吡喃。本发明的合成方法简单，条件温和，反应收率较高，对映选择性优秀，所得到的手性四氢呋喃[2,3-b]苯并吡喃或四氢吡喃[2,3-b]苯并吡喃化合物具有高的对映体纯度，在天然产物全合成和药物发现中具有重要应用价值。

摘要： 本发明公开了一种双氢查尔酮1‑(5，7二羟基‑2，2‑二甲基苯并吡喃‑6‑)‑3‑(2，2‑二甲基苯并吡喃‑6‑)‑1‑丙酮的合成方法，包括如下步骤：S1、6‑乙酰基‑5，7‑二羟基‑2，2‑二甲基苯并吡喃的合成；S2、6‑乙酰基‑5，7‑二苄氧基‑2，2‑二甲基苯并吡喃的合成；S3、2，2‑二甲基‑5‑甲酰基苯并吡喃的合成；S4、1‑(5，7二苄氧基‑2，2‑二甲基苯并吡喃)‑3‑(2，2‑二甲基苯并吡喃)查尔酮的合成；S5、Dihydrocha1cones1的合成。

摘要： 本发明涉及一种简便的合成2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物的新方法。所述的2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物是：以水杨醛或水杨醛衍生物为原料，利用原料中酚羟基的亲核性和醛基的亲电性，在路易斯酸存在下，与β-羰基类化合物或β-位具有吸电子基团的羰基类化合物发生分子间环化反应，一步构建4H-苯并吡喃环母核的杂环化合物。该方法反应简单，产率高，可快速大量合成各种取代的2H-苯并吡喃并[2，3-b]2H-苯并吡喃环杂环化合物库，可以加速药物先导化合物的发现。

摘要： 本发明涉及新的苯并吡喃或1，2－苯并硫吡喃酰胺衍生物，其制备方法，药物组合物及其作为治疗中枢神经系统障碍的多巴胺D3配体的药物的用途。

摘要： 本发明提供的是一种具有光学活性的3，4－二氢－2H－1－苯并吡喃－2－羧酸类化合物(I)和3，4－二氢－4－氧－2H－1－苯并吡喃－2－羧酸类化合物(II)的制备方法。该方法以苯酚衍生物和N－取代基马来酰亚胺为起始原料，经缩合、水解、拆分、酰化环合制得(II)、再经还原氢解制得(I)。本发明所得产物的光学纯度高，合成过程所用原料价廉易得、反应条件温和、收率高、操作简便、成本低、“三废”污染少。(式中R