苯二氮卓类药物

摘要： 建立高效液相色谱串联质谱法同时测定大鼠尿液中的6种苯二氮卓类药物(BZDs)。以乙酸乙酯为萃取溶剂,经液-液萃取前处理后检测。以地西泮为内标,流动相为甲醇-0.01%甲酸+5 mmol/L甲酸铵,梯度洗脱,柱温为40°C;流速为0.3 mL/min;进样量为2μL,质谱采用电喷雾离子源正离子模式(ESI^(+))。8-溴-1-甲基-6-吡啶-2-基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-a]-1,4苯并二氮杂卓(Pyrazolam)、氯硝西泮(5-[2-氯苯基]-l,3-二氢-7-硝基-2H-1,4-苯二氮卓-2-酮,Clonazepam)、8-溴-6-[2-氟苯基]-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑[4,3a][1,4]苯并二氮杂卓(Flubromazolam)、甲氯西泮((S)-5-[2-氯苯基]-1,3-二氢-3-甲基-7-硝基-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮,Meclonazepam)、7-溴-5-[2-氟苯基]-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂-2-酮(Flubromazepam)和2′-氯地西泮(7-氯-5-[2-氯苯基]-1,3-二氢-1-甲基-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮,Diclazepam)共6种BZDs在20~2000 ng/mL范围内均有良好的线性,日内和日间精密度均在0.70%~5.60%之间,准确度均在87.00%~103.00%,提取回收率基本均>80.00%,稳定性良好。该方法快速、简便、灵敏和准确,适用于大鼠尿液中6种BZDs的同时测定。

摘要： 目的观察三种不同方法治疗焦虑对患者眼表的影响.方法确诊焦虑的患者79例随机分为A、B、C组.A组给予心理治疗,B组给予苯二氮卓类药物(氯硝西泮片)治疗,C组给予选择性5-HT再摄取抑制药(盐酸帕罗西汀片)治疗.在治疗前、治疗2周、治疗2个月分别进行眼表疾病指数(OSDI)问卷评分、荧光素染色泪膜破裂时间(FBUT)、泪液分泌试验(Schirmer I)、角膜荧光素钠染色评分(FL)、睑板腺异常睑缘相关指标测定,评价各组治疗前后差异变化.结果三组患者治疗后OSDI、FBUT、Schirmer I、FL、睑板腺异常睑缘相关指标比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论心理治疗对眼表影响较小;二种抗焦虑药物治疗均可导致眼表指标异常、功能下降.且盐酸帕罗西汀片风险高于氯硝西泮片.

摘要： 目的:探讨针灸联合龙胆泻肝丸对精神分裂症睡眠障碍患者苯二氮卓类药物使用剂量及药物不良反应发生率的影响。方法:选取2021年7—12月于我院住院治疗的精神分裂症睡眠障碍患者150例,按照随机数表法分为针灸组、联合组及对照组三组,对照组患者采用苯二氮卓类药物劳拉西泮进行治疗,针灸组在对照组基础上进行针灸治疗,联合组在对照组基础上进行针灸联合龙胆泻肝丸治疗。比较治疗前后睡眠质量、生活质量、精神状态,并比较苯二氮卓类药物使用剂量和药物不良反应发生率。结果:治疗后,与对照组相比,针灸组与联合组PSQI及SQLS评分均更低,PANSS各因子评分均更低,苯二氮卓类药物剂量和药物不良反应发生率均更低(P<0.05);与针灸组相比,联合组PSQI及SQLS评分均更低,PANSS各因子评分更低,苯二氮卓类药物剂量和药物不良反应发生率均更低(P<0.05)。结论:针灸联合龙胆泻肝丸相比苯二氮卓类药物,能有效加强对睡眠质量、生活质量、精神状态的改善,并降低苯二氮卓类药物不良反应发生风险。

摘要： 建立了血液样本中8 种苯二氮卓类药物的高效液相色谱-三重四极杆复合线性离子阱质谱(QTRAP HPLC-MS/MS)检测方法.血液样本经乙腈沉淀蛋白法处理,离心取上清液,过滤后采用分段多反应监测结合信息依赖性采集与增强离子扫描(sMRM-IDA-EPI)模式分析,结合EPI 二级谱库检索确证可疑检出物,以sMRM 数据采用外标法定量检测.8 种苯二氮卓类药物在0.5～50 ng/mL 范围内线性关系良好(r＞0.998);检出限为0.01～0.10 ng/mL,定量下限为0.10～0.25 ng/mL;化合物在1.0、5.0、20 ng/mL 3 个加标水平下的回收率为79.3％～112％,基质效应为79.8％～97.2％,相对标准偏差为4.3％～11％.该方法操作简便,结果准确,适用于中毒患者病情的快速确诊与评估,可为医疗急救与中毒检测提供技术支持.

摘要： 脑卒中后症状重现(PSR)是指脑卒中慢性期神经系统症状在毒性代谢因子环境下重新出现的一种现象,多由感染、麻醉镇静药物的使用、低钠血症等诱发.本文现围绕PSR的危险因素、发病机制及临床特点、诊疗方法等进行综述,以期增强临床医师对该现象的认识.

摘要： 目的 探讨盐酸曲唑酮治疗苯二氮卓类药物依赖性失眠症患者的临床效果.方法 选取自2017年3月至2019年11月在本院门诊就诊的苯二氮卓类药物依赖性失眠症患者46例作为研究对象,对所有患者均给与盐酸曲唑酮治疗,分析患者的临床疗效.结果 46例患者中有10例病情出现了好转,36例治愈,治疗有效率为100.00％.在治疗第3、6个月结束后,所有患者的睡眠障碍评分值均低于治疗前(p﹤0.05).结论 采用盐酸曲唑酮治疗苯二氮卓类药物依赖性症患者,能够改善睡眠障碍,可以减少甚至停用苯二氮卓类药物,改善失眠伴有的焦虑、抑郁情绪.

摘要： 目的：探讨僵人综合征的临床表现、电生理特点及治疗方法。方法u3000分析１例僵人综合征患者的临床特点、肌电图、实验室检查、相关治疗及预后、护理要点。结果：患者主要临床表现为发作性的腹部及双下肢僵直，间断呃逆，构音障碍，痛性痉挛，辅助检查 GAD65（＋）、AchR（+），肌电图检查显示左三角肌、肱二头肌、胫骨前肌收缩可见短时限、低波幅 MUP，募集可，左侧股四头肌外侧头募集减少。双侧腹直肌、右侧胸锁乳突肌静息状态可见自发运动单位，抽动时可见自发运动单位明显增多。给予苯二氮卓类药物（氯硝西泮）治疗，症状明显好转，出院后随访满意。结论：僵人综合征临床常表现为轴性和四肢近端肌群为主的僵直和痛性痉挛，易受应激状态及外界刺激诱发，体内可检出特异性自身抗体，肌电图有肌肉强直表现。苯二氮卓类药物治疗效果显著。心理疏导及安静的治疗环境可有效减轻临床症状。

摘要： 苯二氮卓类药物(Benzodiazepine,BZD)是目前临床使用最广泛的治疗失眠症的药物.作为第二代镇静催眠药,因其对入睡困难、易醒早醒疗效明显,同时可增加总睡眠时间被临床医生青睐.但是持续使用BZD超过2个月产生依赖的风险会加大,骤然停药可发生戒断反应,出现情绪紧张、恐惧焦虑、激惹易怒等.本文就BZD临床使用现状、在治疗失眠症中的应用、其作用机制与不良反应以及BZD依赖性失眠的治疗进行分析,为合理使用BZD提供依据,同时为中医药治疗BZD依赖性失眠提供参考.

摘要： 目的:研究普萘洛尔联用苯二氮卓类药物对慢性失眠症的疗效.方法:将我院于2018年3月-2019年3月期间收治的100例慢性失眠症按就诊时间划分为观察组和对照组,各50例.对照组应用苯二氮卓类药物治疗,观察组应用普萘洛尔联用苯二氮卓类药物治疗,对两组患者治疗前后睡眠质量(PSIQ评分)、非快动眼时相睡眠(NREM)、快动眼时相睡眠(REM).结果:观察组治疗后PSIQ评分均低于对照组,治疗后NREM在S1、S2、S3+S4及REM较治疗前改善观察组均优于对照组(P<0.05).结论:普萘洛尔联用苯二氮卓类药物有助于改善慢性失眠症患者睡眠质量,值得临床应用.

摘要： 目的:探索中成药辅助治疗老年慢性失眠症的方法.方法:老年慢性失眠患者在小剂量间断服用苯二氮卓类药物基础上,根据中医辩证分型口服中成药制剂,观察疗效.结果:治疗效果较好,总有效率88.89％.结论:在中医辨证论治基础上,应用中成药辅助治疗失眠,依从性高,效果较好.

摘要： 本文选择地西泮、阿普唑仑、氯氮卓、替马西泮、澳西泮5种常见苯二氮卓类药物进行拉曼光谱研究,对这些药物的拉曼光谱特征谱峰进行总结、区分和解释,取得了良好的分析效果.

摘要： 建立血液中12种苯二氮卓类药物的检测方法。血样经过固相萃取小柱净化后,在BEH C18色谱柱上,经乙腈2％氨水溶液梯度洗脱,通过ESI+离子化模式MRM质谱进行分析检验。方法的线性范围在0.02～20μg·L-1；检出限为0.001～0.02 μg·L-1.固相萃取的添加回收率在50.2%～112％之间。

摘要： 苯二氮卓类(benzodiazepines)药物是临床抗焦虑、镇静催眠的首选药，此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性肌肉松弛等作用。近年来随着苯二氮卓类药物用量的增大，在儿科因误服而过量的患儿也比过去增多，本文结合本院的实际情况探讨一下儿童苯二氮卓类药物过量的处理。

摘要： 误服苯二氮卓类药物而过量的患儿在急诊经常能见到，若处理及时得当可以大大减少对患儿的伤害。因此，本文结合我院的实际病例，探讨儿童急性苯二氮卓类药物过量的急诊处理方法。

摘要： 目的：建立用高效液相色谱法同时测定血清中4种苯二氮卓类药物氯硝西泮、艾司唑仑、三唑仑、地西泮浓度的方法。方法：血清样品在碱性条件下用乙醚(重蒸)提取,50～55°C水浴蒸干,残渣用流动相溶解,进样分析。色谱条件为ODS C18柱5μm(250mm×4.6mm),流动相为甲醇:水:乙腈(53:42:5V/V),流速为0.8mL·min,检测波长254nm,柱温35°C。结果：全部样品洗脱时间均不超过16min,药物之间能完全分离。4种药物平均回收率均在97％以上,样品在各自拟定的浓度范围内呈良好的线性关系,最大日内差和日间差分别为4.04％和9.61％。结论：本法提取简单快速,数据可靠,干扰少,非常适用于苯二氮卓类药血药浓度检测和中毒病人的急诊诊断。

摘要： 苯二氮卓类药物由于有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，所以，目前临床上几乎取代了巴比妥等传统的镇静催眠药。临床使用应评估是否有确需使用BZDs的适应证，睡眠呼吸暂停、重症肌无力或过敏患者禁用。有呼吸功能不全、严重躯体疾病(肝肾功能损害)、既往有酒精和/或非法物质使用者、怀孕期或哺乳期女性、明显认知功能报害等要谨慎使用。

摘要： 目的：探讨中西医结合方法治疗肝阳上亢型脑卒中后睡眠障碍的临床疗效.方法：选择肝阳上亢型脑卒中后睡眠障碍患者74例,随机分为2组,对照组予神经内科常规治疗,并予艾司唑仑1mg睡前服,治疗组在此基础上予天麻钩藤饮加味治疗.结果：两组治疗后PSQI量表评分均有下降,但治疗组较对照组明显(P＜0.01),两组对比治疗组总有效率高于对照组,(P＜0.01).结论：苯二氮卓类药物加用天麻钩藤饮加味治疗肝阳上亢型脑卒中后睡眠障碍有明显疗效.

摘要： 焦虑症是以焦虑为主的神经症,表现为与现实处境不相称的紧张不安和恐惧.主要症状有:失眠、紧张不安、担心、害怕,可伴发心悸、胸闷、头晕、多汗等不适.以往多采用苯二氮卓类药物治疗,效果较理想,但治疗中易出现疗程过长、副作用大、产生依赖性等.影响患者的治疗信心.笔者近五年通过加用中药配合治疗,大大提高了疗效、减少了副作用. 焦虑症的治疗多采用苯二氮卓类药物，其发挥作用快、稳定情绪、镇静安神的作用深受患者的欢迎。但在治疗的初期易出现嗜睡、乏力、头晕、口干、头痛等副作用，影响患者的治疗信心，易导致部分患者中断治疗。如长期大剂量应用易出现成瘾性，突然停药易导致症状反跳。焦虑症在中医学病因病机中多属于“思虑劳倦伤及心脾”，心伤则阴血暗耗，神不守舍，所以不寐，脾伤则食少纳呆，肢倦神疲，白术、黄芪、甘草补气健脾，远志、枣仁、茯神补心益脾、安神定志，藿香、佩兰健脾除湿，通过本次临床观察发现中西药配合治疗，可避免或改善药物的副作用，缩短疗程、减少依赖性的发生。中西药物配合是治疗焦虑症的理想疗法。

摘要： 目的：探讨专科医院苯二氮卓类药物的管理和使用。方法：根据我院苯二氮卓类药物贮存分散、临床使用多、使用时间长等管理和使用存在的问题及滥用、误用可能造成的危害分析入手，指出加强苯二氮卓类药物管理的重要性和必要性，采取有效管理措施。结果：苯二氮卓类药物门诊患者使用率从2004年的58%下降到2008年的33%，二药联用率下降到不到5%，未出现此类药物医疗事故和医疗纠纷。结论：苯二氮卓类药物在我院得到了规范管理和安全合理的使用。

摘要： 本发明公开了一种具有生物活性的3,4,5‑取代苯并二氮卓2‑酮类药物分子及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术要点为：

摘要： 本发明公开了一种具有生物活性的3,4,5‑取代苯并二氮卓2‑酮类药物分子及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术要点为：

摘要： 本发明提供了一种抗热性惊厥药物组合物及其专属的基于透皮离子导入技术的递送系统。一种抗热性惊厥药物组合物，包括苯二氮卓类前体药物和可药用辅料，所述苯二氮卓类前体药物为具备3‑羟基的生理pH值下不解离的水难溶性的苯二氮卓类化合物经化学修饰后制得的水溶性可离子化的前体衍生物；一种抗热性惊厥的苯二氮卓类药物组合物的智能透皮递送系统，利用直流电将人为“离子化”了的3‑羟基苯二氮卓类化合物衍生物快速、剂量可控地透皮给药，并能在短时间内达到有效血药治疗浓度，并有效干预热性惊厥。

摘要： 本发明公开了一种能识别地西泮、硝西泮等苯二氮卓类药物的特异性单克隆抗体和一种用于检测地西泮、硝西泮等苯二氮卓类药物的酶联免疫方法及试剂盒。本发明的单克隆抗体是由保藏号为CCTCC NO:C201352的杂交瘤细胞3D7所分泌的。与现有技术相比，本发明制备的单克隆抗体可同时识别地西泮、硝西泮等多种苯二氮卓类药物。本发明的酶联免疫方法及试剂盒具有检测效率和灵敏度高，精密度和准确度好等优点。

摘要： 本发明公开了一种戒除对苯二氮卓类药物成瘾的药物及其制备方法，按重量份计，包括以下原料：黄芪28‑32份、白术28‑32份、附片14‑16份、威灵仙8‑10份、雷丸14‑16份、甲珠8‑10份、法夏55‑65份、肉桂8‑10份、檀香木8‑10份、连翘8‑10份、故脂14‑16份、土茯岺55‑65份、当归28‑32份、天花粉8‑10份、益智仁14‑16份、鹤虱14‑16份、陈皮14‑16份、叩仁9‑11份、沉香8‑10份、党参30‑34份、砂仁5‑7份。其制备方法是将上述药材用其总重量4倍的冷水浸泡25‑35min，用武火煮沸后，再用文火煮25‑35min，取水煎液，即得。本发明的药物戒除对苯二氮卓类药物成瘾，安全无毒副作用，疗效显著。

摘要： 本发明提供了一种用于苯二氮卓类药物的协同增效剂。该技术方案基于实验手段筛选了对苯二氮卓受体具有潜在影响的成分，并探究了各成分与苯二氮卓类药物的相互作用及协同关系。实验意外的发现，当利巴韦林、ZSTK474、兰索拉唑、赤藓糖醇、溴苯酰苯呋喃、甲巯咪唑、烟酸、木犀草素以特定比例联用时，能对包括奥沙西泮在内的多种苯二氮卓类药物起到协同增效作用。基于以上有益的发现，本发明以上述成分构建了协同增效剂配方，并设计了该协同增效剂与苯二氮卓类药物的联用方案。该方案将二者以极低剂量复配，实验发现其神经镇静疗效并未出现明显下降，而得益于极低的用药剂量，显著降低了不良反应的发生率及发展程度。

摘要： 本发明涉及药物检测技术领域，尤其涉及一种测定血液中4种苯二氮卓类药物的方法，包括以下步骤：(1)在血浆样品中加入萃取溶剂进行提取，得提取液；(2)在提取液中加入复合吸附剂和除水剂，进行净化、除水处理，得净化液；(3)将净化液过滤后，经LC‑MS/MS上机检测分析。本发明采用复合吸附剂净化提取液，从而去除血浆样品中残留的杂质，降低干扰物的影响，基本上可完全消除基质效应；加入除水剂，去除血浆样品中的水分，降低基质对测定的影响；用两对离子分别进行定量和定性保证了检测物的特异性，降低了干扰物影响，该方法操作简便快速，通量高成本低，有效检测临床中毒病人体内的4种苯二氮卓类药物水平。

摘要： 本发明提供了一种抗热性惊厥药物组合物及其专属的基于透皮离子导入技术的递送系统。一种抗热性惊厥药物组合物，包括苯二氮卓类前体药物和可药用辅料，所述苯二氮卓类前体药物为具备3‑羟基的生理pH值下不解离的水难溶性的苯二氮卓类化合物经化学修饰后制得的水溶性可离子化的前体衍生物；一种抗热性惊厥的苯二氮卓类药物组合物的智能透皮递送系统，利用直流电将人为“离子化”了的3‑羟基苯二氮卓类化合物衍生物快速、剂量可控地透皮给药，并能在短时间内达到有效血药治疗浓度，并有效干预热性惊厥。

摘要： 本发明为检测苯二氮卓类药物残留的ELISA试剂盒的制备及其检测方法，其检测灵敏、准确、快速，操作简便、特异性强，适用于大批样品的检测。所述试剂盒包括：包被了BZD抗原的酶标板、BZD标准品、BZD抗体工作液、BZD酶标二抗工作液、底物液A、底物液B、终止液、浓缩样品稀释液和浓缩洗涤液。检测试剂盒的原理是固相间接竞争酶联免疫反应，把提取的样品、酶标二抗工作液和抗体工作液加入对应的酶标孔中，孵育一段时间后，洗板加入底物液A、底物液B，在酶的作用下孔里将会出现蓝色，加入终止液，颜色由蓝色变为黄色。显色的深浅与标准品或样品中BZD的含量成反比例关系。该方法可直接用于检测血液及组织中的BZD含量。

摘要： 本发明公开了一种能识别地西泮、硝西泮等苯二氮卓类药物的特异性单克隆抗体和一种用于检测地西泮、硝西泮等苯二氮卓类药物的酶联免疫方法及试剂盒。本发明的单克隆抗体是由保藏号为CCTCC NO:201352的杂交瘤细胞3D7所分泌的。与现有技术相比，本发明制备的单克隆抗体可同时识别地西泮、硝西泮等多种苯二氮卓类药物。本发明的酶联免疫方法及试剂盒具有检测效率和灵敏度高，精密度和准确度好等优点。