苏拉明

摘要： 目的:分析联用人参皂苷Rg3和苏拉明对Lewis肺癌小鼠进行治疗对其移植瘤的抑制作用及相关基因表达的影响.方法:选取40只小鼠作为研究对象.对其中的4只荷瘤小鼠进行肿瘤接种,在接种后的2周提取移植瘤组织,对其余的36只小鼠构建Lewis肺癌小鼠模型.将这些小鼠模型平均分为对照组、人参皂苷Rg3组、苏拉明组、联合组.在对照组小鼠的腹腔内注射0.2 mL的生理盐水,在其胃内灌注0.2 mL的生理盐水,1次/d.在人参皂苷Rg3组小鼠的胃内灌注0.2 mL、含5 mg/kg人参皂苷Rg3的药液,在其腹腔内注射0.2 mL的生理盐水,1次/d.在苏拉明组小鼠的腹腔内注射0.2 mL、含10 mg/kg苏拉明的药液,在其胃内灌注0.2 mL的生理盐水,1次/d.在联合组小鼠的腹腔内灌注0.2 mL、含10 mg/kg苏拉明的药液,在其胃内灌注0.2 mL、含5 mg/kg人参皂苷Rg3的药液,1次/d.对四组小鼠均给药15 d.然后比较四组小鼠移植瘤的质量、抑瘤率、肿瘤微血管密度(MVD)值、MEK1/2 mRNA的相对表达量、MEK1/2蛋白的表达量.结果:人参皂苷Rg3组小鼠、苏拉明组小鼠、联合组小鼠移植瘤的质量均小于对照组小鼠,P0.05.结论:联用人参皂苷Rg3和苏拉明对Lewis肺癌小鼠进行治疗,可明显抑制其移植瘤的生长,并可降低其肿瘤细胞中MEK1/2 mRNA的相对表达量.

摘要： Objective To investigate the effect of P2Y2 receptor agonist 2-thio-UTP and antagonist suramin on the activity of in human epithelial adenocarcinoma cell line(HeLa) and to explore the role of P2Y2 receptor in the pathological and physiological processes of cervical cancer in the cell level.Methods Cell counting kit-8 (CCK-8) assay was used to detect the activity of Hela cells in different time points;ELISA method was used to detect the content of TNF-α and IL-6 in the supernatants of cell;qPCR and Western blot method were used to detect the expression of P2Y2 mRNA and protein,respectively.Results 2-thio-UTP can significantly improve the proliferation of Hela cells.The content of IL-6 in the supernatants of cell increased significantly after 2-thio-UTP treatment.The expression of P2Y2 mRNA and protein were also increased.Suramincan significantly inhibit the proliferation of Hela cells,and the content of TNF-α was increased.However,the expression of P2Y2 mRNA and protein did not change significantly.Conclusion 2-thio-UTP can activate Helacells via P2Y2 receptor,and up-regulate the expression of P2Y2 receptors.As a result,it promotes the proliferation of Hela cells.Suramin could inhibit the proliferation of Hela cells by blocking the P2Y2 receptor and its downstream activities.These results suggested that P2Y2 receptor might be a new target for the treatment of cervical cancer and other diseases.The study provides a new idea for the exploration of new therapeutic methods for cervical cancer.%目的 研究P2Y2受体激动剂2-硫代-UTP及其拮抗剂苏拉明对Hela细胞活性的影响,从而在细胞水平探究P2Y2受体在人子宫颈癌病理生理过程中的作用.方法 应用CCK-8法检测不同时间点各处理组Hela细胞的活性;ELISA法分别检测细胞上清液中TNF-α和IL-6的水平;qPCR和Western blot法分别检测细胞P2Y2mRNA和蛋白的表达变化.结果 2-硫代-UTP可明显提高Hela细胞的增殖能力.且经2-硫代-UTP处理后的细胞IL-6的水平明显增加,P2Y2mRNA和蛋白表达水平均有所提高;苏拉明可明显抑制Hela细胞增殖,经其处理后的细胞TNF-α水平有所提高,P2Y2mRNA和蛋白表达水平无明显变化.结论2-硫代-UTP可通过激活P2Y2受体的活化细胞,引起细胞过表达P2Y2受体,从而促进Hela细胞增殖.苏拉明可通过阻断P2Y2受体及其下游活动,抑制Hela细胞增殖.以上结果表明,P2Y2受体可能成为治疗子宫颈癌等疾病的新靶点,这将为探索子宫颈癌新型治疗手段等方面提供新思路.

摘要： 目的：通过观察苏拉明对体外培养的人子宫内膜腺癌细胞KLE株系增殖、迁移以及对肿瘤转移相关基因C-Myc表达的影响，探讨苏拉明靶向治疗子宫内膜癌的可能性。方法用不同浓度的苏拉明处理体外培养的人子宫内膜腺癌细胞 KLE ，分别在处理后的不同时间点，通过Celltiter-Glo Assay测定各孔发光信号并计算苏拉明处理后各组细胞的增殖率，显微镜观察迁移率，荧光定量RT-PCR检测基因表达水平的改变，利用SPSS 18.0软件对相关数据行统计分析，探讨苏拉明对人子宫内膜腺癌细胞增殖、迁移和C-Myc表达的影响是否具有显著性。结果 Transwell迁移实验中与对照组（未加入苏拉明）[（243±27）个/孔]相比，300μg/ml及600μg/ml苏拉明组的KLE细胞数分别为（158±19）个/孔、（107±15）个/孔，结果显示苏拉明处理后KLE细胞的侵袭能力明显低于对照组（P＜0.05），且其抑制效果随着浓度增加而增加（P＜0.05）。同时苏拉明能够显著抑制C-Myc基因的表达，给药3 d内，抑制率超过40%。结论苏拉明能有效抑制子宫内膜癌KLE细胞的增殖、迁移。有望成为子宫内膜癌的靶向治疗药物之一。%ObjectiveThis report aimed to determine the role of suramin on the invasive and migration of endometrial carcinoma cells (KLE)in vitro and its effect on expression of C-Myc gene. MethodsKLE cell lines was exposed to suramin treatment with different concentration. Cell titer-GLO assay was used to calculate the proliferation rate of each group, migration rate was analyzed by microscopy, and C-Myc mRNA expression level in KLE cell lines were measured by fluorescence quantitative polymerase chain reaction. SPSS software 18.0 was used to analyze the significance of the influence of KLE cell proliferation, migration and C-Myc expression brought by suramin.ResultsTranswell migration experiments compared with the control group (not join suramin), 300μg/ml and 600μg/ml suramin group KLE cell number were (243±27)cells/hole respectively, (158±19)cells/hole, (107±15)cells/hole, the results showed that suramin KLE cell invasion ability was significantly lower than the control group after treatment (P<0.05), and its inhibition effect increased with the concentration (P<0.05). Furthermore, suramin can reduce the expression of C-Myc mRNA by more than 40%.ConclusionThis report suggested that the inhibitory effect of suramin on the proliferation and migration of KLE cells may represent a novel target for improving the therapeutic strategy.

摘要： 目的:比较局部应用不同浓度苏拉明预防腰椎稚板切除手术后硬膜外瘢痕粘连的效果.方法:48只SD大鼠用于制作L1椎板切除术模型,并将其随机分成4组,检测用药前后后肢运动功能评分(BBB评分)的变化.术后4周分别行大体标本观察、羟脯氨酸(HPC)含量检测,组织病理学观察,成纤维细胞计数以及胶原光密度值分析.结果:用药前后各组BBB评分差异无统计学意义(P＞0.05),250 mg/mL苏拉明组无明显粘连,150 mg/mL苏拉明组存在轻度粘连,50 mg/mL苏拉明组和对照组形成紧密的硬膜外瘢痕粘连.250 mg/mL苏拉明组硬膜外瘢痕中HPC含量、成纤维细胞计数以及胶原光密度值较对照组明显降低,且优于150 mg/mL苏拉明组(P＜0.05).结论:局部应用苏拉明可减少椎板切除术后瘢痕形成,有效预防硬膜外粘连.而且局部应用250 mg/mL的苏拉明预防粘连效果更佳.

摘要： 目的：探讨苏拉明复合黏弹剂与肝素眼内灌注对大鼠后发性白内障的影响。方法选用健康大鼠制作白内障大鼠模型，行超声乳化白内障吸除术，术中分别应用普通黏弹剂、浓度为300µg/ml苏拉明复合黏弹剂及浓度为25µ/ml肝素，观察术后大鼠后囊膜混浊情况。结果浓度为300µg/ml苏拉明复合黏弹剂及浓度为25µ/ml肝素均能对鼠眼后发性白内障起到抑制作用，但苏拉明的作用更确切、疗效更好，长期效果更明显（P＜0.05）。结论苏拉明复合黏弹剂较肝素能更好地预防鼠眼后发性白内障。%Objective To investigate effect on rat posterior capsular opacification (PCO) from intraocular injections of suramin composite viscoelastic and heparin through animal experience.MethodWe choose healthy rats to make models of cataract and undergo phacoemulsification. General viscoelastic, suramin composite viscoelastic with 300 ug/ml concentration, and heparin with 25µ/ml concentration are applied separately in the operation. PCO of rats after operation is observed and analyzed.ResultSuramin composite viscoelastic with 300µg/ml concentration and heparin with 25µ/ml concentration have an inhibitive effect on PCO of rats’ eyes, and suramin has better curative effect and obvious long-term effect.ConclusionThis experience proves that suramin composite viscoelastic has better prevention of PCO of rat eyes than heparin.

摘要： 目的：探讨 RDG 修饰共载多烯紫杉醇（DOC）和苏拉明（Su）脂质体（RDGLP －DOC ／Su）对乳腺癌的靶向治疗价值。方法采用薄膜分散法制备 RDGLP －DOC ／Su，并同时制备 RGD 修饰苏拉明脂质体（RGDLP －Su）、RGD 修饰多烯紫杉醇脂质体（RGDLP －DOC），采用 MMT 法检测 HUVEC 细胞和 MCF －7细胞在不同脂质体中的增殖，采用流式细胞术检测不同脂质体中细胞的摄取量。结果RGDLP 中肿瘤细胞摄取量明显高于普通脂质体（P ＜0．05）；RGDLP －DOC ／Su 对于乳腺癌细胞 MCF －7、HUVEC 的增殖抑制具有交互作用，明显高于 RGDLP －Su、RGDLP －DOC（P ＜0．05）。结论RGDLP －DOC ／Su 可有效抑制乳腺肿瘤生长和细胞增殖，具有较强的靶向治疗效果，可作为今后肿瘤靶向治疗的研究方向。

摘要： 目的:研究吡柔比星联合苏拉明对人膀胱癌裸鼠移植瘤的影响.方法:将24只BALB/c裸鼠T24人膀胱癌细胞接种后随机分为对照组、吡柔比星组、苏拉明组、吡柔比星和苏拉联合用药组(联合治疗组)(每组n=6)给予不同处理,观察各组裸鼠移植瘤用药后的生长曲线变化.4周后处死取出肿瘤组织:测量肿瘤大小、重量并计算抑瘤率;采用免疫组化检测肿瘤组织微血管密度(Microvessel density,MVD)、流式细胞分析仪细胞凋亡、反转录酶-聚合酶链锁反应(Reverse transcription-polymerase chain reaction,RT-PCR)检测各组肿瘤组织中成纤维细胞生长因子(Basic fibroblast growth factor,bFGF)和血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor,VEGF)mRNA的表达.结果:联合治疗组肿瘤生长曲线明显慢于其它各组;联合治疗组抑瘤率(56.03％)明显高于吡柔比星组(30.12％)、苏拉明组(35.32％)抑瘤率(P＜0.05);吡柔比星组、苏拉明组及联合治疗组MVD值分别为13.01±2.98、11.32± 2.11、8.82± 0.77,与对照组MVD(19.88±2.62)相比明显下降(P＜0.05);流式细胞仪检测凋亡显示联合治疗组细胞凋亡率(38.57±3.98)明显高于吡柔比星组(14.78±2.95)、苏拉明组(20.92±3.67)及对照组(10.03±1.34) (P＜0.05);RT-PCR结果显示,联合治疗组bFGF和VEGF表达量明显降低.结论:吡柔比星和苏拉明联合应用在体内能抑制膀胱癌裸鼠移植瘤的生长、诱导肿瘤细胞的凋亡和抑制肿瘤血管生成.

摘要： 目的：检测苏拉明对肺癌Calu-1细胞上清液诱发的淋巴管内皮细胞管腔形成能力的影响。方法应用免疫荧光染色对淋巴管内皮细胞进行鉴定；应用Matrigel立体培养法检测淋巴管内皮细胞管腔形成能力。结果苏拉明对淋巴管内皮细胞的管腔形成能力无显著影响；肿瘤上清液能够增强淋巴管内皮细胞的管腔形成能力，呈剂量依赖性；而苏拉明能够抑制肿瘤上清液诱发的淋巴管内皮细胞的管腔形成，并呈剂量依赖性。结论肿瘤上清液能够促进淋巴管内皮细胞的管腔形成，而苏拉明能够抑制这种促进作用。%Objective To study the impact of the suramin on the tube formation induced by lung cancer Calu-1 cell supernatant. Methods Cell immunofluorescence was applied to test the lymphatic endothelial cells.Matrigel was used to test the ability of lymphatic en-dothelial cells'tube formation.Results Suramin had little effect on lymphatic endothelial cells'proliferation and the ability of tube forma-tion.Tumor supernatant fluid enhanced the ability of tube formation in a dose-dependent, while suramin inhabited this change caused by tumor supernatant fluid in a dose-dependent.Conclusions Tumor supernatant fluid could promote the tube formation of lymphatic endotheli-al cells, while suramin could inhabit the tube formation of the lymphatic endothelial cells caused by tumor supernatant fluid.

摘要： 目的 探讨苏拉明(suramin)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱发小鼠急性肺损伤的防治作用及其分子机制.方法 24只健康清洁级雄性C57BL/6小鼠以随机数字法分为生理盐水对照组和苏拉明治疗组,分别于生理盐水和苏拉明处理后静脉注射LPS(5 mg/kg)建立肺损伤模型,并于造模后0h、24h及72 h,取肺组织进行苏木精-伊红染色(HE染色)评估生理盐水对照组和苏拉明治疗组的肺脏病理损伤程度;采用RT-PCR检测肺组织中肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素-6 (IL-6) mRNA的表达水平.体外分别用生理盐水和苏拉明处理人单核细胞白血病细胞(THP-1细胞株)后,给予100 ng/mL LPS刺激,建立体外脓毒症模型,应用Western Blot法检测LPS刺激后10 min、20 min、30 min细胞内丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated protein kinase,MAPK)信号转导通路关键分子ERK1/2、JNK及P38蛋白的磷酸化水平.组间数据比较采用独立样本t检验分析,P ＜0.05为差异具有统计学意义.结果 与生理盐水对照组相比,苏拉明可明显减轻LPS对小鼠(72 h)肺组织的损伤程度(生理盐水组,3.90 ±0.35;苏拉明组,2.50 ±0.12)(t =7.668,P＜0.01),且显著性降低LPS处理24 h后肺组织TNF-α的表达水平(生理盐水组,8.35±1.63;苏拉明组,4.62±0.70)(t=4.187,P＜0.01)和IL-6 mRNA的表达水平(生理盐水组,10.53±2.10;苏拉明组,5.53±1.10)(=4.224,P＜0.01);苏拉明可显著下调LPS刺激THP-1细胞后10 min、20 min及30 min胞内MAPK信号通路ERK1/2、JNK、P38蛋白的磷酸化水平.结论 苏拉明对LPS诱发的肺损伤具有保护作用,其下调促炎因子表达的机制可能与抑制单核细胞MAPK通路的活化有关.%Objective The purpose of this research is to study the preventive and therapeutic effects of suramin on lipopolysaccharide (LPS)-induced mouse model of acute lung injury and its molecular mechanism.Methods A total of 24 healthy male C57BL/6 mice were randomly divided into two groups: Control group and suramin group.LPS (5 mg/kg, iv) induced acute lung injury model was used in this study.The severity of lung injury was evaluated using haematoxylin-eosin (HE) staining after the injection of LPS for 0, 24 and 72 hours.The expression of TNF-α and IL-6 mRNA levels were also detected by RT-PCR.In vitro, THP-1 cells were stimulated by LPS (100 ng/mL) with saline or suramin pre-treatment.The expressions of p-ERK1/2, p-JNK and p-P38 were analyzed by Western blot at 10 min, 20 min and 30 min after LPS insult.A 2-tailed Student's t test was used to compare difference between two independent groups.Results Compared with the saline group, the lung tissues injury were significantly decreased in the suramin group of 72 hours after the injection of LPS (saline 3.90 ±0.35;suramin 2.50 ±0.12) (t =7.668, P ＜ 0.01).The expressions of TNF-α (saline 8.35 ± 1.63;suramin 4.62 ± 0.70) (t =4.187, P＜0.01) andIL-6 (saline10.53 ± 2.10;suramin5.53±1.10) (t=4.224, P＜0.01) mRNA were also obviously reduced in suramin group after the injection of LPS for 24 hours.The expression levels of pERK1/2, p-JNK and p-P38 were obviously down-regulated by suramin at 10 min, 20 min and 30 min after LPS stimulation.Conclusion Suramin protected LPS-induced acute lung injury through down-regulating the expression of pro-inflammatory factors, which was closely relative to the inhibition of the MAPK pathway.

摘要： 探讨苏拉明(suramin,SUR)对脓毒症时肝、肺组织中性粒细胞过度浸润的抑制作用及其机制.24只雄性C57BL小鼠按随机数字表法分为假手术组、内毒素组(LPS组)(LPS15mg/kg ip)、苏拉明+LPS组(SUR+LPS组)(苏拉明10mg/kg iv),每组8只.术后24h分别取肝、肺组织,检测病理改变、髓过氧化物酶(MPO)活性及丙二醛(MDA)含量.

摘要： 表面等离子体子共振成像(SPRi)技术被广泛应用于生物分子之间相互作用分析领域,其样品无需标记、实时监测反应动态过程,目前已成为了国际传感器领域的研究热点。抗癌药物的药效评估具有重要意义,本研究利用SPRi技术,进行了抗原-抗体特异性结合过程的实时监测,实现了肿瘤细胞的捕获和检测。本研究采用带有特殊小柱结构的PDMS微流控芯片作为流通池,用SPRi生物传感器检测不同浓度苏拉明对肝癌细胞HepG2生长的抑制作用。在药物作用24 h后,观察各剂量组的SPRi响应信号曲线。发现苏拉明可以抑制肿瘤细胞HepG2增殖并且呈现剂量依赖关系。进而表明,本研究组自制的SPRi传感器可应用于抗肿瘤药物的药效分析,具有良好的灵敏度,对未来应用于临床抗癌药物药效分析具有很好的前景。

摘要： 本文观察了用苏拉明接能增殖期的SACC细胞72h后细胞增殖的活性和用苏拉明接解增殖期的SACC细胞72h后的表皮粘附因子E-cd表达变化,及不同涎肿肿瘤病理组织的Ecd表达的状态

摘要： 本发明公开一种苏拉明钠的高效液相检测方法，其色谱柱采用反相C18色谱柱；检测器采用DAD检测器；流动相A为氨水、醋酸铵和二丁铵乙酸盐的水溶液；流动相B为醋酸铵和N,N‑二甲基己铵的50％乙腈/水混合溶液；采用梯度洗脱。本发明的方法能够有效检出苏拉明钠及其有关物质，分离度R能达1.5以上，分离效果好；检测时间短，只需3min即可完成高效液相检测过程，大大提高检测效率，适合高通量筛选；基线平稳，不发生漂移；能节省溶剂，降低成本，操作安全简易，处理方便快捷；用于苏拉明钠含量测定，具有良好线性关系，重现性高，精确度和准确度高，在原料药、制剂质量研究以及相关药动学定量研究等方面具有重要研究价值。

摘要： 本发明公开了苏拉明钠在制备抗鸡球虫药物中的应用。苏拉明钠与可接受的辅料混合均匀，添加在饲料中，可有效抵抗柔嫩艾美耳球虫在鸡体内的繁殖。与常规抗球虫药物二硝托胺预混剂相比，抗球虫效果明显。本发明可有效缓解当前养殖业使用抗球虫药物产生的严重耐药性问题，可以在此基础上加快新药的研发速度，对养殖业的绿色、健康发展具有重要益处。

摘要： 本发明涉及通过向实际或潜在感染部位局部施用苏拉明或其衍生物抑制性传播疾病的方法，以及通过阴道内局部施用苏拉明或其衍生物防止怀孕的方法。也提供了含有抗微生物剂和/或精子功能抑制剂的苏拉明组合物，并且可以有利地用于本发明的方法中。也提供了一种同时抑制性传播疾病和防止怀孕的方法。进一步公开了用该局部用药苏拉明组合物浸渍或包被的装置，可以用来施用此处所述的组合物。

摘要： 本发明属于医药技术领域。本发明提供了苏拉明或其药学上可接受的盐在制备用于在受试者中预防或治疗冠状病毒相关疾病的药物中的用途。本发明还提供了预防或治疗冠状病毒相关疾病的药物，其包括苏拉明或其药学上可接受的盐。本文提供的药物可用于新型冠状病毒肺炎的预防和治疗。

摘要： 本发明提供一种苏拉明类化合物在制备五磷酸肌醇激酶抑制剂中的应用。本发明提供了苏拉明类化合物的新用途，其能够作为五磷酸肌醇激酶抑制剂，抑制五磷酸肌醇激酶的活性，且IP5K与苏拉明的结合常数kd为1.1μM，IC50为2.98μM。同时，以苏拉明类化合物为五磷酸肌醇激酶抑制剂，与MLN4924联用，能够增强MLN4924的抗肿瘤效果，从而减少MLN4924的用量，缓解非特异性毒副作用，增加生物安全性。

摘要： 一种组合疗法，涉及使用苏拉明及其衍生物与精氨酸酶抑制剂进行多方面的肿瘤进展中断。同时也能恢复和增强免疫系统以改善疾病控制。它也适用于病毒和原生动物感染等其他病症。它需要以预定剂量和方法配制和施用该组合。

摘要： 本发明公开一种苏拉明钠的高效液相检测方法，其色谱柱采用反相C18色谱柱；检测器采用DAD检测器；流动相A为0.0005～0.0015％氨水、1～3mM醋酸铵和0.15～0.20mM二丁铵乙酸盐(DBAA)的水溶液；流动相B为1.5～4.5mM醋酸铵和5～15mM N,N‑二甲基己铵(DMHA)的50％乙腈/水混合溶液；采用梯度洗脱。本发明的方法能够有效检出苏拉明钠及其有关物质，并且分离度R能达1.5以上，分离效果好；检测时间短，只需3min即可完成高效液相检测过程，大大提高了检测效率，适合高通量筛选；基线平稳，不发生漂移；能节省溶剂，降低成本，操作安全简易，处理方便快捷；用于苏拉明钠的含量测定，具有良好的线性关系，重现性高，精确度和准确度高，在原料药、制剂质量研究以及相关药动学定量研究等方面具有重要研究价值。

摘要： 本发明公开了苏拉明钠在制备抗鸡球虫药物中的应用。苏拉明钠与可接受的辅料混合均匀，添加在饲料中，可有效抵抗柔嫩艾美耳球虫在鸡体内的繁殖。与常规抗球虫药物二硝托胺预混剂相比，抗球虫效果明显。本发明可有效缓解当前养殖业使用抗球虫药物产生的严重耐药性问题，可以在此基础上加快新药的研发速度，对养殖业的绿色、健康发展具有重要益处。

摘要： 本发明涉及一种苏拉明钠的制备方法。苏拉明钠的结构如式(I)，其可以用来治疗HIV、肿瘤、眼部增殖性疾病、非洲锥虫病、盘尾丝虫病和肝纤维化。本发明重点改良了还原反应及酰化反应的试剂及条件，以Pd/C催化氢化代替铁粉还原，用碳酰二咪唑代替剧毒的光气，提高了整个制备方法的总产率，并且工艺简单，操作安全方便，适合工业生产。

摘要： 通过使用氨基化合物改良亲油性和蛋白结合特征来改良苏拉明(suramin)的药物动力学，以用于解决导致苏拉明在体内分布不良的物理化学特性；将所得产物调配成在以特定方式投予时靶向体液如淋巴系统的形式；和为了降低剂量以限制毒性从而提高患者耐受性，确定使靶向达到最大的投药途径。