乌司他汀

摘要： 目的探讨乌司他汀对急性心肌梗死经皮冠状动脉介入术(PCI)术后内皮功能及心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)、钙卫蛋白(S100AB)的影响。方法选择2018年6月至2019年12月在郑州大学附属洛阳中心医院接受治疗的106例急性心肌梗死患者,采用抽签法分为观察组(n=54)和对照组(n=52)。对照组术后给予氯吡格雷治疗,观察组术后给予乌司他汀治疗。比较两组患者的心功能、血流介导的血管扩张功能(FMD)、非内皮依赖性舒张功能(NMD)、H-FABP、S100AB水平变化情况、心脏不良事件发生情况及药物不良反应发生情况。结果治疗后,两组左室舒展末期内径(LVDs)、左室收缩末期内径(LVDd)显著降低,且观察组均低于对照组,左室射血分数(LVEF)水平均显著升高,且观察组显著高于对照组(P0.05)。结论在急性心肌梗死PCI术后给予乌司他汀效果显著,可有效改善患者内皮功能及H-FABP、S100AB水平。

摘要： 目的探讨乌司他汀对急性心肌梗死经皮冠状动脉介入术(PCI)术后内皮功能及心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)、钙卫蛋白(S100AB)的影响。方法选择2018年6月至2019年12月在郑州大学附属洛阳中心医院接受治疗的106例急性心肌梗死患者,采用抽签法分为观察组(n=54)和对照组(n=52)。对照组术后给予氯吡格雷治疗,观察组术后给予乌司他汀治疗。比较两组患者的心功能、血流介导的血管扩张功能(FMD)、非内皮依赖性舒张功能(NMD)、H-FABP、S100AB水平变化情况、心脏不良事件发生情况及药物不良反应发生情况。结果治疗后,两组左室舒展末期内径(LVDs)、左室收缩末期内径(LVDd)显著降低,且观察组均低于对照组,左室射血分数(LVEF)水平均显著升高,且观察组显著高于对照组(P0.05)。结论在急性心肌梗死PCI术后给予乌司他汀效果显著,可有效改善患者内皮功能及H-FABP、S100AB水平。

摘要： 目的:分析肾上腺色腙片联合乌司他汀治疗肺水肿伴咯血的临床疗效。方法:选取我院2019年8月—2020年12月入院的86例肺水肿伴咯血患者,按治疗方法不同分为两组,对照组在常规治疗基础上给予乌司他汀治疗,观察组在常规治疗基础上给予肾上腺色腙片联合乌司他汀治疗,比较两组治疗效果、撤机时间、咯血停止时间、治疗前后血氧饱和度(SaO_(2))、心率(HR)、血二氧化碳分压(PaCO_(2))、血氧分压(PaO_(2))变化情况及肿瘤坏死因子α(TNF-α)、内皮素-1(ET-1)水平等。结果:观察组治疗总有效率明显高于对照组(P0.05);治疗后观察组SaO_(2)、HR、PaCO_(2)、PaO_(2)水平改善情况优于对照组,且TNF-α、ET-1水平低于对照组(P<0.05)。结论:采用肾上腺色腙片联合乌司他汀治疗肺水肿伴咯血可有效提高治疗效果,改善患者肺水肿症状,减少呼吸机使用时间,缩短咯血时间,减轻炎症因子刺激作用,对改善预后具有积极意义。

摘要： 目的 分析生长抑素和奥曲肽分别与乌司他汀联用对重症急性胰腺炎大鼠胰腺组织损伤及免疫指标的影响.方法 将40只Wistar大鼠按照随机数字表法分为4组,分别为急性胰腺组(SAP组)、乌司他汀组(U组)、生长抑素和乌司他汀联合使用组(S+U组)、奥曲肽和乌司他汀联合使用组(O+U组),每组10只.经胰管注入5％牛磺胆酸钠制备重症急性胰腺炎(SAP)大鼠模型.模型建立后,U组注入相同量的乌司他汀1 mg/kg,S+U组注入相同量的生长抑素lμg/100 g和乌司他汀1 mg/kg,O+U组注入相同量的奥曲肽lμg/100 g和乌司他汀1 mg/kg.术后大鼠正常饮水进食,4组大鼠分别于给药后4 h从股静脉取血后处死.抽取的静脉血检测血清淀粉酶(AMY)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血栓素B2(TXB2)、丙二醛(MDA)、免疫指标及髓过氧化物酶(MPO)活力等;并检测腹水、胰湿/干重比、胰腺组织病理评分、细胞凋亡.结果 与SAP组相比,U组、S+U组和O+U组大鼠腹腔中血性腹水量、胰腺湿/干重比、胰腺组织病理评分和细胞凋亡指数、血清AMY、MDA、MPO、TNF-α及TXB2水平均显著降低,而血清B淋巴细胞、IgG、IgM和IgA水平均显著升高,差异均有统计学意义(P0.05).结论 生长抑素和奥曲肽分别与乌司他汀联用均可通过改善重症急性胰腺炎大鼠血清炎症及氧化反应等指标水平,降低胰腺组织细胞凋亡,并促进免疫功能恢复,从而缓解组织损伤及病情严重程度,且在本研究中生长抑素与乌司他汀联用效果更优.

摘要： 目的:探讨对于不同病因引起的急性胰腺炎,应用乌司他汀治疗的效果及对患者血清C反应蛋白(CRP)的影响.方法:选取65例研究对象并分成观察组33例与对照组32例,两组均给予禁食及抗感染等基础治疗,在此基础上予以对照组单用奥曲肽治疗,予以观察组使用奥曲肽联合乌司他汀,治疗7 d比较两组治疗效果、血清炎症指标(CRP、AMS、PCT)水平变化及不良反应发生情况.结果:观察组治疗总有效率为96.97％,显著高于对照组81.25％的总有效率(P<0.05);治疗7d两组血清CRP、AMS、PCT水平均较治疗前降低,观察组治疗后指标显著低于对照组(P<0.05).结论:对不同病因所致急性胰腺炎,可以用乌司他丁的给药方式治疗,显示缓解临床症状、降低血清PCT指标水平.

摘要： 目的 探讨乌司他汀对急性胰腺炎患者抗氧化能力及炎症反应的影响.方法 回顾性分析2015年8月至2020年2月本院收诊的80例急性胰腺炎患者的临床资料,根据治疗方式的不同,将采用醋酸奥曲肽注射液治疗的41例患者临床资料归为对照组,将采用醋酸奥曲肽注射液+乌司他汀治疗的39例患者临床资料归为观察组.比较两组患者抗氧化能力、炎症反应和免疫功能水平.结果 治疗2周后,两组谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)、超氧化物歧化酶(SOD)水平均高于治疗前,活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)水平均低于治疗前,且观察组GSH、SOD高于对照组,ROS、MDA水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗2周后,两组血清高敏C反应蛋白(hs-CRP)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)水平均低于治疗前,且观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗2周后,两组血清免疫球蛋白A(IgA)、免疫球蛋白M(IgM)、免疫球蛋白G(IgG)水平均高于治疗前,且观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 乌司他汀能改善急性胰腺炎患者的抗氧化能力,减轻炎症反应,提高免疫功能水平,值得临床推广使用.

摘要： 目的:探究生长抑素、乌司他汀联合氧化苦参碱对重症胰腺炎肠粘膜屏障损伤的改善及HMGB1水平的影响.方法:随机选取120例重症胰腺炎患者作为研究对象,简单随机分组分为观察组与对照组.对照组予以基础治疗,观察组在对照组基础上联合氧化苦参碱治疗.观察两组患者白细胞恢复正常时间、炎症因子水平、肠黏膜屏障损伤指标水平.结果:观察组治疗总有效率为93.33％显著高于对照组,P<0.05;观察组腹痛缓解时间(3.58±1.02)d、首次排便时间(3.09±0.68)d、血淀粉酶恢复正常时间(4.58±1.45)d、白细胞恢复正常时间(5.05±1.33)d均显著低于对照组,P<0.05;治疗后,观察组TNF-α(887.65±133.24)ng/L、IL-6(64.75±22.31)ng/L、IL-1(388.65±83.06)ng/L、HMGB1(32.43±23.67)μg/mL均显著低于对照组水平,P<0.05;治疗后,观察组患者血清DAO(8.16±2.04)U/L、血清D-乳酸(6.51±0.53)mg/L、肉毒素(16.42±6.87)EU/L均显著低于对照组水平,P<0.05.结论:针对重症胰腺炎患者予以氧化苦参碱联合基础治疗,临床疗效显著,可显著降低炎症因子水平,改善患者肠黏膜屏障功能,值得临床推广使用.

摘要： 目的 探讨乌司他汀联合聚明胶肽治疗创伤性失血性休克的疗效观察.方法 选择2017年2月至2019年5月德阳市人民医院收拾的失血性休克患者共72例,根据随机数字表法分为观察组、对照组各36例.对照组进行聚明胶肽进行补液,观察组在对照组的基础上,联合乌司他汀治疗.记录治疗前和治疗后3h的心率(HR)、平均动脉压(MAP)、脑氧饱和度(rSO2)水平.结果 治疗前在心率(HR)、均动脉压(MAP)、脑氧饱和度(rSO2)指标的2组组间比较,差异均无统计意义(P>0.05);治疗后2组在上述3指标均优于治疗前,差异有统计学意义(P<0.05);而观察组在3指标均优于对照组(P<0.05).结论 乌司他汀联合聚明胶肽能够有效干预创伤性失血性休克有着较好的疗效,值得进一步在推广.

摘要： 目的：分析重症非胆源性胰腺炎早期应用经鼻空肠灌注入生大黄联合乌司他汀、血液灌流的临床疗效.rn 方法：选取2011年3月-2016年5月100例重症非胆源性胰腺炎患者,按照数字表法随机分为观察组与对照组,每组50例.对照组使用乌司他丁联合血液灌流的治疗方案,观察组在对照组的基础上加入经鼻空肠管灌入生大黄.观察两组患者临床症状改善时间、治疗前后肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-8(IL-8)及白细胞介素-6(IL-6)水平及不良反应发生率等方面的差异.rn 结果：①观察组各临床症状改善时间显著优于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05);②两组患者治疗前TNF-α、IL-8、IL-6水平无统计学意义,但观察组治疗后TNF-α、IL-8、IL-6水平显著优于对照组(P＜0.05);③观察组与对照组的不良反应发生率为12.0％和32.0％,两组间的比较差异有统计学意义(P＜0.05).rn 结论：重症非胆源性胰腺炎早期应用经鼻空肠管灌注入生大黄联合乌司他汀、血液灌流具有较好的临床疗效,能够有效缓解患者的临床症状,改善患者的生活质量.

摘要： 目的：对急性胰腺炎患者发病早期留置鼻空肠管,灌入生大黄联合乌司他汀治疗的临床疗效进行观察和分析.rn 方法：随机选择2011年3月-2016年5月60例急性胰腺炎患者,按照入院顺序随机分为观察组与对照组,两组患者均接受常规治疗,在此治疗基础上给予观察组患者发病早期留置鼻空肠管,并灌入生大黄联合静点乌司他汀.分别对两组患者的平均住院时间、腹痛消失时间、血尿淀粉酶恢复时间以及临床疗效进行比较和分析.rn 结果：两组患者平均住院时间、腹痛消失时间以及血尿淀粉酶恢复时间均存在明显差异(P＜0.05),对照组患者所需时间均明显长于观察组.观察组治疗总有效率为93.33％,对照组治疗总有效率为76.67％,两组患者临床疗效具有显著差异(P＜0.05).rn 结论：对急性胰腺炎患者发病早期留置鼻空肠管,灌入生大黄联合乌司他汀治疗能够缩短患者的康复时间及提高治疗效果.

摘要： 本文通过观察大鼠心肺复苏后早期应用UTI、DXM,以及UTI联合DXM对脑组织含水量、IL-1β含量和外周血TNF-α含量的影响,探讨了UTI、DXM对心肺复苏后脑功能的保护作用.

摘要： 本发明涉及用于制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法。使用根据本发明的方法，成功地以可重现的高收率制备该化合物。为此使用含有羟基基团的酯作为原料，其羟基基团易于被卤素基团取代。在有(i)草酰氯和(ii)二烷基甲酰胺、二烷基乙酰胺或二甲亚砜存在的条件下成功地进行取代。在后续反应中可以使所获得的酯水解成酸。

摘要： 本发明涉及下式(I)化合物其中：‑R

摘要： 本发明提供一种绿色合成醋酸乌利司他中间体及醋酸乌利司他的方法，以化合物2为起始原料，在溶剂中与与乙炔反应上炔基形成炔醇化合物中间体3，再经离子液体和CO2催化下与水发生水合反应得到中间体4，中间体4经过羰基保护得到中间体5，中间体5再经过双键环氧化、格式反应、脱羰基保护及乙酰化得到高纯度的醋酸乌利司他。该方法绿色环保，步骤便，条件温和，溶剂可回收循环利用，成本低、易于放大，适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及用于制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法。使用根据本发明的方法，成功地以可重现的高收率制备该化合物。为此使用含有羟基基团的酯作为原料，其羟基基团易于被卤素基团取代。在有(i)草酰氯和(ii)二烷基甲酰胺、二烷基乙酰胺或二甲亚砜存在的条件下成功地进行取代。在后续反应中可以使所获得的酯水解成酸。

摘要： 一种抗癌组合物包括选自酪氨酸激酶抑制剂和/或司莫司汀的抗癌有效成分和缓释辅料，可制成缓释注射剂和缓释植入剂；缓释注射剂还包括含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20°C－30°C时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)、p(BHET－EOP/TC)、p(BHET－EOP/TC)、p(BHDPT－EOP/TC)、p(BHDPT－EOP/TC)、p(CHDM－HOP)或p(CHDM－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)或聚(富马酸－癸二酸)的共聚或共混物。缓释注射剂和缓释植入剂经瘤内或瘤周注射或放置能于肿瘤局部缓慢释放并维持高的药物浓度达60天以上。在明显降低药物的全身反应的同时显著增强药物的抑瘤作用，并可选择性地增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

摘要： 用于制备多拉司他汀、奥里斯他汀或相关化合物的方法，其包括以下步骤：提供式I的通用多拉司他汀核，使C‑末端羧酸基团与胺(A)反应形成酰胺键，和使N‑末端胺与羧酸(CA)反应形成酰胺键，其中所述步骤可以任一顺序进行。还提供了一种用于制备多拉司他汀类、奥里斯他汀类和相关化合物的通用多拉司他汀核的分离的盐。还提供了许多可用于制备高纯度多拉司他汀核及高纯度多拉司他汀和奥里斯他汀化合物的中间体和工艺步骤。

摘要： 本发明涉及下式(I)化合物其中：-R

摘要： 本发明涉及下式(I)化合物其中：-R

摘要： 本发明涉及下式(I)化合物：其中：-R1是H或OH，-R2是(C1–C6)烷基、COOH、COO–((C1–C6)烷基)或噻唑基，-R3是H或(C1–C6)烷基，以及-R4是：·被选自OH和NR5R6中的一个或多个基团取代的、具有1至8个碳原子的、直链或支链、饱和或不饱和的烃基团，·–(CH2CH2X1)(CH2CH2X2)a2(CH2CH2X3)a3(CH2CH2X4)a4(CH2CH2X5)a5R7，·被选自OH和NR9R10中的一个或多个基团取代的芳基–(C1–C8)烷基，或者·任选被选自(C1–C6)烷基、OH和NR12R13基团中的一个或多个基团取代的杂环–(C1–C8)烷基，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，和其用途，特别是用于治疗癌症的用途，以及包含其的药物组合物及其制备方法。

摘要： 本发明属于医药制剂技术领域，具体公开了一种硫酸氢乌莫司他微丸制剂及其制备方法，该微丸制剂包括空白丸芯及其外层的包衣；所述包衣包括硫酸氢乌莫司他以及固体分散体载体；所述固体分散体载体包括重量比为85～95：5～15的聚乙烯吡咯烷酮和泊洛沙姆188。本发明的硫酸氢乌莫司他固体分散体微丸具有更高的溶出度、吸收率和生物利用度。