胆碱酯酶类

摘要： 目的 探讨重型颅脑损伤继发肺部感染患者血清胆碱酯酶(ChE)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平的临床意义.方法 选取2012年3月至2019年4月武警北京市总队医院收治的重型颅脑损伤继发肺部感染患者80例作为疾病组,选取同期体检健康人80例作为健康组,检测两组血清ChE、TNF-α水平;根据临床肺部感染评分(CPIS)将疾病组分为两个亚组:轻度组(CPIS≤6分),重度组(CPIS>6分),比较两组患者血清ChE、TNF-α水平,分析两者与重型颅脑损伤继发肺部感染严重程度的相关性及诊断价值.结果 疾病组血清ChE、TNF-α水平与健康组比较,差异有统计学意义(P<0.05).重度组血清ChE水平低于轻度组,TNF-α水平和临床肺部感染评分(CPIS)高于轻度组.经Spearman相关分析,疾病组患者血清ChE水平与CPIS评分呈负相关(r=-0.438,P<0.001);TNF-α水平与CPIS评分呈正相关(r=0.216,P=0.028).ROC曲线分析显示,血清ChE、TNF-α联合诊断重度颅脑损伤并发肺部感染严重程度的曲线下面积(AUC)为0.893高于单一指标.结论 重型颅脑损伤继发肺部感染患者血清ChE、TNF-α水平异常变化;随着感染加重ChE水平有所降低,TNF-α水平升高,两者联合可帮助评估患者感染的严重程度.

摘要： 目的 探讨血液灌流用于重度有机磷农药中毒的临床效果及其对患者膈肌功能的影响.方法 选取济宁医学院附属湖西医院(单县中心医院)重症医学科2018年1月至2020年1月收治的重度有机磷农药中毒患者85例为研究对象,按照随机数字表法分为治疗组43例和对照组42例,两组均给予洗胃、导泻、应用复能剂和抗胆碱药物等常规治疗,治疗组在常规治疗基础上加用3次血液灌流,每次间隔24 h.检测治疗组血液灌流前、3次血液灌流后与对照组对应时间点血清胆碱酯酶(CHE)、白细胞介素6(IL-6)、动脉血氧分压、动脉血二氧化碳分压,计算两组急性生理学与慢性健康状况评分系统Ⅱ(APACHE Ⅱ)评分和氧合指数(QI),床旁超声测量两组右侧膈肌活动度(DE)、吸气末膈肌厚度(DTei)、呼气末膈肌厚度(DTee),计算膈肌增厚率(DTF)和膈肌浅快呼吸指数(D-RSBI),比较两组CHE、IL-6、QI、DE、DTF、D-RSBI的差异,比较两组中间综合征发生率、气管插管率、28 d病死率及住院时间的差异.结果 血液灌流前,两组CHE、IL-6、QI、DE、DTF、D-RSBI差异均无统计学意义(均P＞0.05).3次血液灌流后,治疗组IL-6、D-RSBI分别为(37.9±6.2)ng/L、(0.77±0.20)次·min-1·mm-1,均低于对照组的(45.9±5.3)ng/L、(0.90±0.16)次·min-1·mm-1(t=-6.295、-3.382,P＜0.001、P=0.001),CHE、QI、DE、DTF 分别为(2.29±0.52)kU/L、(264.5±24.3)mmHg、(16.5±1.9)mm、(27.2±4.7)％,均高于对照组的(1.96±0.39)kU/L、(252.6±27.2)mmHg、(14.3±1.6)mm、(23.5±4.1)％,差异均有统计学意义(t=3.258、2.141、5.598、3.877,均P＜0.05).治疗组中间综合征发生率[4.7％(2/43)]、气管插管率[2.3％(1/43)]和住院时间[(11.8±1.8)d]均低于、短于对照组的23.8％(10/42)、19.0％(8/42)、(12.9±1.8)d(x2=6.432,P=0.011;x2=6.276,P=0.012;t=-2.932,P=0.004),两组28 d病死率差异无统计学意义(P＞0.05).结论 血液灌流可改善重度有机磷农药中毒患者膈肌功能,减轻炎性反应,缩短住院时间.

摘要： 背景:肝硬化失代偿为消化内科常见病且患者预后差,目前肝硬化相关评分模型非常多,但均有一定的局限性。目的:探究血钙水平联合胆碱酯酶、MELD-Na评分对肝硬化失代偿患者预后评估的临床价值。方法:选取2017年1月-2020年12月温州医科大学附属衢州医院收治的肝硬化终末期住院患者169例,检测血钙水平、胆碱酯酶、肌酐、国际标准化比值(INR)、凝血酶原时间、总胆红素(TBIL)、血钠水平等,计算MELD评分和MELD-Na评分。采用ROC曲线分析各个指标评估肝硬化失代偿患者预后的价值。结果:随访6个月后,125例患者存活,44例死亡。存活组TBIL、肌酐、INR、凝血酶原时间、MELD评分、MELD-Na评分显著低于死亡组(P<0.05),白蛋白、血钠水平、血钙水平、胆碱酯酶显著高于死亡组(P<0.05)。ROC曲线示血钙水平、胆碱酯酶、MELD评分、MELD-Na评分评估肝硬化失代偿患者预后的AUC分别为0.824、0.783、0.781和0.839。联合血钙水平、胆碱酯酶和MELD-Na评分预测肝硬化失代偿患者短期预后的AUC升至0.897。结论:血钙水平、胆碱酯酶、MELD-Na评分三者联合对肝硬化失代偿患者6个月预后的评估有较高的预测价值。

摘要： 目的 评价胆碱能生物标记物与老年患者术后谵妄(POD)的关系.方法 收集2018年7月至2019年9月本院择期在脊椎-硬膜外阻滞下行全膝/髋关节置换术患者,年龄65～85岁,体重50～80 kg,ASA分级Ⅰ～Ⅲ级.收集患者一般临床资料,于麻醉前取肘静脉血5ml,采用ELISA法检测血浆胆碱乙酰转移酶(ChAT)、乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BuChE)、TNF-α和IL-6浓度.于术前1d、术后入恢复室、术后1、3和7d(或出院前)同一时段进行神经心理学测试,术前采用简明智力状态检查量表(MMSE)评估术前认知状态,术后采用CAM法和MDAS法评估POD的发生情况,根据是否发生POD分为POD组(P组)和非POD组(NP组).采用logistic回归分析筛选POD的危险因素.结果 NP组349例,P组57例,POD发生率为14.0％.与NP组比较,P组患者年龄、术前并存基础疾病(≥3种)、血浆ChAT、TNF-α和IL-6浓度升高,AChE和BuChE浓度降低(P＜0.05).logistic回归分析结果显示,血浆AChE、BuChE、ChAT浓度变化和高龄是发生POD的独立危险因素(P＜0.05).结论 老年患者POD的发生与术前血浆AChE、BuChE和ChAT浓度变化有关.

摘要： Objective To investigate the changes of serum cytokines,coagulation parameters,serum cholinesterase (SchE) levels and their significance in patients with severe pulmonary infection.Methods To detect the changes and significance of serum inflammatory factors,coagulation function indexs and SchE levels in patients with severe pulmonary infection.Results The levels of serum IL-6,IL-8,IL-10,TNF-a,and SchE in the severe group were significantly higher than those in the normal group (P ＜0.05);The serum SchE level in the severe group was lower than in normal group.The difference was statistically significant (P ＜0.05),and the activated partial thrombin time (APTT),prothrombin time (PT),thrombin time (TT),D-Ⅱ Polymers (DD),and fibrinogen (Fib) levels were significantly higher in the severe group than in the normal group (P ＜0.05).The R value and K value of the patients were significantly higher than that of the normal group (P ＜0.05).The maximum amplitide value and the α angle of the severe group were significantly lower than the normal group,and the difference showed significant (P ＜ 0.05).Conclusions The inflammatory response is further enhanced in patients with severe pulmonary infection,coagulation disorders,serum SchE activity decreased.%目的 探讨重症肺部感染患者血清炎性因子、凝血功能指标、血清胆碱酯酶(SchE)水平的变化及其意义.方法 探讨重症肺部感染患者血清炎性因子、凝血功能指标、SchE水平的变化及其意义.结果 重症组患者的血清白细胞介素(IL-6)、IL-8、IL-10、肿瘤坏死因子α(TNF-α)水平显著的高于普通组,差异有统计学意义(P＜0.05);重症组患者的血清SchE水平显著的低于普通组,差异有统计学意义(P＜0.05);重症组患者的活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、D-二聚体、纤维蛋白原水平显著的高于普通组,差异有统计学意义(P＜0.05);重症组患者的R值、K值显著的高于普通组,差异有统计学意义(P＜0.05);重症组患者的血栓弹力图最大幅度值、a角显著的低于普通组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 重症肺部感染患者炎症反应进一步增强、血清SchE活性降低,同时存在凝血功能的紊乱.

摘要： [目的]探讨胆碱酯酶(ChE)和甲胎蛋白(AFP)对亚急性肝衰竭(SALF)患者预后的预测价值.[方法]1 1 2 例 SALF患者按临床结局分为预后良好组(6 5 例)和预后不良组(47 ).比较两组 ChE 和 AFP 的变化情况,利用受试者工作特征曲线(ROC)测评入院 2 周时ChE和 AFP对预后的预测价值.[结果]预后良好组在治疗2、4、8 周时,ChE和AFP均显著高于预后不良组,且两组比较差异有显著性P<0.05.ChE、AFP对预后的最佳预测界值分别为 3.16 kU/L、40.57 μg/L,对应的敏感度分别为 0.708、0.877,特异度分别为0.681、1 .000.ChE≥3.1 6 kU/L串联AFP≥40.57 μg/L预测预后的准确率为76.79%,ChE≥3.1 6 kU/L并联AFP≥40.57 μg/L预测预后的准确率为85.71%.入院2 周时ChE≥3.1 6 kU/L、AFP≥40.57 μg/L均是患者预后的独立保护因素(P 均<0.05).[结论]ChE和 AFP 能够有效评估 SALF患者预后,入院 2 周时 ChE≥3.16 kU/L且 AFP≥40.57 μg/L者,预后较好.

摘要： 本发明提供了一种三萜类化合物，从华褐孔菌的子实体中分离得到式I和式II所示的两个三萜类化合物，这两个化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，可作为潜在的治疗阿尔茨海默病药物或先导化合物的开发应用。本发明还提供了一种三萜类化合物的制备方法和应用。

摘要： 本发明属于生物医学领域，本发明公开了乙酰胆碱或乙酰胆碱酯酶抑制剂在治疗胎儿低血压中的药物用途。本发明静脉注射ACh监测血压变化发现ACh可小幅提高胎儿血压和心功能。因此，本专利旨在提出ACh新用途，即，将ACh应用于治疗宫内不良环境所致的胎儿低血压以此提高胎儿的抗氧的疗法，减少胎儿因缺氧导致的各器官损伤。据此疗效开发的直接改造ACh以及间接提高体内ACh含量的新药物将有望减缓胎儿宫内窘迫，提高健康新生儿出生率。

摘要： 本发明提供了一种三萜类化合物，从华褐孔菌的子实体中分离得到式I和式II所示的两个三萜类化合物，这两个化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性，可作为潜在的治疗阿尔茨海默病药物或先导化合物的开发应用。本发明还提供了一种三萜类化合物的制备方法和应用。

摘要： 本发明涉及用于增强乙酰胆碱酯酶稳定性和活力的组合物及其制备方法，目的是解决现有技术中存在的乙酰胆碱酯酶溶液在运输和储存过程中稳定性低，易失活，保质期短的问题，而提供了一种乙酰胆碱酯酶的保护剂。基于乙酰胆碱酯酶的保护剂，本发明还提供了一种乙酰胆碱酯酶溶液，由上述的乙酰胆碱酯酶的保护剂和乙酰胆碱酯酶组成；基于上述乙酰胆碱酯酶溶液，本发明还提供了一种乙酰胆碱酯酶溶液的制备方法。本发明的乙酰胆碱酯酶的保护剂为乙酰胆碱酯酶提供一种疏水环境，同时在酶表面形成多羟基结构，增强了乙酰胆碱酯酶溶液的稳定性，提高了乙酰胆碱酯酶溶液的保质期，方便了乙酰胆碱酯酶溶液的运输和储存。

摘要： 本发明涉及生物技术领域，特别是涉及乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶或他们的突变体在制备或筛选治疗肿瘤的药物中的用途。本发明提供乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶或他们的突变体在制备或筛选治疗肿瘤的药物中的用途，所述治疗肿瘤的药物为口服给药药物。本发明利用乙酰胆碱酯酶质粒、丁酰胆碱酯酶质粒口服的方式，将乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶基因游离在动物体染色体外进行表达，从而提高了安全性、方便性，并有更好的肿瘤预防和治疗的效果。从体外细胞和体内动物实验可以看到乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶表达对非小细胞肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌、前列腺癌、脑胶质瘤、头颈癌、血液瘤等肿瘤细胞株都有抑制的效果。

摘要： 本发明属于生物医学领域，本发明公开了乙酰胆碱或乙酰胆碱酯酶抑制剂在治疗胎儿低血压中的药物用途。本发明静脉注射ACh监测血压变化发现ACh可小幅提高胎儿血压和心功能。因此，本发明旨在提出ACh新用途，即，将ACh应用于治疗宫内不良环境所致的胎儿低血压以此提高胎儿的抗氧的疗法，减少胎儿因缺氧导致的各器官损伤。据此疗效开发的直接改造ACh以及间接提高体内ACh含量的新药物将有望减缓胎儿宫内窘迫，提高健康新生儿出生率。

摘要： 本发明提供了一种利用人丁酰胆碱酯酶迷你基因在乳腺中表达重组人丁酰胆碱脂酶的方法，其是采用重组技术将人丁酰胆碱酯酶迷你基因完整替换哺乳动物的乳腺特异表达蛋白的人工染色体上的靶基因，使外源基因获得完整的乳腺高效表达靶基因的调控序列；在不影响丁酰胆碱酯酶基因的转录和翻译的前提下，通过对人工染色体的修饰，减少人丁酰胆碱酯酶基因的大小，得到人丁酰胆碱酯酶迷你基因；将获得的重组人工染色体转入哺乳动物中，在动物乳腺中表达重组人丁酰胆碱脂酶。本发明克服外源基因表达的位置效应和cDNA表达外源基因易被沉默的缺点，易于体外重组操作，便于载体的构建，为大结构基因蛋白的表达提供了新的策略。

摘要： 本发明从中药木兰科植物厚朴(Magnolia officinalis Rehd.et Wils)凹叶厚朴(Magnolia officinalis Rehd.et Wils.var.biloba Rehd.et Wils)的干燥树皮，根皮以及枝皮中分离得到3′-烯丙基-2，4′，5-联苯三酚(式I)和3′-烯丙基-5-(2-羟基乙酮基)-2，4′-联苯二酚(式II)，其中式II化合物为新化合物。式I和式II化合物具有明显的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制作用，显示出在治疗老年性痴呆疾病中的独特优势。

摘要： 本发明公开了益母草提取物作为拟胆碱药之乙酰胆碱酯酶抑制剂药物的新用途，该提取物的活性成分为益母草宁碱、益母草碱、益母草总碱、益母草碱甲、水苏碱或其混合物或其制药可接受盐的混合物或该二者的混合物，具有对乙酰胆碱酯酶的抑制作用，用于治疗和预防早老性痴呆、帕金森病、癔病、精神分裂症、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肌无力、进行性肌萎缩、下肢静脉曲张、血栓闭塞性脉管炎、臁疮、银屑病、白癜风、鹅掌风、高血压、冠心病、高血脂、心脑血管病、再生障碍性贫血、紫癜、弥散性血管内凝血、月经不调病等疾病的药中的应用。

摘要： 本发明涉及一种含有胆碱酯酶重活化剂的脑靶向脂质体及其制备方法和用途，具体涉及胆碱酯酶重活化剂脂质体制剂，该胆碱酯酶重活化剂脂质体制剂是具有长循环功能的植物凝集素/核酸适配体双靶向脂质体，可实现中枢靶向递送胆碱酯酶重活化剂，可用于有机磷中毒时的急救，尤其能够缓解中枢中毒症状。