肠溶微丸

摘要： 目的:建立三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)在三七总皂苷(PNS)肠溶微丸中的含量测定方法,并考察其体外释放度,为其质量控制提供依据。方法:采用HPLC法,色谱柱为XB-C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水,梯度洗脱,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温为30°C,检测波长为203 nm,加样量为20μL。按照2020年版《中华人民共和国药典》通则0931溶出度和释放度测定法,测定PNS在酸中和磷酸盐缓冲液中的释放度。结果:供试品中3种皂苷分离良好,线性关系良好;三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)的线性范围分别为3.477~111.250、4.517~114.985、4.783~152.100μg·mL^(-1);检测限分别为0.584、0.631、0.565μg·mL^(-1),3批制剂中三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)含量分别为10.40%、53.01%、32.49%,与PNS原料中的含量无明显差异,说明PNS主要有效成分的含量在制备过程中没有发生明显变化;三七皂苷R_(1)、人参皂苷Rg_(1)和人参皂苷Rb_(1)在酸中释放量70%,说明3批制剂的体外释放度具有良好的稳定性和重现性。结论:该方法可以准确、快速的实现PNS肠溶微丸中多种皂苷类成分的定量测定,可用于PNS肠溶微丸的质量控制。

摘要： 目的:制备胰酶肠溶微丸,评价其体外释药特性。方法:采用挤出滚圆法和离心式包衣法制备胰酶肠溶微丸,并采用L_(9)(3^(4))正交设计试验对微丸的制备工艺进行优化,考察不同肠溶层包衣液处方用量对微丸体外释放特性的影响。结果:制备的胰酶肠溶微丸在pH 1.2的盐酸溶液中2h的累计溶出度小于10%,在pH 6.8的磷酸缓冲液中可迅速释放出药物,45min时累计释放度可达85%以上。结论:采用挤出滚圆工艺和离心式包衣法制备的胰酶肠溶微丸工艺简单易行,质量可靠,值得进一步地工业化生产。

摘要： 目的:设计可供制备雷贝拉唑钠口腔崩解片的细小粒径的肠溶微丸.方法:采用流化床底喷包衣工艺,合理控制工艺参数制备雷贝拉唑钠肠溶微丸.以微丸含药层包衣后的上药率,隔离层包衣后在60°C、RH75％条件下放置5天后的有关物质结果,肠溶层包衣后的耐酸力为指标,确定了制备微丸的包衣液处方.以市售雷贝拉唑钠肠溶片为参比制剂,对比了自制雷贝拉唑钠肠溶微丸,与市售肠溶片的溶出行为.结果:最优丸芯包衣处方为:羟丙甲纤维紊(E3)3g、雷贝拉唑钠10g,隔离层增重约15％,肠溶层增重约50％;上药率大于85％,耐酸力大于97％;以最优处方制备得到的三批雷贝拉唑钠肠溶微丸与市售雷贝拉唑钠肠溶片的溶出行为相似.结论:通过此处方工艺成功制备得到了小粒径雷贝拉唑钠肠溶微丸,重复性好,耐酸力高,质量稳定可靠,有望进一步放大到工业生产.

摘要： 测定雷贝拉唑钠肠溶微丸在不同服用介质中稳定性,为临床应用提供更多科学指导.方法:采用HPLC法测定,溶出采用桨法、转速为100 r·min-1.结果:雷贝拉唑钠肠溶微丸在酸奶、橙汁、苹果汁、自来水和纯化水中先浸泡30 min后再按质量标准规定方法进行溶出度试验,结果保留量均大于90％,在牛奶中保留量仅为70％.结论:本次试验通过模仿人体内消化系统的生理条件,测试出雷贝拉唑钠在除牛奶外的服用介质中均表现出较稳定的性质.

摘要： 【摘要】目的：测定阿奇霉素肠溶微丸在不同服用介质中稳定性，为临床应用提供更多科学指导。方法：采用 HPLC 法测定，溶出采用桨法、转速为100r·min-1。结果：阿奇霉素肠溶微丸在酸奶、橙汁、苹果汁、牛奶、自来水和纯化水中先浸泡 30min 后再按质量标准规定方法进行溶出度试验，结果保留量均大于 98%。结论：本次试验通过模仿人体内消化系统的生理条件，测试出阿奇霉素在除牛奶外的服用介质中均表现出较稳定的性质。

摘要： Objective:To prepare lansoprazole enteric-coated pellets and compress them into orally disintegrating tablets , and e-valuate the acid resistance in the acid stage and the in vitro dissolution in the buffer stage .Methods:Lansoprazole enteric-coated pel-lets were prepared by fluid bed coating technology , and the effects of the ratio of methacrylic acid copolymer dispersion to ethyl acrylate–methyl methacrylate copolymer dispersion , the concentration of triethyl citrate and the main pressure on the acid resistance in the acid stage and the in vitro dissolution in the buffer stage were evaluated .The similarity of the self-prepared orally disintegrating tablets and the reference preparation was evaluated by using f 2 similarity factor method .Results:The average particle size of microcrystalline cellulose core was 150-180 μm, the ratio of methacrylic acid copolymer dispersion to ethyl acrylate –methyl methacrylate copolymer dispersion was adjusted to 8:2, the enteric-coated weight was 30％, 20％triethyl citrate was used and the main pressure was controlled within the range of 10-16 kN.Lansoprazole enteric-coated pellets had sufficiently flexibility and stability against the compression force . The enteric coating did not break , showing good acid resistance .The dissolution similarity factor of the self-prepared orally disintegra-ting tablets and the reference preparation was greater than 50.Conclusion: Lansoprazole enteric-coated pellets orally disintegrating tablets have good acid resistance and high similarity for the in vitro dissolution, which can be further amplified .%目的:制备兰索拉唑肠溶微丸并压制成口崩片,评价耐酸性和释放度.方法:采用流化床包衣法制备兰索拉唑肠溶微丸,考察了丙烯酸树脂L30 D-55和丙烯酸树脂NE30 D配比、增塑剂用量和压片主压力对兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的耐酸性和释放度的影响,并采用f2相似因子法评价了自制兰索拉唑肠溶微丸型口崩片与市售制剂的体外释放相似性.结果:选用微晶纤维素丸芯平均粒径为150～180μm载药,隔离层增重为10％,丙烯酸树脂L30D-55和丙烯酸树脂NE30D配比为8:2,肠溶衣包衣增重为30％,增塑剂用量为20％,压片主压力为10～16 kN,制备的兰索拉唑肠溶微丸在压片过程中肠溶衣膜未发生破裂,表现出良好的耐酸性,与市售制剂的体外释放度相比f2相似因子值大于50,说明两种制剂体外释放行为相似.结论:本研究制备的兰索拉唑肠溶微丸型口崩片的耐酸性较好,与市售制剂相比体外释放相似性较高,可进一步放大生产.

摘要： 目的 研究埃索美拉唑镁肠溶微丸型片剂的制备方法.方法 采用流化床底喷包衣法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,将肠溶微丸与适合的辅料混合,采用直接压片法制备埃索美拉唑镁肠溶微丸型片剂.结果 含药层以7％的HPC-SSL水溶液为粘合剂,加入5％的埃索美拉唑镁原料和3％的滑石粉为抗粘剂,对空白丸芯上药,制备成含药微丸;隔离层以5％HPC-SSL水溶液为包衣材料,包衣增重15％～20％;肠溶材料Eudragit L30D-55/NE30D为9∶1,增重40％,肠溶微丸/辅料(乳糖/微晶纤维素/PVPP,140∶80∶25)为1∶1时,肠溶片在0.1 mol/L盐酸中2h耐酸力＜10％,pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min释放度＞75％.结论 通过上述方法制备的埃索美拉唑镁肠溶微丸片的释药行为较好,有望应用于工业生产.

摘要： 目的:考察不同肠溶材料对盐酸二甲双胍肠溶微丸溶出的影响.方法:采用"挤出-滚圆"法制备空白丸芯,以收率和休止角为指标,考察不同浓度粘合剂1.5％;2％;3％对上药率的影响以及不同型号丙烯酸树脂对释放度的影响.结果:工艺参数确定为:挤出频率为15Hz、滚圆时间为30min;采用3％羟丙基甲基纤维素为黏合剂时上药率最高;肠溶材料为丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ以1:1混合,肠溶层增重35％,在pH5.5的溶出介质中2h释放量小于10％,在pH6.8的溶出介质中45min释放量大于70％.结论:采用"挤出-滚圆"法,以丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ以1:1混合为肠溶衣制备得到盐酸二甲双胍肠溶微丸达到肠道释药的目的.

摘要： 目的:针对艾斯奥美拉唑美肠溶片制备方法进行分析;方法:采用流化床包衣技术设备来进行药物的制备;结果:增塑剂含量质量分数控制在25%左右,耐酸性会随片及辅料的质量不断增加而上升,所以增塑剂的用量也可以让片剂耐酸力得到改善,同时也可以避免片剂脆度过高的问题;结论:经过本文工艺所制成的药片释药性符合工业化生产的需要.

摘要： 目的:制备埃索美拉唑镁的肠溶微丸,并建立起埃索美拉唑镁肠溶微丸的质量控制方法.方法:采用流化床底喷包衣的方法,制备出埃索美拉唑镁肠溶微丸,同时评价其体外药物的耐酸力和释放度.结果:自制的埃索美拉唑镁肠溶微丸在pH 1.2的HCl中1h累积释放率小于2%,在pH 6.8的人工肠液中1h累积释放率大于85%.结论:在人工胃酸中,制备的埃索美拉唑镁肠溶微丸耐酸力较好;在人工肠液中,溶出较完全且迅速,说明该方法稳定可靠,可推广.

摘要： 目的：制备立克宁肠溶微丸,以体外释放度为指标,筛选合适的处方.方法：采用挤出-滚圆法制备含药丸芯,以丙烯酸树脂为肠溶层包衣材料,以释放度为评价指标,考察影响立克宁肠溶微丸体外释药的因素.结果：包衣增重4﹪的肠溶微丸在胃液中无软化、崩解现象,在肠液中1h释药量达80﹪以上.结论：体外试验表明,立克宁肠溶微丸制剂具有较好的肠部溶解作用.

摘要： 本发明涉及一种穿心莲内酯肠溶靶向微丸及其制备方法，此外，本发明还涉及穿心莲内酯、穿心莲内酯肠溶靶向微丸在制备治疗炎症性肠病的药物中的用途。

摘要： 本发明涉及一种穿心莲内酯肠溶靶向微丸及其制备方法，此外，本发明还涉及穿心莲内酯、穿心莲内酯肠溶靶向微丸在制备治疗炎症性肠病的药物中的用途。

摘要： 本发明涉及一种穿心莲内酯肠溶靶向微丸及其制备方法，此外，本发明还涉及穿心莲内酯、穿心莲内酯肠溶靶向微丸在制备治疗炎症性肠病的药物中的用途。

摘要： 本发明涉及药物领域，特别涉及一种泮托拉唑肠溶微丸、泮托拉唑肠溶缓控释片剂及其制备方法。本发明首先采用Eudragit NE30D制备泮托拉唑钠上药层，解决因泮托拉唑钠水溶性好导致上药层耐压性差易脆的缺点，提高上药层柔韧性；再采用Eudragit NE30D制备隔离层，在起到上药层与肠溶层之间物理隔离效果的同时隔离层的柔韧性及应变力能够在压片时进一步保护上药层不受破坏；所制得的肠溶微丸与外加辅料混合后干法直压制得多单元型泮托拉唑钠肠溶缓控释片；能有效改善压片混合物物料分层混合不匀的现象。

摘要： 本发明涉及药物领域，特别涉及一种泮托拉唑肠溶微丸、泮托拉唑肠溶缓控释片剂及其制备方法。本发明首先采用Eudragit NE30D制备泮托拉唑钠上药层，解决因泮托拉唑钠水溶性好导致上药层耐压性差易脆的缺点，提高上药层柔韧性；再采用Eudragit NE30D制备隔离层，在起到上药层与肠溶层之间物理隔离效果的同时隔离层的柔韧性及应变力能够在压片时进一步保护上药层不受破坏；所制得的肠溶微丸与外加辅料混合后干法直压制得多单元型泮托拉唑钠肠溶缓控释片；能有效改善压片混合物物料分层混合不匀的现象。

摘要： 本发明提出了一种奥美拉唑肠溶微丸及其制备工艺，包括如下步骤：将改性聚乳酸溶液和乙基纤维素水分散体混合，搅拌得缓释保护液；将甘露醇溶解于纯化水中，得甘露醇溶液；将奥美拉唑和微晶纤维素干混后，加入二甲硅油，剪切，挤压滚圆，得丸芯；采用交替喷洒缓释保护液和甘露醇溶液于丸芯上，干燥，得包衣丸芯将羟丙基甲基纤维素和滑石粉溶于纯化水中，搅拌，得肠溶包衣液，将肠溶包衣液喷洒于包衣丸芯上，喷洒后，干燥，得奥美拉唑肠溶微丸。采用本发明独特的奥美拉唑肠溶微丸制备工艺，可使微丸载药量大，外表光滑圆整，无细粉、无开裂和无碎丸，微丸成型性好，收率高，体外释放度好，质量稳定，生产工艺简单，产品质量可控。

摘要： 本发明涉及一种多糖铁复合物的肠溶微丸及粉末直压片剂。多糖铁复合物是一种应用前景良好的补铁制剂，本发明目的在于提供适合多糖铁复合物工业化生产的制剂形式。为了减轻多糖铁在胃部释放造成的胃部刺激，本发明首先提供了一种多糖铁复合物的肠溶微丸，能够实现在肠道的定向释放。另外，为了提供一种适用于多糖铁复合物的片剂形式，本发明还提供了一种多糖铁复合物的粉末直压片剂，克服了多糖铁复合物与辅料密度差异大，易分层的缺陷。本发明提供的多糖铁复合物制剂能够有效降低对胃部的刺激，具有良好的药物稳定性和患者顺应性。

摘要： 本发明公开了一种雷贝拉唑钠肠溶微丸片及其制备方法，具体涉及药学技术领域。本发明通过对加工完毕的雷贝拉唑钠肠溶微丸片进行常规项目检测、溶出曲线判断以及溶出条件检测从而对制成的雷贝拉唑钠肠溶微丸片稳定性进行检测判定，且通过数据检测后得出，样品放样中，球片30天结果显示，杂质几乎无增长，且在溶出检测中可得出结论，通过调整肠溶层增重来控制开始溶出时间，开始溶出时间与原研制剂一致，因自制球片比表面积比原研制剂大，溶出终点比原研更快则更有可能达到BE一致，且两种处方均具备重现性良好以及溶出状态好的特点，同时，在长时间的放置后可以保障雷贝拉唑钠肠溶微丸片的稳定性，降低了雷贝拉唑钠肠溶微丸片出现崩解的可能。

摘要： 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。

摘要： 本发明涉及肠溶微丸、其制备方法和制剂以及它们的用途。肠溶微丸从内向外依次包括药丸芯、第一隔离层、第二隔离层和肠溶层，药丸芯含有艾普拉唑和/或艾普拉唑的药学上可接受的盐和第一辅料。