肉毒碱

摘要： 小肠上皮是难溶性药物口服递送的主要屏障,本研究基于小肠上皮表达的新型有机阳离子转运体2(OCTN2),设计并制备了由肉毒碱修饰的聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(Car-PEOz-PLA)与聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLA)构成的聚合物胶束.用1H NMR、TLC、硫氰酸铬铵(雷氏盐)沉淀法确证了所合成的Car-PEOz-PLA的结构,用GPC测定其分子量为7260 g/mol,PDI=1.44.采用薄膜水化法制备包载香豆素6的肉毒碱修饰的聚合物胶束,其粒径约为31 nm,载药量和包封率分别为0.098％±0.03％和92.67％±2.80％.其在模拟胃液和肠液中具有相似的体外释放行为,并明显增强了难溶药物的小肠吸收.因此,靶向OCTN2的聚合物胶束在口服递送难溶药物方面具有潜在的优势.%The intestinal epithelium is the main barrier to the oral delivery of poorly water-soluble drugs.Based on the specific transporters expressed on the apical membrane of the intestinal epithelium,novel polymer micelles targeting to the organic cation transporter 2 (OCTN2) were constructed by combining camitine conjugated poly(2-ethyl-2-oxazoline)-poly(D,L-lactide) (Car-PEOz-PLA) with monomethoxy poly(ethylene glycol)-poly(D,L-lactide) (mPEG-PLA).The structure of the synthesized Car-PEOz-PLA was confirmed by 1H NMR,TLC and ammonium reineckate precipitation reaction,and the number-average molecular weight determined by GPC was 7260 g/mol with a low PDI of 1.44.Coumarin 6-loaded carnitine modified polymeric micelles prepared by film hydration method were characterized to have a nano-scaled size of about 31 nm in diameter,uniform spherical morphology,high drug loading content of 0.098％±0.03％ and encapsulation efficiency of 92.67％±2.80％.Moreover,the carnitine-modified micelles exhibited the similar in vitro release behavior in SGF and SIF,and evidently enhanced intestinal absorption of poorly water-soluble agent.Therefore,the designed OCTN2-targeted micelles might have a promising potential for oral delivery of poorly water-soluble drugs.

摘要： 由于误服违禁药物米屈肼（Meldonium）,世界著名网球女运动员莎拉波娃未能通过2016年年初澳大利亚网球赛的药物检查,目前正在等待国际网球联合会（ITF）的进一步处罚决定。为何把米屈肼列入禁药？米屈肼实际上不是新药,只是在2016年1月1日起,才被国际反兴奋剂组织（WADA）列入禁药名单。

摘要： Intravenous nutrition has important clinical significance in raising survival rate of premature infants and improving the quality of life. Fat emulsion is an important source of energy substance of intravenous nutrition, but the metabolic complications attract more and more attention extensively. Selection of suitable fat emulsion formula for premature infants and using appropriate method are conducive to the growth and development of premature infants.%静脉营养对提高早产儿存活率、改善生命质量具有重要的临床意义。脂肪乳是静脉营养中重要的能量来源物质，但其代谢并发症也越来越受到广泛关注。选择适合早产儿配方的脂肪乳剂，采用合适的使用方法，有利于早产儿的生长发育。

摘要： 目的:探究对少弱精子症患者选择补充肉毒碱法进行治疗的临床疗效和安全性.方法:选取100例不育症患者作为研究对象,随机分为研究组与对照组,每组50例,给予对照组患者Vit C和Vit E进行临床治疗,对于研究组患者则采用肉毒碱进行治疗,然后比较两组患者的临床疗效.结果:研究组患者的临床疗效明显优于对照组,两组数据无显著性差异(P>0.05).结论:对少弱精子病症患者使用肉毒碱进行治疗具有显著的临床疗效,安全性更高,值得在临床上推广应用.

摘要： 上个世纪六十年代末,我和绝大多数热血青年一样,告别繁华的大城市,屯垦戍边来到了北大荒。在那里,我们以农为主业,但也大力开展了很多副业,像我所在的黑龙江生产建设兵团一师七团不但有糖厂、酒厂等,还有专业的畜牧连和副业连。我当时在连队里,不但学会了春播秋收,积肥垦田,而且连烧砖、造纸也都历练过。尤其是我在21连畜牧排的时候,还学会了剪羊毛。

摘要： 膀胱过度活动症(OAB)在不同年龄人群均常见,尤其是老年人.其对患者生活质量影响明显.由于病因不明,改善OAB症状的传统治疗虽有一定效果,但仍局限于部分人群.近来一些新疗法逐渐进入临床,例如肉毒碱A注射、超强辣素、β3受体激动剂和骶神经调节等.本文对这些治疗方法的新进展进行介绍.

摘要： 目的：探讨拮抗线粒体穿梭系统关键分子肉毒碱对肝脂肪氧化的影响。方法：野生型C57BJ/6j (wt/wt)鼠腹腔注射0.05%(W/W/d)肉毒碱相似物[3-(2，2，2-trimethyl hydrazinium) propionate dihydrate，THP]拮抗循环肉毒碱，对照鼠以等量生理盐水(0.85%，W/V)注射，2周后以乙醚麻醉处死留取肝组织；油红O染色观察肝组织脂肪积聚，从肝组织提取并以放射法分析长、短链脂酰肉毒碱，游离及总肉毒碱浓度。结果：THP 注射后鼠肝脏质量明显高于对照组(P<0.05)，油红O染色证实模型鼠肝组织出现大量脂肪积聚，高于对照鼠的5~6倍；肝组织总、长链和游离肉毒碱比浓度(nmol/g湿重肝组织)显著高于对照组(P<0.05)，分别为(392.16±53.08) vs (323.78±51.29)、(78.32±9.51) vs (65.80±7.73)和(252.28±28.21) vs (151.46±37.81)，短链脂酰肉毒碱比浓度明显低于对照组(61.56±23.28 vs 106.92±41.16)。结论：肉毒碱是保证脂肪酸进行β-氧化关键分子和代谢的重要因素。%Objectiv e: To explore antagonistic key molecule of mitochondrial carnitine shuttle system on effects of hepatic fatty acid metabolism. Methods: Wild type C57BJ/6j(wt/wt) mice were intraperitoneally injected 0.05% of carnitine analogue [(3-(2,2,2-trimethyl hydrazinium, W/W/d) propionate dehydrate,THP)] to antagonistic carnitine, and the control mice with equal quantity saline (0.85%, W/V), and sacrificed with ether anesthesia after two weeks, and the livers were strained with oil red for observing hepatic fatty accumulation and the levels of different type carnitines including total, free, long, and short-chain were quantitatively analyzed in liver tissues by radiometric method. Results: After the mice injected with THP, the liver weight in the injected group was significantly increased(P<0.05) than that in the control group, with the fatty accu-mulation in hepatocytes. The hepatic specific concentrations(nmol/g wet liver) in the injected group were significantly higher (P<0.05) than those in the control, with (392.16±53.08) vs (323.78±51.29) in total, (252.28±28.21) vs (151.46±37.81) in free, and (78.32±9.51) vs (65.80±7.73) in long chain carnitine, and remarkedly decreased in short-chain carnitine (61.56±23.28 vs 106.92±41.16), respectively. Conclusion: Carnitine is located on inner membrance of mitochondria and one of key enzymes limited β-oxidation process.

摘要： 温暖的四月天来了,夏天还会远吗?都说春天不减肥,夏天徒伤悲,其实这句话在猫咪身上也适用。赶紧看看有啥最新减肥方法,能让猫胖子逃离苦夏吧。

摘要： 缺血性脑血管病发病率逐年升高,疾病造成患者死亡和严重神经功能障碍,其治疗重点是减少神经单元损伤旨在达到减低死亡率、致残率和提高患者生活质量的治疗目的.目前对缺血性脑血管病的发病机制研究涉及病理、分子生物、生化等多重领域,并提出了以神经细胞、血管为主体的神经单元的概念,以神经单元为基础的脑保治疗正成为临床治疗缺血性脑血管病的主要方向,越来越多的药物和治疗手段被纳入脑保护的研究中.左旋肉毒碱/LC早期临床用于改善心血管疾病的心肌代谢治疗以及改善肾衰竭患者代谢紊乱,目前科学家开始探索其应用于缺血性脑损伤的机制以及评估其临床应用的价值.现研究探讨肉毒碱的脑保护作用,旨在为缺血性脑血管病的治疗提供新的手段.本文主要综述了LC在缺血性脑损伤方面的实验室以及临床研究结果.

摘要： 目的:探讨拮抗线粒体穿梭系统关键分子肉毒碱对肝脂肪氧化的影响.rn 方法:野生型C57BJ/6j(wt/wt)鼠腹腔注射0.05％(W/W/天)肉毒碱相似物[3-(2,2,2-trimethyl hydrazinium) propionate dihydrate,THP]拮抗循环肉毒碱,对照鼠以等量生理盐水(0.85％,W/V)注射,2周后以乙醚麻醉处死留取肝组织;油红O染色观察肝组织脂肪积聚,从肝组织提取并以放射法分析长、短链脂酰肉毒碱,游离及总肉毒碱浓度.rn 结果:THP注射后鼠肝脏重明显高于对照组(P＜0.05),油红O染色证实模型鼠肝组织出现大量脂肪积聚,约高于对照鼠5～6倍;肝组织总、长链和游离肉毒碱比浓度(nMol/克湿重肝组织)显著高于对照组(P＜0.05),分别为392.16±53.08 vs 323.78±51.29、78.32±9.51 vs 65.80±7.73和252.28±28.21 vs 151.46±37.81,短链脂酰肉毒碱浓度明显低于对照组(61.56±23.28 vs 106.92±41.16).rn 结论:肉毒碱是保证脂肪酸进行β-氧化关键分子和代谢的重要因素.

摘要： @@血液透析和腹膜透析患者普遍存在肉毒碱缺乏，血液透析患者随着透析程的延长，缺乏越严重。静脉给予左旋卡尼汀可有效纠正血液透析患者循环肉毒碱的下降。本文观察了血液透析和腹膜透析患者血浆总肉毒碱(TC)和游离肉毒碱(FC)的水平。

摘要： @@本文建立了成人总肉毒碱(TC)和游离肉毒碱(FC)的参考范围；检测肝病患者血浆TC和FC水平，并探讨了其临床意义。

摘要： 随着人们生活水平的提高，我国血脂性疾病的发病率呈逐年上升趋势。血脂异常也是多种疾病的常见并发症，改善中国人的血脂状况十分必要。肉毒碱是脂肪酸进入线粒体内进行氧化代谢的惟一转运载体，其机体内水平对血脂代谢具有重要的影响作用。本文旨在通过建立高脂血症兔模型，研究在饲喂高脂饲料同时补充服用肉毒碱与否，以及补充服用不同剂量肉毒碱对高脂血症兔血脂水平变化的影响和作用。结果表明，补充肉毒碱能够抑制因高脂饲料喂养致高脂血症兔血清血脂水平升高，其作用强度与服用剂量及服用时间成正比。

摘要： 目的：基于柱前衍生-正相高效液相色谱法,建立兔血清中游离肉毒碱的测定方法。 方法：实验于2006-9/2007-4在南京军区南京总医院检验科进行。血清样品经乙腈～甲醇沉淀蛋白、衍生化反应后,以Lichrospher SiO2为固定相,乙腈～柠檬酸缓冲液为流动相进行色谱等度分离,260 nm波长下定量检测。用该方法测定补充和未补充肉毒碱的高脂血症兔血清游离肉毒碱的含量。 结果：在所建立的分析条件下,肉毒碱衍生产物的色谱保留时间约为12.5 min,峰形清晰对称,与样品中其余内源性物质分离完全,定量准确,衍生化反应产物在100分钟内测定稳定(RSD=2.71％)。肉毒碱在0～200 μmol/L浓度范围线性良好,其线性回归方程和相关系数分别为y=908.31x+1009.6,r2=0.9998.样品测定批间(n=7)及平均批内(n=5)测定的相对标准偏差分别为3.04％和2.04％,平均测定回收率为96.97％。补充及未补充肉毒碱的高脂血症新西兰兔血清中游离肉毒碱含量分别为65.86±5.50 μmol/L和18.17±5.17μmol/L. 结论：建立了基于柱前衍生的高效液相色谱法检测兔血清中游离肉毒碱含量。该法快速准确,为进行肉毒碱相关生物学功能研究奠定了方法学基础。

摘要： 本发明描述了含有L-肉毒碱生物合成的酶的编码基因的DNA片段和载体，含有这些DNA片段或载体的微生物以及使用所述微生物的L-肉毒碱的微生物生产法。

摘要： 本发明描述了含有L-内毒碱生物合成的酶的编码基因的DNA片段和载体，含有这些DNA片段或载体的微生物以及使用所述微生物的L-肉毒碱的微生物生产法。

摘要： 本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及一类L‑肉毒碱两亲性衍生物及其修饰的纳米粒。还涉及L‑肉毒碱衍生物及其修饰的纳米粒的制备，及其L‑肉毒碱衍生物作为药物递送载体在脑部药物递送方面的应用。本发明利用血脑屏障和脑胶质瘤表面高表达的OCTN2转运体作为靶点，合成L‑肉毒碱两亲性衍生物，采用物理镶嵌的方法修饰纳米粒使其表面携带L‑肉毒碱，以生物相容性好的高分子材料为基础载体，包载抗肿瘤药物后制成基于OCTN2转运体的脑胶质瘤靶向药物递送系统，用于提高纳米载体的脑内分布及脑胶质瘤治疗效果。所述的两亲性化合物结构如下：

摘要： 本发明描述了含有L－肉毒碱生物合成的酶的编码基因的DNA片段和载体,含有这些DNA片段或载体的微生物以及使用所述微生物的L－内毒碱的微生物生产法。

摘要： 本发明描述了含有L-肉毒碱生物合成的酶的编码基因的DNA片段和载体，含有这些DNA片段或载体的微生物以及使用所述微生物的L-肉毒碱的微生物生产法。

摘要： 公开了一种组合物,包含L－肉毒碱或一种烷酰基L－肉毒碱或其药学上可接受的盐和NADH和/或NADPH,可用作从事艰苦体力活动的个体或虚弱患者的食品添加剂,还可作为药物,用于治疗慢性疲劳综合征和帕金森氏病。

摘要： 提供了两性离子单体、肉毒碱衍生的两性离子聚合物、肉毒碱酯阳离子单体、肉毒碱酯阳离子聚合物、包含肉毒碱衍生的两性离子聚合物的偶联物组合物以及相关的组合物和方法，它们具有各种不同的用途，包括作为涂料、药物、诊断剂、包封材料和防污材料等。

摘要： 本发明提供抑制个体中肉毒碱向三甲胺(TMA)转化并降低TMAO的方法，该方法包括将一种或多种包含式(I)所示化合物的组合物施用给个体：

摘要： 本发明公开了过氧化物酶体增殖剂激活受体α（PPARα）对肉毒碱棕榈酰基转移酶1C（CPT1C）的直接调控作用在抗肿瘤中的应用。本发明首次发现PPARα对人体内CPT1C的直接调控作用，证明CPT1C为PPARα的靶基因，从而进一步证明PPARα‑CPT1C调控体系可以改变肿瘤细胞的生长增殖能力，进一步影响肿瘤细胞的衰老过程。本发明为以PPARα和CPT1C作为靶点的抗肿瘤药物研究提供了新的依据，为以PPARα的配体作为抗肿瘤药物进行筛选提供新的理论依据。

摘要： 本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及一类L‑肉毒碱两亲性衍生物及其修饰的纳米粒。还涉及L‑肉毒碱衍生物及其修饰的纳米粒的制备，及其L‑肉毒碱衍生物作为药物递送载体在脑部药物递送方面的应用。本发明利用血脑屏障和脑胶质瘤表面高表达的OCTN2转运体作为靶点，合成L‑肉毒碱两亲性衍生物，采用物理镶嵌的方法修饰纳米粒使其表面携带L‑肉毒碱，以生物相容性好的高分子材料为基础载体，包载抗肿瘤药物后制成基于OCTN2转运体的脑胶质瘤靶向药物递送系统，用于提高纳米载体的脑内分布及脑胶质瘤治疗效果。所述的两亲性化合物结构如下：