老药新用

摘要： 作为一类由免疫细胞分泌的内源性调节因子,干扰素α重组蛋白药物有着天然的安全性,在病毒防治、免疫调节等领域其应用价值已得到充分肯定,使得大量患者获益。但因其作用广泛、模式多样,单药抗肿瘤疗效欠佳,如何在特定肿瘤免疫治疗中合理使用干扰素α成为极具临床研究价值的重大科学问题。近日,国际顶级肿瘤学期刊Cancer Discovery(IF 39.4)在线发表了复旦大学(附属中山医院)肝癌研究所樊嘉院士团队与复旦大学药学院合作的最新研究成果“干扰素α改善糖代谢和免疫微环境”。该研究发现干扰素α可通过纠正糖代谢失衡的方式重塑肿瘤免疫微环境激活免疫应答,克服免疫检查点抑制剂治疗(ICB)耐药,并提出两者联合治疗肝癌的新策略。复旦大学附属中山医院樊嘉院士、复旦大学朱棣研究员、复旦大学附属中山医院徐泱副教授为该文共同通信作者。

摘要： 根据药物氯硝柳胺在各国药典的收录情况,查阅该药物存在的经典文献;并了解老药新用的术语、好处、方法及经典。发现氯硝柳胺在癌症、糖尿病、帕金森及病毒等方面利用老药新用的最新研究状况,该药物存在着巨大的生产价值,值得药物生产企业大力关注。

摘要： 双硫仑(DSF)作为已经使用了数十余年的抗酒精成瘾药物,其药物动力学已得到了充分的研究,对于新医学应用而言,探索研究新的抗肿瘤药物一直是药物研发者们的重要课题。但由于新药研发成本高、周期长,近年来老药新用成为了肿瘤治疗领域的研究热点之一,老药新用较开发新药更快,更便宜,风险更低。随着近年来科研工作者对DSF研究的不断深入,已有越来越多的证据表明DSF具有较好的抗肿瘤活性,并且在与其他抗肿瘤药物联合使用时显示出较好的协同抗肿瘤效果。本文着重简述DSF的抗肿瘤机制,并对DSF近年来联合其他抗肿瘤药物的研究进展进行总结,以期为DSF治疗肿瘤的基础研究和临床治疗提供参考。

摘要： 新冠肺炎疫情爆发以来,临床上通过老药新用的策略发展小分子药物,以用于治疗新冠肺炎。在短时间内迅速从抗病毒、抗炎药物中发现能够用于新冠治疗的药物,如洛匹那韦/利托那韦、磷酸氯喹等。结合几款典型的药物,浅析它们在抗击新冠肺炎中的应用。

摘要： 新冠肺炎疫情爆发以来,临床上通过老药新用的策略发展小分子药物,以用于治疗新冠肺炎.在短时间内迅速从抗病毒、抗炎药物中发现能够用于新冠治疗的药物,如洛匹那韦/利托那韦、磷酸氯喹等.结合几款典型的药物,浅析它们在抗击新冠肺炎中的应用.

摘要： 目的 采用老药新用药物设计方法,探寻p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂的先导化合物.方法 通过荧光偏振(FP)法和蛋白印迹试验法,分别测定化合物的p53-MDM2蛋白结合抑制活性和相关蛋白的表达变化,采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)测试其体外抗肿瘤活性,并且测定人肝微粒体中代谢产物.结果 发现苄普地尔具有优秀的体外抗肿瘤活性和较强的p53-MDM2蛋白结合抑制活性,能显著降低MDM2蛋白的表达,而且呈剂量依赖性.在人肝微粒体中的代谢产物主要为苯环羟基单氧化代谢产物.结论 苄普地尔可作为p53-MDM2蛋白结合小分子抑制剂先导化合物,用于后续的结构优化设计研究.

摘要： 高尿酸血症是尿酸在体内生成过多或排泄不足引发的疾病,也是痛风形成与发展的关键因素,日益增加的患者使其逐渐受到研究者的关注.临床治疗药物虽能控制部分病情但仍有各种不足.在研药物的热点是人尿酸盐转运蛋白1(URAT1)抑制剂,但老药新用及其他靶点的药物也值得关注.本文通过对治疗高尿酸血症相关药物研究进展进行综述,希望能为新药开发提供参考.

摘要： 目的 了解我国在药物重定位研究领域的研究热点,探明我国在该领域的研究前沿,为药学和情报学相关领域研究者的进一步研究提供方向借鉴.方法 以中国知网、维普期刊、万方中文期刊数据库2019年以前的所有相关文献为研究对象,基于统计学和文献计量学的方法,分析我国在药物重定位研究领域的领军人物、研究热点、研究前沿等.结果 我国有关药物重定位研究的文章最早出现于1974年,此后经历了萌芽期、快速发展期、倦怠期和稳定期,发文量呈波动式发展,但逐渐趋于稳定.我国在该研究领域的合作度以机构或个人研究为主,作者合作度较低.我国在该领域的研究分为3类:方法研究、临床疗效研究和针对疾病的药物重定位应用研究,研究热点主要集中在哮喘治疗、心律失常治疗、胆绞痛、偏头痛治疗等方面.结论 利用计算机技术的协同过滤算法进行药物重定位研究是我国在该领域未来的发展趋势,我国应加强在药物重定位研究领域的合作研究,规范老药新用的临床指标以促进我国在该领域更好地发展.

摘要： 冠状病毒在全球范围内的三次流行对人类生命健康造成了极大威胁,特别是目前针对新冠疫情仍然缺乏有效的抗病毒药物.冠状病毒广谱抑制剂通过作用于病毒生命周期中的关键靶标或宿主关键因子来抑制病毒感染.本文作者聚焦冠状病毒生命周期中的药物靶点,综述了现有广谱冠状病毒抑制剂的研究进展,以期为研发抗冠状病毒药物提供参考,更好地应对当下及未来的冠状病毒疫情.

摘要： "老药新用"策略在助力非酒精性脂肪性肝炎患者治疗的同时,给开发各种新靶点的制药公司也带来了"威胁"。

摘要： 一种贝母素乙在制备逆转胃癌多药耐药性药物的新用途，该贝母素乙的分子式为C

摘要： 本发明公开了皮寒药或其提取物在制备抗流感病毒的药物中的用途。本发明还公开了一种抗病毒的药物组合物。本发明研究表明，皮寒药可以保护受流感病毒感染的患者，明显降低肺部感染指数，具有显著抗流感病毒，特别是抗H1N1甲型流感病毒的活性，能够有效治疗流感病毒引起的流行性感冒，为临床用药提供了一种新的选择。

摘要： 本发明涉及具有2-咪唑啉结构的α-拟交感神经药在制备用于预防和/或治疗病毒性疾病的药物中的用途。

摘要： 本发明主要公开了老桑叶在水产养殖中的一种新用途，该发明主要以桑园每茬养蚕后剩下的老桑叶为主原料科学配搭定量比例的添加原料，经过一系列技术环节的加工方法，配制成一种以老桑叶为主要原料制作一种水产(鱼类)生物养殖的饲料新产品，开拓了老桑叶变废为宝的一种利用新途径、新用途及应用新渠道。该饲料产品原料来源丰富，简单易得，是一种变废为宝的新型技术集成应用，生产成本低廉，生产设备简单，加工方法简便、产品含有钾、钙、镁、钠、硒等多种矿物质元素，是一种富硒的水产养殖饲料新品种、新种类，其营养物质丰富、全面，饲料安全、营养均衡，成分间搭配合理，能满足水产(鱼类)生物养殖在各个生长发育阶段的需求。

摘要： 本发明涉及依达拉奉、衍生物、药学上可接受的盐、前药或多晶型物的新用途，本发明技术人员经研究发现，依达拉奉对于肥胖相关性肾病(ORG)的动物模型中具有非常好的疗效，特别是在改善24h蛋白尿、肾小球肥大等方面效果尤为突出。故依达拉奉具有用于治疗ORG、降低尿液中尿蛋白和N‑乙酰‑β‑D‑葡萄糖苷酶水平或治疗或预防肾小球肥大相关疾病的潜能，为依达拉奉开发了全新的应用方向。

摘要： 本发明公开了红景天苷作为经口给药呋喃肾毒性保护剂的新用途，红景天苷作为一种具有良好的生物活性的植物提取物，具有用药剂量低，抗氧化效果明显的特点。对于短期或长期接触呋喃的人来说，对主要靶器官，尤其是肾脏具有显著的保护作用。

摘要： 本发明提供一种载药体系的合成方法，在TM缓冲液中混合等摩尔浓度的核酸适配体Aptamer、S1、S2、S3、S4、S5、S6以及三条AS1411分子，置于PCR仪中加热到95°C变性10 min，再迅速降到4°C，即可得到三种同时携带核酸适配体和AS1411的DNA四面体结构，即Aptamer‑AS1411‑DNA四面体。本发明将其应用于鼻咽癌药物上，并具体靶向CD44

摘要： 本发明公开了皮寒药或其提取物在制备抗流感病毒的药物中的用途。本发明还公开了一种抗病毒的药物组合物。本发明研究表明，皮寒药可以保护受流感病毒感染的患者，明显降低肺部感染指数，具有显著抗流感病毒，特别是抗H1N1甲型流感病毒的活性，能够有效治疗流感病毒引起的流行性感冒，为临床用药提供了一种新的选择。

摘要： 本发明公开了一种基于知识图谱的老药新用分析方法，包括：获取知识图谱；提取知识图谱中所有疾病实体、药物实体、基因实体以及疾病实体、药物实体、基因实体之间的关系；将所有实体和关系向量化，得到每个实体的特征向量和关系的特征向量；确定一个或多个候选机器学习模型；对候选机器学习模型进行训练；对候选机器学习模型进行验证并比较，挑选出最优机器学习模型；应用最优模型针对特定疾病进行预测，获得多个与该特定疾病相关的药物实体。