缩氨基硫脲

摘要： 合成并通过单晶衍射、元素分析、红外光谱表征了配合物[Cd2(L)_(2)(NO_(3))_(2)](1)、[Fe(L)_(2)]NO_(3)·3CH3OH(2)和配体硝酸盐(H_(2)L)NO_(3)(HL=喹啉-2-甲醛缩4-氟苯基氨基硫脲)。单晶衍射结果表明,双核配合物1中,每个Cd离子与一个N_(2)S供体L-、一个双齿配位的硝酸根和相邻缩氨基硫脲配体的μ2-桥联S原子配位,采取扭曲的八面体配位构型。配合物2中,Fe离子与来自2个三齿配体L-的4个N原子和2个S原子配位,同样采取扭曲的八面体配位构型。荧光光谱、紫外光谱以及粘度实验结果表明,配合物2与ct-DNA的结合模式为插入的结合方式,而配体HL和配合物1与ct-DNA以沟面结合的方式相互作用,且配合物2与ct-DNA的结合能力优于配体和配合物1。另外,细胞毒理实验结果表明3种化合物中配合物2具有最强的抑制HeLa肿瘤细胞增殖能力。

摘要： 以邻甲苯胺、苯胺或乙醇胺和二硫化碳为原料,经与氨水、氯乙酸钠和水合肼反应,合成了N(4)取代氨基硫脲,再与取代水杨醛或2-乙酰基吡啶进行缩合反应,得到6个缩氨基硫脲化合物3a～3f.抗菌实验结果表明:当质量浓度为1 mg/mL时,化合物3 d对革兰氏阳性菌—金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌有很强的抑菌活性,对革兰氏阴性菌-大肠杆菌有一定的抑菌活性.

摘要： 为了有效利用油茶资源,提高茶皂苷元的抗氧化活性,对其进行结构修饰制备了茶皂苷元缩氨基硫脲及其锌配合物,使用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、元素分析和核磁共振氢谱表征其结构,对合成工艺进行了优化,以DPPH·、ABTS+·、·OH清除率为指标评价其抗氧化活性,并与抗氧化调节因子Keap1进行了分子对接,探讨其作用机制.结果表明,优化后的反应条件为:茶皂苷元与硫代氨基脲的量比为1:1.2,冰乙酸为催化剂,温度75°C,反应时间8 h,茶皂苷元缩氨基硫脲产率79.6％,纯度92％;茶皂苷元缩氨基硫脲与二水合醋酸锌的量比为1:0.6,甲醇为溶剂,温度65°C,时间6 h,茶皂苷元缩氨基硫脲锌配合物产率72.1％,纯度90％.对3种自由基的清除能力强于茶皂苷元,与Keap1-Nrf2有显著的相互作用.茶皂苷元缩氨基硫脲及其锌配合物改善了茶皂苷元的活性,可以增强机体的抗氧化能力.

摘要： 以天然过氧麦角甾醇为先导结构,脱氢表雄酮为原料,经6步反应合成7个全新的过氧化甾醇17位偶联苯基异硫氰酸酯侧链衍生物。采用^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS对所合成的7个衍生物进行结构表征。另外,选择人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)和人结肠癌细胞(HCT-116)作为受试细胞评价所合成化合物的抗肿瘤活性。结果表明,3β-羟基-5α,8α-过氧化雄甾-17-(3-氟-苯基)氨基硫脲对3种肿瘤细胞株均具有显著的抑制活性,与先导化合物过氧麦角甾醇相比,上述化合物活性提高明显。可为新型甾体类抗肿瘤药物的研发提供思路。

摘要： 为开发高效除草剂,设计合成了26个新型柠檬醛基缩氨基硫脲化合物2a～2m(13对(2Z,1E)/(2E,1E)-异构体),采用FT-IR、NMR以及ESI-MS等分析手段对目标化合物的结构进行了表征,并初步测试了相关化合物对油菜(Brassica campestris)和稗草(Echinochloa crusgalli)的除草活性.结果表明:当质量浓度为100 mg/L时,化合物(2Z,1E)-2a(R=Me)、(2E,1E)-2a(R=Me)、(2Z,1E)-2b(R=Et)、(2E,1E)-2b(R=Et)和(2E,1E)-2c(R=i-Pr)对油菜的胚根生长的抑制活性分别为82.6％、88.7％、80.2％、80.5％和82.0％,远优于商业除草剂丙炔氟草胺的活性.含有脂肪族基团的化合物的除草活性优于具有芳香族基团的化合物,当取代基为脂肪族基团时,(2E,1E)-化合物比相应的(2Z,1E)异构体活性好,而当取代基为芳香族基团时则相反.计算并分析了最佳活性化合物(2E,1E)-2a的静电势和前线分子轨道,说明硫脲部分对生物活性至关重要,而且小的R基团对生物活性有利.

摘要： 目的 合成苯二醛单缩和二缩氨基硫脲类化合物,并初步研究其抑制酪氨酸酶的活性和作用机制.方法 以5种苯二醛和氨基硫脲为原料,通过缩合反应合成9个目标化合物;采用蘑菇酪氨酸酶多巴速率氧化法和酶抑制动力学实验,测定目标化合物对酪氨酸酶的抑制活性和作用机制;选择化合物3a和4a进行抑制机制和抑制动力学研究.结果 目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR及MS确证;所有化合物抑制酪氨酸酶的活性均优于对照药物曲酸;苯二醛二缩氨基硫脲3a～3d的活性明显强于相应的单缩氨基硫脲4a～4d;化合物3a和4a对酪氨酸酶的抑制作用均表现为混合型可逆抑制作用.结论 苯二醛二缩氨基硫脲类化合物具有优异的抑制酪氨酸酶的活性,值得进一步深入研究.

摘要： 以3-乙基-2-乙酰吡嗪N(4)-(对甲苯)氨基硫脲(HL)为原料,合成了[Ga(L)2]NO3·4CH3OH (1)和[In(L)2]NO3·1.75CHOH (2)两种新型配合物,并进行了X射线衍射分析表征.结果 表明,配合物1和配合物2同构但具有不同数目的结晶甲醇分子.每个配合物的金属中心被2个拥有[N2S]供体的配体阴离子包围,采取扭曲的八面体配位几何.此外,荧光光谱表明配合物与DNA的相互作用强于配体.%Two novel complexes,[Ga(L)2]NO3·4CH3OH (1) and [In(L)2]NO3· 1.75CH3OH (2) based on HL (HL=3-ethyl-2-acetylpyrazine N(4)-(p-tolyl)thiosemicarbazone) were synthesized and characterized by X-ray diffraction analyses.Complexes 1 and 2 are isostructural and crystallize in the monoclinic system,space group P21/c with different crystal methanol molecules.The metal center in each complex is surrounded by two monoanionic L-with [N2S] donor set,thus giving a distorted octahedral coordination geometry.In addition,the fluorescence spectra indicate that the interactions of complexes with DNA are stronger than that of ligand HL.CCDC:1882572,1;1882571:2.

摘要： 缩氨基硫脲及其金属配合物由于具有显著的生物学特性,如抗病毒、抗细菌、抗真菌和抗肿瘤活性,而引起了人们的极大关注。本研究由2-乙酰吡嗪缩氨基硫脲配体与FeCl反应,得到了2-乙酰吡嗪缩氨基硫脲合铁(Ⅲ)化合物的红色块状单晶。

摘要： 具有化学式I的化合物其中取代基是如权利要求1中所定义的，及其农用化学上可接受的盐和对映异构体，可以用作杀虫剂。

摘要： 具有化学式I的化合物

摘要： 本发明涉及氨基硫脲和甲、氨基硫脲的制备方法。本发明使用硫酸肼或水合肼及硫酸甲基肼,以及硫氰酸碱金属盐或硫氰酸铵盐为原料,利用溶剂法或固相法直接合成。其原理是依据肼或甲基肼与硫氰酸成盐后,在加热的条件下可以转化成氨基硫脲或甲、氨基硫脲。本发明的优点是工艺简单,易于操作,收率较高。并且固相法还具有不用有机溶剂,减少污染等优点。

摘要： 本发明公开了一种丙酮缩氨基硫脲的制备方法，包括如下步骤，(1)在反应釜中放入制备的原材料；(2)加热使原材料发生化学反应；(3)当反应温度升至40°C‑50°C时，对反应釜抽真空，将反应生成的氨气排出；(4)将反应釜降温，降温至30°C时，向反应釜内加入丙酮；(5)丙酮与硫氰酸肼发生放热反应；(6)当反应温度50°C‑80°C时加入回流装置防止液体蒸发，得到丙酮缩氨基硫脲。本发明的优点在于，本发明提供的制备方法，使得到的终产物收率高于90％，且纯度可达到99％，所采用的新原料中无对设备无腐蚀的成分，副产物氨气还可以收集制成氨水再利用，是一种收益高、对设备、环境无压力的制备方法。

摘要： 本发明属于药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一类含有缩氨基硫脲/缩氨基脲结构的化合物、其制备方法及医药用途。本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，可以作为HDACs抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性，可应用在抗肿瘤药物的制备中。生物活性测试结果表明，该类化合物具有抗肿瘤及抗肿瘤MDR作用，其活性显著高于阳性对照物。

摘要： 本发明公开了一种以2‑氨基‑5‑氯二苯甲酮缩氨基硫脲为配体的铂配合物及其合成方法和应用，所述铂配合物的合成方法为：1）将2‑氨基‑5‑氯二苯甲酮溶于乙醇，再加入氨基硫脲混合均匀后，滴加3‑4滴浓硫酸，回流、过滤，滤液室温挥发，有淡黄色晶体析出，晶体过滤，无水乙醇洗涤2‑3次得化合物；2）取步骤1）得到的化合物和Pt(DMSO)2Cl2置于一端密封的玻璃管中，滴加甲醇至玻璃管中溶解后，真空密封玻璃管，将玻璃管置于60°C鼓风干燥箱中静置72 h，得到目标配合物。该配合物结构新颖，活性大大提高，具有更加优良的抑神经瘤活性，又利于穿透BBB，以及一定程度上克服了药物耐药性。

摘要： 本发明公开了一种丙酮缩氨基硫脲的制备方法，包括如下步骤，(1)在反应釜中放入制备的原材料；(2)加热使原材料发生化学反应；(3)当反应温度升至40°C‑50°C时，对反应釜抽真空，将反应生成的氨气排出；(4)将反应釜降温，降温至30°C时，向反应釜内加入丙酮；(5)丙酮与硫氰酸肼发生放热反应；(6)当反应温度50°C‑80°C时加入回流装置防止液体蒸发，得到丙酮缩氨基硫脲。本发明的优点在于，本发明提供的制备方法，使得到的终产物收率高于90％，且纯度可达到99％，所采用的新原料中无对设备无腐蚀的成分，副产物氨气还可以收集制成氨水再利用，是一种收益高、对设备、环境无压力的制备方法。

摘要： 一种缩氨基硫脲配体及其制备方法，涉及配合物领域，该缩氨基硫脲配体采用2‑羰基喹喔啉化合物与氨基硫脲化合物缩合得到，其配位位点多样化，可以与金属离子进行配位得到具有较强抗菌效果的配合物。该缩氨基硫脲配体的制备方法步骤简单，操作方便，可高效地得到上述缩氨基硫脲配体，适合实验室微量测试，以及工业化的放大生产。本发明还提供了一种缩氨基硫脲金属配合物及其制备方法，该缩氨基硫脲金属配合物采用上述缩氨基硫脲配体与金属离子配位而成，其具有较强的抗菌效果，在抗菌药物的开发中具有很大的应用价值。该缩氨基硫脲金属配合物的制备方法步骤简单，操作方便，对设备需求低，适合实验室微量测试，以及工业化的放大生产。

摘要： 本发明属于药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一类含有缩氨基硫脲/缩氨基脲结构的化合物、其制备方法及医药用途。本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，可以作为HDACs抑制剂，具有良好的抗肿瘤活性，可应用在抗肿瘤药物的制备中。生物活性测试结果表明，该类化合物具有抗肿瘤及抗肿瘤MDR作用，其活性显著高于阳性对照物。

摘要： 本专利申请涉及用于治疗炎症、发热和疼痛炎性病症、炎症水肿和外周或中枢神经性疼痛病症或预防炎症体征或症状的药物组合物，其包含至少缩氨基脲或缩氨基硫脲，或其药物学上可接受的盐、水合物或溶剂化物。还要求了包含至少缩氨基脲、或缩氨基硫脲、或其药物学可接受的盐、水合物或溶剂化物的组合物，治疗有效量的这些化合物与药物学上可接受的载体或赋形剂混合或包含其中，或缩氨基硫脲，作为给人或兽医使用的溶液或固体状态的持续或受控释放系统来提供。