精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸

摘要： 乳腺癌是全球女性癌症死亡的主要原因,已成为威胁女性身心健康和生命的重要因素,随着乳腺癌发病率的逐年升高,基于整合素的研究逐渐成为热点。整合素可特异性地识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列,几乎参与乳腺肿瘤发展的全部过程,整合素的表达水平与肿瘤发生、进展、复发和转移密切相关。采用整合素的靶向成像和靶向治疗纳米技术,深入研究乳腺癌的发病机制,可提高乳腺癌的早期诊断效率,有效指导临床治疗,降低乳腺癌的死亡率。

摘要： 目的 通过分子探针99 Tcm-3 PRGD2 SPECT在体观察药物注射于大鼠不同部位后显像剂摄取变化,探究不同注射部位对胶原诱导型类风湿性关节炎大鼠模型的影响,建立在体评估的类风湿关节炎大鼠模型评估体系.方法 取20只雌性SD大鼠(6～7周龄),随机抽样法分为实验组(A组、B组、C组)及对照组.实验组注射牛II型胶原乳剂(1.0 ml/只,1 g/L),A组注射于鼠尾根部,B组注射于背部皮下,C组注射于腹腔.1周后剂量减半,相同部位再次免疫注射.以两次皮下注射生理盐水为对照组.4周后进行视觉评估、99 Tcm-3 PRGD2 SPECT显像及病理学分析,对比统计分析.结果 CIA(胶原诱导性关节炎)组成功造模7只(A组3只,B组2只,C组2只),成模率为47％.CIA各组T/NT比值差异无统计学意义(P>0.05),与空白对照组比较有统计学意义(F=25.668,P<0.05).CIA各组关节病理滑膜细胞增生指数也明显高于空白对照组(H=9.218,P<0.05).结论 3种不同注射方式均可建立CIA大鼠模型,但背部及腹腔注射可能造成明显炎症反应,且99 Tcm-3 PRGD2有助于为CIA模型的构建提供活体可视化依据.

摘要： 目的通过分子探针^(99)Tc^(m)-3PRGD_(2) SPECT在体观察药物注射于大鼠不同部位后显像剂摄取变化,探究不同注射部位对胶原诱导型类风湿性关节炎大鼠模型的影响,建立在体评估的类风湿关节炎大鼠模型评估体系。方法取20只雌性SD大鼠(6~7周龄),随机抽样法分为实验组(A组、B组、C组)及对照组。实验组注射牛II型胶原乳剂(1.0 ml/只,1 g/L),A组注射于鼠尾根部,B组注射于背部皮下,C组注射于腹腔。1周后剂量减半,相同部位再次免疫注射。以两次皮下注射生理盐水为对照组。4周后进行视觉评估、^(99)Tc^(m)-3PRGD_(2) SPECT显像及病理学分析,对比统计分析。结果CIA(胶原诱导性关节炎)组成功造模7只(A组3只,B组2只,C组2只),成模率为47%。CIA各组T/NT比值差异无统计学意义(P>0.05),与空白对照组比较有统计学意义(F=25.668,P<0.05)。CIA各组关节病理滑膜细胞增生指数也明显高于空白对照组(H=9.218,P<0.05)。结论3种不同注射方式均可建立CIA大鼠模型,但背部及腹腔注射可能造成明显炎症反应,且^(99)Tc^(m)-3PRGD_(2)有助于为CIA模型的构建提供活体可视化依据。

摘要： 目的探讨胸部薄层CT在99Tc^m-联肼尼克酰胺-3聚乙二醇-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽二聚体{HYNIC-PEG4-E[PEG4-c(RGDfK)]2,简称3PRGD2}显像诊断肺部孤立性占位中的增益价值。方法前瞻性收集2015年7月至2016年12月因肺孤立性占位收住于宁夏医科大学总医院拟行手术治疗的患者共87例,排除其中未获得病理结果者,最终纳入74例[男49例,女25例,年龄37~80(58.4±9.6)岁]。对患者常规行99Tc^m-3PRGD2 SPECT/CT显像,全身平面显像以肿瘤/对侧正常肺组织最大放射性计数比值(T/N)≥1.5、断层显像以T/N≥2.0为阳性标准;显像后1 h行胸部薄层CT检查。以病理结果为"金标准",分析99Tc^m-3PRGD2平面及SPECT/CT显像、胸部薄层CT及三者联合诊断肺孤立性占位良恶性的诊断效能,采用Kappa检验影像学检查结果与病理结果的一致性。结果74例肺占位患者中,手术病理结果示恶性51例,良性23例。99Tc^m-3PRGD2平面显像、SPECT/CT显像、胸部薄层CT诊断肺恶性病变的灵敏度、特异性、准确性、阳性预测值、阴性预测值分别为47.1%(24/51)、65.2%(15/23)、52.7%(39/74)、75.0%(24/32)、35.7%(15/42),86.3%(44/51)、47.8%(11/23)、74.3%(55/74)、78.6%(44/56)、11/18和84.3%(43/51)、52.2%(12/23)、74.3%(55/74)、79.6%(43/54)、12/20,三者联合后相应指标分别98.0%(50/51)、73.9%(17/23)、90.5%(67/74)、89.3%(50/56)和17/18。99Tc^m-3PRGD2平面显像、SPECT/CT显像、胸部薄层CT以及三者联合与病理结果的一致性Kappa值分别为0.100、0.250、0.354和0.765(均P<0.001)。结论胸部薄层CT对99Tc^m-3PRGD2 SPECT/CT显像诊断肺孤立性占位的良恶性有增益价值。

摘要： 目的 探讨胸部薄层CT在99Tcm-联肼尼克酰胺-3聚乙二醇-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽二聚体{ HYNIC-PEG4-E[PEG4-c(RGDfK)]2,简称3PRGD2}显像诊断肺部孤立性占位中的增益价值.方法 前瞻性收集2015年7月至2016年12月因肺孤立性占位收住于宁夏医科大学总医院拟行手术治疗的患者共87例,排除其中未获得病理结果者,最终纳入74例[男49例,女25例,年龄37～80(58.4±9.6)岁].对患者常规行99Tcm-3PRGD2 SPECT/CT显像,全身平面显像以肿瘤/对侧正常肺组织最大放射性计数比值(T/N)≥1.5、断层显像以T/N≥2.0为阳性标准;显像后1h行胸部薄层CT检查.以病理结果为“金标准”,分析99Tcm-3PRGD2平面及SPECT/CT显像、胸部薄层CT及三者联合诊断肺孤立性占位良恶性的诊断效能,采用Kappa检验影像学检查结果与病理结果的一致性.结果 74例肺占位患者中,手术病理结果示恶性51例,良性23例.99Tcm-3PRGD2平面显像、SPECT/CT显像、胸部薄层CT诊断肺恶性病变的灵敏度、特异性、准确性、阳性预测值、阴性预测值分别为47.1％(24/51)、65.2％(15/23)、52.7％ (39/74)、75.0％ (24/32)、35.7％(15/42), 86.3％ (44/51)、47.8％(11/23)、74.3％ (55/74)、78.6％(44/56)、11/18和84.3％ (43/51)、52.2％(12/23)、74.3％ (55/74)、79.6％(43/54)、12/20,三者联合后相应指标分别98.0％(50/51)、73.9％ (17/23)、90.5％ (67/74)、89.3％(50/56)和17/18.99Tcm-3PRGD2平面显像、SPECT/CT显像、胸部薄层CT以及三者联合与病理结果的一致性Kappa值分别为0.100、0.250、0.354和0.765(均P＜0.001).结论 胸部薄层CT对99Tcm-3PRGD2 SPECT/CT显像诊断肺孤立性占位的良恶性有增益价值.

摘要： 氧化铁纳米颗粒因其良好的超顺磁性和生物学性能在纳米材料中脱颖而出,成为医用磁性纳米材料的首选.经过表面修饰后的磁性纳米颗粒,其水溶性、分散性、稳定性和生物相容性都得到了不同程度的改善,并可实现对细胞迁移等行为的改变,成为靶向治疗的研究热点.经RGD修饰的Fe203磁性纳米颗粒具有良好的生物相容性，修饰后的磁性颗粒更容易与细胞相结合并促进细胞在磁场中的迁移。这些结果表明该磁性颗粒在骨组织靶向修复中具有潜在的应用价值。

摘要： 氧化铁纳米颗粒因其良好的超顺磁性和生物学性能在纳米材料中脱颖而出,成为医用磁性纳米材料的首选.经过表面修饰后的磁性纳米颗粒,其水溶性、分散性、稳定性和生物相容性都得到了不同程度的改善,并可实现对细胞迁移等行为的改变,成为靶向治疗的研究热点.经RGD修饰的Fe203磁性纳米颗粒具有良好的生物相容性，修饰后的磁性颗粒更容易与细胞相结合并促进细胞在磁场中的迁移。这些结果表明该磁性颗粒在骨组织靶向修复中具有潜在的应用价值。

摘要： 氧化铁纳米颗粒因其良好的超顺磁性和生物学性能在纳米材料中脱颖而出,成为医用磁性纳米材料的首选.经过表面修饰后的磁性纳米颗粒,其水溶性、分散性、稳定性和生物相容性都得到了不同程度的改善,并可实现对细胞迁移等行为的改变,成为靶向治疗的研究热点.经RGD修饰的Fe203磁性纳米颗粒具有良好的生物相容性，修饰后的磁性颗粒更容易与细胞相结合并促进细胞在磁场中的迁移。这些结果表明该磁性颗粒在骨组织靶向修复中具有潜在的应用价值。

摘要： 氧化铁纳米颗粒因其良好的超顺磁性和生物学性能在纳米材料中脱颖而出,成为医用磁性纳米材料的首选.经过表面修饰后的磁性纳米颗粒,其水溶性、分散性、稳定性和生物相容性都得到了不同程度的改善,并可实现对细胞迁移等行为的改变,成为靶向治疗的研究热点.经RGD修饰的Fe203磁性纳米颗粒具有良好的生物相容性，修饰后的磁性颗粒更容易与细胞相结合并促进细胞在磁场中的迁移。这些结果表明该磁性颗粒在骨组织靶向修复中具有潜在的应用价值。

摘要： C/C复合材料具有良好的生物相容性,且弹性模量与人骨相当,在骨修复和骨组织替代领域具有良好的应用前景,但其为疏水和生物惰性材料,因此C/C复合材料表面改性工作被广泛研究.材料与方法:以C/C复合材料为基体,采用多巴胺快速简单的涂层方法,在其表面制备聚多巴胺涂层(DOPA),并以聚多巴胺涂层作为二次反应平台,接枝生物活性较好的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽,进而制备DOPA-RGD双重修饰的C/C复合材料,以达到改善其亲水性和生物活性的目的.

摘要： C/C复合材料具有良好的生物相容性,且弹性模量与人骨相当,在骨修复和骨组织替代领域具有良好的应用前景,但其为疏水和生物惰性材料,因此C/C复合材料表面改性工作被广泛研究.材料与方法:以C/C复合材料为基体,采用多巴胺快速简单的涂层方法,在其表面制备聚多巴胺涂层(DOPA),并以聚多巴胺涂层作为二次反应平台,接枝生物活性较好的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽,进而制备DOPA-RGD双重修饰的C/C复合材料,以达到改善其亲水性和生物活性的目的.

摘要： C/C复合材料具有良好的生物相容性,且弹性模量与人骨相当,在骨修复和骨组织替代领域具有良好的应用前景,但其为疏水和生物惰性材料,因此C/C复合材料表面改性工作被广泛研究.材料与方法:以C/C复合材料为基体,采用多巴胺快速简单的涂层方法,在其表面制备聚多巴胺涂层(DOPA),并以聚多巴胺涂层作为二次反应平台,接枝生物活性较好的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽,进而制备DOPA-RGD双重修饰的C/C复合材料,以达到改善其亲水性和生物活性的目的.

摘要： C/C复合材料具有良好的生物相容性,且弹性模量与人骨相当,在骨修复和骨组织替代领域具有良好的应用前景,但其为疏水和生物惰性材料,因此C/C复合材料表面改性工作被广泛研究.材料与方法:以C/C复合材料为基体,采用多巴胺快速简单的涂层方法,在其表面制备聚多巴胺涂层(DOPA),并以聚多巴胺涂层作为二次反应平台,接枝生物活性较好的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽,进而制备DOPA-RGD双重修饰的C/C复合材料,以达到改善其亲水性和生物活性的目的.

摘要： C/C复合材料具有良好的生物相容性,且弹性模量与人骨相当,在骨修复和骨组织替代领域具有良好的应用前景,但其为疏水和生物惰性材料,因此C/C复合材料表面改性工作被广泛研究.材料与方法:以C/C复合材料为基体,采用多巴胺快速简单的涂层方法,在其表面制备聚多巴胺涂层(DOPA),并以聚多巴胺涂层作为二次反应平台,接枝生物活性较好的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽,进而制备DOPA-RGD双重修饰的C/C复合材料,以达到改善其亲水性和生物活性的目的.

摘要： C/C复合材料具有良好的生物相容性,且弹性模量与人骨相当,在骨修复和骨组织替代领域具有良好的应用前景,但其为疏水和生物惰性材料,因此C/C复合材料表面改性工作被广泛研究.材料与方法:以C/C复合材料为基体,采用多巴胺快速简单的涂层方法,在其表面制备聚多巴胺涂层(DOPA),并以聚多巴胺涂层作为二次反应平台,接枝生物活性较好的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽,进而制备DOPA-RGD双重修饰的C/C复合材料,以达到改善其亲水性和生物活性的目的.

摘要： 胰岛素原的C肽构象与天然蛇毒去整合素中RGD序列的构象相似，B链末端B30位点与A链A1位点之间空间距离约为7.5埃。因此设计嵌合RGD序列为：CRGDSC，该序列取自纤维粘接蛋白，一种血源性的与血小板整合素有较强亲和力的多肽，能表现较强抗拴活性功能的RGD序列。用于接构建重组抗拴多肽的模板基因为Cys A6 Ser，Cys All Ser胰岛素原基因。所应用的基因工程方法是PCR方法的多步组合。

摘要： 本发明公开了一种用作绿色阻垢剂的甘氨酸/天冬氨酸共聚物的制备方法，包括：a.将L-天冬氨酸与磷酸溶液混合，然后投入到液体石蜡中进行搅拌，WL-天冬氨酸+磷酸∶W液体石蜡＝60～80∶40～80，温度控制在150～220°C，反应1～2h，得到粉末状中间体聚琥珀酰亚胺；b.将聚琥珀酰亚胺与甘氨酸混合后加入NaOH，温度控制在40～70°C，pH保持在9～12，水解0.5～3h，水解结束后将水解液用盐酸中和至pH保持在2～6，然后缓慢滴入剧烈搅拌下的甲醇中，得到甘氨酸/天冬氨酸共聚物的沉淀。当甘氨酸/天冬氨酸共聚物质量浓度为8mg·L-1时，对自来水中CaCO3的阻垢率为72％。

摘要： 本发明关于一种制备含有天冬氨酸-精氨酸衍生物[Asp-Arg(X)]单元的多肽的新策略，尤其适用于由于精氨酸或精氨酸衍生物在合成过程中会促进天冬酰亚胺副反应的多肽序列，和用这种方法得到的产物。此方法包括一种利用片段缩合法优化多肽合成条件的策略，在这种策略中，多肽序列在Asp-Arg(X)处被分为两段且分别合成，其中包含Asp残基的一段在对酸高度敏感的2-氯三苯甲基氯树脂(CTC树脂)上进行合成，制备得到的全保护片段(氮端以及侧链均被保护)偶联到另一片段的Arg(X)的氨基上从而完成整个序列的合成。切割得到的粗肽通过常规的高效液相色谱法进行纯化，最终得到目标多肽的纯品。此方法有效压制了Arg(X)的碱性胍基侧链对天冬酰亚胺副反应的促进效应，极大提高了此类多肽的合成成功率以及最终产物的纯度。

摘要： 本发明属生物化学领域，具体涉及一种活性肽类物质精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸细胞粘附三肽的制备方法。过程主要有二肽合成、三肽合成等步骤，生产中不需要脱除保护基。是以天冬氨酸为原料，包括氯乙酰氯与天冬氨酸的反应得到氯乙酰化天冬氨酸、氯乙酰化天冬氨酸氨解得到甘氨酸－天冬氨酸二肽、苄氧羰基精氨酸(Z－Arg－OH)与三溴化磷反应得到氮羧基内酸酐精氨酸(NCA－Arg)、氮羧基内酸酐精氨酸(NCA－Arg)与甘氨酸－天冬氨酸二肽反应得到精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽等步骤。本发明所述方法具有简化工艺、降低成本、减少工时、安全操作的优良效果，能够制备高纯度、高活性的精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸三肽产品。

摘要： 本发明涉及一种活性肽类物质精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－N端游离的氨基酸或其衍生物细胞粘附四肽的制备方法。通过氯乙酰氯与天冬氨酸的制得氯乙酰化天冬氨酸、再与乙酸酐反应得到氯乙酰化天冬氨酸内酸酐、与N端游离的氨基酸(或其衍生物)反应得到氯乙酰化天冬氨酸－AA(AA代表N端游离的氨基酸或其衍生物)、进而氨解得到甘氨酸－天冬氨酸－AA三肽；苄氧羰基精氨酸(Z－Arg－OH)与三溴化磷反应得到氮羧基内酸酐精氨酸(NCA－Arg)，再与三肽反应得到精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－AA四肽。具有简化工艺、降低成本、减少工时、安全操作等优点，能够制备高纯度、高活性的精氨酸－甘氨酸－天冬氨酸－AA四肽及其衍生物产品。

摘要： 一种细胞贴附效率改良的CBD/RGD重组贴附因子及其制造方法，其是于将调控细胞贴附作用的RGD氨基酸(amino acid)序列(Arg－Gly－Asp)结合于一段具有纤维素亲合力功能区[cellulose binding domain(CBD)]的C端，借此CBD－RGD胜肽以可促进细胞贴附于纤维素培养盘中，多加一段RGD序列，且使之存在于双硫键架起来的稳定环状结构内，并结合于所述具有纤维素亲和力功能区[cellulose binding domain(CBD)]的N端，构成CBD/RGD重组贴附因子，而可大大提升其促进细胞贴附能力。

摘要： 胰岛素原的C肽构象与天然蛇毒去整合素中RGD序列的构象相似,B链末端B30位点与A链Al位点之间空间距离约为7.5埃。因此设计嵌合RGD序列为:CRGDSC,该序列取自纤维粘接蛋白,一种血源性的与血小板整合素有较强亲和力的多肽,能表现较强抗拴活性功能的RGD序列。用于接构建重组抗拴多肽的模板基因为Cys A6 Ser,Cys All Ser胰岛素原基因。所应用的基因工程方法是PCR方法的多步组合。

摘要： 本发明公开了一种用作绿色阻垢剂的甘氨酸/天冬氨酸共聚物的制备方法，包括：a.将L－天冬氨酸与磷酸溶液混合，然后投入到液体石蜡中进行搅拌，WL－天冬氨酸+磷酸∶W液体石蜡＝60～80∶40～80，温度控制在150～220°C，反应1～2h，得到粉末状中间体聚琥珀酰亚胺；b.将聚琥珀酰亚胺与甘氨酸混合后加入NaOH，温度控制在40～70°C，pH保持在9～12，水解0.5～3h，水解结束后将水解液用盐酸中和至pH保持在2～6，然后缓慢滴入剧烈搅拌下的甲醇中，得到甘氨酸/天冬氨酸共聚物的沉淀。当甘氨酸/天冬氨酸共聚物质量浓度为8mg·L－1时，对自来水中CaCO3的阻垢率为72％。

摘要： 本发明涉及一种包含精氨酸天冬氨酸盐的组合物。根据本发明的组合物不仅降低2‑壬烯醛，而且还抑制MMP‑1的表达，具有合成胶原的能力，降低TNF‑α的表达，并能够抑制酪氨酸酶的活性，因此能有效用于抑制老人气味、减轻皱纹、消炎或美白。

摘要： 本发明公开一种L‑精氨酸‑L‑天冬氨酸盐，包括以下重量份数配比的原料：麒麟菜11‑13份、羊栖菜9‑11份、角叉菜8‑10份、纯碱5‑7份、玫瑰盐6‑8份、芥菜籽2‑4份、谷氨酸钠2‑4份、食茱萸5‑7份、魔芋精粉8‑10份、甘草酸铵4‑6份、羧甲基纤维素钠2‑4份、海藻酸钠3‑5份、乙醇10‑12份、L‑天冬氨酸8‑10份和L‑精氨酸8‑10份，该L‑精氨酸‑L‑天冬氨酸盐口感较好，营养丰富，适合在任何菜肴中添加。