类似物

摘要： 以2,5-二羟基苯甲酸甲酯和三氟羧草醚为起始原料,设计合成了3个系列20个新的三氟羧草醚类似物,通过核磁共振氢谱、碳谱对其结构进行了表征。分别采用小杯法和室内盆栽法测定了目标化合物的除草活性。结果表明,化合物III-02[5-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)-2-硝基苯甲酸-(6-甲基苯并噻唑-2-基)酯]对单子叶杂草的除草活性明显高于对照药剂三氟羧草醚,其对稗草Echinochloa crusgalli和马唐Digitaria sanguinalis根茎生长的EC_(50)值分别为2.03、0.93μg/mL和1.49、0.52μg/mL;在有效成分100 g/hm^(2)的施药剂量下,化合物III-02对单子叶杂草稗草、马唐及狗尾草Setaria viridis的防治效果均在85%以上,明显高于三氟羧草醚,对阔叶杂草马齿苋Portulaca oleracea、反枝苋Amaranthus retroflexus及苘麻Abutilon theophrasti的防治效果可达100%。初步构效关系表明,2-硝基苯甲酰衍生物的除草活性明显优于其2-甲氧基衍生物,三氟羧草醚苯甲酸酯衍生物对单子叶杂草的除草活性明显高于其苯甲酰胺衍生物。

摘要： Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性。本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a~3o,4a~4n),其中24个未见文献报道,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物的结构进行了表征,并测定了Thiasporine A及其类似物的抑菌活性。结果表明,在200μmol/L的浓度下,大部分目标化合物对5种供试植物病原真菌均有一定的抑制效果。其中:化合物3e和3i对水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani的抑制率分别为84.5%和84.4%,其EC50值分别为17.3μmol/L和21.9μmol/L;化合物4b和4j对白芨白绢病菌Selerotium rolfsii的抑制率为100%;化合物4b对烟草黑胫病菌Phytophthora parasitica抑制率为83.3%,高于商品药剂噻呋酰胺;化合物3g对5种供试病原菌的抑制率都在70%以上。

摘要： 记者问:新型长效胰高糖素样肽T类似物司美格鲁肽逐渐成为2型糖尿病和肥胖治疗领域的新宠,请您跟我们介绍一下。冯琴教授:司美格鲁肽是新型长效胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,在美国和欧美被批准用于治疗2型糖尿病和肥胖。

摘要： 近日,诺和诺德(Novo Nordisk)宣布,中国国家药品监督管理局(NMPA)已批准诺和泰(sema­glutide,司美格鲁肽注射液),用于治疗2型糖尿病(T2D)患者,改善血糖控制。该药为新型长效胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,半衰期为7天,适合每周注射一次且血药浓度平稳。全球多中心大型临床研究SUSTAIN系列研究共纳入11000余例患者,其中包括605例中国患者,证实了司美格鲁肽优异的降糖疗效、安全性和心血管代谢获益。

摘要： 独脚金内酯是一类小分子萜类化合物。自1966年研究人员从棉花根系浸提物中分离出独脚金醇(C_(19)H_(22)O_(6))以来,目前已鉴定出多种SLs类似物,但不同的化学结构上都包含1个三环内酯(ABC-ring)和1个由烯醇醚键连接在一起的单环内酯(D-ring)。不同形式的天然SLs主要是ABC-ring上不同形式或位置的基团修饰引起的,而各种天然SLs的D-ring严格保持不变。

摘要： 目的 观察胰岛素(Ins)及其类似物经胰岛素泵给药(CSII)联合二甲双胍治疗新诊断2型糖尿病(T2DM)患者的疗效与安全性.方法 选取我院新确诊的T2DM患者100例,随机分为实验组和对照组,各50例.实验组接受诺和锐CSII联合二甲双胍口服治疗;对照组50例接受诺和灵CSII联合二甲双胍口服治疗.观察不同药物下的治疗效果与安全性,比较两组疗效指标与不良反应差距.结果 两组用药前后的HbA1c、FPG、2 hPG水平比较(P＞0.05);但实验组HbA1c、FPG、2 hPG达标时间短于对照组(P＜0.05);两组疗效总优良率、Ins日剂量、不良反应比较无统计学差异(P＞0.05).结论 Ins类似物CSII治疗T2DM,在血糖水平、整体疗效、使用剂量、不良反应方面与Ins给药结果保持一致,但Ins类似物给药的起效时间更短,对患者正常进食造成的影响更小.

摘要： 具备毒品自然属性但欠缺法律属性的物质,法律难以介入并给予惩戒,这一矛盾是当前渐成趋势的类似物得以产生的基本条件。法律管制的滞后性与类似物化学结构的多变性以及人为介入物质结构的可策划性,使得以列举为特征的禁毒法律难以合理应对。各法域已经着手修订既有的毒品管制制度,在新设的管制手段中,美国于1986年制定的《管制类似物执法法案》颇具新意。该法案改变了以往立法管制滞后的固有缺陷,以类似物的司法裁量作为评价其法律属性的标准,并赋予了追溯管制的效力,但也正因为这一颠覆性的变革,使得该法案在适用过程中出现了诸多问题。面对类似物的泛滥,我国目前的禁毒法律体系已有相应且成熟的应对方案,无须在具体方案上引入与借鉴该法案。对于对策性的立法手段,也应当审慎加以考量,不应过分追求立法诉求,而忽略了在司法过程中的可行性。

摘要： 聚焦BPA类似物对雄性动物的生殖毒性研究,分析双酚S、双酚F、双酚AF、双酚B和双酚E对哺乳类实验动物睾丸及组织结构、附睾重量及组织学结构、激素水平、精子参数等常规指标的影响,考察关于鱼类和两栖类动物的研究.研究发现,不管暴露剂量高低、暴露方式的差异或是动物种属的不同,所有BPA类似物的暴露都显示阳性结果,这与BPA雄性生殖毒性尚有争议的事实形成对比,暗示这些BPA类似物具有比BPA更明显的雄性生殖毒性.总体来看,目前的BPA类似物雄性生殖毒性的数据只局限在有限的几个实验室,且实验的质量控制难以评价.因此,BPA类似物的雄性生殖毒性的数据还需要更多实验室的验证,并且过程中需要严格控制动物实验的质量,以获得更加可靠且可重复的结果.

摘要： 环二核苷酸是由两个核苷单磷酸通过两个磷酸二酯键连接而成的环状分子.环二核苷酸最早在细菌中被发现,是细菌中普遍存在的第二信使,在调节细菌的生理功能和抗噬菌体感染等方面发挥重要作用.人体免疫系统在病原核酸的刺激下可合成环二核苷酸,该分子作为第二信使与干扰素基因刺激因子(STING)结合,激活下游信号通路,并最终诱导干扰素分泌,启动抗感染免疫响应.环二核苷酸及其类似物是感染性疾病及肿瘤免疫治疗的先导化合物,也是具有良好应用前景的免疫佐剂.对环二核苷酸的发现、环二核苷酸的生物功能等进行了简单回顾,总结了环二核苷酸结构修饰的基本策略及环二核苷酸类似物的结构多样性.

摘要： 流行性感冒，简称流感，是由流感病毒引起的一种严重危害人类健康的急性呼吸道传染病，特别是对婴幼儿及老年人危害很大，病死率高。目前，临床上用于治疗流感的合成药物有四个，共分两种类型。一种类型药物即金刚烷胺(Amantadine)和金刚乙烷(Rimantadine)，其作用机制是干扰甲型流感病毒外膜的M2离子通道来阻止病毒脱壳从而起到抗流感病毒的作用，被称为M2离子通道蛋白抑制剂。他们仅用于预防及治疗甲型流感病毒引起的流感，对乙型流感无效，并且有一定副作用及产生耐药性而失去防治效果；另一类药物是扎那米韦(Zanamivir)和奥司他韦(Oseltamivir)，其作用靶点是流感病毒神经氨酸酶(neuraminidase)，被称为神经氨酸酶抑制剂，上述两个药对甲型、乙型流感均有预防及治疗作用，他们也存在一些毒副作用，并已在流感病人中分离到耐药毒株，而且价格昂贵，因此寻找新型的神经氨酸酶抑制剂是很迫切需要的。本文介绍了白黎芦醇(3, 5, 4’一三经基反式二苯乙烯，resveratrol)以及类似物对神经氨酸酶的抑制作用。

摘要： 目的：研究eudistomin Y1类似物的合成。方法：从吲哚-3-羧酸出发合成了原料N-苄基3-氨基吲哚盐酸盐，经过反电性Diels-Alder反应(Tnverse electron-demand Diels-Alder,IDA)、选择性酯还原、脱羧、氧化、缩合、再氧化等反应得到eudistomin Y1类似物。结果：首次利用IDA反应构建了嘧啶并吲哚环，并以82%的产率对其双酯基实现了选择性还原，以15%的总收率获得了eudistomin Y1的类似物N，O-双苄基-4-aza-eudistomin Y1。结论：本路线具有原料易得、操作简单、总收率较高的特点，适合于快速合成eudistomin Y1的类似物。

摘要： 为了寻找分子的物理、化学性质与其分子和电子结构之间的关系,本文对几种卟啉、酞菁、萘菁及其类似物和衍生物进行了理论研究。各分子的结构在密度泛函B3LYP/6-31G(d)水平上进行优化,在优化结构的基础上采用同种方法计算了分子的轨道能级、电荷分布、瓜、Raman、Uv、XPS和NMR等谱学性质。获得的结果将为具有预期性质的功能分子的设计提供有用信息。

摘要： 目的:研究土震素B结构类似物(D/E环)的合成方法.方法:以乙酰醋酸乙酯为起始物,经6步反应制得与土震素B的D/E环类似的结构(D环饱和),并再经1步反应在四位羟基引入不同取代的酰基结构.结果:合成了土震素B的12个类似物.结论:结构经过H-NMR、ESI-MS鉴定,活性正在进一步测定.

摘要： 白藜芦醇是植物体内用于抵抗病原侵染的一种二苯乙烯类多酚物质,具有抗菌、抗炎、抗癌、抗血栓、降脂、保肝等多方面的作用;特别是它的化学防癌和抗癌活性.为进一步研究二苯乙烯类化合物的生物活性,我们设计合成了白藜芦醇的一系列类似物,这些类似物中有4-羟基二苯乙烯(2)、4,4'-二羟基二苯乙烯(3)、3,5-二羟基二苯乙烯(4)、3,5,3',5'-四羟基二苯乙烯(5).类似物2-5的合成与白藜芦醇相似,由相应的取代苄溴与亚磷酸三乙酯反应生成苄磷酸酯再与相应的苯甲醛经Wititg-Horner缩合得到关键中间体,后在BBr3-CH2Cl2体系中脱除甲基保护基而得到.该合成工艺原料易得,操作简便,易于工业生产.本文对此进行了介绍。

摘要： 本文通过对23种大孔吸附树脂的实验筛选,旨在寻找对绿原酸及其类似物选择吸附性好,易于解吸附且纯化效果优良的吸附树脂,为绿原酸的提取纯化提供依据.

摘要： 该文报道甘氨硫磷及其类似物的合成，目的产物经转位反应又得到两个新的不对称有机磷化合物。

摘要： 以苯甲胺、苯乙胺为原料,经Micheal加成、Dieckmann缩合、脱羧、Strecker反应、还原、水解、酯化、脱苄、酰化及成盐,分别合成了芬太尼、3-甲基芬太尼、盐酸瑞芬太尼.

摘要： 目前急需开发新型特效治疗药物，降低致病性A型流感病毒的危害。本发明公开了一种核苷酸类似物及其制备方法、以及含有核苷酸类似物的药物组合物及其应用，本发明核苷酸类似物的结构式如式(I)所示：其中，X为O、S或NH，R1为H、OH、RO或卤素，R2为OH、RO或卤素，所述的R为烷基或芳香基。本发明的核苷类化合物具有优良的抗流感病毒活性，并具有较低的毒性和很高的安全性。

摘要： 本发明涉及核苷酸类似物及其应用，以及含该核苷酸类似物的药物组合物，本发明特别地涉及具有下式I结构的化合物或其盐，式I中，R1和R2独立地选自OR4、NH2等基团；R3表示任选取代的C1-C20直链或支链烷基等基团；B独立的选自下列基团。本发明也涉及该化合物的制备方法和应用。本发明的化合物对RNA病毒及DNA病毒如艾滋病、乙肝病毒有较强的抗病毒活性。

摘要： 本发明涉及新的活性香草素受体拮抗剂4-(甲磺酰基氨基)苯基类似物和含此类似物的药用组合物。本发明化合物可为有效的镇痛药用于预防、缓解或治疗疼痛疾病或炎性疾病，包括疼痛、急性痛、慢性痛、神经病性痛、术后痛、偏头痛、关节痛、神经病、神经损伤、糖尿病性神经病、神经变性、神经过敏性皮肤病、中风、膀胱过敏、过敏性肠综合征、呼吸性疾病例如哮喘或慢性阻塞性肺病，皮肤、眼睛或粘膜刺激、发热、胃-十二指肠溃疡、炎性肠病、炎性疾病或急迫性尿失禁。

摘要： 本发明提供了生产基于蘑菇菌丝体的肉类似物的方法，利用该方法生产的肉类似物，包含所述肉类似物的低－卡路里合成肉和肉调味剂。能够在短期内，以成本和劳动高效方式，从蘑菇菌丝体生产所述肉类似物。能够生产与常规大豆蛋白相比具有改进的肉－样质地和口味的肉类似物，并且由此，利用该肉类似物能够生产低－卡路里的合成肉和肉调味剂。

摘要： 本发明涉及用于自行车计算机或类似物的数据传输设备，包括数据传输装置(3)，用于按照对应某一特定判断标准的功能的选择和数值的输入进行数据收集的数据处理设备，输入装置(5)，选择设备(6)和显示设备(7)。本发明还涉及用于自行车、旱冰鞋、徒步旅行手杖或类似物的计算机和应用所述数据传输设备的方法。本发明的目的在于能够简单快捷地根据用户需求设置和/或更新自行车计算机或类似物。与现有技术不同，不用对自行车计算机(2)或类似物进行困难的编程，而是使用一个数据传输设备(1)在输入和选择之后通过接点或发送接收原理(8，9)将数据传输到自行车计算机(2)或类似物上。

摘要： 本发明涉及包括氨基酸序列或其拟肽的淀粉状蛋白β肽类似物，其中所述序列（i）形成环，（ii）与天然Aβ肽或其部分的氨基酸序列具有至少66％同一性，（iii）包括至少6个邻接氨基酸残基，和（iv）具有彼此共价连接的至少2个非邻接氨基酸残基，包括多个所述淀粉状蛋白β肽类似物的寡聚物，用于制备淀粉状蛋白β肽类似物或寡聚物的方法，包括淀粉状蛋白β肽类似物或寡聚物的组合物，和淀粉状蛋白β肽类似物或寡聚物的用途，例如其用于治疗或预防淀粉样变性（例如，通过自动免疫接种）、用于诊断淀粉样变性、和用于提供能够与淀粉状蛋白β肽类似物或寡聚物结合的试剂的用途。本发明还描述了能够与淀粉状蛋白β肽类似物或寡聚物结合的试剂，例如抗体，包括试剂的组合物，和试剂的用途，例如其用于治疗或预防淀粉样变性（例如，通过被动免疫接种）、和用于诊断淀粉样变性的用途。

摘要： 本发明关于用于制备苯并前列环素类似物的方法和由所述方法制备的中间物，以及由其制得的苯并前列环素类似物。本发明亦关于呈外消旋或光活性形式的环戊烯酮中间物。

摘要： 目前急需开发新型特效治疗药物，降低致病性A型流感病毒的危害。本发明公开了一种核苷酸类似物及其制备方法、以及含有核苷酸类似物的药物组合物及其应用，本发明核苷酸类似物的结构式如式(I)所示：其中，X为O、S或NH，R1为H、OH、RO或卤素，R2为OH、RO或卤素，所述的R为烷基或芳香基。本发明的核苷类化合物具有优良的抗流感病毒活性，并具有较低的毒性和很高的安全性。

摘要： 公开了具有优异的贮藏稳定性和/或显示出优越的水性降解抗性的高度稳定的组合物，所述组合物包含口服可生物利用的口服活性核苷酸类似物或口服活性核苷酸类似物前药，例如阿德福韦酯和替诺福韦酯。特别地，公开了阿德福韦酯在共聚维酮中的分子分散体。例如，当将本发明组合物在25°C和60％相对湿度下贮藏1个月或18个月时，其口服活性核苷酸类似物或口服活性核苷酸类似物前药降解以分别提供包含按重量计不多于0.2％或不多于0.7％的口服生物利用度较小之杂质的组合物。还公开了包含所述组合物和包装插页(package insert)的容器/封闭包装系统，以及制备所述组合物的方法和通过使用所述组合物治疗患者的疾病或病症(例如，病毒性疾病或癌症)的方法。

摘要： 公开了具有优异的贮藏稳定性和/或显示出优越的水性降解抗性的高度稳定的组合物，所述组合物包含口服可生物利用的口服活性核苷酸类似物或口服活性核苷酸类似物前药，例如阿德福韦酯(adefovir dipivoxil)和替诺福韦酯(tenofovir disoproxil)。特别地，公开了阿德福韦酯在共聚维酮中的分子分散体。例如，当将本发明组合物在25°C和60％相对湿度下贮藏1个月或18个月时，其口服活性核苷酸类似物或口服活性核苷酸类似物前药降解以分别提供包含按重量计不多于0.2％或不多于0.7％的口服生物利用度较小之杂质的组合物。还公开了包含所述组合物和包装插页(package insert)的容器/封闭包装系统(container/closure package system)，以及制备所述组合物的方法和通过使用所述组合物治疗患者的疾病或病症(例如，病毒性疾病或癌症)的方法。