碘标记

摘要： A chitosan/gelatin composite membrane with good biocompatibility was prepared by using widely studied chitosan and gelatin as raw materials with genipin as crosslink agent.The composite membrane was sub-j ected to drug loading with topotecan and radioactive labeling with iodine-1 3 1,study its performance including drug content,drug release,in vitro degradation and labeling rate.KM mice were intraperitoneally implanted with composite membrane to explore the in vivo degradation and biocompatibility of the composite membrane, and the KM mice were subj ected to SPECT and CT imaging.Experiments show that the composite membrane simultaneously achieves labeling with radiotherapy drug iodine-1 3 1 and drug loading with chemotherapy drug topotecan.In vitro degradation of the composite membrane was slow and drug release was sustained.Through the KM mice intraperitoneal implantation experiments,the composite membrane showed the in vivo biodegrad-ability and good biocompatibility.%采用研究广泛的壳聚糖及明胶作为原材料,以京尼平作交联剂,制备具有良好生物相容性的壳聚糖/明胶复合膜.对该复合膜进行化疗药拓扑替康的负载以及放射性碘131标记,测试复合膜的含药量、药物释放、体外降解、碘标记率.把复合膜植入到KM小鼠腹腔中以探究复合膜的体内降解及生物相容性,并对该 KM小鼠进行SPECT、CT成像.实验表明,复合膜已实现放化疗药物的同时载药;复合膜体外降解缓慢并且持续缓释药物;通过KM小鼠腹腔植入实验可知,复合膜具备可降解性的同时生物相容性良好.

摘要： 目的 分析放射性碘标记前列腺癌特异性溶瘤重组腺病毒对前列腺癌细胞增殖的抑制作用可能的机制.方法 对于前列腺癌细胞选择放射性碘标记特异性前列腺溶瘤重组,选择MTT法进行前列腺癌细胞抑制增殖变化检测,前列腺癌细胞的凋亡选择流式细胞术进行检测.结果 特异性前列腺癌溶瘤重组腺病毒使用放射性碘标记可以明显控制前列腺癌细胞的生长;对于放射性特异性标记前列腺癌溶瘤充足腺病毒给药治疗后,发现前列腺癌细胞有明显凋亡情况.结论 对前列腺癌特异性溶瘤充足病毒使用放射性碘标记可以明显控制前列腺癌细胞的生长,同时加速癌细胞的凋亡.

摘要： 1放射性纤维蛋白原试验其原理是125碘标记人体纤维蛋白原，能被正在形成的血栓摄取、形成的放射射性，可从体表上进行扫描。这种试验操作简单，正确率高，特别是可以检出难以发现的较小静脉隐匿型血栓。因此这可作为筛选检查。缺点主要有：不能发现陈旧性血栓，不适用于检查骨盆邻近部位的静脉血栓。

摘要： 目的 探讨在损伤的坐骨神经局部给以放射性碘标记的神经生长因子,观察不同时间段损伤局部的通透性.方法 SD大鼠10只,将其坐骨神经在锐性切断,局部置管给以标记的神经生长因子0.1ml,比活度为1007uci/mg、放化纯 ＞95%,分别在术后30min、12h、24h取静脉血液测每分钟放射性计数(cpm).结果 大鼠坐骨神经损伤后30min、12h、24h局部吻合口通透性逐渐下降,不同时间点的通透性其差异有统计学意义(F=229.54,P＜0.001).结论 周围神经损伤局部给予神经生长因子治疗,在损伤早期局部给药可以吸收,24h后局部给药通过吻合口吸收治疗意义不大.

摘要： 研究醋酸艾塞那肽(exendin-4)在Wistar大鼠体内的药物代谢动力学,组织分布以及排泄特征.IODOGEN(四氯二苯基苷脲)法制备125I-exendin-4,大鼠皮下或静脉注射125I-exendin-4,以放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度,由非房室模型评价药物动力学参数.同时研究了大鼠皮下注射125I-exendin-4后的组织分布和排泄.大鼠皮下注射nsI_exendin-4后Tmax和t1/2分别是(0.25±0.02)h和(1.284±0.14)h,绝对生物利用度为(65.5±10.2)%;125I-exendin-4的分布快速而广泛,其中以肾脏中最高,而在脑组织中只有微量125I-exendin-4;125I-exendin-4主要随尿液排泄.实验结果与国外公布的实验数据基本一致.醋酸艾塞那肽在大鼠中的药物代谢动力学参数为临床试验提供了科学依据.%To characterize the preelinical pharmacokinetics，tissue distribution and excretion profiles of exendin-4 in healthy Wistar rats were studied.Exendin-4 was radioiodinated by the IODOGEN (1，3，4，6-tetrachloro-3 alpha，6 alphadiphenylglucohiril)method.Pharmaeokinetie properties of 125I-exendin-4 were examined after a single s.c.and I.v.injection，respectively.Tissue distribution and urinary，fecal，and biliary excretion patterns of 125I-exendin-4 were also investigated following a single s.c.injection.Exendin-4 was rapidly distributed and cleared with t1/2 of (0.48 ± 0.03) h after a single I.v.injection.Following a single s.c.administration，exendin-4 exhibited rapid and considerable absorption with Tmax of (0.25 4- 0.02) h and declined with the elimination t1/2 of (1.28 ± 0.14) h.The absolute bioavailability was (65.5 ± 10.2) %.The radioactivity was widely distributed and rapidly diminished in most tissues.The kidney contained the highest radioactivity and the distribution of 125I-exendin-4 to the brain was minimal.The major elimination route was urinary excretion.The pharmacokinetic properties of exendin-4 obtained from the present study closely matched those reported in previous studies in rats.Pharmacokinetics profiles of exendin-4 in rats are warranted for the design of future clinical trials.

摘要： 研究醋酸艾塞那肽(exendin-4)在Wistar大鼠体内的药物代谢动力学,组织分布以及排泄特征。IODOGEN(四氯二苯基苷脲)法制备125I-exendin-4,大鼠皮下或静脉注射125I-exendin-4,以放射性核素示踪动力法检测血液中的药物浓度,由非房室模型评价药物动力学参数。同时研究了大鼠皮下注射125I-exendin-4后的组织分布和排泄。大鼠皮下注射125I-exendin-4后Tmax和t1/2分别是(0.25±0.02)h和(1.28±0.14)h,绝对生物利用度为(65.5±10.2)%;125I-exendin-4的分布快速而广泛,其中以肾脏中最高,而在脑组织中只有微量125I-exendin-4;125I-exendin-4主要随尿液排泄。实验结果与国外公布的实验数据基本一致。醋酸艾塞那肽在大鼠中的药物代谢动力学参数为临床试验提供了科学依据。

摘要： 研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法.碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布.结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100 μg、NCS用量为10～20 μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20 μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上.生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍.这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性.

摘要： 研究能有效降低体内脱碘的抗体的标记方法.碘标记N-琥珀酰亚胺3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),与Hepama-1进行偶联后,对小鼠进行了生物体内分布实验,探索标记最佳条件以及测定标记物的稳定性和生物活性.结果显示ATE用N-氯代琥珀酰亚胺酯(NCS)法进行125I标记,标记率大于98%,SIB和人Hepama-1的偶联率可达90%,稳定性、生物活性良好.生物分布结果表明:与直接标记相比较,间接标记的Hepama-1大大地提高了体内稳定性,减少甲状腺的放射性摄取,血液中放射性浓度是直接标记Hepama-1的二倍,有利于单抗药物在靶位置的浓集.

摘要： 目的：以(125)碘标记pcDNA3.1/iNOS质粒作为示踪剂，量化评估明胶蛋白涂层支架吸附质粒的效能。rn 方法：采用lodoGen法(125)碘标记pcDNA3.1/iNOS质粒，纯化回收标记产物，以定量加样方式加载于明胶蛋白涂层支架的表面；设计并建立体外模拟冠状动脉持续血流系统，对Ⅰ型对Ⅰ型[200μg、300μg(厚度)组]、Ⅱ型[200μg、400μg、600μg(厚度)组]明胶蛋白涂层支架在模拟持续血流冲刷48h的环境中吸附125碘标记质粒的效能进行测定。rn 结果：明胶蛋白涂层支架吸附125碘标记质粒的效能与涂层厚度和上样剂量有关，模拟血流冲刷90 min后支架洗脱曲线达平台，48 h后残余吸附百分率在0.3％～4.2％。rn 结论：明胶蛋白涂层支架吸附125碘标记pcDNA3.1/iNOS质粒的效能与涂层厚度和上样剂量有关，涂层厚度对于明胶蛋白涂层支架吸附质粒的效能影响性更大。

摘要： 目的：选用不同的氧化剂三氯化铊(TlCl3)、IodoGen进行比较，改进放射性核素(125)碘标记pcDNA3.1/iNOS质粒的方法。rn 方法：参照文献改进TlCl3 法和lodoGen法(125)碘标记反应，纯化回收(125)碘标记产物后进行分子生物学酶切和多聚酶链反应，初步鉴定(125)碘标记反应对质粒生物活性的影响。rn 结果：以TlCl3 或IodoGen作为氧化剂均可以有效地进行质粒的(125)碘标记反应，IodoGen法标记质粒的效率以及标记后质粒的生物活性保留程度均要明显优于TlCl3法。rn 结论：(125)碘标记后的pcDNA3.1/iNOS质粒可以作为一种新的示踪剂用于体外试验和动物实验。

摘要： 利用125I标记PEG-GH,测定5％BSA溶液,血清和组织样品对125I-PEG-GH的干扰,探讨以125I-PEG-GH作为PEG-GH A替代物进行PEG-GH药代动力学研究的可行性.采用紫外分光光度法测量125I-PEG-GH样品中PEG-GH的浓度.PEG-GH标准曲线的直线回归方程为y=0.9650x-0.00854,标准曲线的线性范围为(0.05625-0.9)mg.mL-1,相关系数的平方R2=1.0000.研究结果表明，125I标记对PEG-GH影响不大；溶液，血浆和各组织样品对标记产品无干扰；125I-PEG-GH在24小时内放化纯度95%以上，125I-PEG-GH可作为PEG-GH的替代物进行PEG-GH的药代动力学研究。

摘要： 本发明涉及一种共轭碳碘聚合物及制备与用于制备定位标记物的应用，属于成像标记物技术领域。本发明公开的基于共轭碳碘聚合物全新成像标记物，共轭结构使得该聚合物在可见光区域有很强的吸收，高达84.1％的含碘量对应着其超强的成像能力。在肿瘤手术过程中，基于聚合物的影像标记和肉眼观察双重引导，标记可以更好地协助确定肿瘤切缘，从而实现对肿瘤精准切除，尽可能减少对周边正常组织的损伤。在肿瘤射波刀治疗过程中，本发明中的聚合物可以取代临床金标提供射线标记指引，无金属伪影提高了射线成像质量和更精准的放射剂量分布，良好的生物相容性提高了标记的位置相对稳定性，更进一步可以降低放疗副作用。

摘要： 本发明涉及一种共轭碳碘聚合物及制备与用于制备定位标记物的应用，属于成像标记物技术领域。本发明公开的基于共轭碳碘聚合物全新成像标记物，共轭结构使得该聚合物在可见光区域有很强的吸收，高达84.1％的含碘量对应着其超强的成像能力。在肿瘤手术过程中，基于聚合物的影像标记和肉眼观察双重引导，标记可以更好地协助确定肿瘤切缘，从而实现对肿瘤精准切除，尽可能减少对周边正常组织的损伤。在肿瘤射波刀治疗过程中，本发明中的聚合物可以取代临床金标提供射线标记指引，无金属伪影提高了射线成像质量和更精准的放射剂量分布，良好的生物相容性提高了标记的位置相对稳定性，更进一步可以降低放疗副作用。

摘要： 本发明涉及一种共轭碳碘聚合物用于制备X光下可见的皮肤标记笔的应用，属于成像标记物技术领域。本发明公开的标记笔，用于根据术前或放射治疗前CT医学影像在皮肤上勾勒相应病灶部位轮廓，为后续手术开刀或者放射治疗提供肉眼可见的直观定位指导，可以将术前CT影像与治疗过程中的肉眼快速定位联系起来，从而提高治疗的精准性。

摘要： 本发明的课题在于提供在商业生产规模的大量合成中制造步骤的处理简便、并且不需要大量的有机溶剂的放射性碘标记15‑(4‑碘苯基)‑3(R,S)‑甲基十五烷酸的制造方法。本发明的解决方案为提供放射性碘标记BMIPP的制造方法，所述制造方法包括下述工序：标记工序，由15‑(4‑碘苯基)‑3(R,S)‑甲基十五烷酸(BMIPP)和放射性碘，通过碘交换反应得到放射性碘标记BMIPP；和纯化工序，通过液液萃取法对放射性碘标记BMIPP进行纯化。

摘要： 本发明公开了一种高标记率的碘标记明胶微球的制备方法，通过这种方法得到了一种新的碘标记的明胶微球。该碘标记的明胶微球就是将2，3-二羟基苯甲酸（DHBA）引入明胶微球，然后对新结构明胶微球进行放射性碘标记，得到碘标记改性明胶微球，标记率达到64%（未改性的明胶微球其放射性碘的标记率仅为20%）。该方法不仅大大提高了放射性碘标记明胶微球的标记率，同时该高标记的碘标记明胶微球具有良好的生物相容性和可降解性，该放射性标记的微球可用于治疗癌症。改性后的明胶微球结构式如说明书附图。

摘要： 本发明涉及放射性碘标记化合物的合成装置。本发明的课题是实现放射性碘标记化合物的良好的合成收率。解决方案为放射性碘标记化合物的合成装置(1)，其为用于由非放射性碘化合物通过碘交换反应来合成放射性碘标记化合物的放射性碘标记化合物的合成装置，其具有：用于使非放射性碘化合物在溶液状态下回流并且与放射性碘接触从而实施碘交换反应的反应容器(10)、从下方对反应容器(10)进行加热的加热部(20)、连接于反应容器(10)并用于使碘交换反应的反应溶液回流的管状回流管(30)，回流管(30)配置于加热部(20)的位置的上方，回流管(30)的一部分(301)在反应容器(10)的上方以旋涡状设置，回流管(30)的一部分(301)水平地配置。

摘要： 本发明的课题在于提供在商业生产规模的大量合成中制造步骤的处理简便、并且不需要大量的有机溶剂的放射性碘标记15‑(4‑碘苯基)‑3(R,S)‑甲基十五烷酸的制造方法。本发明的解决方案为提供放射性碘标记BMIPP的制造方法，所述制造方法包括下述工序：标记工序，由15‑(4‑碘苯基)‑3(R,S)‑甲基十五烷酸(BMIPP)和放射性碘，通过碘交换反应得到放射性碘标记BMIPP；和纯化工序，通过液液萃取法对放射性碘标记BMIPP进行纯化。

摘要： 本发明公开了一种高标记率的碘标记明胶微球的制备方法，通过这种方法得到了一种新的碘标记的明胶微球。该碘标记的明胶微球就是将2，3-二羟基苯甲酸（DHBA）引入明胶微球，然后对新结构明胶微球进行放射性碘标记，得到碘标记改性明胶微球，标记率达到64%（未改性的明胶微球其放射性碘的标记率仅为20%）。该方法不仅大大提高了放射性碘标记明胶微球的标记率，同时该高标记的碘标记明胶微球具有良好的生物相容性和可降解性，该放射性标记的微球可用于治疗癌症。改性后的明胶微球结构式如说明书附图。

摘要： 一种用于放射性核素碘标记的新型小分子化合物及其合成方法，用于放射性核素碘标记的新型小分子化合物，符合下列结构式：本发明合成的新型小分子化合物HN，采用I125核素标记后即可用于结合不同属性的纳米材料，又结合经典的蛋白质BSA，以便于广泛用于医学研究的目的。

摘要： 本发明涉及一种碘标记的肿瘤KRAS G12C突变靶向示踪剂、制备方法及应用。现有KRAS突变检测手段无法完全满足精准诊疗的目标要求。本发明提供了碘标记的肿瘤KRAS G12C突变靶向化合物I‑QZLO，含有