硫酸阿米卡星

摘要： 目的 建立柱前衍生HPLC法测定硫酸阿米卡星及其制剂中基因毒性杂质肼的含量。方法 以5%苯甲醛甲醇溶液为衍生化试剂,采用Agilent Zobax Eclipse XDB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相A为0.1%甲酸溶液,流动相B为乙腈,进行线性梯度洗脱,流速1.0 mL/min,DAD紫外检测器,检测波长300 nm,柱温25°C,进样量20μL。结果 肼在0.5022~12.5543μg/mL浓度范围与峰面积的线性关系良好(r=0.9994),硫酸阿米卡星、注射用硫酸阿米卡星、硫酸阿米卡星注射液的平均回收率分别为94.8%、94.1%和94.3%。国内企业硫酸阿米卡星、注射用硫酸阿米卡星、硫酸阿米卡星注射液中的肼分别为未检出~1.8μg/g、未检出~0.2μg/g、未检出~3.1μg/g;日本Nichiiko公司的注射用硫酸阿米卡星和硫酸阿米卡星注射液均未检出肼。结论 新建柱前衍生HPLC法准确简便,专属性良好,可用于硫酸阿米卡星及其制剂中基因毒性杂质肼的控制。

摘要： 目的:观察对比利福平、硫酸阿米卡星及异烟肼鞘内注射对结核性脑膜炎患者的临床治疗效果.方法:抽取结核性脑膜炎患者82例为研究对象.根据鞘注药物差异分为利福平组、硫酸阿米卡星组、异烟肼组和对照组.观察并比较呕吐、发热和头痛持续时间、颅内压变化以及脑脊液常规、生化指标.结果:与对照组相比,三组治疗组在症状缓解、脑脊液成分恢复上均有明显效果.在症状缓解、颅内压下降、脑脊液葡萄糖及白细胞恢复上利福平组优于其余两组,异烟肼组较硫酸阿米卡星组无统计学差异;利福平组氯化物恢复优于异烟肼组优于对照组,阿米卡星与对照组差异无统计学意义;在脑脊液蛋白下降上利福平组优于异烟肼组优于阿米卡星组.结论:常规抗痨加鞘注药物治疗疗效优于常规抗痨治疗.鞘注利福平疗效优于异烟肼及硫酸阿米卡星.

摘要： 本文对硫酸阿米卡星注射剂4年国家药品抽检工作进行总结,依据质量源于设计的理念,对其在一致性评价中的关键点进行分析.通过对硫酸阿米卡星原料及制剂杂质谱的分析,确定影响制剂有关物质的关键为制剂生产工艺,并对杂质产生的来源和降解途径进行了研究;此外发现,处方的合理性可导致样品渗透压变化,引起临床不良反应;注射用制剂的包材尤其是胶塞的选择是影响其澄清度质量的关键要素;生产过程质量管理是注射液制剂pH值稳定的关键.上述结果可为硫酸阿米卡星注射剂一致性评价提供参考.

摘要： 多重耐药肺炎克雷伯菌导致的感染成为临床治疗的难点,本研究探索硫酸阿米卡星联合用药对多重耐药肺炎克雷伯菌的体外抑制作用,为临床用药提供数据参考。分别检测黄连提取物、盐酸小檗碱、盐酸巴马汀及硫酸阿米卡星对多重耐药肺炎克雷伯菌的最小抑菌浓度,并以棋盘式微量稀释法分别检测三种药物与硫酸阿米卡星联合用药的抑菌效果。实验结果表明,联合用药后对全部耐药菌均表现为协同或相加作用,对治疗多重耐药肺炎克雷伯菌有较好的临床应用价值,值得进一步研究。

摘要： 目的:探究硫酸阿米卡星复方制剂治疗鸡大肠杆菌病的效果.方法:选取2019年1月--2020年1月在同一鸡舍的100只鸡作为研究对象,对这100只鸡接种大肠杆菌.按照随机数表法将100只鸡分为对照组和研究组,各50只.对照组50只鸡均接受单方治疗,研究组50只鸡接受硫酸阿米卡星复方制剂治疗.治疗后,对比分析两组鸡的治愈率.结果:从实验室的药物结果情况来看,硫酸阿米卡星复方制剂和硫酸阿米卡星在人工感染鸡大肠杆菌治疗中效果显著,可实现对鸡病情的有效控制,而发病死亡鸡所对应的临床症状与自然发病鸡相同,复方组对应的保护率高达97.50％,单方组则为90.00％,而感染对照组仅为22.50％.在治疗一周后,两组鸡均出现竖毛、呼吸困难、气喘,甚至死亡等症状,两组研究对象都出现了死亡,鸡死亡的主要特征为心包积液、肠道充血、肝脏肿大等满足鸡大肠杆菌的临床症状.研究组治愈率96.0％,对照组治愈率74.0％,研究组的治愈率显著高于对照组(P＜0.05).

摘要： 目的 探讨哌拉西林-他唑巴坦与阿米卡星联用对支气管扩张伴感染患者的影响.方法 选取2016年2月～2018年8月我院收治的198例支气管扩张伴感染患者,按照治疗方法的不同分为对照组和观察组.对照组(98例)采用硫酸依替米星治疗,观察组(100例)采用哌拉西林-他唑巴坦与阿米卡星联用治疗.观察两组的咳嗽咳痰消失时间、体温恢复正常时间、咯血消失时间;观察两组的治疗前后第1秒用力呼气量(FEV1)、用力呼气量(FvC)和FEV1/FVC情况,观察两组的临床治疗效果.结果 观察组的咳嗽咳痰消失时间、体温恢复正常时间、咯血消失时间均短于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组治疗前FEV1、FVC、FEV1/FVC比较,差异无统计学意义(P＞0.05),治疗后两组的FEV1、FVC、FEV1/FVC均高于治疗前,观察组治疗后FEV1、FVC、FEV1/FVC高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 哌拉西林-他唑巴坦与阿米卡星联用治疗支气管扩张伴感染患者,临床症状改善时间缩短,提高了肺功能和临床治疗效果,值得临床推广应用.

摘要： 目的探讨硫酸阿米卡星联合桂枝茯苓胶囊用于慢性盆腔炎合并盆腔积液治疗的临床效果.方法收集我院2014年8月至2017年2月期间住院接受治疗并诊断为慢性盆腔炎合并盆腔积液患者的病例资料,联合治疗组接受硫酸阿米卡星联合桂枝茯苓胶囊治疗,单药治疗组接受硫酸阿米卡星治疗,联合治疗组与单药治疗组各选取67例,比较两组治疗后疗效、疼痛评分、症状缓解时间、盆腔积液直径、住院天数、WHOQOL-BREF评分、炎性因子水平和不良反应以及复发率.结果联合治疗组治疗3d和7d后的痊愈率、显效率以及总有效率均高于单药治疗组,差异具有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组治疗后疼痛评分、症状缓解时间、盆腔积液直径和住院天数均低于单药治疗组,差异均具有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组WHOQOL-BREF各项评分中健康状况、生存质量、自我感觉和日常生活评分均高于单药治疗组,差异具有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组治疗后炎性因子C反应蛋白和肿瘤坏死因子-α均低于单药治疗组,白介素-2高于单药治疗组,差异具有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组治疗后不良反应发生率与单药治疗组基本持平,差异无统计学意义(P＞0.05);且复发率低于单药治疗组,差异具有统计学意义(P＜0.05).结论硫酸阿米卡星联合桂枝茯苓胶囊治疗慢性盆腔炎合并盆腔积液,有助于缓解症状,缩短住院时间,减少炎性反应,且可提高患者生活质量,不良反应和复发率低,推荐临床广泛应用.

摘要： 目的:分析用奥硝唑联合硫酸阿米卡星治疗急性单纯性阑尾炎的临床效果.方法:将2017年1月至2017年8月期间常熟市辛庄中心卫生院收治的30例急性单纯性阑尾炎患者用随机数表法分为手术组和抗生素组,每组各有15例患者.在两组患者入院后,用阑尾切除术对手术组患者进行治疗,用奥硝唑联合硫酸阿米卡星对抗生素组患者进行治疗.治疗结束后,对比两组患者治疗的效果和疼痛症状缓解的时间.结果:两组患者治疗的总有效率及疼痛症状缓解的时间相比,P>0.05.结论:用奥硝唑联合硫酸阿米卡星治疗急性单纯性阑尾炎可取得良好的疗效.

摘要： 目的:通过对耐多药类肺结核患者进行病症观察,诊断,采取不同的治疗方法,对其临床治疗效果进行对比分析.方法:此次肺结核医学临床试验的对象是从我院2017年01月份至2017年08月份期间抽选的在院就诊治疗的耐多药类肺结核患者共计32例,以其原始病例诊治资料作为本次研究活动的基础资料来源.医护人员对这32例患者进行了临床病症观察,对患者的病症状况进行了分析,并展开相应的医学检查,均符合耐多药肺结核病症,并且未使用过左氧氟沙星和硫酸阿米卡星的患者.按照患者性别、年龄以及程度的不同,将其随机分为两个实验小组,分别为综合组:16例,在常规治疗的基础上,加入了左氧氟沙星和硫酸阿米卡星进行诊治.对照组:16例,主要以常规治疗方式进行诊治.结果:通过18个月的疗程治疗,综合组(16例患者)不同阶段的痰菌转阴率和治疗情况与对照组(16例患者)相比,均有明显的改善,转阴率和有效率均明显高于对照组.结论:在治疗耐多药肺结核病症过程中,采用左氧氟沙星联合硫酸阿米卡星联合治疗,能够有效提高临床治疗的效果.

摘要： OBJECTIVE To establish the new method of detecting amikacin sulfate injection.METHODS The optimal chemiluminescence of experiment were determined by chemiluminescence coupled with flow injection.Three effects of luminol,potassium permanganate,sodium hydroxide were inverstigated using single-factor and orthogonal experiments.RESULTS The optimal conditions for amikacin sulfate determanation were as follows:Luminol 5.0×10-4 mol·L-1,potassium permanganate 1.0×10-5 mol·L-1,sodium hydroxide 0.1 mol·L-1.Under the optimum experimental conditions,the relative chemiluminescence intensity was linearly related to the concentration of amikaein sulfate from 1.0× 10-8-1.0× 10-6 g·mL-1(r=0.991 7).The detectionlimit of amikacin sulfate was 7.5×10-9 g·mL-1(3σ),with RSD of 2.4％ for 11 determinations of 1.0×10-7 g·mL-1 amikacin sulfate.The recovery rates were ＞96％.CONCLUSION The proposed method is simple and accurate.The result is satisfactory.It can be used to determine the content of amikacin sulfate injection.%目的 建立测定注射液中硫酸阿米卡星的新方法.方法 采用高灵敏度的化学发光分析法,结合流动注射技术,测定药物制剂中硫酸阿米卡星的含量.通过单因素试验和正交试验对鲁米诺、高锰酸钾及氢氧化钠3因素进行优化.结果 该化学发光体系的最优条件:鲁米诺溶液浓度为5.0× 10-4 mol·L-1、高锰酸钾溶液浓度为1.0×10-5 mol.L-1、氢氧化钠浓度为0.1 mol·L-1.硫酸阿米卡星浓度在1.0× 10-8～1.0×10-6 g·mL-1内与相对化学发光强度成良好线性关系,相关系数为0.991 7,检出限为7.5×10-9 g·mL-1.在体系最佳条件下,对浓度为1.0×10-7 g·mL-1的硫酸阿米卡星溶液平行测定11次,RSD为2.4％,回收率均＞96％.结论该法简便快速,结果准确可靠,可用于注射液中硫酸阿米卡星的含量测定.

摘要： 目的：探讨硫酸阿米卡星注射液是否与盐酸罂粟碱存在配伍禁忌.方法：将硫酸阿米卡星注射液加入盐酸罂粟碱中,观察两种药物的配伍情况.结果：硫酸阿米卡星注射液中加入盐酸罂粟碱中立刻出现浑浊及絮状物.结论：硫酸阿米卡星注射液与盐酸罂粟碱有配伍禁忌.

摘要： 根据欧洲药典更新了硫酸阿米卡星的测试方法，采用新的壁射式脉冲安培检测器获得了相关系数达0.999 9线性工作曲线和0.40 mg／L的方法检出限。同时，讨论了测试过程中需注意的淋洗液配制过程并优化了脉冲安培检测器参数。

摘要： 组织用高氯酸提取、固相萃取净化，2,4,6-三硝基苯磺酸、吡啶、4-二甲基氨基吡啶、三氟乙酸柱前衍生后，高效液相紫外检测法测定了硫酸阿米卡星在鳗鲡体内药代动力学和残留。流动相为45% 0.02M 磷酸二氢钾：41% 乙腈：14% 甲醇，50% 氢氧化钾溶液调节pH 为7.7；流速：1.5 ml/min；检测波长为340nm。该方法的衍生产物稳定，0.05-100μg/ml 浓度范围内线性关系良好（R=0.9995），最低检测限为0.1μg/ml(μg/g)。血液和肌肉中的平均回收率分别为75.9±2.9%和76.9±4.6%。鳗鲡在(26±1)°C时，以50mg/kg 单剂量肌肉注射给药物后，鳗鲡血液中的药－时浓度符合一级吸收二室模型，其主要的药动学参数为：达峰时间(Tpeak)0.597h，分布半衰期(T1/2α）3.52h，表明硫酸阿米卡星在鳗鲡体内吸收分布迅速。峰浓度(Cmax)为22.229μg/ml，消除半衰期(T1/2β)为46.945h，推测该药物可能残留时间比较长。鳗鲡在26±1 °C时，50mg/kg 单剂量肌肉注射硫酸阿米卡星后，5d 后在肌肉组织中未检出，19d 后血液中未检出。

摘要： 目的:建立高效液相色谱-柱后衍生法测定硫酸阿米卡星含量的方法。方法:色谱柱为Waters SunFireC18(4.6mm×150mm，5μm)，流动相为舍戊烷磺酸钠和冰醋酸的硫酸钠溶液-甲醇(97：3)，柱温25°C，流速1.0mL·min-1。柱后衍生化试液为邻苯二甲醛溶液，流速0.5 mL-min-1，衍生化反应温度45°C，荧光激发波长360nm，测定波长440nm。结果:硫酸阿米卡星在2.0905-41.81μ g·min-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9999)，平均回收率为98.6%，RSD=0.94%(n=9).结论:该方法简便快速，结果准确可靠，可用于硫酸阿米卡星的含量测定。

摘要： 目的:为了探讨阿米卡星治疗呼吸系统和泌尿系统感染性疾病的临床疗效和副作用.方法:入选病人42例,男孩29例,女23例,平均年龄31±18.5岁.呼吸系统感染18例(42.86﹪),其中急性支气管炎5例,肺炎6例,支扩伴感染3例,支哮伴感染4例.泌尿系统感染24例(57.14﹪),其中急性膀胱炎18例,急性肾盂肾炎6例.临床症状、体征符合急性细菌感染的临床诊断标准.用硫酸阿米卡星注射液400mg,每天一次,静脉滴注(时间不短于90分),疗程5-7天,可酌情延长至10天.结果:呼吸系统疾病组中:痊愈16例,显效2例,痊愈率为88.90﹪,有效率为100﹪.泌尿系统疾病组中:痊愈18例,显效6例,痊愈率为75﹪,有效率为100﹪.细菌疗效;呼吸系统疾病18例分离出18株菌株(金黄色葡萄球菌3例、肺炎克雷伯氏菌11例、其它克雷伯氏菌3例),清除18株,清除率100﹪.泌尿系统疾病24例分离出26株(大肠埃希菌10例、阴沟肠杆菌6例、绿脓假单胞菌7例、聚团杆菌3例),清除26株,清除率100﹪.不良反应:出现口唇麻木1例,中性粒细胞轻度下降2例,治疗后继续观察中恢复正常.肝肾功能和前庭功能未见异变化.结论:硫酸阿米卡星注射液治疗呼吸系统和泌尿系统感染性疾病是十分有效、安全的.

摘要： 本文建立了反相高效液相色谱柱前衍生化法测定硫酸阿米卡星的含量的方法,并与微生物法的测定结果进行了比较,实验结果基本满意.

摘要： 本发明公开了一种由阿米卡星制备硫酸阿米卡星的方法，属于医药技术领域。它首先取浓度为30～50wt%的阿米卡星水溶液，在氮气保护下，用硫酸调节pH值至0.1-0.5，然后加入乙醇结晶：先加入0.5倍料液体积乙醇，加热回流，然后再加入2.0～4.0倍料液体积乙醇，降温至10～40°C；结晶后再经过滤和烘干得硫酸阿米卡星。本发明在氮气保护下加入硫酸反应，提高了料液的稳定性，减少了物料的降解，减少杂质的生成，收率由80%提高到90%，杂质含量降为1.0%以下。用低毒的三类溶剂乙醇，且乙醇残留低于2000ppm，低于甲醇残留，制备的硫酸阿米卡星更具安全性，能确保硫酸阿米卡星透光率≥95%。

摘要： 本发明公开了一种酸性阳离子树脂提纯制备硫酸阿米卡星的方法。本发明将含有阿米卡星的料液上弱酸性阳离子树脂柱，然后用5％‑10％硫酸铵溶液进行梯度解脱，根据硫酸铵浓度的不同，结合力弱于阿米卡星的杂质先被洗脱出来，然后得到硫酸阿米卡星料液，最后洗脱出结合力较强的杂质，得到的硫酸阿米卡星料液经过浓缩后直接加甲醇结晶得到硫酸阿米卡星，母液继续加甲醇析出硫酸铵，硫酸铵可以循环利用。使用硫酸铵溶液作为解脱剂，收集到的阿米卡星料液即为硫酸阿米卡星溶液，不需要再进行加硫酸成盐操作，该方法简单，绿色环保。

摘要： 本发明公开了一种以醋酸盐为缓冲剂的硫酸阿米卡星注射液及其制备方法，该注射液含有活性成分硫酸阿米卡星和缓冲剂、抗氧剂、pH调节剂，所述缓冲剂为醋酸盐，所述注射液的pH值范围为3.5‑5.5。本发明的优点在于，提高了硫酸阿米卡星注射液的热稳定性，以醋酸盐作为缓冲剂，有效减少了湿热灭菌过程中硫酸阿米卡星的降解，从而保证了药物制剂在运输、贮存过程中的稳定性。

摘要： 本发明公开了一种由阿米卡星制备硫酸阿米卡星的方法，属于医药技术领域。它首先取浓度为30～50wt%的阿米卡星水溶液，在氮气保护下，用硫酸调节pH值至0.1-0.5，然后加入乙醇结晶：先加入0.5倍料液体积乙醇，加热回流，然后再加入2.0～4.0倍料液体积乙醇，降温至10～40°C；结晶后再经过滤和烘干得硫酸阿米卡星。本发明在氮气保护下加入硫酸反应，提高了料液的稳定性，减少了物料的降解，减少杂质的生成，收率由80%提高到90%，杂质含量降为1.0%以下。用低毒的三类溶剂乙醇，且乙醇残留低于2000ppm，低于甲醇残留，制备的硫酸阿米卡星更具安全性，能确保硫酸阿米卡星透光率≥95%。

摘要： 本发明公开了一种使用湿磨机的硫酸阿米卡星结晶方法，其包括如下步骤：在间歇式结晶釜中，加入硫酸阿卡米星浓度为10‑20wt％的结晶液,控制pH值0.5‑3，升温至40‑55°C，反溶剂通过湿磨机与结晶液混合并经循环回路回结晶釜，控制反溶剂比例为20‑40v/v％，然后加入晶种1‑5wt％后，养晶2‑4小时后，第二次加反溶剂，控制反溶剂比例为10‑30v/v％后，停止湿磨机循环，单独间歇式结晶釜搅拌降温。本发明引入了湿磨机，改变结晶形式，起到加强混合并增加结晶活性表面的作用，快速有序释放不饱和度，通过本发明，母液中硫酸阿米卡星残留较少，只有5％左右，结晶收率达到78‑85％，成品的未知杂质小于0.1％，结晶收率高于原有结晶收率，未知杂质也达到ICH的最严要求。

摘要： 本发明属于药物技术分析领域，具体涉及一种硫酸阿米卡星注射液中未知杂质的制备方法及结构鉴定方法。方法为先将硫酸阿米卡星注射液结晶、经硅胶初步分离，然后采用制备液相色谱梯度分离得到含量大于80％未知杂质，并通过LC‑MS、HPLC分析手段对其进行结构鉴定，确定了硫酸阿米卡星注射液中该未知杂质的分子结构，并分析其产生的原因，并将硫酸阿米卡星注射液中该杂质限度定为不得超过0.30％。该杂质的确认使硫酸阿米卡星注射液产品杂质研究更全面，产品质量研究更完善。

摘要： 本发明公开了一种检测血浆中硫酸阿米卡星浓度的方法，具体属于医药检测技术领域，该方法包括如下步骤：S01、在待检测的血浆样本中加入内标试剂，涡旋混匀后得到混合样本液。S02、在混合样本液中加入蛋白沉淀剂，经涡旋混匀、离心后得到上清液。S03、上清液经超高效液相色谱串联质谱检测，得到硫酸阿米卡星和内标物的色谱峰面积比值。S04、利用内标定量法，将血浆样品中硫酸阿米卡星和内标物的色谱峰面积比值代入已经建立的标准曲线中，即可计算出待测血浆中硫酸阿米卡星的浓度，其中，标准曲线以硫酸阿米卡星和内标的色谱峰面积比为纵坐标，以血浆中硫酸阿米卡星浓度为横坐标而制作。本发明提供的方法具有准确度高、灵敏性好、样品处理简单的优点。

摘要： 本发明公开了一种酸性阳离子树脂提纯制备硫酸阿米卡星的方法。本发明将含有阿米卡星的料液上弱酸性阳离子树脂柱，然后用5％‑10％硫酸铵溶液进行梯度解脱，根据硫酸铵浓度的不同，结合力弱于阿米卡星的杂质先被洗脱出来，然后得到硫酸阿米卡星料液，最后洗脱出结合力较强的杂质，得到的硫酸阿米卡星料液经过浓缩后直接加甲醇结晶得到硫酸阿米卡星，母液继续加甲醇析出硫酸铵，硫酸铵可以循环利用。使用硫酸铵溶液作为解脱剂，收集到的阿米卡星料液即为硫酸阿米卡星溶液，不需要再进行加硫酸成盐操作，该方法简单，绿色环保。

摘要： 本发明提供了一种局部注射用硫酸阿米卡星多囊脂质体及其制备方法。其中的硫酸阿米卡星多囊脂质体包括以下重量份数的原料：硫酸阿米卡星35～180份；脂质材料35～300份；渗透压调节剂195～410份；辅乳化剂材料0.50～35.50份；上述脂质材料是由磷脂、胆固醇、甘油三酯和膜稳定剂按质量比为(5～7.5)：(3～5.5)：(3～6)：(1.0～3.0)组成，上述膜稳定剂包括荷负电磷脂酰甘油、脂肪酸或硬脂胺中的至少一种。本发明提供的硫酸阿米卡星多囊脂质体具备包封率高、载药量大、粒径均一的特点，将其制备成注射用粉针剂，能够具有较好的缓释效果，有利于提高药物的生物利用度，从而显著提高疗效。

摘要： 本发明公开了一种以醋酸盐为缓冲剂的硫酸阿米卡星注射液及其制备方法，该注射液含有活性成分硫酸阿米卡星和缓冲剂、抗氧剂、pH调节剂，所述缓冲剂为醋酸盐，所述注射液的pH值范围为3.5‑5.5。本发明的优点在于，提高了硫酸阿米卡星注射液的热稳定性，以醋酸盐作为缓冲剂，有效减少了湿热灭菌过程中硫酸阿米卡星的降解，从而保证了药物制剂在运输、贮存过程中的稳定性。