眼用制剂

摘要： 眼睛是心灵的窗户,是人体敏锐而又娇嫩的器官。当眼睛出现问题时,用药上有更高的要求,因此,眼用制剂要求性质稳定、无异物、无刺激、无菌,相比其他药品会更加严格。

摘要： 目的建立微波消解-ICP-MS法同时检测眼用制剂中的铅(Pb)、铝(Al)、镍(Ni)、铬(Cr)、镉(Cd)、锰(Mn)金属残留的分析方法。方法取眼用制剂样品,精密称定0.2 g,置于微波消解罐中,加浓硝酸6 mL,再加H;O;4 mL,混匀,浸泡过夜,旋紧内盖,置于微波消解仪内进行消解,将消解液转移至50 mL量瓶中,加体积分数3%硝酸溶液定容,上电感耦合等离子体质谱仪,用内标法进行定量检测。结果Pb、Al、Ni、Cr、Cd、Mn质量浓度在0.01~5.0μg·L^(-1)范围内有良好的线性关系;相关系数r^(2)均≥0.995;检出限分别为0.422、1.323、0.274、0.119、0.570、0.338μg·kg^(-1);回收率为95.24%~105.96%;重复性和精密度的RSD值(n=6)均小于5.0%。结论该方法简便、快速、灵敏度高、检测结果准确,可以用于眼用制剂中重金属含量的测定。

摘要： 药品在开封后,包装上标注的有效期只能作为一个参考值,不同剂型药物的实际可用期限有所不同。已开封的特殊剂型药品如多剂量的眼用制剂(眼膏、滴眼液等)、鼻用制剂、耳用制剂、涂剂、涂膜剂等,在启用后最多可使用4周。若药品说明书中另外注明药品开封后的使用期限,则以说明书为准。

摘要： 环孢素(CsA)常被用来治疗干眼症、春季角结膜炎及角膜移植带来的免疫排斥反应,主要通过局部无创方式给药.环孢素的分子量大,疏水性强,生物利用度较低.本文综述了国内外已上市的和处于临床研究阶段的环孢素眼用制剂,以冀为环孢素眼用制剂的研究与开发提供参考.

摘要： 目的 分析湖北省眼用制剂中抑菌剂的使用情况及控制状况,为眼用制剂质量控制及监管提出建议,促进湖北省眼用制剂质量的提升.方法 调查湖北省眼用制剂生产企业50个眼用制剂品种的80个处方,检测22批有代表性品种中抑菌剂的种类和含量.结果 处方中添加抑菌剂有羟苯酯类、季铵盐类、有机汞类、三氯叔丁醇和其他醇类.50个品种中仅20％质量标准中控制了抑菌剂,且存在控制种类和处方种类不一致现象.抑菌剂的含量低于处方量80％的占40.9％.结论 湖北省部分眼用制剂中抑菌剂缺乏控制,部分产品抑菌剂低于处方量.建议从标准制定、处方合理性、工艺等方面联合提升眼用制剂的质量.

摘要： OBJECTIVE To prepare sirolimus micelles for the purpose of improving the solubility and applicability in the eye.METHODS Sirolimus micelles were prepared by thin-film dispersion with Tween-80 and polyoxyethylene stearate (P40 S) as carriers. Size distribution, X-ray diffraction spectra, IR spectra and encapsulation efficiency were used to evaluated the character of micelles. The in vitro release and scleral permeability were investigated, and the pharmacokinetics of micelles formulation in rabbit aqueous humor was preliminarily studied. RESULTS The average particle size was (12. 36 ± 0. 21) nm, the mean potential was (-6. 08 ± 0. 98) m V, and the entrapment efficiency was (99. 6 ± 0. 20) ％. Both X-ray diffraction and IR spectra showed that there was almost no free drug. The in vitro release and scleral permeation profiles were in accordance with Higuchi equation. The pharmacokinetic results of aqueous humor showed that sirolimus micelles could reach and maintain the therapeutic concentration in the eye for a long time. CONCLUSION The prepared sirolimus ophthalmic micelles is suitable for ocular administration and is expected to become a promising formulation in the treatment of immune rejection for corneal transplantation.%目的 制备西罗莫司胶束, 提高其溶解度, 以适应其在眼部的应用.方法 以聚山梨酯-80 (Tween 80) 和聚氧乙烯硬脂酸酯 (P40S) 为载体, 采用薄膜分散法制备西罗莫司胶束.从粒径、PDI、X射线衍射图谱、红外光谱、包封率等方面对其进行表征.考察了其体外释放和离体兔巩膜渗透特性, 并初步研究了兔眼前房药动学特征.结果 测得胶束的平均粒径为 (12. 36±0. 21) nm, 平均电位为 (-6. 08±0. 98) m V, 包封率为 (99. 6±0. 20) ％, X射线衍射与红外光谱结果也表明几乎不存在游离药物.体外释药及兔巩膜渗透模型均符合Higuchi方程, 房水药动学结果表明, 西罗莫司胶束可在眼内达到并长时间维持治疗浓度.结论 制备的西罗莫司眼用胶束适合眼部给药, 有望成为角膜移植免疫排斥治疗的新剂型.

摘要： 目的 研究他克莫司眼用微乳-原位凝胶剂,并对其质量和安全性进行评价.方法 以泊洛沙姆407(F127)和泊洛沙姆188(F68)为温敏型凝胶基质,以原位凝胶溶液经模拟泪液(STF)稀释前后的胶凝温度(Tg)为复合指标,通过正交设计试验筛选最佳处方,将他克莫司微乳制备成温敏型凝胶剂.并对该微乳-原位凝胶的外观,粒径,形态,胶凝温度,流变性质、体外释放特性等进行考察.同时,以他克莫司的混悬型滴眼液为对照,考察微乳-原位凝胶剂的在体滞留时间;以生理盐水为对照,根据Draize评分原则和标准,评价所制眼用制剂的单次与多次给药刺激性.结果 含1 mg·mL-他克莫司的最佳微乳-原位凝胶处方中凝胶基质的组成为140 mg· mL-1 F127和20 mg· mL-1 F68;其眼内外的平均胶凝温度分别为27.1、33.9°C,平均粒径为18.70 nm,乳滴在微乳及微乳-原位凝胶中均呈规整椭圆形态均匀分布.体外溶蚀及释放试验表明,他克莫司微乳-原位凝胶符合零级动力学特性.他克莫司微乳-原位凝胶剂的兔眼滞留时间为22.67 min,比其混悬滴眼液和微乳的滞留时间长并具有显著性差异;其刺激性评价结果显示无刺激性.结论 在微乳处方基础上制备他克莫司温度敏感型原位凝胶可行,其制备工艺简便可控,具有良好的温敏性和铺展性,刺激性较小.与他克莫司的混悬滴眼液相比,微乳-原位凝胶可平稳缓慢释药,有望成为疏水性药物的一种优良眼用给药系统.

摘要： 目的:通过对四类眼用制剂流变学性质的研究,比较眼用凝胶剂与其它类型眼用制剂的区别,为眼用凝胶剂质量标准增设流变学指标和参数提供依据. 方法:采用配备锥板式测定模具的马尔文流变仪对四类眼用制剂进行非稳态与稳态流变学参数的测定,分析结果的异同,总结区分眼用凝胶剂与其它类型眼用制剂的流变学指标和参教. 结果:(1)眼用凝胶剂在线性粘弹区范围内,弹性模量应大于粘性模量;(2)眼用凝胶剂应为具有一定屈服应力和较大触变性的剪切变稀型非牛顿流体;(3)在25°C,剪切速率为50s-1时,眼用凝胶剂动力黏度应大于0.5pa·s范围内. 结论:本文确立了区分眼用凝胶剂与其它类型眼用制剂的流变学指标和参数,测定方法简单,可操作性强,对于眼用凝胶剂的处方设计,生产工艺,质量控制都具有重要意义.

摘要： 目的：建立3种抗菌药物眼用制剂的无菌检查方法.方法：采用破乳、离心、薄膜过滤法等方法对氯霉素滴眼液、妥霉素滴眼液、妥布霉素地塞米松眼用凝胶进行无菌验证.结果：3种抗菌药物眼制剂用薄膜过滤法,24h内阳性菌都能生长.结论：该法可用于氯霉素滴眼液、妥霉素滴眼液、妥布霉素地塞米松眼用凝胶的无菌检查.

摘要： 目的：为促进眼用制剂的角膜渗透性提供方案参考.方法：检索国内外的相关文献,对促进眼用制剂角膜透过性的各类方法展开综述.结果：药物的角膜渗透性是决定眼用制剂生物利用度的主要因素.目前,较为行之有效的改善眼用制剂角膜渗透性的方法就是添加角膜渗透促进剂和应用新技术来制备各类眼用制剂.结论：必须寻找安全，有效，毒副作用小的渗透促进剂，促进材料科学的进步，发展眼用制剂新剂型，从而促进需经角膜透过的药物的渗透性，提高生物利用度，减少给药次数以及提高患者依从性，这是药学和相关工作人员仍需共同奋斗的目标。

摘要： 目的：Labrasol对黄芩苷离体角膜透过率的影响，探讨其在眼用制剂中的应用。方法：采用体外扩散实验和眼内药代动力学实验考察Labrasol对黄芩苷兔角膜透过率的影响。结果： 2％和3％的Labrasol使黄芩苷的表观渗透系数分别增加了3.1和2.2倍，与对照组相比有差异(P<0.05)。2％及3％labrasol的黄芩苷溶液，其药时曲线下面积AUC值与对照组相比有显著性差异(P<0.01)，分别提高了4.7倍和5.6，生物利用度明显提高；Cmax值与对照组相比也分别提高了3.2倍和5.7倍，具有显著性差异(P<0.01)；Tmax值与对照组相比有所减少。结论：2％和3％Labrasol能够显著增大黄芩苷的表观渗透系数。

摘要： 本发明涉及局部制剂，其包括以下通式的化合物：用于治疗眼部新血管形成。所述化合物‑I以约0.005％至约5.0％w/v的浓度存在于溶液或悬浮液中，使得所述溶液或悬浮液将所述化合物传递至眼后段用于视网膜和/或脉络膜中的VEGF，

摘要： 本发明涉及局部制剂，其包括以下通式的化合物：用于治疗眼部新血管形成。所述化合物‑Ⅰ以约0.005％至约5.0％w/v的浓度存在于溶液或悬浮液中，使得所述溶液或悬浮液将所述化合物传递至眼后段用于视网膜和/或脉络膜中的VEGF

摘要： 一种治疗干眼的中药熏眼组合物和中药熏眼包与熏剂、雾化制剂或眼用喷雾剂及制备方法，由枸杞、菊花、麦冬、知母、黄芩、鬼针草、薄荷按比例组合并配制而成，具有滋补肝肾、养阴生津、泻火解毒、清肝明目、开窍通玄之功，可以缓解干眼导致的眼部不适。本配方药物以外用熏眼茶包形式，既可以直接熏眼、也可以将茶包制备的中药制剂置入中药熏药（眼）仪、超声雾化仪、纳米喷雾以及其他眼用喷雾仪中使用，中药混悬液直接作用于眼部，且雾化治疗时间长，药物在眼表作用时间持久，使其更容易被眼表组织吸收，提高药物的生物利用度，可有效改善角结膜炎性反应，维持泪膜稳定性，从而快速缓解眼痒、眼干等不适症状。

摘要： 一种治疗老花眼、近视眼、远视眼、青光眼的中药制剂，包括以下中药：柴胡，熟地，萸肉，茯苓，丹皮，泽泻，覆盆子，菟丝子，车前子，荠菜，青箱子，白芍，炉甘石，光明盐，木贼草，夜明砂，丹参，党参，白术，荆芥，防风，细辛，菊花，勾丁，枸杞子，白蒺藜，决明子，白芷，谷精草，黑芝麻，石蟹，桑葚子，山药，枝子，石决明，白茅根。本发明为纯中药制剂，无毒副作用，效果良好。

摘要： 本发明公开了一种用于治疗2型糖尿病性干眼和过敏性睑皮炎的中药熏眼制剂及其制备方法，具体是将生地、麦冬、沙参、丹皮、蒲公英、荆芥、薄荷、赤芍和防风，加入温水浸泡后反复加水煎煮，收集制得的混悬液反复蒸馏出提取液；提取液调整PH至6.7～7；加入并溶解冰片后，经过滤，封装，灭菌即得中药熏眼制剂。采用本发明技术方案可以有效缓解2型糖尿病性干眼和过敏性睑皮炎导致的眼部不适，避免了频繁应用抗炎药物对角结膜上皮的毒性作用，也避免药物肝脏首过效应，具有较高的安全性。

摘要： 本发明公开了一种含有粉防己碱的眼用制剂及其在制备治疗眼科疾病的粉防己碱眼用制剂中的应用，属于含异喹啉衍生物类有机有效成份的医药配置品及其用途。本发明包括含有粉防己碱的眼用制剂的液体或膏体赋型剂，其粉防己碱的重量百分比含量为0.001-2%，合用药物0-5%，赋型剂为93-99.999%。适用于眼科疾病中的眼炎症、手术后眼炎症、过敏性眼疾病、降眼压治疗青光眼及抑制瘢痕形成治疗术后青光眼、后发白内障、视网膜玻璃体增殖性病变。本发明与已有技术的眼科疾病用药比较，具有疗效高，副作用小的优点。

摘要： 本发明公开了防治视疲劳、近视眼、黄斑变性的眼用制剂及其制备方法，步骤如下：提取巴戟天，获得巴戟天提取物粉末；称取巴戟天提取物粉末、药用氯化钠，然后以注射用水溶解；往溶液中加入亚硫酸氢钠、活性炭后煮沸，搅拌后进行过滤；再加入注射用水，调节pH值；再次过滤；产品灌封、灭菌。本发明的优点在于：巴戟天提取物粉末中含有巴戟天寡糖类、多糖类化合物，具有水溶性，通过水提醇沉、大孔树脂去除杂质，得到纯度较高的寡糖类、多糖类化合物，巴戟天提取物，注射用水溶解，活性炭吸附细菌及病毒，添加适当的防腐剂和抗氧化剂，采用无菌制剂技术，分装为眼用制剂，实现制剂的精准化给药。

摘要： 本发明公开了一种含有粉防己碱的眼用制剂及其在制备治疗眼科疾病的粉防己碱眼用制剂中的应用，属于含异喹啉衍生物类有机有效成分的医药配置品及其用途。本发明包括含有粉防己碱的眼用制剂的液体或膏体赋型剂，其粉防己碱的重量百分比含量为0.001－2％，合用药物0－5％，赋型剂为93－99.999％。适用于眼科疾病中的眼炎症、手术后眼炎症、过敏性眼疾病、降眼压治疗青光眼及抑制瘢痕形成治疗术后青光眼、后发白内障、视网膜玻璃体增殖性病变。本发明与已有技术的眼科疾病用药比较，具有疗效高，副作用小的优点。

摘要： 本发明提供了一种治疗黄斑水肿、视神经炎和非感染性眼内炎的眼用制剂，它是由治疗眼病的活性成分和眼用制剂载体或辅料组成的制剂；所述治疗眼病的活性成分为糖皮质激素类药物和/或非甾体类药物；所述眼用制剂载体或辅料含有如下成分：表面活性剂、离子型高分子和有溶剂；或，所述眼用制剂载体或辅料含有如下成分：低聚合度聚维酮、中聚合度聚维酮和溶剂。本发明眼用制剂能够通过滴眼给药的方式，携载(包裹)糖皮质激素类和/或非甾体类药物穿过眼前段，输送到眼后段治疗黄斑水肿、视神经炎和非感染性眼内炎，具有极为优良的临床使用价值和非常积极的社会意义。

摘要： 本发明提供了一种防治干性黄斑病变和视网膜光损伤的眼用制剂，它是由治疗眼病的活性成分和眼用制剂载体或辅料组成的制剂；所述治疗眼病的活性成分为腺苷酸活化蛋白激酶激活剂和/或抗炎症类活性成分；所述眼用制剂载体或辅料含有如下成分：表面活性剂、离子型高分子和溶剂。本发明眼用制剂能够通过滴眼给药的方式，携载(包裹)腺苷酸活化蛋白激酶激活剂和/或抗炎症类活性成分穿过眼前段，输送到眼后段防治干性黄斑病变和视网膜光损伤，具有极为优良的临床使用价值和非常积极的社会意义。