盐霉素

摘要： 目的:观察盐霉素对人胶质母细胞瘤(U87)细胞增殖、凋亡的影响,检测盐霉素对凋亡相关基因表达影响以探究对U87细胞抑制机制。方法;分别用高浓度(SH, 4 μmol/L)、低浓度盐霉素(SL, 2 μmol/L)处理U87细胞,分为空白对照组(NC组)、SH组、SL组,48小时后,通过集落形成实验观察盐霉素对U87细胞的集落形成能力的影响。通过RT-PCR检测SENP2等33个凋亡相关下调基因RNA的表达水平。结果:集落形成实验结果显示,SH和SL组均能抑制U87的增殖,且成浓度依赖性(P 0.05)。PCR结果得到SENP2等33个凋亡相关基因表达下调。结论;盐霉素对U87细胞增殖具有明显抑制作用,并促进细胞凋亡。

摘要： 盐霉素属离子载体抗生素,多用于鸡球虫病防治及促反刍动物生长.近年来,盐霉素抗肿瘤作用的研究也已成为热门话题,研究显示盐霉素可以激活癌细胞自噬,破坏肿瘤增殖、分化微环境,通过调节自噬、诱导凋亡等强化自身抗肿瘤效能.盐霉素通过细胞内活性氧的释放、线粒体损伤、内质网应激、AKT1-mTOR信号通路等多种途径发挥癌细胞自噬调节及凋亡诱导作用.为全面了解盐霉素抗肿瘤作用及作用机制,此文将对盐霉素在各类癌症中治疗的作用及其作用机制做一综述.

摘要： 本研究应用盐霉素单克隆抗体研制出一种能够检测动物源性食品中盐霉素的胶体金免疫层析试纸条,检测限为20μg/kg,检测时间仅为15min,假阳性率和假阴性率均为0,符合《兽药残留检测试剂盒(条、卡)备案技术资料要求及审查工作程序》的要求.该试纸条能够应用于基层实验室的大批量样本检测,具有实际意义,并且未见免疫方法相关文献报道,具有创新性.

摘要： 为了研究耐药性柔嫩艾美耳球虫产生耐药性的机理,本研究在实验室条件下,采用药物浓度递增的方法,以15 mg/kg为起始诱导浓度,对柔嫩艾美耳球虫盐霉素耐药性进行诱导.经过10次传代,获得了对60 mg/kg盐霉素耐药的柔嫩艾美耳球虫虫株.以抗球虫指数、最适抗球虫活性百分率、病变记分减少率和相对卵囊产量四项指标综合判定柔嫩艾美耳球虫对盐霉素的耐药性.其中抗球虫指数为156.92,最适抗球虫活性百分率为32.38,病变记分减少率为53.85,相对卵囊产量为28.17.结果 显示,成功获得了柔嫩艾美耳球虫对盐霉素完全耐药的虫株,为进一步从分子水平研究球虫抗药性奠定基础.

摘要： 鸡球虫病是由艾美耳球虫感染引起的一种肠道寄生虫病,对养禽业造成巨大的经济损失.盐霉索作为一种聚醚离子载体类药物,具有广谱抗球虫作用,广泛用于养殖业对球虫的防控,但盐霉素药物的长期使用会导致球虫产生一定的耐药性.本文概述盐霉素的研究历史,并总结其耐药性研究的现状,以期对新型抗球虫药物研发提供参考.

摘要： 肿瘤细胞中离子稳态的改变是影响肿瘤起始与进展的重要原因,为此人们将离子载体作为抗肿瘤药物进行研发.盐霉素是一种聚醚类离子载体抗生素,能够与钾离子、钠离子以非共价形式结合,协助离子跨膜转运,因而被用于防治鸡球虫病和促进反刍动物生长.新近研究发现,盐霉素具有杀伤多种肿瘤细胞尤其是特异杀伤肿瘤干细胞的作用,其可通过干预离子稳态、抑制肿瘤细胞相关信号通路和直接抑制其结合靶蛋白等发挥抗肿瘤作用,是潜在的新型抗肿瘤药物.然而,水溶性低、健康组织毒性、血液循环时间短等特点,限制了盐霉素的临床应用.新型衍生物或其靶向传递系统的开发,可有效提高盐霉素抗肿瘤作用及其安全性.现将盐霉素抗肿瘤应用、机制及其新药研究进展进行综述.

摘要： 目的 探讨盐霉素与17-AAG联合用药对人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的作用及机制.方法 CCK8法检测单药及联合用药对MCF-7细胞增殖的影响;用流式细胞术检测单药及联合用药对MCF-7细胞凋亡的影响;用qRT-PCR检测与凋亡相关基因的表达情况.结果 细胞增殖实验显示加药后48 h药物杀伤作用更为明显,且联合用药组的细胞增殖抑制率明显高于其他对照组.流式细胞术测定结果显示空白对照组、盐霉素单药组、17-AAG单药组细胞早期凋亡率分为(4.24±0.90)％、(4.79+0.89)％、(2.78±1.10)％,而联合用药组早期凋亡率为(6.42±1.70)％,明显高于其他三组,组间比较差异均有统计学意义(P<0.05);qRT-PCR结果显示与其他三个对照组相比,联合用药组中Bcl-2的表达量显著降低,Caspase-3、Beclin-1、Bax的表达量显著增高,组间比较差异具有统计学意义(P<0.05).结论 盐霉素与17-AAG联合用药可能通过相关信号通路如PI3K/Akt/mTOR、MAPK、JNK等,调控凋亡基因Bcl-2、Beclin-1、Bax等的表达而促进MCF-7细胞凋亡.

摘要： 目的 探讨盐霉素对乳腺癌干细胞增殖和凋亡的影响及其作用机制.方法 体外培养MCF-7细胞形成微球体,取第3代微球体细胞,分别加入CD44-FITC、CD24-PE,采用流式细胞术检测乳腺癌干细胞百分比.取第3代微球体细胞,分别给予0、0.5、2、5、7、9μmol/L盐霉素干预12、24、48 h,采用MTT法检测乳腺癌干细胞盐霉素干预后细胞活性;取第3代微球体细胞,分别给予0、2.5、5、9μmol/L盐霉素干预24 h,倒置相差显微镜下观察乳腺癌干细胞形态学变化;取第3代微球体细胞,分别给予0、2、5、9μmol/L盐霉素干预24 h,分别采用FITC-Annexin V/PI双染法、PI单染法检测乳腺癌干细胞凋亡率和细胞周期;取第3代微球体细胞,分别给予0、0.5、2、5、9μmol/L盐霉素干预24 h,采用Western blotting法检测凋亡相关蛋白Caspase-3、Caspase-9、PARP、β-catenin、Survivin、Bcl-2、Bax表达.结果 经流式细胞仪鉴定,在悬浮微球细胞中CD44+/CD24-/low表型的乳腺癌干细胞比例为(87.0±0.4)％,在MCF-7细胞中为(40.1±1.0)％,二者比较P<0.05.不同浓度盐霉素均能抑制乳腺癌干细胞存活,并且其抑制作用呈时间和浓度依赖性(P均<0.05).倒置相差显微镜下观察,盐霉素干预后乳腺癌微球体逐渐解聚,密度降低,细胞大小不一、极度不规则,肿瘤细胞内部出现颗粒,细胞出现水肿、固缩,细胞碎片产生,并且随着盐霉素浓度升高,凋亡现象越来越明显.随着盐霉素浓度升高,乳腺癌干细胞凋亡率逐渐升高,并且在凋亡过程中可能伴G2/M期阻滞(P均<0.05).随着盐霉素浓度升高,乳腺癌干细胞Caspase-3、Caspase-9、PARP活性片段以及Bax表达逐渐升高,而β-catenin、Survivin、Bcl-2表达逐渐降低(P均<0.05).结论 盐霉素能够抑制乳腺癌干细胞增殖并诱导其凋亡,其机制可能与抑制β-catenin-Survivin-Caspase-3通路和干扰Wnt信号通路活性有关.

摘要： 目的:体外实验研究盐霉素对鼻咽癌CNE-2细胞放射敏感性的影响.方法:通过CCK-8法检测盐霉素作用后鼻咽癌CNE-2细胞的增殖情况.利用克隆集落形成实验观察鼻咽癌细胞成活情况,单击多靶模型拟合剂量存活曲线,计算放射增敏指数(SER);Chou-Talalay数学模型绘制联合指数(CI)曲线,判断盐霉素和放射的作用关系.利用 γ-H2AX焦点形成检测DNA分子损伤情况.结果:盐霉素能够抑制鼻咽癌细胞的增殖,并且具有明显的时间和剂量依赖性;盐霉素作用鼻咽癌细胞的IC50值在24 h时为17.81μmol/L,48 h时为3.98μmol/L.根据单击多靶模型拟合细胞的存活曲线,可知在鼻咽癌细胞CNE-2中盐霉素浓度为0.1μmol/L和0.5μmol/L时SER分别为1.19和1.21,均大于1.0,表明盐霉素对鼻咽癌细胞具有明显的放射增敏作用.制作联合指数(CI)曲线,可知在盐霉素浓度为0.1μmol/L时,放射剂量为2 Gy时,CI值≈1,盐霉素和放射对CNE-2的作用接近相加作用,放射剂量为4、6、8 Gy时,CI值均<1,二者为协同作用;在盐霉素浓度为0.5μmol/L时,放射剂量为2、4、6、8 Gy时,CI值均<1,二者均为协同作用.相对于照射组,盐霉素+照射组能增加DNA损伤数目.结论:盐霉素能提高鼻咽癌细胞的放射敏感性,为一种潜在的放射增敏药物.

摘要： 目的：鸡细胞色素P4503A37是鸡体内代谢药物的重要酶,该酶易被药物诱导或抑制,从而导致严重药物相互作用.本文旨在研究盐霉素、莫能菌素和马杜霉素对肉鸡肝脏和小肠组织中CYP3A37表达的影响,以期探索可能存在的药物相互作用. 方法：三种药物分别按60mg/kg饲料(盐霉素)、120mg/kg饲料(莫能菌素)和5mg/kg饲料(马杜霉素),连续饲料添加给药10天后,分别采用荧光定量PCR法和免疫印迹法检测其对肉鸡肝脏和小肠组织中CYP3A37mRNA及蛋白表达的影响;同时用差速离心法制备肉鸡肝微粒体,使用BCA试剂盒测定微粒体蛋白含量,用CO还原差示光谱法测定肝脏微粒体中细胞色素CYP450含量和细胞色素b5含量. 结果：莫能菌素和马杜霉素极显著增加肉鸡肝脏中3A37基因的mRNA的含量(P＜0.01);莫能菌素和马杜霉素能诱导肉鸡小肠中3A37基因的mRNA的表达(P＜0.01,P＜0.05);而盐霉素则不能.三种药物均能显著提高肉鸡小肠中CYP3A蛋白的含量(P＜0.01),但对肝脏中CYP3A蛋白的表达无显著影响(P＞0.05).盐霉素、莫能菌素可显著提高肉鸡肝脏组织中CYP450的含量(P＜0.05),莫能菌素还可增加肝中b5的含量,而马杜霉素对CYP450含量则无显著影响. 结论：兽医临床上联合使用盐霉素、莫能菌素或马杜霉素与经由CYP3A代谢的药物或对CYP3A有诱导或抑制作用的药物时,可能会产生严重的药物相互作用.

摘要： 运用具有多参数检测的生物反应器以及借助BIOSTAR数据处理软件包,在盐霉素发酵多参数相关性分析的基础上,研究不同阶段流加葡萄糖对盐霉素发酵的影响。结果发现在盐霉素生物合成过程中糖油转化阶段流加葡萄糖,菌体代谢出现混沌现象,不利于盐霉素的生物合成；而在糖油转化后并当OUR处于稳定期时流加葡萄糖,此时有利于盐霉素的生物合成。

摘要： 本文采用柱前衍生-高效液相色谱方法对饲料中的盐霉素进行检测,结果表明:饲料样品中盐霉素以甲醇∶水(90:10)为提取液,激烈振荡以充分提取,经2,4-二硝基苯肼(DNP)进行衍生后,以甲醇∶1.5％冰醋酸水溶液(90∶10,v/v)为流动相,C18柱进行分离,392 nm处进行测定.在0～500 μ g/mL范围内标准样品浓度与色谱峰面积有良好的线性关系,其线性回归方程为:y=6461.5x+7644.2,R2=0.9972.其中鸡浓缩饲料和预混合饲料中盐霉素的添加回收率分别为95.2％和100.4％,并且有较高的精密度,而鸡配合饲料中盐霉素的添加回收率仅为86.56％.

摘要： 盐霉素是一种畜禽类使用的聚醚类抗生素,通过破坏细胞膜内外的离子平衡,使细胞失活。迄今为止,仅见1例临床报道。中毒患者出现双侧下肢对称肌无力,进行性加重,可发展至上臂和胸部肌群,伴有反射消失,保护性感觉丧失,横纹肌溶解(RML)。本文主要是针对群体食源性盐霉素中毒患者的临床护理经验进行了总结，针对患者主要从心理护理、基础护理两方面展开，护理过程中应随时对病情进行观察。

摘要： 盐霉素是一种在世界范围内得到普及应用的禽用抗球虫剂,具有高效广谱性、低耐药性和低残留以及对肉鸡、猪、牛等牲畜增重效果显著等特点.本文对盐霉素发酵补油工艺进行了研究.

摘要： 在熔融石英毛细管(50cm×50μm,i.d.)中,以12mmol/LTris(三羟甲基氨基甲烷)+1mmol/L醋酸+0.2mmol/L柠檬酸为电泳运行介质,分离电压+12.0kV,采用毛细管电泳/电导法建立了盐霉素的分离检测方法.线性范围为3-100mg/,检出限为1mg/L.应用于饲料中盐霉素的含量测定,取得满意结果.

摘要： 目的：通过对人类急性聚醚类抗生素中毒的诊治分析,提高对聚醚类抗生素中毒的原因、临床特点及治疗方法的认识.rn 方法：检索万方数据库及维普中文全文数据库、Medline外文数据库资料,检索词：聚醚类抗生素/中毒、横纹肌溶解、莫能菌素/中毒、盐霉素/中毒、拉沙菌素/中毒、马杜霉素/中毒、人类等,检索年限1980～2009年,获取全文,汇总此类抗生素中毒的原因、临床表现、治疗及预后情况.rn 结果：聚醚类抗生素中毒可分为生活性和职业性中毒两种.生活性中毒通常以误服和自杀为主,常经消化道吸收.职业性中毒可经皮肤接触和呼吸道吸入,但不排除工作中不注意饮食卫生而引起的误服.中毒潜伏期因不同的侵入途径和中毒剂量而不同,吸收量大的潜伏期短,马杜霉素的潜伏期最短.中毒时出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、目眩、视物模糊、肌肉疼痛、严重乏力、步履蹒珊等临床表现.急性肾功能衰竭是中毒危重表现,可出现腰痛、蛋白尿、酮体、血红蛋白尿和血尿.实验室检查表现为肌酸激酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶异常增高,肌电图示肌源与神经源性损害,肌肉病理表现为横纹肌溶解.rn 结论：聚醚类抗生素毒性大,尤以马杜霉素为最,主要表现为横纹肌溶解症,严重时伴有多脏器功能衰竭.及时有效地清除毒物和预防并发症的发生是抢救的关键,尽早注射糖皮质激素和血浆置换是聚醚类抗生素中毒的有效治疗方法.后期的康复治疗对预后也有帮助.

摘要： 以雏鸡为实验对象,以抗球虫指数(ACI)为判断指标,检测5mg·kg马杜霉素,70mg·kg盐霉素,1mg·kg地克珠利对柔嫩艾美耳球虫抗马杜霉素株、抗盐霉素株、抗地克珠利株和实验室保存的敏感株的控制效果,比较该3种药物之间的交叉抗药性,结果表明,马杜霉素对抗盐霉素株、抗地克珠利株和敏感株都有很好的抑杀效果,地克珠利也可有效地控制抗马杜霉素株、抗盐霉素株和敏感株,同时,盐霉素也可有效地控制抗地克珠利株和实验室保存的敏感株,但盐霉素控制抗马杜霉素株的效果不太理想,说明盐霉素和地克珠利两种药物之间没有交叉抗药性,马杜霉素和地克珠利之间两种药物之间没有交叉抗药性.

摘要： 于2003年8月至9月用百球消克、莫能菌素和盐霉素3种药物对羊球虫进行了驱除效果的比较试验.结果表明,莫能菌素效果最好,驱杀时间最短,驱除率为100﹪.其次为百球消克,驱杀时间较长,驱除率为100﹪.盐霉素效果最差,驱除率为63.31﹪.因此,在驱除羊球虫时可采用莫能菌素与百球消克交替使用的方法来用药.

摘要： 本发明提供了高产盐屋霉素及其类似物的产生菌、盐屋霉素及其类似物的制法及其用途，具体地，本发明提供了一种新的盐屋霉素类似物以及一种高产盐屋霉素及其类似物的工程菌株。本发明提供的工程菌株中的tsrH基因(硫链丝菌素前体肽基因)被失活或敲除，并且携带产生盐屋霉素及其类似物的表达载体。本发明提供的工程菌株可高产量的生产盐屋霉素及其类似物，具有很高的应用价值。

摘要： 一种从右旋磷霉素左旋苯乙胺盐合成左旋磷霉素右旋苯乙胺盐的方法，是由右旋磷霉素左旋苯乙胺盐为原料，先制备右旋磷霉素二碱金属盐，经过酰氯化生成右旋磷霉素酰氯，然后与叔醇反应生成右旋磷霉素二叔醇酯，再水解打开环氧环，生成(1S，2S)-1，2-二羟基丙磷酸二叔醇酯，然后与烃基磺酰氯反应生成(1S，2S)-1-烃基磺酰氧基-2-羟基丙磷酸二叔醇酯，再酸解脱掉叔醇基，接着环化脱除烃基磺酰氧基，完成构形转化，生成左旋磷霉素碱金属盐，由此碱金属盐制备左旋磷霉素右旋苯乙胺盐。

摘要： 本发明公开了一种高纯度克林霉素及克林霉素盐的制备方法，具体包括如下步骤：S1.将盐酸克林霉素在碱性条件下转化为自由碱；S2.将盐酸克林霉素自由碱转移到有机溶剂中，得到克林霉素自由碱溶液；S3.将S2中克林霉素自由碱溶液加入另一溶剂中析晶；S4.过滤S3中溶液，得到克林霉素。本发明将含有杂质盐酸克林霉素B的盐酸克林霉素转化为自由碱，并根据杂质盐酸克林霉素B和盐酸克林霉素形成自由碱后溶解度的不同去除杂质克林霉素B。本发明提供的方法操作简单，不需要复杂的分离纯化，所得产品质量好，收率高。

摘要： 本文披露了用于治疗由细菌和某些原生动物感染引起的疾病的新喹红霉素盐和多晶型物，这些疾病包括例如疟疾、巴贝虫病、弓形虫病、腹泻病、呼吸系统疾病、性传播细菌感染和一些生物恐怖性细菌，包括例如鼠疫、兔热病和吸入后炭疽。本文还披露了用于治疗炎性疾病的新喹红霉素盐和多晶型物，这些炎性疾病包括例如，盆腔炎和消化性溃疡。

摘要： 本发明提供了高产盐屋霉素及其类似物的产生菌、盐屋霉素及其类似物的制法及其用途，具体地，本发明提供了一种新的盐屋霉素类似物以及一种高产盐屋霉素及其类似物的工程菌株。本发明提供的工程菌株中的tsrH基因(硫链丝菌素前体肽基因)被失活或敲除，并且携带产生盐屋霉素及其类似物的表达载体。本发明提供的工程菌株可高产量的生产盐屋霉素及其类似物，具有很高的应用价值。

摘要： 一种从右旋磷霉素左旋苯乙胺盐合成左旋磷霉素右旋苯乙胺盐的方法，是由右旋磷霉素左旋苯乙胺盐为原料，先制备右旋磷霉素二碱金属盐，经过酰氯化生成右旋磷霉素酰氯，然后与叔醇反应生成右旋磷霉素二叔醇酯，再水解打开环氧环，生成(1S，2S)-1，2-二羟基丙磷酸二叔醇酯，然后与烃基磺酰氯反应生成(1S，2S)-1-烃基磺酰氧基-2-羟基丙磷酸二叔醇酯，再酸解脱掉叔醇基，接着环化脱除烃基磺酰氧基，完成构形转化，生成左旋磷霉素碱金属盐，由此碱金属盐制备左旋磷霉素右旋苯乙胺盐。

摘要： 本发明公开了一种高纯度克林霉素及克林霉素盐的制备方法，具体包括如下步骤：S1.将盐酸克林霉素在碱性条件下转化为自由碱；S2.将盐酸克林霉素自由碱转移到有机溶剂中，得到克林霉素自由碱溶液；S3.将S2中克林霉素自由碱溶液加入另一溶剂中析晶；S4.过滤S3中溶液，得到克林霉素。本发明将含有杂质盐酸克林霉素B的盐酸克林霉素转化为自由碱，并根据杂质盐酸克林霉素B和盐酸克林霉素形成自由碱后溶解度的不同去除杂质克林霉素B。本发明提供的方法操作简单，不需要复杂的分离纯化，所得产品质量好，收率高。

摘要： 共载盐霉素钠与阿霉素纳米脂质体及其制备方法与应用。本发明涉及医药领域，具体是共载盐霉素与阿霉素纳米脂质体，其制备方法及其在肝癌治疗中的应用。共载盐霉素和阿霉素的纳米脂质体可以将不同比例的盐霉素和阿霉素共同包载于同一纳米脂质体中，可以协同比例同时靶向作用于肝癌干细胞和肝癌细胞。这是肝癌治疗的一种新策略，利用纳米脂质体的优势，再结合抗干细胞药物与传统化疗药物的联用效果，充分发掘出两药联合使用的最佳比例，可以从根源上治疗肝癌，对肝癌的治疗和预后具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明提供了一种含盐霉素发酵液的预处理方法，属于化学效价测定技术领域，包括以下步骤：1)将含有盐霉素的发酵液用无水乙醇稀释，得到第一稀释液；2)将所述步骤1)得到的第一稀释液进行超声萃取，得到萃取液，将所述萃取液过滤，得到的液相部分为预处理液，所述超声萃取的功率为450～550W，所述超声萃取的时间为10～30min。与振荡萃取相比，本发明提供的预处理方法不仅节省了每个样品的萃取时间，而且萃取更完全。

摘要： 共载盐霉素钠与阿霉素纳米脂质体及其制备方法与应用。本发明涉及医药领域，具体是共载盐霉素与阿霉素纳米脂质体，其制备方法及其在肝癌治疗中的应用。共载盐霉素和阿霉素的纳米脂质体可以将不同比例的盐霉素和阿霉素共同包载于同一纳米脂质体中，可以协同比例同时靶向作用于肝癌干细胞和肝癌细胞。这是肝癌治疗的一种新策略，利用纳米脂质体的优势，再结合抗干细胞药物与传统化疗药物的联用效果，充分发掘出两药联合使用的最佳比例，可以从根源上治疗肝癌，对肝癌的治疗和预后具有广阔的应用前景。