盐酸黄连素

摘要： 使用不同分散剂制备了聚乙烯吡咯烷酮-硫化镉(PVP-CdS)催化剂,研究了盐酸黄连素在PVP-CdS修饰玻碳电极上的电化学行为.实验结果表明:与裸电极相比,PVP-CdS修饰玻碳电极提高了盐酸黄连素的氧化电流;当外加电压为0.5～1.4 V、电位增量为0.018 V、缓冲溶液pH为6时,盐酸黄连素质量浓度在1～200 mg/L的范围内与氧化峰电流呈良好的线性关系,检出限为0.15 mg/L.通过盐酸黄连素氧化前后的红外谱图分析,推断出了氧化机理.

摘要： 对β-环糊精(β-CD)和盐酸黄连素(Berb)之间的包合作用进行了研究.在水相介质中,用紫外光谱和相溶解度法测定了二者之间的表观稳定常数K.用差示扫描量热法(DSC)、傅立叶变换红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(XRD)研究了包合物的物理化学性质.相溶解度曲线表明,Berb的溶解度随β-CD浓度的增加而增加,为AL型曲线,表明二者之间形成1:1的化学计量比的包合物.利用相溶解度曲线,计算了在293K和310K时包合过程的热力学参数.标准的吉布斯自由能变化值在298K、310 K时分别为-10.3 kJ mol-1、-10.6 kJ mol-1,表明包合过程是自发进行的.利用分子模型程序,探讨了β-CD和Berb间的包合机理,并结合FT-IR分析结果,推测Berb的二甲氧基基团通过β-CD尾区进入CD的空穴中.该研究为β-CD和Berb包合物的工业化生产提供了实验依据.

摘要： 以全硅MCM-41介孔分子筛为主体,以盐酸黄连素(BH)药物分子为客体,利用天然高分子海藻酸钠(SA)和壳聚糖(CS)为包覆材料,通过振荡吸附-浸提法制备了时间控制/pH依赖型BH/MCM-41/CS-SA结肠给药系统.利用XRD、SEM、BET、FTIR等技术对其理化性质进行了表征,并采用分光光度法对其载药和体外释药性能进行了评价.结果表明,BH/MCM-41/CS-SA的载药率为23.5％,载药后未破坏MCM-41的介孔结构.体外释放结果表明,相较BH/MCM-41,BH/MCM-41/CS-SA具有显著的时滞/pH依赖敏感释药特征,具备较好的结肠靶向给药性能,还具有长效控缓释放效果.

摘要： The berberine chloride was synthesized starting from benzo[d][1,3]dioxole with the mild condition and the simple operation in overall 33％ yield.The route includes the five steps of nucleophilic ring opening,deprotection and cyclization and so on.All intermediates were determined by 1H NMR,13C NMR and MS techniques.%报道了以1,2-亚甲二氧基苯为起始原料合成盐酸黄连素的汇聚式路线,该路线包括格氏试剂亲核开环、脱保护、环合等5步反应,总收率为33％.该路线反应条件温和、操作简单,且所有中间体及产物都经过1H NMR、13C NMR、MS鉴定.

摘要： 采用四氯化钛水解法制备了纳米TiO2催化剂,利用XRD和TEM对其结构进行了表征分析,并研究了其对盐酸黄连素的光催化去除效果.结果表明:纳米TiO2催化剂为锐钛矿和金红石的混合晶型,平均粒径约25nm,并且具有良好的光催化活性;当盐酸黄连素溶液浓度为10 mg /L,催化剂用量为1.6 g/L,在300 W汞灯照射条件下反应5h时,其对盐酸黄连素的光催化去除率达80%以上.

摘要： 目的 制备并评价盐酸黄连素羟丙基-β-环糊精包合物及其盐酸黄连素包合物口腔崩解片.方法 采用超声法制备包合物,正交法选择崩解剂、填充剂后制成口腔崩解片,并测定崩解片的崩解时间、溶出度、体内生物利用度.结果 盐酸黄连素包合物的包封率和载药量分别为70.85％、18.63％,以甘露醇为填充剂、CMS-Na+ MCC为崩解剂制备的口腔崩解片崩解时间小于1 min,累积溶出度98.2％,体内生物利用度与市售片剂无显著差异.结论 制备的盐酸黄连素包合物口腔崩解片崩解迅速,质量可控.

摘要： 以儿茶酚为起始原料,与二氯甲烷在碱性条件下进行亲核取代,再进行氯甲基化反应、亲核取代、水解、脱羧,酰胺化得化合物2～6,后经霍夫曼重排得3,4-亚甲二氧基苯乙胺(8),最后缩合、环化得盐酸黄连素1,合成盐酸黄连素的总收率为13.6％.化合物1～9的结构经过1 H NMR、13C NMR、质谱确认.

摘要： 目的:探讨盐酸黄连素(berberine hydrochloride,BBR)是否影响P糖蛋白(P-glycolprotein,P-gp)底物罗丹明123(rhodamine 123,Rh 123)在大鼠体内的代谢.方法:以生理盐水作为阴性对照,以P-gp抑制药维拉帕米为阳性对照.不同组别大鼠分别给予不同剂量BBR或维拉帕米(4 mg · kg-1)连续灌胃10 d后,单次灌胃Rh123(5 mg·kg-1),自尾静脉采血,HPLC法测定大鼠血浆中Rh123的浓度,研究Rh123在大鼠体内的代谢.结果:建立的大鼠血浆中Rh123的HPLC检测方法完全符合Rh123大鼠血浆样本分析测试的要求,具有较高的灵敏度和特异性.大鼠给予不同药物后各组Rh 123的主要药动学参数:AUC(0-t)(μg·h·L-1)分别为:阴性对照组(48.36±6.4)、BBR 50 mg·kg-1组(59.58±13.37)、BBR 100 mg·kg-1组(77.51±6.84)、BBR 200 mg·kg-1组(95.49±15.99)、维拉帕米4 mg·kg-1组(93.01±13.07);Cmax(μg·L-1)分别为:阴性对照组(4.41±0.45)、BBR50mg· kg 1组(10.18±5.59)、BBR 100 mg·kg-1组(11.78±3.19)、BBR 200 mg·kg-1组(16.25±8.65)、维拉帕米4 mg·kg-1组(11.39±2.76).BBR 100,200 mg·kg-和维拉帕米4 mg·kg-1均能够显著升高Rh 123的AUC(0-t) (P ＜0.01);BBR 50,100,200 mg·kg-1和维拉帕米4 mg·kg-1均能够显著升高Rh 123的Cmax(P＜0.05)且呈剂量依赖性.结论:黄连素可以显著抑制Rh123的代谢,该抑制作用很有可能与BBR抑制了P-gp的活性有关.

摘要： 大肠杆菌是鸡临床感染中最常见的病原菌之一，目前国内外一般借助于抗生素治疗大肠杆菌病，效果良好。但随着抗生素的不断应用及不合理用药，导致细菌的耐药问题越来越严重，随着耐药水平的不断提高和耐药谱的不断扩大，

摘要： 综述近年来关于盐酸黄连素废水处理技术的研究进展,盐酸黄连素废水处理技术有物理法、化学法和生物法3种,目前的研究热点是高级氧化技术,高级氧化技术与其他方法的联用是今后盐酸黄连素废水处理技术发展的方向,利用生物技术处理盐酸黄连素制药废水具有良好的发展前景,而物化法-生物法联用技术将是处理和根治盐酸黄连素制药废水污染的最佳方法.%Advances in research of berberine hydrochloride wastewater treatment technologies in recent years are summarized.There are three kinds of technologies for berberine hydrochloride wastewater treatment:the physical process,the chemical process,and the biological process.High-grade oxidation technology is a hot issue in present research,and its combination with other technologies is the trend in berberine hydrochloride wastewater treatment.The biological treatment technology for treatment of the berberine hydrochloride wastewater has a wide development prospect,while the combined technologies of the physical-chemical process and biological process are the most effective methods for berberine hydrochloride wastewater treatment.

摘要： 比较盐酸黄连素纳米微乳与其传统制剂在大肠杆菌、沙门氏茵、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的体外抗菌活性。选择适宜的油相、表面活性剂和助表面活性剂，以离心稳定性和乳滴粒径为评价标准，制备出盐酸黄连素纳米微乳。再用盐酸黄连素的片剂，胶囊，水溶液、空白纳米徼乳，盐酸黄连素纳米微乳对用血琼脂培养基的上述四种细菌，饱和湿度培养，24h后，测量药物对细菌的抑菌圈直径，其直径用SSPP11．0软件进行统计分析。结果表明盐酸黄连素的片剂，胶囊，水溶液，空白纳米微乳，盐酸黄连素纳米微乳对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌的抑菌圈直径(cm)(X±SD)分别为：1．2±O．2，1．2士0．3，1．2±O．4，3．2±0．3，4．6±O．2;1．2±0．1，1．2±0．1，1．2±0．3，3．6±0．2，4．4±0．1;1．2±0．5，1．2±O．6，1．2±0．7，3．2±0．4，4．8±O．3;1．2±0．3，1．2±0．4，1．2±O．1，3．2±O．4，4．6±O．3。虽然片剂、胶囊、水溶液对上述四种细菌也具有较强的抑制作用，它们之间无显著差异。但是盐酸黄连素纳米微乳组比传统的片剂、胶囊、水溶液对上述四种细菌均有更强的抑制作用，与传统制剂之间的差异极显著。

摘要： 目的:研制具有良好粘附性能和pH依赖性的盐酸黄连素生物粘附包衣小片.方法:采用正交设计方法,确定生物粘附材料羟丙甲纤维素、卡波姆的用量及配比与制剂体外释放度及粘附力的关系.并对释放度进行释药动力学模拟,根据各模型拟合的AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律.根据Peppas方程特征参数判断其释药机制. 结果:羟丙甲纤维素与卡波姆对阻滞药物的释放及粘附力影响较大,且卡波姆的效果强于羟丙甲纤维素.生物粘附小片以Hixson-Crowell方程拟合最佳,药物释放机制为非Fick扩散.结论:盐酸黄连素生物粘附小片具有良好的粘附性能和pH依赖性.

摘要： 本发明公开了一种黄连素或其盐酸盐的纯化方法，包括：主要包括主要含有黄连素、盐酸小檗碱或者硫酸小檗碱起始原料与盐II反应，转化为黄连素中间盐，最后将黄连素中间盐转化为黄连素或其盐酸盐。本发明通过将主要含有黄连素、盐酸小檗碱或者硫酸小檗碱起始原料转化为黄连素中间盐，除去杂质，然后再将最后将黄连素中间盐转化为黄连素或其盐酸盐，得到最终产品，总杂含量在0.2％以下，单杂含量在0.1％以下，进一步保证了药物的安全性。

摘要： 本发明公开了一种降低复方黄连素片盐酸小檗碱含量转移率相对偏差的方法，属于药品检验检测技术领域，其方法为样品前处理时水温规定的“稍冷”优选不低于90°C，加入“稀盐酸”优选临用新制的稀盐酸，本发明通过检测参数的细化控制，便于检测人员的规范性操作，达到降低复方黄连素片生产过程中盐酸小檗碱含量转移率的RSD的目的，盐酸小檗碱的含量转移率RSD明显降低，原料到成品转移率的RSD由4.2%降低至2.4%，中间产品到成品转移率的RSD4.5%降低至2.0%，从而利于产品生产的质量稳定性。

摘要： 本发明公开了一种黄连素或其盐酸盐的纯化方法，包括：主要包括主要含有黄连素、盐酸小檗碱或者硫酸小檗碱起始原料与盐II反应，转化为黄连素中间盐，最后将黄连素中间盐转化为黄连素或其盐酸盐。本发明通过将主要含有黄连素、盐酸小檗碱或者硫酸小檗碱起始原料转化为黄连素中间盐，除去杂质，然后再将最后将黄连素中间盐转化为黄连素或其盐酸盐，得到最终产品，总杂含量在0.2％以下，单杂含量在0.1％以下，进一步保证了药物的安全性。

摘要： 本发明提供了一种制备胡椒乙胺盐酸盐和黄连素的方法。所述制备胡椒乙胺盐酸盐的方法包括以下步骤:将胡椒醛加入有机溶剂中，冰盐浴条件下搅拌，滴加2‑恶唑烷酮溶液；反应完全后，将反应体系倒入盐酸水溶液中进行盐酸化；调节pH值，抽滤得到产物胡椒乙胺盐酸盐。制备黄连素的方法，所述方法包括：使用所述方法制备得到胡椒乙胺盐酸盐。本申请提供的方法及应用，步骤少操作简单，不使用昂贵原料和剧毒物质，绿色环保，成本低廉。

摘要： 本发明公开了一种二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶，属于药物结晶技术领域。本发明将二氢杨梅素与盐酸黄连素通过分子间氢键作用结合在一起形成所述二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶。本发明制备方法简便易行，成本低。所制得的二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶结构明确，无引湿性，在水中二氢杨梅素和盐酸黄连素溶解速率相近，能够同步溶解，对特定肿瘤细胞表现出了协同增强的抑制作用。

摘要： 本发明公开了一种硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体及其制备方法，通过将卵磷脂，胆固醇，油酸，三油酸甘油酯溶于混合溶剂中形成油相；将硫酸或盐酸黄连素溶于蔗糖溶液中形成内水相；再通过内水相与油相制备初乳；将初乳加入特定的混合溶液得到复乳；最终通过复乳得到多囊脂质体的过程制得了一种硫酸或盐酸黄连素包封率高、载药量大、缓释效果明显、药物释放浓度稳定、囊泡含量高、外形均匀的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体。

摘要： 本发明公开了一种二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶，属于药物结晶技术领域。本发明将二氢杨梅素与盐酸黄连素通过分子间氢键作用结合在一起形成所述二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶。本发明制备方法简便易行，成本低。所制得的二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶结构明确，无引湿性，在水中二氢杨梅素和盐酸黄连素溶解速率相近，能够同步溶解，对特定肿瘤细胞表现出了协同增强的抑制作用。

摘要： 一种盐酸黄连素提取废水预处理方法，分为如下步骤,A:选用铁碳微电解填料;B:将铁碳微电解填料放入预处理废水反应器内；C：向反应器中引入待处理盐酸黄连素废水；D:曝气搅拌;E：通过反应器底部固液分流阀门切换功能实现固液分离分流；F：加入石灰乳,并加入明矾溶液；G：抽取上清液即可得到预处理废水，并进入后续生化部分处理。本发明解决了常规工艺流程中填料易堵塞、难清洗、运行成本高的难题，并实现了经济成本低、污染物去除效率高的发明技术效果，解决了现有技术中铁炭床容易堵塞、反应床清洗困难、反应须控制在酸性条件下进行、处理效果不稳定、铁炭床需要反复活化、操作劳动强度大等的弊端。基于上述，本发明具有好的应用前景。

摘要： 本发明公开了一种大黄素‑盐酸黄连素药物共晶及其制备方法，属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素和大黄素按1:1比例溶解于乙腈中形成所述的一种大黄素‑盐酸黄连素药物共晶；该共晶结构单元中包括盐酸黄连素和大黄素分子，它们之间的摩尔比为1:1，分子式为[C15H10O5][C20H18ClNO4]。本发明制备方法简便易行，成本低。且所制得的药物共晶中大黄素在大鼠中的相对生物利用度相对于纯大黄素有显著提高，其相对生物利用度是纯大黄素的1.7倍。

摘要： 本发明公开了一种硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体及其制备方法，通过将卵磷脂，胆固醇，油酸，三油酸甘油酯溶于混合溶剂中形成油相；将硫酸或盐酸黄连素溶于蔗糖溶液中形成内水相；再通过内水相与油相制备初乳；将初乳加入特定的混合溶液得到复乳；最终通过复乳得到多囊脂质体的过程制得了一种硫酸或盐酸黄连素包封率高、载药量大、缓释效果明显、药物释放浓度稳定、囊泡含量高、外形均匀的硫酸或盐酸黄连素多囊脂质体。