盐酸沙格雷酯

摘要： 目的探讨不同剂量阿托伐他汀联合盐酸沙格雷酯对下肢动脉硬化闭塞症(ASO)介入术后患者的临床效果。方法选取2019年3月至2021年3月川北医学院附属南充市中心医院126例接受ASO介入术的患者为研究对象,采用随机数字表法将其分为阿托伐他汀低剂量组、中剂量组与高剂量组,各42例。低剂量组、中剂量组、高剂量组分别给予10 mg、20 mg、40 mg阿托伐他汀联合盐酸沙格雷酯治疗。对比3组患者治疗前后临床症状评分,血流动力学指标[踝肱指数(ABI)、足背动脉血流量],血管通畅率,临床疗效,血脂指标[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)],凝血功能指标[凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原(Fib)、D-二聚体(D-D)]及治疗期间不良反应。结果治疗后,3组患者疼痛、冰冷感、间歇性跛行评分和TC、TG、LDL-C、Fib、D-D水平均较治疗前降低,ABI、足背动脉血流量均较治疗前升高,PT、APTT均较治疗前延长,差异均有统计学意义(P0.05)。结论高剂量阿托伐他汀联合盐酸格雷酯治疗ASO介入术后患者,可显著改善患者的临床症状和血液循环,具有较高的血管通畅率、临床疗效,调脂作用更为明显,且安全性良好。

摘要： 目的:研究穴位埋针法治疗血栓闭塞性脉管炎(TAO)第一、二期的临床疗效.方法:将50例入选患者使用随机数字表法随机分成对照组(25例)、治疗组(25例),对照组给予健康知识宣教、盐酸沙格雷酯口服,治疗组在对照组治疗方法的基础上给予穴位埋针治疗.比较2组患者的超敏C-反应蛋白数值(hs-CRP)、踝肱指数(ABI)、患者的症状体征积分、间歇性跛行最大距离.结果:治疗组的症状体征积分、临床疗效以及ABI、hs-CRP、跛行距离均优于对照组(P<0.05).结论:穴位埋针治疗TAO(第一、二期)效果确切安全,不良反应发生率低.

摘要： 目的:观察腰交感神经阻滞联合盐酸沙格雷酯治疗下肢复杂性局部疼痛综合征(CRPS)的临床效果.方法:将下肢CRPS-Ⅰ型152例,随机分为Ⅰ、Ⅱ两组,每组76例.Ⅰ组行单纯腰交感神经阻滞治疗,Ⅱ组行腰交感神经阻滞联合盐酸沙格雷酯治疗.在治疗前、治疗后1个月及6个月对疼痛视觉模拟评分及疗效评定进行评价.结果:治疗后1个月和治疗后6个月观察,两组比较症状改善程度与有效率差异均有统计学意义(P<0.05).两组均无并发症发生.结论:腰交感神经阻滞联合盐酸沙格雷酯对下肢CRPS-Ⅰ型的患者起到有效缓解疼痛和痛觉过敏,改善下肢乏力、冰冷、发汗障碍等营养不良症状,是CRPS-Ⅰ型患者的一种有效治疗方法.

摘要： 目的:观察腰交感神经阻滞联合盐酸沙格雷酯治疗下肢复杂性局部疼痛综合征(CRPS)的临床效果。方法:将下肢CRPS-Ⅰ型152例,随机分为Ⅰ、Ⅱ两组,每组76例。Ⅰ组行单纯腰交感神经阻滞治疗,Ⅱ组行腰交感神经阻滞联合盐酸沙格雷酯治疗。在治疗前、治疗后1个月及6个月对疼痛视觉模拟评分及疗效评定进行评价。结果:治疗后1个月和治疗后6个月观察,两组比较症状改善程度与有效率差异均有统计学意义(P<0.05)。两组均无并发症发生。结论:腰交感神经阻滞联合盐酸沙格雷酯对下肢CRPS-Ⅰ型的患者起到有效缓解疼痛和痛觉过敏,改善下肢乏力、冰冷、发汗障碍等营养不良症状,是CRPS-Ⅰ型患者的一种有效治疗方法。

摘要： 目的 探讨盐酸沙格雷酯治疗血栓闭塞性脉管炎(TAO)的疗效.方法 收集甘肃省人民医院血管外科2010年1月至2016年12月期间收治的TAO患者117例,根据用药不同分为对照组与研究组.记录治疗后的两组患者静息痛、冷感、跛行距离、踝肱指数(ABI)有效缓解率及治疗前后肝肾功能治疗指标.结果 治疗后,研究组冷感、静息痛和跛行距离有效缓解率均高于对照组;同组间,治疗前后肝肾功能比较,差异有统计学意义(P0.05).结论 盐酸沙格雷酯是一种安全有效的治疗TAO药物,值得临床推广.

摘要： 目的探讨盐酸沙格雷酯治疗血栓闭塞性脉管炎(TAO)的疗效。方法收集甘肃省人民医院血管外科2010年1月至2016年12月期间收治的TAO患者117例,根据用药不同分为对照组与研究组。记录治疗后的两组患者静息痛、冷感、跛行距离、踝肱指数(ABI)有效缓解率及治疗前后肝肾功能治疗指标。结果治疗后,研究组冷感、静息痛和跛行距离有效缓解率均高于对照组;同组间,治疗前后肝肾功能比较,差异有统计学意义(P0.05)。结论盐酸沙格雷酯是一种安全有效的治疗TAO药物,值得临床推广。

摘要： 目的 观察脉血康胶囊联合盐酸沙格雷酯片治疗2型糖尿病合并下肢动脉硬化闭塞症(ASO)疗效及对胫后和足背动脉血液循环的影响.方法 将100例2型糖尿病合并ASO患者随机分为观察组50例和对照组50例,2组均给予常规基础治疗,对照组在常规治疗基础上给予盐酸沙格雷酯片治疗,观察组在对照组基础上给予脉血康胶囊治疗,疗程3个月;观察2组治疗前后临床症状、生化指标、动脉硬化指数(AI)、踝肱指数(ABI)、动脉内膜中层厚度(IMT)及胫后和足背动脉血液循环变化情况.结果 2组治疗后肢体麻木、肢体疼痛、皮肤温度、皮肤色泽、肌肤营养状况、足背动脉搏动、间歇性跛行积分均显著降低(P均＜0.05),且观察组上述症状积分均低于对照组(P均＜0.05);2组治疗后空腹血糖(FPG)、糖化血红蛋白(HbA1 c)、C反应蛋白(CRP)和D-二聚体(D-D)均显著降低(P均＜0.05),观察组上述指标均低于对照组(P均＜0.05);2组治疗后AI、ABI、IMT及胫后和足背动脉的超声多普勒检测相关参数血管内径、血管峰值流速、血流量均显著改善(P均＜0.05),且观察组的改善情况均优于对照组(P均＜0.05).结论 脉血康胶囊联合盐酸沙格雷酯片能够显著改善2型糖尿病合并ASO患者临床症状体征,调节糖代谢紊乱,抑制炎性反应及高凝状态,从而改善胫后和足背动脉血液循环.

摘要： 目的 研究前列地尔联合盐酸沙格雷酯治疗2型糖尿病下肢动脉硬化闭塞症的临床效果.方法 对2017年1月至2017年12月入院治疗的60例2型糖尿病下肢动脉硬化闭塞症的患者作为研究对象,随机分为2组:前列地尔组(对照组)及前列地尔联合盐酸沙格雷酯组(治疗组),治疗2周,比较两组治疗前后临床症状血流动力学参数及下肢动脉血流动力学变化.结果 2组临床症状较前均有改善,治疗组足背动脉血流量踝肱指数(ABI)高于对照组.结论 前列地尔联合盐酸沙格雷酯治疗2型糖尿病下肢动脉硬化闭塞症的疗效优于单用前列地尔组.

摘要： 对糖尿病肾病采用盐酸沙格雷酯与前列地尔联合治疗对早期尿白蛋白的效果进行探究。方法:选取60例糖尿病肾病早期患者进行研究,且所有患者为我院在2015年12月到2016年12月之间收治的患者,将所有患者随机分成两组,每组的例数是30例。采用前列地尔治疗对照组患者,采用前列地尔联合盐酸沙格雷酯治疗观察组患者,将两组患者治疗后的效果进行比较。结果:治疗前两组的UAET、BUN差异无统计学意义(p>0.05);治疗后两组均下降明显,其中观察组的下降比对照组显著,差异有统计学意义(p0.05)。结论:对于糖尿病肾病患者,采用盐酸沙格雷酯联合前列地尔治疗效果明显,有助于降低患者的尿蛋白排泄率和尿氮素,适合临床上推广应用。

摘要： 目的：探讨贝前列素钠联合盐酸沙格雷酯与单用贝前列素钠或单用盐酸沙格雷酯在治疗Fontaine(Ⅰ-Ⅱb)期ASO的效果评价. 方法：选取2012年5月至2016年5月期间川北医学院附属医院血管外科收治的328例Fontaine(Ⅰ-Ⅱb)期ASO患者为研究对象,根据随机数字表法将患者分为实验组和对照组,其中实验组164例,对照组164例.实验组采用口服贝前列素钠联合盐酸沙格雷酯治疗,对照组分为单独口服盐酸沙格雷酯(A组)和单独口服贝前列素钠(B组),两组患者均规律用药3月并随访.比较两组患者的临床数据、微循环血流变化及临床疗效. 结果：实验组血管内皮细胞表达NO、TM高于对照组(P＜0.05),实验组MCP-1、VCAM-1、γ-IFN、TNF-β、M-CSF表达低于对照组(P＜0.05);实验组下肢循环血流改善(ABI、PSV)优于对照组(P＜0.05);A组与B组相比较疗效无明显差异(P＞0.05). 结论：贝前列素钠联合盐酸沙格雷酯在治疗Fontaine(Ⅰ-Ⅱb)期ASO患者比单用贝前列素钠或盐酸沙格雷酯更安全、有效,可以显著改善患者临床症状,值得临床推广.

摘要： 目的：探讨盐酸沙格雷酯治疗下肢动脉硬化闭塞症支架植入术后患者的疗效.方法:采用52例因下肢动脉硬化闭塞症而行下肢动脉支架植入术的患者,共57条患肢,随机分成两组,治疗组(26例,29条患肢)给予盐酸沙格雷酯100mg/次、3次/天口服,对照组(26例,28条患肢)给予胰激肽原酶肠溶片120U、3次/天口 服.治疗6个月后从患者症状、跛行距离(DOC)、踝肱指数(ABI)、经皮氧分压(TcPO2)、支架再狭窄率、药物不良反应等方面判断治疗效果.结果：和对照组相比,治疗组术前ABI、TcPO2及DOC无统计学差异(P＞0.05,P＞0.05,P＞0.05)；术后2周ABI、TcPO2无统计学差异(P＞0.05,P＞0.05)；术后6个月ABI无差异(P＞0.05),TcPO2及DOC均改善,有统计学差异(P＜0.05,P＜0.05)；治疗组主观感觉症状改善者25例,出现支架再狭窄1例,对照组主观感觉改善者22例,支架再狭窄3例,两者无统计学差异(P＞0.05,P＞0.05)；治疗组支架两组术后用药未见明显不良反应.结论：盐酸沙格雷酯用于下肢动脉硬化闭塞症支架植入术后治疗,效果明确,安全、方便,值得推广.

摘要： 目的：探讨盐酸沙格雷酯应用股腘动脉长段闭塞性病变腔内治疗术后抗凝的疗效和安全性.方法:对行下肢股腘动脉长段闭塞性病变腔内治疗术共97例.依据术后是否应用盐酸沙格雷酯联合抗血小板、预防血栓形成用药分为两组进行回顾性对照研究,其中研究组(沙格雷酯+阿司匹林、氯吡格雷)53例,对照组(阿司匹林、氯吡格雷)44例.对介入治疗术后血管通畅率、再狭窄率对比分析.并对研究组就药物不良反应及出血事件进行临床安全性分析.结果:研究组及对照组术后3个月、6个月及1年通畅率分别为96.2％/93.1％,94.3％/93.1％,92.5％/88.6％;术后3个月、6个月及1年再狭窄率9.4％/9.1％,13.2％/18.2％,15.1％/18.2％,两组比较差异无统计学意义.临床安全性分析,研究组出现1例出血事件(2.5％),未见药物不良反应.结论:盐酸沙格雷酯联合阿司匹林、氯吡格雷用于股腘动脉长段闭塞病变介入治疗,术后经抗血小板治疗、预防闭塞及再狭窄发生安全有效.

摘要： 建立了毛细管气相色谱内标法测定盐酸沙格雷酯中乙醇、异丙醇、正丙醇和四氢呋喃4 种有机溶剂残留量的方法.以苯为内标,样品用N,N-二甲基甲酰胺溶解直接进样测定,色谱柱为AT-1701毛细管柱(30m×0.32mm×1.0μm).在测试浓度范围内,浓度与峰面积线性关系良好(r＞0.9998),进样精密度实验的RSD 值在0.10～1.34％之间,有机溶剂残留添加回收率在95.55～103.1％之间,最小检出限在1.0～5.0μg/mL之间.本方法简单、准确、灵敏度高,重现性好,可用于该药的有机溶剂残留的测定.

摘要： 慢性下肢动脉闭塞症的症状是以末梢循环衰竭引起的下肢末梢发冷、麻痹感、间歇性跛行或缺血性溃疡为主要症状的进行性动脉血栓性疾病。盐酸沙格雷酯可以改善末梢循环，并有助于改善伴随慢性动脉闭塞症产生的缺血性症状。本文为了有助于说明本药的疗效机理，从临床病理学角度研究了本药对慢性下肢动脉闭塞症经皮组织氧分压、皮肤表面温度以及深层温度的效果。

摘要： 目的：制备盐酸沙格雷酯渗透泵控释片。方法：采用单冲压片工艺，醋酸纤维素为 包衣材料，制备渗透泵片，考察不同的渗透促进剂，包衣增重，释药孔大小对累积释药百分 率的影响，并用高效液相法测定药物的含量和释放度。结果：采用柠檬酸为渗透促进剂，包 衣处方为乙酸纤维素2%，聚乙二醇400 用量8%、包衣增重7%，释药孔径0.5 mm，得到渗 透泵片在2 h 释药为9.5%，6 h 释药46.1%， 12 h 释药96.0%。结论：通过调节促渗剂、包 衣增重和释药孔径，盐酸沙格雷酯可以实现理想的药物控制释放。

摘要： 目的：探讨盐酸沙格雷酯(安步乐克)合并归芪通脉汤治疗下肢动脉硬化闭塞症(ASO)的临床疗效.方法：对临床100例下肢AS0患者分为对照组(口服盐酸沙格雷酯n=50)和治疗组(口服盐酸沙格雷酯合并归芪通脉汤n=50),观察比较两组患者症状与体征、双下肢动脉峰值血流速度及ABI等指标变化.结果：治疗组患者感觉疼痛改善,步行距离增加,治疗后间歇性跛行比例降低,跛行距离显著延长,ABI指数显著改善.两组治疗前后比较差异均有统计学意义(P＜0.05).结论：安步乐克合归芪通脉汤治疗ASO效果显著,值得临床推广应用.

摘要： 本文以一例因双侧下肢间歇性跛行11年患者为例,临床表现为：静息痛、足部溃疡,右足先后三处皮肤破溃、迁延不愈,跛行距离缩短为10m.在外院住院查下肢动脉彩超提示:双侧髂总、股总、股浅、腘动脉、足背动脉闭塞,双侧胫前、胫后、腓动脉不全闭塞,可见管壁增厚、管腔结构消失.Buerger'，病因病因不明.药物、手术治疗效果不佳，有时仅依靠对症处理，预后不良。该患者经安步乐克治疗1年后，患肢疼痛、间歇性跋行、溃疡均有明显改善，提T该药物对Buerger'、病患者缓解症状、保全肢体有效，长期用药有助于增强疗效。因例数有限，且缺乏阳性对照，故尚需增大观察样本、增加阳性对照及观察指标，进一步观察其疗效。

摘要： 本发明涉及一种盐酸沙格雷酯口服固体组合物及其制备工艺和用途。通过对制剂中各辅料成分及用量的筛选，得到一种盐酸沙格雷酯包衣片剂，所得片剂崩解适宜，硬度、脆碎度等指标均达到包衣工艺要求，具有生产工艺简单，便于生产，质量稳定等特点。

摘要： 本发明公开一种盐酸沙格雷酯中间体C有关物质检测方法，方法简单，精密度，准确度，重现性及耐用性良好。可用于盐酸沙格雷酯原料药中间体C，即1‑(二甲基氨基)‑3‑[2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯氧基]‑2‑丙醇盐酸盐，有关物质的质量控制。

摘要： 本发明提供了一种盐酸沙格雷酯片，该盐酸沙格雷酯片由如下重量份的原辅料组成：盐酸沙格雷酯100份、PH302型号的微晶纤维素60‑100份、枸橼酸4‑8份、硬脂酸镁2‑6份、微粉硅胶8‑12份、295F6800105‑6份。该制剂比上市制剂制备成本低、稳定性更好。本发明还提供了上述盐酸沙格雷酯片的制备方法，解决了尽可能少的辅料与颗粒流动性的矛盾。本发明研究发现，当盐酸沙格雷酯与柠檬酸预先混合粉碎到特定粒径，且与特定型号的微晶纤维素混合后，既能满足粉末直压时混合颗粒流动性要求，又能满足制剂溶出行为，稳定性试验结果也表明其稳定性优于上市制剂。

摘要： 本发明公开了一锅法制备盐酸沙格雷酯光降解杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的方法，包括：步骤S1，光降解：将盐酸沙格雷酯用水溶解配制成2‑4mg/mL的溶液，先于80‑90°C高温处理1‑2小时，再依次于一百二十万勒克斯冷白荧光灯照射4‑6小时、200瓦小时/平方米的紫外荧光灯照射3‑5小时，最后将降解的溶液浓缩冷冻至干得降解混合物；步骤S2，高速逆流色谱分离：用等体积固定相和流动相将上述降解混合物溶解作为样品溶液，以乙酸乙酯‑乙醇‑水‑甲酸(4:1:5:0.025，v/v/v/v)为两相溶剂系统，上相为固定相，下相为流动相，在主机转速800r/min、流速2.0mL/min、检测波长272nm条件下，一次性分离制备得杂质Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。本发明提供的方法步骤少，效率高。

摘要： 本发明属于药物有机合成技术领域，具体涉及一种盐酸沙格雷酯中间体2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法：以水杨醛作为原料，在缚酸剂存在下，先与环氧氯丙烷经醚化反应生成中间体2‑(环氧乙烷‑2‑甲氧基)苯甲醛，再与二甲胺经胺化反应生成2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛；所述环氧氯丙烷同时作反应溶剂；所述醚化反应和胺化反应没有额外添加反应溶剂。本发明经两步反应由水杨醛制得2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛，没有额外添加反应溶剂，减少反应溶剂成本的同时避免反应溶剂直排对环境造成的污染或反应溶剂回收增加的能耗投入。

摘要： 本发明目的是公开了一个方便且对环境友好的方法去制备的盐酸沙格雷酯。它涉及到一个由2‑[2‑(3‑甲氧基苯基)乙基]苯酚与环氧氯丙烷(2‑[2‑(3‑methoxyphenyl)ethyl]phenol with epoxychloropropane)自由缩合的溶剂。在大气压下用二甲胺将所得中间体的环氧乙烷开环，然后与琥珀酸酐反应得到沙格雷酯。利用异丙醇IPA.HCl处理获得的游离碱，得到盐酸沙泊格雷酯。在丙酮中形成盐酸盐的结晶，得到纯净产物。该制备方法在第一步中采用无溶剂反应，在第二步中采用大气压反应，因此该制备方法适用于工业生产。

摘要： 本发明公开了一种盐酸沙格雷酯的合成方法，涉及药物有机合成技术领域，以间甲氧基苯甲基亚磷酸二乙酯6和2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛7作为原料，经缩合反应生成中间体8，中间体8再经加氢还原反应生成中间体5，中间体5与丁二酸酐经酯化反应、盐酸成盐反应得到盐酸沙格雷酯1。本发明的合成路线相对简单，第二步骤加氢还原烯烃双键，不需要去羟基保护基苄基，从而对催化剂要求不严格，也无需严格控制中间体8的磷残留来防止催化剂中毒；同时得到的中间体产物5纯度较好，易于下步得到高纯度的目标产物。

摘要： 本发明公开了一种盐酸沙格雷酯中间体2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛的合成方法，涉及药物有机合成技术领域，以水杨醛作为原料，在缚酸剂存在下，先与环氧氯丙烷经醚化反应生成中间体2‑(环氧乙烷‑2‑甲氧基)苯甲醛，再与二甲胺经胺化反应生成2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛。本发明经两步反应由水杨醛制得2‑(3‑二甲氨基‑2‑羟基)丙氧基苯甲醛，没有额外添加反应溶剂，减少反应溶剂投入成本的同时避免反应溶剂直排对环境造成的污染或反应溶剂回收增加的能耗投入。

摘要： 本发明公开了一种盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ用于增强CIK细胞活性的用途。本发明提供了盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ用于制备增强CIK细胞增殖活性和杀瘤活性的药物的用途，盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ可以用于增强CIK细胞的增殖能力和对肿瘤细胞的杀伤能力，这突破了现有技术对盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ的认知水平；本发明还提供了一种盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ的药物制剂，该制剂中至少含有PVP K‑90，PVP K‑90可以用于提高盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ的热稳定性，抑制其在高温条件下的降解水平。

摘要： 本实用新型公开了一种制备盐酸沙格雷酯中间体的反应釜，包括反应釜本体，反应釜本体的顶部通过固定件固定连接有上封盖，且上封盖的顶部固定连接有机箱，机箱的顶部通过支杆固定连接有电机，且机箱内壁的两侧之间固定连接有减速机，电机的输出轴通过联轴器与减速机的输入轴固定连接，减速机的输出轴固定连接有转动杆，转动杆的底端依次贯穿机箱和上封盖且延伸至反应釜本体的内部。本实用新型利用搅拌叶片对反应釜本体内部的中间体进行搅拌，通过螺旋杆转动使反应釜本体内部的中间体向下流动，提高搅拌效果，使中间体充分反应，提高了工作效率，刮边板对反应釜本体的内壁边缘进行刮边，防止出料时中间体残留在反应釜本体内。