盐酸氯丙嗪

摘要： 通过荧光光谱分析、等温滴定量热(ITC)、圆二色谱(CD)、电泳等技术研究了盐酸氯丙嗪(CPZ)和八肋游仆虫中心蛋白C端(apoC-EoCen)的结合以及CPZ对蛋白功能的影响.结果表明,在室温下10 mmol·L-1 Hepes溶液(pH=7.4)中,CPZ与apoC-EoCen以物质的量之比为1:1结合,条件结合常数约为104L ?mol-1.CPZ的结合导致蛋白质的二级结构发生改变,α螺旋含量减小;对金属离子诱导中心蛋白的聚集产生了抑制作用,Tb3+敏化荧光强度也降低;阻碍了中心蛋白与着色性病干皮病C组蛋白(XPC)的结合;且影响了apoC-EoCen类核酸酶活性,导致蛋白对pBR322DNA的切割能力下降;抑制了蛋白质的磷酸化.综合实验结果表明盐酸氯丙嗪是中心蛋白的生物功能阻断剂,对中心蛋白的功能具有良好的调控作用.

摘要： 目的 探讨旋覆代赭汤加减联合西药治疗脑卒中后呃逆的临床效果.方法 选取2018年12月至2019年6月沈阳市骨科医院承基医院神经内科收治的100例脑卒中后呃逆患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为氯丙嗪组和联合治疗组,每组各50例.氯丙嗪组患者采用常规临床医学治疗,予盐酸氯丙嗪25 mg/次,2次/d,口服.联合治疗组患者在氯丙嗪组治疗基础上同时予旋覆代赭汤加减.两组患者的治疗周期均为21 d.比较两组患者治疗前后的半身不遂、言语蹇涩、口角歪斜、喉间呃声不断、周身乏力、胃脘部隐痛评分;比较两组患者治疗前后的王氏评分表评分和呃逆疗效评分;比较两组患者治疗前后的血Ca2+、Na+含量;比较两组患者的治疗总有效率.结果 两组患者治疗后的半身不遂、言语蹇涩、口角歪斜、喉间呃声不断、周身乏力、胃脘部隐痛评分均低于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组患者治疗后的半身不遂、言语蹇涩、口角歪斜、喉间呃声不断、周身乏力、胃脘部隐痛评分均低于氯丙嗪组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组患者治疗后的呃逆疗效评分均低于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组患者治疗后的呃逆疗效评分均低于氯丙嗪组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组患者治疗后的王氏评分表评分高于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.05);联合治疗组患者治疗后的王氏评分表评分高于氯丙嗪组,差异有统计学意义(P＜0.05).两组患者治疗后的血Ca2+、Na+含量高于治疗前,差异有统计学意义(P＜0.05).联合治疗组患者治疗后的血Ca2+、Na+含量高于氯丙嗪组,差异有统计学意义(P＜0.05).联合治疗组患者的临床治疗总有效率为94.00％,高于氯丙嗪组的66.00％,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 在西医基础上联合旋覆代赭汤加减,能够对脑卒中后呃逆起到较好的治疗作用,可有效改善患者的半身不遂、呃逆等症状,平衡体内血Ca2+、Na+含量.

摘要： 研究了在磷酸介质中,微量盐酸氯丙嗪能使高锰酸钾显著褪色,且褪色的程度和盐酸氯丙嗪的量成正比关系,据此建立了盐酸氯丙嗪光度分析的新方法.褪色体系的最大吸收波长为530 nm,线性回归方程为y=-0.7687x+1.2455,相关系数为0.9999,表观摩尔吸光系数为4.7×104 L·mol-1·cm-1,检出限为3.67μg/10 mL,盐酸氯丙嗪的浓度在30～120μg/10 mL范围中依从朗伯-比尔定理,该方法灵敏度高、选择性和重现性好.用于测定药物中盐酸氯丙嗪的含量,其相对标准偏差为1.21％ ～2.72％,加标回收率为98％ ～102％.

摘要： 盐酸氯丙嗪是目前临床医学中典型的吩噻嗪类的代表药,具有药理活性,在安定、镇吐、降温、降压等方面均有较好的应用价值.随着近年来全球范围内临床学的快速发展与医疗技术的进步,盐酸氯丙嗪不仅得到了广泛的关注与较好的利用,其良好的药理药效也在很大程度上提升了精神病、镇吐、低温麻醉剂人工冬眠、治疗心力衰竭及癌症等治疗有效性.借此,本文将从以下几个方面对盐酸氯丙嗪(西药)的药理药效及临床应用情况进行科学、合理的分析,以便为未来相关疾病及盐酸氯丙嗪的合理应用提供理论依据.

摘要： 目的 建立国产人源重建皮肤模型EpiKutis的体外光毒性试验方法 .方法 评估不同长波紫外线(ultraviolet A,UVA)光照时间及不同浓度盐酸氯丙嗪溶液处理EpiKutis后的细胞活性,并采用该皮肤模型检测盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪、8-甲氧基补骨脂及十二烷基硫酸钠等化学物的光毒性.结果 EpiKutis体外光毒性试验最佳条件为UVA的光照强度1.7 ± 0.1 mW·cm-2及光照时间60 min.浓度100 mg· L-1的盐酸氯丙嗪溶液是该模型的最佳阳性对照.EpiKutis接受光照处理后的细胞活性较无光照处理组降低30％以上,认为该受试物有光毒性作用.采用该皮肤模型评估的上述4个化学物光毒性与已知数据一致.结论 建立的EpiKutis体外光毒性试验方法 能够有效评估化学物的光毒性.

摘要： 试验旨在建立一种快速、准确测定饲料中盐酸氯丙嗪和奋乃静的荧光方法。用乙醇提取饲料中的盐酸氯丙嗪和奋乃静,混合物离心,上清液旋蒸至干,用5 ml乙醇溶解旋蒸后的残留物,溶液用一次性0.45μm有机滤膜过滤,加入色素(醌茜素和大黄素)增强目标物的荧光强度,调整溶液的pH值为5~6的弱酸性环境,20°C下反应0.5 h,激发波长λEM=258 nm,发射波长λEM=452 nm,外标法定量分析。结果表明:醌茜素与盐酸氯丙嗪和奋乃静络合后荧光强度的增敏效果明显优于大黄素;盐酸氯丙嗪和奋乃静在0.5~20.0μg/ml的浓度范围内线性良好(R2>0.99),其平均加标回收率分别为101.3%和97.8%,相对标准偏差RSD分别为4.3%和5.4%。由此可见,不同色素对盐酸氯丙嗪和奋乃静的荧光增敏效果不同,最佳试验条件下醌茜素对盐酸氯丙嗪和奋乃静的荧光增敏效果更好;本试验所建立的荧光分析方法操作简便,重现性好,可用于饲料样品中盐酸氯丙嗪和奋乃静及其他吩噻嗪类药物的分析检测。

摘要： 探讨盐酸氯丙嗪(CPZ)、酸性红87和茜素红在UV诱导下对CHL细胞染色体畸变作用.设UV照射剂量为2.0?J/cm2,依次开展上述3种化合物对CHL细胞毒性试验和染色体畸变试验,观察分析其致CHL细胞染色体畸变结果.结果表明,CHL细胞体外染色体畸变试验体系成立,3种化合物无染色体畸变作用.在UV诱导下,CPZ在质量浓度0.25～0.50?mg/L范围(不加S9?mix)可诱发CHL细胞染色体畸变作用,酸性红87在15.62～31.25?mg/L范围(不加S9?mix)和31.25～62.50?mg/L范围(加S9?mix)可诱发CHL细胞染色体畸变作用,茜素红无诱发CHL细胞染色体畸变作用.

摘要： 通过杭州动物园兽医多年的临床实践验证,使用盐酸赛拉嗪和盐酸氯丙嗪复合麻醉野生动物效果安全稳定.该麻醉方法临床应用也相当广泛,包含我园大多数动物.梅花鹿、马鹿和旋角羚3-4mg/Kg(盐酸噻拉嗪,下同)体重用量,可以达到深麻状态,诱导期较短,麻醉深入稳定;黇鹿和黑麂10-15mg/Kg体重,可以达到深麻状态,诱导期相对较长,需要30min以上,效果稳定;斑马用此麻醉方法效果不佳,但是6-8mg/Kg体重用于镇静串笼,过程安全且省力;对食肉动物用量为6-8mg/Kg体重,种间差异小,麻醉效果佳.现将各动物的麻醉应用情况总结统计,旨在为兽医临床麻醉的应用提供参考.

摘要： 目的：本研究旨在GLP条件下,通过使用目前ICH S7A推荐的中枢神经系统评价方法-功能观察组合测试,评价氟哌啶醇、盐酸氯丙嗪和地西泮对大鼠神经功能的影响.从而在GLP实验室建立可全面评价神经系统各功能领域的、简便易操作、对动物损伤较小的功能观察组合测试方法.rn 方法：40只SPF级SD大鼠，雌雄各半，使用随机区组方法随机分为4组，进行合理实验。rn 结果：在本试验条件下，与赋形剂对照组相比，氟哌啶醇组动物经口给予6 mg/kg氟哌啶醇后0.5-4小时出现明显中枢神经系统抑制性变化，主要表现为:移笼容易程度增加、眼睑闭合增加、握持反应下降、觉醒状态下降、行走活动下降、身体张力下降(仅0.5小时)、呼吸缓慢(仅0.5小时)、后肢拖拽(仅1-4小时);惊恐反应抑制(仅0.5小时)、后肢伸展反射减弱(仅0.5小时)、瞳孔缩小和瞳孔反应抑制(仅2-4小时)，此外给药后2-4小时体温下降。盐酸氯丙嗪组动物经口给予30mg/kg盐酸氯丙嗪后0.5-4小时出现明显的中枢神经系统抑制性变化。地西洋注射液组经口给予10 mg/kg后0.5小时-1小时现明显的中枢神经系统抑制性变化，主要表现为:移笼容易程度增加、握持反应下降、身体张力下降、共济失调步态、空中翻正反射减弱;给药后0.5小时，觉醒状态下降、行走活动轻中度下降。此外，给药后0.5-1小时前肢握力和体温均下降。rn 结论：动物经口给予6mg/kg氟哌啶醇、30mg/kg盐酸氯丙嗪和10 mg/kg地西伴注射液后均观察到了与其药理效果一致的行为学变化。因此，在GLP条件建立的大鼠神经行为功能组合测试，涵盖了中枢神经系统各个功能领域，评价系统准确可靠，可以用于评价新药对中枢神经功能的影响。

摘要： 研究了盐酸氯丙嗪(CPZ)在用Nafion分散石墨烯修饰电极上的电化学行为及测定.盐酸氯丙嗪在0.12mol/L的PBS(pH6.9)缓冲溶液中于修饰电极上出现一对氧化还原峰,还原峰电位从0.6323V(裸电极)负移至0.5618V(修饰电极),负移了70.5mV,灵敏度增大约4倍,说明石墨烯对盐酸氯丙嗪的电化学还原具有较好的催化增敏作用.峰电流与CPZ浓度在4×10-8～4×10-5mol/L范围内呈良好的线性关系(R2=0.9923),检测限为2.0×10-8mol/L.该电极反应为一具有吸附作用的不可逆过程.用该法对片剂中CPZ含量进行测定,回收率在95～110％之间,结果较满意.

摘要： [目的]本研究旨在探讨肉牛启运前进行抗应激处理对降低肉牛引入后发病的效果。[方法]对两批共99头牛分别进行启运前注射牛支原体灭活疫苗(第一批)与盐酸氯丙嗪(第二批)，途中运输时间分别为36小时与48小时，运输途中不给食物与饮水。牛运抵后继续观察35d，记录发病情况。[结果]两批对照牛的平均发病率为67％。小体重组(250～300kg)牛的发病率显著高于大体重组(300～350kg组和350～400kg组)发病率(P<0.05)。虽然接种疫苗诱导产生了抗体，但接种应激加重了牛引入后发病。牛运输前肌注盐酸氯丙嗪组较对照组发病率显著降低(P<0.05)，且0.6mg／kg比0.3mg/kg效果更好(P<0.05)。[结论]启运前采用肌注盐酸氯丙嗪的抗应激处理能显著降低牛引入后的发病率。

摘要： 固相反应器已成为近几年流动注射发展的一个热点,它的引入不但能够简化流路、节省试剂更重要的是它能够降低试剂分散,提高反应的灵敏度.盐酸氯丙嗪具有还原性,其氧化产物在524nm处有较强的吸收,本文对固相磷酸铁氧化柱流动注射在线氧化盐酸氯丙嗪进行了研究,建立了流动注射光度法快速测定盐酸氯丙嗪的分析方法.

摘要： 目前广泛使用的洗涤剂是以阴离子表面活性剂(特别是十二烷基苯磺酸钠)为主要成分,它是表面活性剂对环境污染的主要来源.对它们的测定方法已有较多报道:萃取分光光度法、水相分光光度法、荧光光度法等.但多数灵敏度尚不能满足痕量分析的要求,特别是对于阴离子表面活性剂含量低、组分较为复杂的环境分析,尚需研究灵敏度更高,选择性更好,更为简便的分析方法.

摘要： 本发明涉及一种盐酸氯丙嗪的制备方法，属于药物制备技术领域。本发明以2‑氯吩噻嗪与N，N‑二甲基‑3‑氯丙胺为原料，采用N‑甲基吡咯烷酮有机溶剂，在4‑二甲氨基吡啶催化剂的作用下进行反应，生成氯丙嗪，所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。本发明无需使用甲苯有毒试剂，采用N‑甲基吡咯烷酮有机溶剂，不仅更环保，而且更有利于氯丙嗪的回收，提高氯丙嗪的收率和纯度。且无需加入大量的氢氧化钠，通过对4‑二甲氨基吡啶的选择，可以取代原工艺中的氢氧化钠和四丁基溴化铵，显著提高盐酸氯丙嗪的收率和纯度。控制盐酸成盐反应的条件，更有利盐酸氯丙嗪结晶提纯，可得到较高纯的盐酸氯丙嗪。

摘要： 本发明公开了一种盐酸氯丙嗪多囊缓释颗粒的制备方法，它包括以下步骤：S1.第一溶液的制备；S2.第二溶液的制备；S3.第三溶液的制备；S4.终溶液的制备；S5.搅拌及抽压；S6.冷冻干燥。本发明通过可降解的高分子材料包载氯丙嗪来制作药物缓释颗粒，可使药物包裹在缓释颗粒中，形成多囊结构的颗粒，颗粒大小均匀，药物释放平缓，该颗粒在体内降解一段时间后不会发生崩解而造成药物突释，本发明方法操作简单、制备方便、成本低、适用于工业化大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种盐酸氯丙嗪的合成工艺，以主环的2-氯吩噻嗪与侧链N，N-二甲基-3-氯丙胺为原料，以氢氧化钠、四丁基溴化铵为缩合剂反应生成氯丙嗪；所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。通过选用氢氧化钠和四丁基溴化铵为缩合剂，严格控制原料配比和成盐反应的指示剂终点，氯丙嗪的摩尔收率能达到90％以上，并且质量符合BP药典要求。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及盐酸氯丙嗪在治疗子宫内膜癌中的应用，述子宫内膜癌包括I型和II型子宫内膜癌。本发明通过实验发现盐酸氯丙嗪对子宫内膜癌Ishikawa(ISK细胞)和KLE细胞的增殖、克隆形成、迁移能力具有抑制作用，并能诱导细胞凋亡，上调细胞PRB表达，抑制细胞AKT磷酸化，且能够抑制小鼠皮下移植瘤的生长，在小鼠实验上证实有效。因此，本发明提供了一种抗精神病药物盐酸氯丙嗪用于治疗子宫内膜癌的新用途。

摘要： 本发明公开了一种盐酸氯丙嗪注射液及其制备方法，涉及药物制剂技术领域，所述盐酸氯丙嗪注射液每支含有：盐酸氯丙嗪25mg、焦亚硫酸钠0.1‑0.4mg、半胱氨酸0.1‑0.3mg，pH＝5.0的磷酸盐缓冲液加至2mL；其制备如下：取总量60‑70wt％的磷酸盐缓冲液，将焦亚硫酸钠溶于其中，然后加入针用活性炭过滤至澄清，抽真空，再充入氮气，最后加入盐酸氯丙嗪、半胱氨酸，搅拌溶解，加入余下磷酸盐缓冲液，混匀；先用孔径0.45μm滤膜过滤一次，再用0.22μm滤膜过滤两次，灌封。本发明制得的盐酸氯丙嗪注射液的稳定性好，长期储存过程中有效成分含量无明显降低。

摘要： 本发明涉及一种盐酸氯丙嗪的制备方法，属于药物制备技术领域。本发明以2‑氯吩噻嗪与N，N‑二甲基‑3‑氯丙胺为原料，采用N‑甲基吡咯烷酮有机溶剂，在4‑二甲氨基吡啶催化剂的作用下进行反应，生成氯丙嗪，所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。本发明无需使用甲苯有毒试剂，采用N‑甲基吡咯烷酮有机溶剂，不仅更环保，而且更有利于氯丙嗪的回收，提高氯丙嗪的收率和纯度。且无需加入大量的氢氧化钠，通过对4‑二甲氨基吡啶的选择，可以取代原工艺中的氢氧化钠和四丁基溴化铵，显著提高盐酸氯丙嗪的收率和纯度。控制盐酸成盐反应的条件，更有利盐酸氯丙嗪结晶提纯，可得到较高纯的盐酸氯丙嗪。

摘要： 本发明公开了一种快速检测饲料中盐酸氯丙嗪的方法，包括如下步骤：(1)提取试样，得到待测液；(2)将待测液加入到表面增强剂中，再加入促凝剂，混匀后得到混合液；(3)采用拉曼光谱仪对含有标准物质的空白试样进行拉曼光谱测定，建立盐酸氯丙嗪标准物质数据库；(4)采用拉曼光谱仪对混合液进行拉曼光谱测定；(5)拉曼光谱仪自动识别阴性阳性样品。本发明的方法能够简化分析过程的前处理步骤，缩短检测周期，提高检测灵敏度以及降低检测成本。

摘要： 本发明公开了一种盐酸氯丙嗪多囊缓释颗粒的制备方法，它包括以下步骤：S1.第一溶液的制备；S2.第二溶液的制备；S3.第三溶液的制备；S4.终溶液的制备；S5.搅拌及抽压；S6.冷冻干燥。本发明通过可降解的高分子材料包载氯丙嗪来制作药物缓释颗粒，可使药物包裹在缓释颗粒中，形成多囊结构的颗粒，颗粒大小均匀，药物释放平缓，该颗粒在体内降解一段时间后不会发生崩解而造成药物突释，本发明方法操作简单、制备方便、成本低、适用于工业化大规模生产。

摘要： 本发明涉及一种盐酸氯丙嗪的合成工艺，以主环的2-氯吩噻嗪与侧链N，N-二甲基-3-氯丙胺为原料，以氢氧化钠、四丁基溴化铵为缩合剂反应生成氯丙嗪；所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。通过选用氢氧化钠和四丁基溴化铵为缩合剂，严格控制原料配比和成盐反应的指示剂终点，氯丙嗪的摩尔收率能达到90％以上，并且质量符合BP药典要求。

摘要： 本发明公开了一种犬猫用的盐酸氯丙嗪咀嚼片剂，突破了现有片剂适口性差的缺点，可促使犬猫充分咀嚼吸收，有效地保证了给药剂量，提高了犬猫疾病的治愈率，且减少了药物的浪费。本发明片剂的组成包括：以重量百分比表示分别为阿斯巴甜1－5％，口服葡萄糖和脱脂奶粉混合物20～30％，混合物中口服葡萄糖、脱脂奶粉的比例1∶1－1∶4；赋形剂40％～60％，助流剂0.5－1％，盐酸氯丙嗪5～20％。