盐酸伐昔洛韦

摘要： 目的 观察盐酸伐昔洛韦及利巴韦林治疗人巨细胞病毒(HCMV)感染的疗效及安全性.方法 将我院2018年2月至2020年5月生殖中心100例孕前筛查血CMV-DNA和HCMV-IgM阳性患者随机分为两组,盐酸伐昔洛韦组58例,予以盐酸伐昔洛韦治疗;利巴韦林组42例,行利巴韦林治疗,比较两组疗效及不良反应情况.结果 盐酸伐昔洛韦组总有效率为82.76％明显高于利巴韦林组的64.29％,差异有统计学意义(P<0.05);盐酸伐昔洛韦组治疗后血清HCMV-IgM及血浆CMV-DNA均转阴的治愈率为72.41％,明显高于利巴韦林组的47.62％,差异有统计学意义(P<0.05);不良反应发生率为盐酸伐昔洛韦组24.14％,利巴韦林组54.76％,两组间差异有统计学意义(P<0.05),主要表现为不同程度的消化道症状及粒细胞减少.结论 盐酸伐昔洛韦治疗HCMV感染疗效优于利巴韦林,不良反应少,安全可靠.

摘要： 分析了原料药盐酸伐昔洛韦粒径研究的意义及控制粒径的方法.为了得到不同粒径范围的产品,通过控制对盐酸伐昔洛韦原料药粒径有影响的参数(设备转速、筛网孔径、进料速度)来制备不同粒径的产品.相同参数不同批次D50基本一致,D90有所差异,粒径分布范围广;转速越低,粒径越大;筛网相同时,进料速度对粒径影响较小.通过控制粉碎机的转速、筛网及进料速度可制备符合多种粒径规格的盐酸伐昔洛韦产品,提高盐酸伐昔洛韦片治疗的安全性,可明显地改善临床指标,具有较高的应用价值.

摘要： 建立CBZ-伐昔洛韦中对映异构体的高效液相色谱(HPLC)测定方法.采用CHIRALCEL-OD-RH-CH(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,高氯酸钠水溶液:90％乙腈(70:30)为流动相,检测波长251 nm,柱温35°C,流速0.7 mL/min.CBZ-伐昔洛韦异构体检测,主峰与相邻杂质峰及各已知杂质峰之间分离度均>1.5,信噪比S/N≥3,响应因子基本一致,定量限均为0.012％,检测限为0.004％.该方法简便,灵敏度高,重复性好,结果准确,适合CBZ-伐昔洛韦中异构体杂质的测定.

摘要： 目的:探讨匹多莫德联合盐酸伐昔洛韦治疗复发性生殖器疱疹的效果。方法:选取2017年9月至2019年9月复发性生殖器疱疹66例患者,按照随机数字表法均分为对照组和观察组,各33例。前者采用盐酸伐昔洛韦治疗,后者在前者的基础上,加用匹多莫德治疗,对比两组患者的临床指标、T淋巴细胞亚群水平以及炎症反应指标。结果:观察组患者的结痂时间、症状消失时间以及皮损愈合时间均短于对照组(P<0.05);治疗后,观察组患者的CD3+、CD4+、CD4+/CD8+高于对照组,CD8+低于对照组(P<0.05);治疗后,观察组患者的IL-2、INF-γ高于对照组,IL-13低于对照组(P<0.05)。结论:匹多莫德联合盐酸伐昔洛韦治疗复发性生殖器疱疹的效果显著,能显著改善患者的T淋巴细胞亚群水平以及炎症反应指标,改善患者的临床症状和临床表现。

摘要： 目的:探讨匹多莫德联合盐酸伐昔洛韦治疗复发性生殖器疱疹的效果.方法:选取2017年9月至2019年9月复发性生殖器疱疹66例患者,按照随机数字表法均分为对照组和观察组,各33例.前者采用盐酸伐昔洛韦治疗,后者在前者的基础上,加用匹多莫德治疗,对比两组患者的临床指标、T淋巴细胞亚群水平以及炎症反应指标.结果:观察组患者的结痂时间、症状消失时间以及皮损愈合时间均短于对照组(P<0.05);治疗后,观察组患者的CD3+、CD4+、CD4+/CD8+高于对照组,CD8+低于对照组(P<0.05);治疗后,观察组患者的IL-2、INF-γ高于对照组,IL-13低于对照组(P<0.05).结论:匹多莫德联合盐酸伐昔洛韦治疗复发性生殖器疱疹的效果显著,能显著改善患者的T淋巴细胞亚群水平以及炎症反应指标,改善患者的临床症状和临床表现.

摘要： 目的:观察开喉剑喷雾剂(儿童型)对小儿疱疹性口腔炎的疗效与安全性.方法:将符合纳入标准的124例疱疹性口腔炎患儿随机分配为2组,对照组(62例)给予盐酸伐昔洛韦颗粒抗病毒治疗,治疗组(62例)给予抗病毒联合开喉剑喷雾剂(儿童型)治疗,分析治疗后疗效与安全性.结果:治疗组症状体征改善均优于对照组(P＜0.05).治疗后2组实验室指标均改善,治疗组实验室指标改善优于对照组(P＜0.05).治疗组总疗效优于对照组(P＜0.05).2组不良反应发生情况比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论:开喉剑喷雾剂(儿童型)联合抗病毒颗粒治疗小儿疱疹性口腔炎疗效显著,安全性高.

摘要： 目的:观察通腑泄热祛湿法治疗小儿疱疹性咽峡炎的疗效.方法:选取50例疱疹性咽峡炎患儿,随机分为对照组和治疗组,每组25例.对照组给予盐酸伐昔洛韦分散片口服,治疗组给予通腑泄热祛湿中药汤剂口服,疗程3～5 d,比较两组患儿临床疗效.结果:治疗组总有效率为76.0％,明显高于对照组的44.0％(P<0.05).治疗组热退及疱疹消退所需时间明显短于对照组(P<0.05).结论:通腑泄热祛湿法治疗小儿疱疹性咽峡炎临床疗效确切,可明显缩短患儿发热、疱疹消退时间,值得临床推广.

摘要： 目的：研究抗病毒药物盐酸伐昔洛韦的多晶型现象,发现临床效果最佳的优势药用晶型.方法：制备获得盐酸伐昔洛韦的两种晶型,并采用粉末X射线衍射技术(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外吸收光谱法(IR)等方法对盐酸伐昔洛韦的两种晶型进行晶型表征.结果：盐酸伐昔洛韦存在多晶型现象,粉末X射线衍射法、差示扫描量热法及红外光谱法均可有效鉴别两种晶型.结论：盐酸伐昔洛韦的多晶型研究,为提高药物疗效,制定晶型药物质量控制标准,选择优势药用晶型提供了基础.

摘要： 目的：通过对抗病毒药物盐酸伐昔洛韦进行多晶型研究，提高药物稳定性和控制晶型药物的质量，提高药物的生物利用度，增进临床疗效。方法：采用溶解度曲线实验的方法对盐酸伐昔洛韦的各晶型进行生物活性研究。结果：盐酸伐昔洛韦存在多晶型现象，溶解度实验结果表明不同晶型具有不同的晶型特征与生物活性。结论：通过对盐酸伐昔洛韦进行晶型研究与溶解度实验，对其不同晶型的生物活性进行探讨，为制定晶型药物质量控制标准、选择优势药用晶型提供了基础。

摘要： 本发明公开了一种分离测定盐酸伐昔洛韦中杂质的高效液相色谱方法，并且包含如下步骤：将盐酸伐昔洛韦溶于缓冲溶液中，形成样品溶液，采用高效液相色谱对标准品溶液和样品溶液进行检测，即可；液相色谱条件：色谱柱：C18柱；流动相A：缓冲溶液；流动相B：甲醇；采用梯度洗脱；流动相流速：0.7～1.3ml/min；柱温：30～40°C；检测波长：UV250～254nm；进样量：20μl；运行时间：75min。本发明能将盐酸伐昔洛韦及杂质完全分离，精密度高，室温操作，溶液稳定性及重现性好，可以有效分离及测定盐酸伐昔洛韦原料药中各有关物质的含量。

摘要： 本发明公开了一种盐酸伐昔洛韦脂质体片剂，包含盐酸伐昔洛韦脂质体、填充剂、赋形剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，盐酸伐昔洛韦脂质体由盐酸伐昔洛韦、胆固醇、大豆卵磷脂和聚乙烯吡咯烷酮‑K30组成；盐酸伐昔洛韦脂质体片剂的制备方法，包括如下步骤：(1)盐酸伐昔洛韦脂质体的制备，(2)混合，(3)压片。本发明采用特定的辅料并选择合适的配比，得到一种稳定性好、崩解性能优异、生物利用度度高的盐酸伐昔洛韦脂质体片剂；本发明盐酸伐昔洛韦脂质体片剂不仅稳定性和生物利用度远远高于现有技术产品，而且给临床用药带来了极大方便。

摘要： 本发明提供了一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法：先制备得到CBZ‑盐酸伐昔洛韦，然后在甲醇、稀盐酸体系中以钯炭为催化剂进行催化氢化反应，脱掉CBZ保护基，得到盐酸伐昔洛韦水合物，再将盐酸伐昔洛韦水合物在低级醇中回流脱掉结晶水转变成无水晶型Ⅰ；本发明采用在低级醇中以回流打浆的方式处理步骤二中所得的盐酸伐昔洛韦水合物从而制备盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ，具有操作简单、安全性好、耗时少的特点，提高了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备效率，降低了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备成本；并且该方法中盐酸伐昔洛韦水合物湿品直接应用，减少了制备的中间环节，同时母液可以多次套用，晶型转变完全，适合在规模化生产中应用。

摘要： 本发明公开了一种酶催化制备盐酸伐昔洛韦的方法，包括:向容器中加入阿昔洛韦、L‑缬氨酸盐酸盐、纯化水，加入木瓜蛋白酶，搅拌反应，得到盐酸伐昔洛韦粗品，反应过程为：本发明采用酶催化一步化学合成就能得到盐酸伐昔洛韦，合成路线较短，操作简单，而且所用溶剂均为常规低毒试剂，三废处理简单。

摘要： 本发明涉及一种盐酸伐昔洛韦的制备方法。其具体步骤为：1)CBZ‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦的合成：在反应瓶中依次加入N,N‑二甲基甲酰胺、N‑苄氧羰酰基‑L‑缬氨酸、4‑二甲氨基吡啶和阿昔洛韦，搅拌，冷却后加入偶联剂的N,N‑二甲基甲酰胺溶液，1h加完，反应2h，然后上升温至5～15°C反应21h，补加N‑苄氧羰酰基‑L‑缬氨酸、4‑二甲氨基吡啶和N,N‑二环己基碳二亚胺，控温10°C，继续反应6h，过滤，洗涤，干燥得CBZ‑L‑缬氨酸‑阿昔洛韦；2)盐酸伐昔洛韦的合成；3)盐酸伐昔洛韦的精制。与现有技术相比，本发明反应温和，操作方便，环境友好，生产出的产品质量达到药典最新的标准，适合工业化生产。

摘要： 本发明提供一种盐酸伐昔洛韦、制剂及其制备方法，所述盐酸伐昔洛的制备方法包括以下步骤：(1)将阿昔洛韦与N‑苄氧羰基‑L‑缬氨酸、4‑二甲胺基吡啶、N，N'‑二环己基碳酰亚胺反应得到产物，过滤，收集滤液减压浓缩后得黄色油状物，采用洗脱剂过柱，所述洗脱剂由正己烷和乙酸乙酯组成，收集白色固体；(2)将白色固体与Pd–C377、甲醇、四氢呋喃和盐酸溶液，置高压釜中，催化氢解，过滤，收集滤液，经减压浓缩后，再经制备型层析柱制备，收集纯化液，减压干燥，得白色粉末状固体，即得盐酸伐昔洛韦。采用本发明盐酸伐昔洛韦制备盐酸伐昔洛韦片和盐酸伐昔洛韦胶囊，得到产品质量高。

摘要： 本发明公开了一种酶催化制备盐酸伐昔洛韦的方法，包括:向容器中加入阿昔洛韦、L‑缬氨酸盐酸盐、纯化水，加入木瓜蛋白酶，搅拌反应，得到盐酸伐昔洛韦粗品，反应过程为：本发明采用酶催化一步化学合成就能得到盐酸伐昔洛韦，合成路线较短，操作简单，而且所用溶剂均为常规低毒试剂，三废处理简单。

摘要： 本发明公开了一种盐酸伐昔洛韦脂质体片剂，包含盐酸伐昔洛韦脂质体、填充剂、赋形剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，盐酸伐昔洛韦脂质体由盐酸伐昔洛韦、胆固醇、大豆卵磷脂和聚乙烯吡咯烷酮‑K30组成；盐酸伐昔洛韦脂质体片剂的制备方法，包括如下步骤：(1)盐酸伐昔洛韦脂质体的制备，(2)混合，(3)压片。本发明采用特定的辅料并选择合适的配比，得到一种稳定性好、崩解性能优异、生物利用度度高的盐酸伐昔洛韦脂质体片剂；本发明盐酸伐昔洛韦脂质体片剂不仅稳定性和生物利用度远远高于现有技术产品，而且给临床用药带来了极大方便。

摘要： 本申请属于医药技术领域，尤其涉及一种盐酸伐昔洛韦片，以及一种盐酸伐昔洛韦片的制备方法，包括步骤：将盐酸伐昔洛韦、第一填充剂和粘合剂添加到流化床内进行流化床造粒，得到内核颗粒；将所述内核颗粒与第二填充剂、崩解剂和润滑剂混合后压片，制得盐酸伐昔洛韦片芯。本申请盐酸伐昔洛韦片的制备方法，采用流化床造粒，相对湿法制粒工艺减少了工艺步骤，提高生产效率；并且整个工序都在流化床中完成，有利于实现连续化工业生产，减少了盐酸伐昔洛韦等原料组分与水的过量接触，避免过量水分对盐酸伐昔洛韦晶型的影响，提高盐酸伐昔洛韦的稳定性。

摘要： 本发明公开了一种盐酸伐昔洛韦颗粒剂及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明的盐酸伐昔洛韦颗粒剂是以浓度为80～95％的乙醇或无水乙醇作为润湿剂，由以下组分通过湿法制粒制成：盐酸伐昔洛韦500mg～1000mg、水溶性填充剂90mg～180mg、粘合剂10mg～50mg、崩解剂110mg～180mg、矫味剂5mg～25mg、助流剂或润滑剂2mg～25mg；其中，所述水溶性填充剂为乳糖或甘露醇；所述崩解剂分为內加崩解剂和外加崩解剂，內加崩解剂与外加崩解剂的质量比为6:1～4:1。本发明能有效提高颗粒剂的崩散性能，不易过湿或结块，颗粒崩解迅速、药物释放速度快，苦味刺激小，服用顺应性高。