白桦脂酸

摘要： 建立一种快速专一测定白桦脂酸(BA)含量的LC-MS方法,采用选择离子检测方式,测定Caco-2细胞中BA的含量,用于研究BA在Caco-2细胞中的摄取与转运情况。采用色谱柱Agilent SB-C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm),流动相0.1%甲酸-甲醇(22∶78),流量0.3 mL/min。采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式下定量分析BA和齐墩果酸(内标)碎片离子质荷比(m/z)455.4。BA在8.4~840 ng/mL范围内线性关系良好(r>0.996),定量限为8.4 ng/mL;日内、日间精密度RSD均小于10%,基质效应为107.9%~114.5%,提取回收率为97.2%~103.0%;样品室温、长期和冻融稳定性良好,RSD小于10%。该法快速、灵敏、简单、专属性强,可用于定量分析BA在Caco-2细胞的摄取与转运。

摘要： 目的:测定山萸肉加工过程的下脚料-果核的果壳果仁中白桦脂酸和熊果酸的含量.方法:采用Wonda-Sil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-水-磷酸(80∶20∶0.08);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:210 nm;进样量:10.0 μL.结果:山茱萸果壳中白桦脂酸的含量范围为3.65～5.34 mg·g-1,熊果酸的含量范围为0.87～1.72mg·g-1.山茱萸果仁中白桦脂酸的含量范围为3.61 ～4.97 mg·g-1,熊果酸的含量范围为4.88～7.46 mg·g-1.结论:实验建立的山茱萸果核中果壳和果仁的白桦脂酸和熊果酸的含量测定方法稳定、可靠,可以用来科学评价山茱萸果核中白桦脂酸和熊果酸的含量,为山茱萸果核的开发利用奠定基础.

摘要： 目的 观察白桦脂酸(BC)对异氟醚(Iso)诱导的发育期大鼠神经细胞损伤的保护作用.方法 7日龄SD大鼠80只,随机分为正常对照组、Iso组、Iso+BC 100和200 mg·kg-1组.除正常对照组外,其余各组置麻醉箱内吸入1.5％Iso 6 h麻醉.麻醉前1 h分别ip给予生理盐水(正常对照组和Iso组)或不同剂量BC预处理.麻醉完毕后立即进行动脉血气分析.而后,每组随机取10只大鼠处死并取海马,流式细胞术检测大鼠海马神经细胞凋亡;硫代巴比妥酸法检测海马组织匀浆中丙二醛(MDA)含量;DCFH-DA染色法测定海马神经细胞中活性氧(ROS)水平,JC-1染色法检测线粒体膜电位(MMP),Fluo-3/AM探针法测定神经细胞内游离Ca2+浓度.每组另10只大鼠继续饲养6周后,用Morris水迷宫实验检测大鼠学习记忆能力.结果 各组大鼠血液pH值、pO2和pCO2均无明显差异.与正常对照组比较,Iso组大鼠海马神经细胞凋亡率显著升高(P<0.01),海马组织中MDA含量、海马神经细胞内ROS水平和游离Ca2+浓度显著升高(P<0.01),海马神经细胞MMP明显降低(P<0.01);Morris水迷宫实验潜伏期延长(P<0.01),穿越平台次数减少(P<0.01),空间搜索时间减少(P<0.01).与Iso组相比,Iso+BC 100和200 mg·kg-1组大鼠海马神经细胞凋亡率、海马组织中MDA含量、海马神经细胞内ROS水平和Ca2+浓度均显著降低(P<0.05),MMP显著升高(P<0.05);Morris水迷宫实验潜伏期缩短(P<0.05),穿越平台次数增加(P<0.05),空间搜索时间延长(P<0.05).结论 BC预处理能够改善Iso暴露诱导的发育期大鼠海马神经细胞凋亡和氧化损伤及空间记忆功能障碍.

摘要： 研究泰山产海州常山Clerodendrum trichotomum Thunb果实的化学成分.利用正相、反相、凝胶等现代色谱分离技术对海州常山果实化学成分进行分离纯化;根据1 H-NMR、1D-NMR、2D-NMR等波谱数据鉴定化合物的结构.从海州常山果实95％乙醇提取物中分离鉴定了 8个化合物,分别为:松香烷二萜-1(1)、松香烷二萜-2(2)、白桦脂酸(3)、羽扇豆醇(4)、3-乙酰氧基齐墩果醛(5)、熊果醛(6)、熊果酸(7)、1H-咪唑-4-甲酸丁脂(8).化合物1-8均为首次从海州常山果实中分离得到.

摘要： 为改善白桦脂酸的水溶性和稳定性,以白桦脂酸苷元为起始原料,对其28-COOH进行甲基化修饰后制得白桦脂酸-28-羧甲酯(1).分别以D-半乳糖、D-氨基葡萄糖等为起始原料,通过对糖羟基保护与去保护,得到一系列单糖、二糖片段.通过三氯乙酰亚胺酸酯途径合成的糖片段对1的3-位羟基进行修饰,合成了3种白桦脂酸糖苷化衍生物2～4,其结构经1 H NMR、13 C NMR和MS(ESI)表征.采用MTT法测试了2～4对人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性.结果表明:化合物2～4在不同浓度下对A549细胞均有一定抑制作用,其中化合物4在浓度1×10-3 mmol·L-1时抑制率最高,达到(91.07±0.18)％.

摘要： 目的 探讨白桦脂酸对H2O2诱导的PC12神经细胞氧化损伤和凋亡的影响.方法 PC12神经细胞分成Control、Model(H2O2刺激)、BA-L(1μmol/L的白桦脂酸和H2O2刺激)、BA-M(2μmol/L的白桦脂酸和H2O2刺激)、BA-H(4μmol/L的白桦脂酸和H2O2刺激)、BA-H+PMA组(1μmol/L的白桦脂酸、H2O2、NF-κB信号通路激活剂PMA刺激),CCK-8方法分析细胞增殖活性变化,流式细胞术分析细胞凋亡水平变化,Western印迹分析细胞中Bax、Bcl-2、P65蛋白表达变化,黄嘌呤氧化法检测SOD水平,比色法检测GSH-Px水平、硫代巴比妥酸法检测MDA水平、CellROX Green荧光法检测ROS水平.结果 与Con-trol组比较,Model组PC12神经细胞增殖活性降低,细胞凋亡率升高,细胞中Bax蛋白表达水平升高,Bcl-2蛋白表达水平降低,SOD、GSH-Px活性降低,MDA、ROS水平升高,P65蛋白水平升高.与Model组比较,BA-L、BA-M、BA-H组PC12神经细胞增殖活性逐渐升高,细胞凋亡率逐渐降低,细胞中Bax蛋白表达逐渐减少,Bcl-2蛋白表达逐渐增加,SOD、GSH-Px活性逐渐升高,MDA、ROS水平逐渐降低,P65蛋白水平逐渐降低.与BA-H组比较,BA-H+PMA组C12神经细胞增殖活性降低,细胞凋亡率升高,细胞中Bax、P65蛋白表达增多,Bcl-2蛋白表达减少,SOD、GSH-Px活性降低,MDA、ROS水平升高.结论 白桦脂酸通过下调NF-κB信号抑制H2O2诱导的PC12神经细胞氧化损伤和细胞凋亡.

摘要： 目的:考察马甲子总三萜对大鼠实验性炎性肠病(IBD)的干预作用,并预测其主要成分白桦脂酸干预IBD的相关靶点和通路.方法:以白桦脂酸为配体分子,利用在线数据库对相关靶点进行基因功能注解(GO)、基因组数据库(KEGG)富集分析和分子对接,预测白桦脂酸干预IBD的潜在靶点和通路并对预测结果进行初步验证.以2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)灌肠建立大鼠IBD模型,设置模型对照组、阳性对照组(美沙拉嗪315 mg/kg)、白桦脂酸30 mg/kg组、马甲子总三萜50 mg/kg组,灌胃给药10 d,通过疾病活动指数(DAI)、结肠粘膜损伤指数(CMDI)和结肠组织病理评分等指标评价马甲子总三萜对大鼠结肠炎症的干预作用.结果:通过网络药理学方法共筛选出13个与IBD相关的白桦脂酸潜在作用靶点,其中前列腺素氧化环化酶2(PTGS2/COX2)、紧密连接蛋白1 (TJP1)等8个关键蛋白靶点与白桦脂酸存在亲和力,涉及4条疾病相关信号通路.与正常对照组比较,模型对照组大鼠DAI、CMDI及病理评分显著升高(P＜0.01),结肠长度显著缩短(P＜0.01),血清中COX2、PGE2含量显著升高(P＜0.01);与模型对照组比较,白桦脂酸30 mg/kg组、马甲子总三萜50 mg/kg纽CMDI评分显著降低(P＜0.01),组织病理评分明显降低(P＜0.05);马甲子总三萜50 mg/kg组血清中COX2、PGE2含量显著降低(P＜0.01).结论:马甲子总三萜及其主要成分白桦脂酸均可抑制TN-BS诱导的IBD模型大鼠的结肠炎性损伤;其机制可能与其抑制COX2活性,影响花生四烯酸合成等信号通路,进而抑制PGE2等炎症介质的生成有关.

摘要： 目的 制备增溶型白桦脂酸(BA)纳米制剂,并探讨其在体内外抑制乳腺癌生长的作用及机制.方法 以Soluplus为载体,采用薄膜水化法制备包载BA的纳米制剂(Soluplus-BA)并进行表征;MTT法检测Soluplus-BA制剂和游离BA对乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的影响;DCFH-DA和JC-1染色检测Soluplus-BA对细胞活性氧和线粒体膜电位的影响;γ-H2AX免疫荧光染色检测Soluplus-BA对细胞DNA损伤的影响;HUVEC细胞成管实验和鸡绒毛尿囊膜(CAM)实验检测Soluplus-BA是否可抑制血管新生;Western印迹法检测相关信号通路蛋白的表达;小鼠移植瘤实验检测Soluplus-BA在体内的抗肿瘤活性.结果 制备的Soluplus-BA制剂的平均粒径为(54.77±1.26)nm,多分散指数(PDI)为0.083,并在9个月内存储稳定性好.MTT测定结果显示,Soluplus-BA制剂增强了BA对MDA-MB-231细胞生长的抑制作用,IC50分别为(38.81±4.9)mg·L-1(Soluplus-BA)和(15.45±3.01)mg·L-1(BA).Soluplus-BA制剂可通过诱导MDA-MB-231细胞活性氧的积累和线粒体膜电位的破坏发挥抗肿瘤作用.免疫荧光结果显示γH2AX荧光斑点的增加,表明Soluplus-BA制剂诱导了DNA双链断裂.Soluplus-BA制剂还抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的小管形成和迁移,并抑制鸡绒毛尿囊膜的新生血管形成.Western印迹法结果显示,Soluplus-BA通过抑制HIF-1/VEGF-FAK信号通路发挥抑制血管新生活性.小鼠体内结果显示,Soluplus-BA制剂显著抑制乳腺癌移植瘤的生长,抑瘤率高于游离BA.结论 增溶型Soluplus-BA胶囊增加了BA在体内外的抗肿瘤活性,并调控HIF-1/VEGF-FAK信号通路.

摘要： 目的:建立大鼠血浆中马甲子素的液质联用检测方法,初步考察大鼠单次灌胃给予马甲子总三萜固体分散体后马甲子素的药-时曲线和基本药代动力学参数.方法:大鼠行颈静脉插管手术3d后,单次灌胃给予马甲子总三萜固体分散体,分别在灌胃后15 min～720 min内多时间点颈静脉取血,以UPLC-MS法测定血浆中马甲子素血药浓度,绘制药-时曲线,并计算相关药动学参数.结果:UPLC-MS法可检测马甲子素在血浆中的浓度,线性范围为3.91 μg/L～500μg/L;单次灌胃给予大鼠相当于马甲子素9.78 mg/kg的马甲子总三萜固体分散体,马甲子素血浆达峰时间(Tmax)、药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC(o-∞))分别为90 min,(207.4+11.1) μg/L和(44 242±5 159) μg/L·min.结论:马甲子总三萜固体分散体单次灌胃给予大鼠,可在血浆中检测到马甲子素,其体内过程经DAS2.0拟合符合一室模型.

摘要： 白桦脂酸是中药中的主要有效成分之一,据文献报道,其具有抗炎、抗黑色素瘤和抗病毒等多种的生物活性.白桦脂酸可以通过白桦脂醇经氧化反应制备.

摘要： 由于中药抗肿瘤活性成分白桦脂酸多存在生物活性差、生物利用度低的缺陷,本研究中为了进一步提高白桦脂酸的抗肿瘤活性和生物利用度,采用拼合原理对白桦脂酸进行结构修饰,在白桦脂酸分子中引入四种含氮杂化合成了一系列的白桦脂酸含氮杂环衍生物,同时采用多种肿瘤细胞模型评价其抗肿瘤活性和毒性评价.

摘要： 红枣(Ziziphus jujuba Mill.)是鼠李科(Rhamnaceae)枣属(Ziziphus Mill.)植物枣树的子实,又名大枣或中华大枣,是我国特有的果品之一,主要分布在晋、冀、陕、鲁、豫五省以及新疆的阿克苏地区.与桃、李、栗、杏并称为中国古代五果,是卫生部批准的"药食兼用"品种之一,具有很高的药用价值和食用价值.红枣味甘、性温、无毒,入心、脾、胃经,久食或入药膳有补气血,益脾胃,通九窍,和百药,润肤养颜,强志延年养生保健功效.凡体质虚弱或欲抗衰延年者均可食用.民间有谚曰:"一日吃三枣,一辈子不显老".现代研究还表明红枣具有抗癌、抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗过敏、保肝护肝和提高免疫力等功能,这与红枣中含有大量多糖、黄酮、环核苷酸和三萜类化合物等活性成分密切相关.资料显示，大量文献采用HPLC法对齐墩果酸和熊果酸这一同分异构体进行分离，且都集中在白花蛇舌草、枇杷、女贞子、圣罗勒等中草药中，而对于大枣、酸枣和酸枣仁中白桦脂酸、齐墩果酸和熊果酸同时分析检测的报道相对较少，高娅等采用HPLC法测定了不同品种枣果中的白桦脂酸、齐墩果酸、熊果酸、环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷的含量；王向红等同样采用HPLC法测定了不同品种枣果和一种酸枣中齐墩果酸和熊果酸的含量。本文研究建立了一种同时检测不同品种枣果、酸枣和酸枣仁中白桦脂酸、齐墩果酸和熊果酸的高效液相色谱法，对同一品种不同产地、不同级别以及同一产地不同品种枣果间三种三萜酸含量的差异进行了比较，同时将检测结果与种植园新培育的多种新型枣品种进行比较，并对不同产地酸枣和酸枣仁中三种三萜酸含量进行了比较。对于提高枣果和酸枣的附加值、选育高三萜酸含量的枣品种和充分开发酸枣仁的剩余利用价值具有重要意义。

摘要： 为充分利用藕节资源,采用响应面曲线法优化藕节中白桦脂酸和多糖的分步提取工艺,在单因素实验的基础上,优化白桦脂酸提取时选择醇浓度、提取时间、料液比三个显著因素,设计成三因素三水平进行优化实验;优化多糖提取时选择提取温度、提取时间、料液比三个显著因素进行优化实验.当醇浓度为95％,料液比为1∶49,提取时间为100min时,白桦脂酸提取率最高,为0.665％;当提取温度为95°C,料液比1∶50,提取时间125min时,多糖提取率为15.64％.本文所建立的响应面曲线模型显著(P＜0.05),可用于藕节白桦脂酸和多糖的分析和优化,结果准确可靠,为藕节的综合利用提供参考.

摘要： 建立了分光光度法测定皂角刺中白桦脂酸型三萜类化合物含量的分析方法。选用白桦脂酸为对照品,5%香草醛-冰醋酸和高氯酸为显色剂,对皂角刺中白桦脂酸型三萜类化合物的含量进行测定。实验结果表明:在560nm波长下,在16.0～96.0g范围内,白桦脂酸的量与吸光度值呈良好的线性关系。精密度RSD为0.84%；平均回收率为96.06%。该方法操作简便,快捷,重现性好,可用于质量控制。

摘要： 建立了分光光度法测定皂角刺中白桦脂酸型三萜类化合物含量的分析方法。选用白桦脂酸为对照品,5％香草醛-冰醋酸和高氯酸为显色剂,对皂角刺中白桦脂酸型三萜类化合物的含量进行测定。实验结果表明：在560nm波长下,在16.0～96.0μg范围内,白桦脂酸的量与吸光度值呈良好的线性关系。精密度RSD为0.84％；平均回收率为96.06％。该方法操作简便,快捷,重现性好,可用于质量控制。

摘要： 一种白桦树皮中白桦脂酸、白桦脂醇和齐墩果酸的检测方法，涉及一种白桦脂酸、白桦脂醇和齐墩果酸的检测方法。本发明是要解决现有方法不能完全分离三种物质、检测结果不准确的问题。该方法按以下步骤进行：一、利用超声波辅助技术提取白桦树皮提取液，二、采用反相高效液相色谱法，对三种物质进行定性定量分析。该方法对三种三萜类物质提取工艺简单，容易实施，提取率较高；检测手段先进，分离效果好，灵敏度高，具有良好的重现性和稳定性。适用于白桦树皮中白桦脂酸、白桦脂醇和齐墩果酸的含量分析。

摘要： 本发明公开了一种短刺小克银汉霉转化白桦脂醇合成白桦脂酸的方法，包括：向灭菌过的培养液中接入短刺小克银汉霉(Cunninghamella blakesleeana)AS 3.910，得到预培养体系，再加入白桦脂醇溶液和表面活性剂，使白桦脂醇的浓度达到0.01～0.1g/L，于25～30°C转化反应2～6天得到转化液，经分离纯化得到白桦脂酸。本发明方法利用短刺小克银汉霉为载体，以白桦脂醇为底物生物转化合成白桦脂酸，工艺简单，条件温和，转化周期短，产物得率高，环境友好，能获得较高得率的白桦脂酸。

摘要： 本发明公开了一种漆酶催化白桦脂醇合成白桦脂酸的方法，将白桦脂醇溶液、漆酶和介体加入pH 2.0～5.0的Na2HPO4-柠檬酸缓冲液中，混合均匀得到反应液，于25～30°C，转速60～180rpm摇床上反应8～28h后经分离纯化得到白桦脂酸；其中，白桦脂醇溶液加入量以每升反应液计为1～20mL，漆酶加入量以每升反应液计为7.667U～23U，所述的介体选自2，2’-联氮-二(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐，紫脲酸，2-乙酰胺基苯酚和1-羟基苯并三唑中的一种或多种，每升反应液中介体的加入量为0.015～0.067mmol。采用本方法催化白桦脂醇合成白桦脂酸，具有合成效率高、操作简单、便于控制、周期短、安全可靠等特点。

摘要： 本发明公开了一种生物催化白桦脂醇合成白桦脂酸的方法，包括：(1)黄绿蜜环菌ZJUQH湿细胞的制备；(2)在离子液体或两相体系中加入黄绿蜜环菌ZJUQH湿细胞进行预培养，得到预培养体系；(3)向预培养体系中加入白桦脂醇溶液，于25°C～30°C发酵培养6小时～24小时得到转化后的培养液；(4)转化后的培养液经后处理得到白桦脂酸；其中，所述的两相体系为离子液体与正己烷的混合溶剂或者离子液体与磷酸缓冲溶液的混合溶剂。该方法与传统方法相比，提高了产物的得率，缩短了催化反应时间，且产物分离简单，同时离子液体体系不易挥发，生物相容性好，不污染环境。

摘要： 本发明公开了一种微生物细胞生物转化白桦脂醇合成白桦脂酸的方法，包括：向灭菌过的培养液中接入黄绿蜜环菌ZJUQH，得到预反应体系；再加入含有白桦脂醇的底物溶液，于25～30°C转化反应5～7天得到转化后的培养液，经后处理得到白桦脂酸，其中白桦脂醇用量以每升培养液计为0.01～0.1g。该方法与直接植物提取白桦脂酸法和化学合成白桦脂酸法相比，主要优点是微生物细胞培养时间短、操作简便、易于控制，整个生物转化周期较短，转化过程安全可靠，成本低，适于工业化生产。

摘要： 一种白桦树皮中白桦脂酸、白桦脂醇和齐墩果酸的检测方法，涉及一种白桦脂酸、白桦脂醇和齐墩果酸的检测方法。本发明是要解决现有方法不能完全分离三种物质、检测结果不准确的问题。该方法按以下步骤进行：一、利用超声波辅助技术提取白桦树皮提取液，二、采用反相高效液相色谱法，对三种物质进行定性定量分析。该方法对三种三萜类物质提取工艺简单，容易实施，提取率较高；检测手段先进，分离效果好，灵敏度高，具有良好的重现性和稳定性。适用于白桦树皮中白桦脂酸、白桦脂醇和齐墩果酸的含量分析。

摘要： 本发明提供了一种物质作为制备预防肿瘤发生的产品的应用，所述产品为选自药品、保健品、食品的一种，该物质是从下列中选出的：白桦脂酸、白桦脂醇、白桦脂酸的衍生物、白桦脂醇的衍生物，以及前述化合物中选出的至少两种的混合物。所述预防肿瘤发生包括阻断炎癌转化、治疗癌前病变和阻止肿瘤的发生中的至少一种。具体地，所述预防肿瘤发生包括治疗消化道癌前病变和预防消化道炎症转变为消化道肿瘤中的至少一种。

摘要： 本发明公开了一种白桦脂醇、白桦脂酸镇静催眠和抗抑郁的新用途。试验证明，白桦脂醇、白桦脂酸镇静催眠和抗抑郁药效显著。见效快、安全性好、无毒副作用、无成瘾性、适合长期使用。可为预防和治疗失眠症、抑郁症提供了一种新的药物来源。

摘要： 本发明公开了一种漆酶催化白桦脂醇合成白桦脂酸的方法，将白桦脂醇溶液、漆酶和介体加入pH 2.0～5.0的Na2HPO4-柠檬酸缓冲液中，混合均匀得到反应液，于25～30°C，转速60～180rpm摇床上反应8～28h后经分离纯化得到白桦脂酸；其中，白桦脂醇溶液加入量以每升反应液计为1～20mL，漆酶加入量以每升反应液计为7.667U～23U，所述的介体选自2，2’-联氮-二(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐，紫脲酸，2-乙酰胺基苯酚和1-羟基苯并三唑中的一种或多种，每升反应液中介体的加入量为0.015～0.067mmol。采用本方法催化白桦脂醇合成白桦脂酸，具有合成效率高、操作简单、便于控制、周期短、安全可靠等特点。

摘要： 本发明公开了一种短刺小克银汉霉转化白桦脂醇合成白桦脂酸的方法，包括：向灭菌过的培养液中接入短刺小克银汉霉(Cunninghamella blakesleeana)AS 3.910，得到预培养体系，再加入白桦脂醇溶液和表面活性剂，使白桦脂醇的浓度达到0.01～0.1g/L，于25～30°C转化反应2～6天得到转化液，经分离纯化得到白桦脂酸。本发明方法利用短刺小克银汉霉为载体，以白桦脂醇为底物生物转化合成白桦脂酸，工艺简单，条件温和，转化周期短，产物得率高，环境友好，能获得较高得率的白桦脂酸。