甾体化合物

摘要： 研究甾体化合物A环的C1,2-脱氢方法,并对其进行优化。采用正交设计实验方法考察了溶剂、氧气压力和催化剂对A环的C1,2-脱氢的影响。确定最佳在氧气存在条件下,乙酸做溶剂、DMSO、醋酸钯做催化剂进行脱氢效果最好,并通过底物扩展验证其适应性,制备路线具有反应条件温和,产率较高、后处理简单等优点,适合工业化生产。所有产物的结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR确证。

摘要： 甾类化合物具有重要的生理医药作用,市场需求巨大。分枝杆菌对降解甾类中关键甾类药物中间体有很高的转化效率。为了更深入地了解甾体降解途径,本文从植物甾醇结构种类、分枝杆菌特点、不同分枝杆菌菌株基因组学、代谢组等方面的研究进展进行了归纳。

摘要： 猪去氧胆酸是从猪胆汁中提取的一种胆烷酸,能抑制胆酸的形成及溶解脂肪,降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量,适用于Ⅰa或Ⅰb型高脂血症、动脉粥样硬化症。其同分异构体3β-猪去氧胆酸目前仅能通过化学法少量合成,难以广泛使用。通过球形芽孢杆菌AKU218发酵培养、猪去氧胆酸转化、转化产物提取、结构确证和3β-猪去氧胆酸标准品对比等步骤,确定球形芽孢杆菌AKU218可将猪去氧胆酸转化,其产物为3β-猪去氧胆酸。经过研究,对球形芽孢杆菌AKU218菌株的生物转化特性及其对猪去氧胆酸的生物转化过程有了初步了解。

摘要： 植物内生菌既能参与植物活性成分的合成,还能够产生与宿主植物相同或相似的代谢产物,其代谢产物多样且具有抗氧化、抗菌和抗肿瘤等生物活性.为研究开发新型天然药物、寻找具有生物活性的可应用的化合物提供资源,以碱蓬为研究目标,分离其内生菌株并利用分子生物学手段对菌株进行鉴定.进一步将目标菌株发酵液进行浓缩得浸膏,利用多种色谱方法对其次生代谢产物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱对分离得到的单体化合物进行结构鉴定.共分离纯化得到6株内生真菌,其中一株菌株具有较高清除DPPH自由基作用,对其研究从中分离纯化得到2个甾体类化合物,为内生菌代谢产物及其生物活性研究提供基础.

摘要： 采用乙醚连续渗漉提取白秃马勃粗脂肪,利用硅胶柱色谱对白秃马勃粗脂肪化学成分进行分离纯化,通过气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)分析菌油脂肪酸成分,运用电喷雾电离质谱(ESI-MS)、一维核磁共振谱(1D NMR)和二维核磁共振谱(2D NMR)解析化合物结构,通过体外实验测试菌油对1,1-二苯基-2-苦基肼基(DPPH)的清除能力.结果 表明,白秃马勃菌油主要脂肪酸为亚油酸(44.11％)、油酸(27.49％)和棕榈酸(17.60％).2个单体化合物被解析为麦角甾-5,8-表二氧-6,22-二烯-3-乙酸酯(MBl)和麦角甾-5,8-表二氧-6,22-二烯-3-醇(MB2).白秃马勃菌油在试验浓度范围内具有一定的DPPH自由基清除能力,半数清除浓度(IC50)为26.61 mg/mL,并且呈浓度依赖关系.化合物MB1和MB2均为首次从白秃马勃菌分离得到.

摘要： 植物内生菌既能参与植物活性成分的合成,还能够产生与宿主植物相同或相似的代谢产物,其代谢产物多样且具有抗氧化、抗菌和抗肿瘤等生物活性.为研究开发新型天然药物、寻找具有生物活性的可应用的化合物提供资源,以碱蓬为研究目标,分离其内生菌株并利用分子生物学手段对菌株进行鉴定.进一步将目标菌株发酵液进行浓缩得浸膏,利用多种色谱方法对其次生代谢产物进行分离纯化,并通过核磁共振波谱对分离得到的单体化合物进行结构鉴定.共分离纯化得到6株内生真菌,其中一株菌株具有较高清除DPPH自由基作用,对其研究从中分离纯化得到2个甾体类化合物,为内生菌代谢产物及其生物活性研究提供基础.

摘要： 甾体化合物(简称甾体)分布广泛、功能卓越,在机体生长、物种繁育以及代谢调控等方面,发挥着难以取代的生理功能.因此,天然甾体及其衍生物被广泛用于生殖健康、内分泌调控等领域,是器官移植、重症感染等许多危重疾病的"刚需药"和"救命药".甾体结构复杂、构型精巧,很难通过化学全合成来生产,当前主要以天然甾体皂素或甾醇为原料,通过化学与生物转化相结合的半合成法获得.然而,甾体药物的生产路线长、工艺复杂、收率低,涉及大量有毒有害试剂和重金属催化剂的使用,污水废渣排放量大、处理难度高,总体成本居高不下.为改变此局面,推动产业的转型升级,大力开发绿色生物制造技术是行业健康发展的大势所趋.当前,甾体制药工业正处于以生物催化转化取代化学合成的产业升级阶段,随着高效酶和细胞转化的成功应用,传统的甾体生产模式正发生着深刻变化.在此基础上,若能进一步利用合成生物学技术,创建可高效从头合成甾体的微生物细胞工厂,则将彻底改变甾体制药的工业模式,切实实现甾体药物的绿色制造.近年来,已有利用微生物从头合成部分甾体化合物的报道,然而由于甾体的天然合成机制异常复杂,如何实现细胞工厂的高效生产,仍是目前面临的主要挑战.本文从甾体药物生产方式的演变出发,系统综述了甾体生物催化转化和从头合成的最新进展,重点阐述了甾体生物催化转化酶的挖掘及改造、微生物代谢转化甾醇机制的解析及转化细胞工厂的开发、微生物从头合成甾体人工路线的创建三部分内容,以期对甾体药物绿色生物制造的现状和趋势做出合理的总结与展望.

摘要： 海洋无脊椎动物海星中含有大量结构独特的具有生物活性的代谢产物,主要以甾醇化合物及皂苷的形式存在,且具有明显的生理活性和药理作用.本文综述了国内外近年来对海星中的甾醇化合物及皂苷的研究进展,为海星的进一步利用以及开发奠定了基础.

摘要： 采用化学与生物学活性结合的二级组合筛选模型对红树林植物海莲内生真菌进行筛选,得到优势菌株Pestalotiopsis sp.,从中分离得到4个甾体化合物,通过1 H NMR、13 C NMR及MS等现代波谱技术对其进行结构解析,并结合相关文献数据,鉴定化合物分别为:3β-(E)-feruloyllupeol、stigmastan-3-one、β-sitosterol和sitost-5-en-3β-ol acetate,其中化合物分别3β-(E)-feruloyllupeol为首次从红树林内生真菌中分离得到。对4个化合物进行清除DPPH、ABTS自由基以及抗菌活性测试,结果显示,所有化合物均无抗菌、抗氧化活性。

摘要： 甾体化合物是一类具有显著生理活性且广泛存在于自然界中的天然化合物.本文对近年来从海洋生物中分离得到的甾体化合物,根据其结构特征对它们进行了分类总结,并对其生物活性进行了阐述,以期对甾体药物的研究开发提供有用的参考.

摘要： 甾体化合物是存在于生物体中拥有四环结构的一类化合物，它们与许多生命活动紧密相关并在其中发挥着极其重要的作用，因此甾体化学成为了有机化学和药物化学中引人注目的研究领域之一。本文主要就甾体化合物的结构、发展史以及其在畜牧兽医学上的应用，谈谈其在畜牧兽医学上的影响。

摘要： 利用现代色谱技术和分离方法，对猪苓菌核进行了系统化学成分研究。本文重点介绍从猪苓菌核中分离鉴定的9个甾体化合物：麦角甾-7，22-二烯-3-酮(Ⅰ)，麦角甾醇(Ⅱ)，麦角甾过氧化物(Ⅲ)，(20S,22R,24R)-16，22-环氧-3β,14α，23β,25-四羟基麦角甾-7-烯-6-酮(Ⅳ)，22，23-环氧-3β，14α，20β,24β-四羟基麦角甾-7-烯-6-酮(Ⅴ)，(23R，24R，25R)-23，26-环氧-3β,14α,14α，21α，22α-四羟基麦角甾-7-烯-6-酮（Ⅵ)，麦角甾-7-22-二烯-3，5，6-三醇(Ⅶ)，猪苓酮B(Ⅷ)，猪苓酮A(Ⅸ)。

摘要： 本试验从滇重楼根状茎中分离到133株内生真菌,对其中的7株真菌进行了生物学性状观察和甾体化合物含量测定.结果表明,2号、8号和12号真菌能合成大量的甾体化合物,培养液中甾体化合物的产率分别为208.62,144.97和198.79mg/L.

摘要： 甾体激素药物是仅次于抗生素的第二类药物，具有很强的抗感染、抗过敏、抗病毒和抗休克等药理作用。在甾体化合物的生物催化过程中，甾体底物的水难溶性一直是甾体工业的关键和难点技术。利用环糊精的特殊性质，将环糊精与甾体分子包结起来，可以有效提高甾体在水溶液中的溶解度，从而提高微生物对甾体化合物的生物转化效率。同时环糊精是一种超分子主体化合物，易于和亲脂性的化合物进行包结，而起催化作用的微生物细胞很多都具有高疏水性，细胞膜主要成分磷脂和镶嵌在膜中的胆甾醇都能与环糊精形成包结物。因此，环糊精能够萃取细胞表面及细胞膜的成分，从而改变细胞的表面特性，扰乱膜的完整性，最终影响细胞的通透性和活力。本文以简单节杆菌对系列甾体化合物的C1,2位脱氢反应为研究对象考察环糊精在甾体生物催化反应中的多重复杂作用。

摘要： 为了进一步探索此类甾体衍生物的抗肿瘤活性，本文从孕烯醇酮出发，通过臭氧化反应、经醛缩合等反应，将B环改变成五元环。然后通过官能团转换，在甾核的不同位置引入不同的官能团，合成系列具有不同结构特征的[6-5-6-5]稠环结构甾体衍生物。另外，进一步测试了它们的体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性。

摘要： 为了进一步探索此类甾体衍生物的抗肿瘤活性，本文从孕烯醇酮出发，通过臭氧化反应、经醛缩合等反应，将B环改变成五元环。然后通过官能团转换，在甾核的不同位置引入不同的官能团，合成系列具有不同结构特征的[6-5-6-5]稠环结构甾体衍生物。另外，进一步测试了它们的体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性。

摘要： 为了进一步探索此类甾体衍生物的抗肿瘤活性，本文从孕烯醇酮出发，通过臭氧化反应、经醛缩合等反应，将B环改变成五元环。然后通过官能团转换，在甾核的不同位置引入不同的官能团，合成系列具有不同结构特征的[6-5-6-5]稠环结构甾体衍生物。另外，进一步测试了它们的体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性。

摘要： 为了进一步探索此类甾体衍生物的抗肿瘤活性，本文从孕烯醇酮出发，通过臭氧化反应、经醛缩合等反应，将B环改变成五元环。然后通过官能团转换，在甾核的不同位置引入不同的官能团，合成系列具有不同结构特征的[6-5-6-5]稠环结构甾体衍生物。另外，进一步测试了它们的体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性。

摘要： 为了进一步探索此类甾体衍生物的抗肿瘤活性，本文从孕烯醇酮出发，通过臭氧化反应、经醛缩合等反应，将B环改变成五元环。然后通过官能团转换，在甾核的不同位置引入不同的官能团，合成系列具有不同结构特征的[6-5-6-5]稠环结构甾体衍生物。另外，进一步测试了它们的体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性。

摘要： 本发明提供了一种甾体类化合物及包含该化合物的组合物及其应用。具体地，该发明公开了式(I)所示的甾体类化合物以及含有该化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物、立体异构体、前药、代谢物或同位素变体的药物组合物。本发明所述化合物可作为CYP17酶抑制剂，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性，进而可适用于制备治疗与CYP17酶相关疾病(如前列腺癌等)的药物。

摘要： 本发明公开了两种甾体类化合物和一种三萜类化合物及其提取方法与应用，属于医药领域。该化合物为新型的甾体类化合物和三萜类化合物，并通过理化常数和现代波谱学进行鉴定，明确了其理化性质和化学结构，为进一步研究和开发利用大花紫薇中三萜类和甾体类化学成分的价值提供有力的参考资料；本发明的分离与提纯方法简单、高效、且温和；同时，药效学试验表明：本发明提供的两种新型的甾体类化合物具有较好的体外抗炎活性，对BV‑2细胞具有抗炎活性，表明该化合物、其互变异构体、及其药学可接受的盐具有作为制备新型抗炎症或治疗阿尔兹海默病药物的巨大潜力，为抗炎症或治疗阿尔兹海默病药物的进一步开发奠定了基础。

摘要： 提供使用通过加热引发的化学反应和扩散制造化合物半导体和化合物绝缘体的方法，使用该方法形成的化合物半导体和化合物绝缘体，以及包括该化合物半导体或化合物绝缘体的光电池、电子电路、晶体管和存储器。制造化合物半导体或化合物绝缘体的该方法包括：形成叠层结构，其包括置于含氧和/或硫的电介质层之间的对氧和/或硫是高度活性的稀土过渡金属中间层；以及加热该叠层结构，从而在电介质层与中间层之间引发化学反应和扩散，其中为了化合物半导体和化合物绝缘体，在不同温度下进行该加热。

摘要： 本发明提供了一种甾体类化合物及包含该化合物的组合物及其应用。具体地，该发明公开了式(I)所示的甾体类化合物以及含有该化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物、立体异构体、前药、代谢物或同位素变体的药物组合物。本发明所述化合物可作为CYP17酶抑制剂，同时具有更好的药代动力学参数特性，能够提高化合物在动物体内的药物浓度，以提高药物疗效和安全性，进而可适用于制备治疗与CYP17酶相关疾病(如前列腺癌等)的药物。

摘要： 本发明公开了一种通式(I)的甾体皂甙类化合物，其中R1是有三糖所组成的直链糖链或支链糖链。本发明还涉及该化合物的制备方法，和以该化合物为活性成分的药物组合物，以及本发明化合物的药用组合物在制备治疗浅表真菌感染和深部真菌感染的药物中的应用。

摘要： 本发明公开了两种甾体类化合物和一种三萜类化合物及其提取方法与应用，属于医药领域。该化合物为新型的甾体类化合物和三萜类化合物，并通过理化常数和现代波谱学进行鉴定，明确了其理化性质和化学结构，为进一步研究和开发利用大花紫薇中三萜类和甾体类化学成分的价值提供有力的参考资料；本发明的分离与提纯方法简单、高效、且温和；同时，药效学试验表明：本发明提供的两种新型的甾体类化合物具有较好的体外抗炎活性，对BV‑2细胞具有抗炎活性，表明该化合物、其互变异构体、及其药学可接受的盐具有作为制备新型抗炎症或治疗阿尔兹海默病药物的巨大潜力，为抗炎症或治疗阿尔兹海默病药物的进一步开发奠定了基础。

摘要： 具有酰胺官能团的阳离子甾体抗微生物(cationic steroidal antimicrobial，CSA)化合物和制备此类CSA化合物的方法。所述CSA化合物可以是式(I)、式(II)、式(III)的化合物或其盐：其中R18具有以下结构：‑R20‑(C＝O)‑N‑R21R22，R20不存在，或者是经取代或未经取代的烷基、烯基、炔基或芳基，并且R21和R22独立地选自氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、或者经取代或未经取代的芳基，前提是R21和R22中的至少一种不为氢。

摘要： 本发明涉及一种制备如式II表示的21位羧酸酯甾体化合物的方法及使用该方法制备的甾体化合物。该方法包括以下步骤：a.式3化合物在敷酸剂作用下与叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷发生硅醚化反应得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基锂、二异丙胺和六甲基磷酰三胺催化下与C

摘要： 本发明提供了一种25‑羟基甾体化合物中间体及25‑羟基甾体化合物的制备方法，该中间体的制备方法包括以下步骤：将5,7‑二烯中间体、化合物A、锌粉、氯化镍、添加剂和溶剂混合，进行反应，得到25‑羟基甾体化合物中间体；其中，所述化合物A为烯酮化合物或丙烯腈；所述溶剂为有机溶剂和碱组成的混合液；所述5,7‑二烯中间体的结构如式I所示；所述烯酮化合物的结构如式II所示；所述25‑羟基甾体化合物中间体的结构如式III所示：使用本发明的方法，可减少中间体反应过程中因化合物A的聚合而导致的反应体系固化的问题，有效提高产物收率。

摘要： 本发明涉及一种制备如式II表示的21位羧酸酯甾体化合物的方法及使用该方法制备的甾体化合物。该方法包括以下步骤：a.式3化合物在敷酸剂作用下与叔丁基二甲基氯硅烷或叔丁基二苯基氯硅烷发生硅醚化反应得到式4化合物；b.式4化合物在正丁基锂、二异丙胺和六甲基磷酰三胺催化下与C