甲苯咪唑

摘要： 为研究甲苯咪唑(mebendazole,MBZ)在团头鲂体内的分布和排泄规律,将MBZ以20 mg/kg单次灌服给药,在给药后的第0.25、0.5、1、2、3、4、5、6、7和8天进行水样采集,经固相萃取法提取净化后,采用液质联用仪(LC-MS/MS)测定水样中MBZ及其代谢物羟基甲苯咪唑、氨基甲苯咪唑的浓度。于第8天水样采完后,处死试验鱼,采集血液和肝、肾、鳃、肌肉等组织并称质量,用QuEChERS法进行提取净化,LC-MS/MS检测各组织中MBZ及其代谢物的浓度,并计算出各组织中的回收量。结果显示,MBZ及代谢物在心、肝、脾、鳃、肾、肠等组织中回收的量可达3332.26~5345.52μg,占总给药量的13.74%~23.74%。其中,在肠中的回收量最高,可达1248.29~2892.77μg,占总给药量的5.18%~12.85%。剩余组织中的回收量为987.22~1907.19μg,占总给药量的5.19%~11.40%。水中的回收量为1561.95~4623.15μg,占总给药量的6.44%~21.88%。总的回收量为6295.50~10983.41μg,总回收率为42.64%。以上结果显示,MBZ口服之后,主要分布在肠、肝和剩余组织,但是总回收率偏低。表明甲苯咪唑在团头鲂体内吸收较差,代谢路径主要通过粪尿进行排泄。

摘要： 以精制后的甲苯咪唑为原料研制甲苯咪唑国家对照品,并进行质量评价.采用紫外分光光度法、红外分光光度法对原料进行鉴别,采用质量平衡法定值,同时采用容量法和高效液相色谱法加以佐证.结果显示,紫外吸收图谱与标准规定一致、红外光吸收图谱与USP溯源对照品图谱一致;以质量平衡法计算其含量为99.8％,容量法测定含量为99.9％,液相色谱外标法测定含量为99.9％,三种方法测定结果一致.本次研制的甲苯咪唑对照品可用于甲苯咪唑及其制剂的鉴别与含量测定.

摘要： 甲苯咪唑是淡水鱼类养殖上常用的一类广谱抗寄生虫药物,其在异育银鲫中的药物毒性仍不清楚.在水温(20±2)°C下,给体质量(90±20)g的异育银鲫用管灌入胃中甲苯咪唑,剂量为20、10、5 mg/kg,对照组口灌甲酸.给药后1、2、4、6、10、24、48、84 h,自鱼尾静脉取血,立即加入2％的草酸钾抗凝剂(抗凝剂:血浆=1:10,体积比)混匀,然后以4000 r/min离心10 min;给药后的0、24、48 h取肝胰脏和肾脏,测定超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶和碱性磷酸酶的活性及超氧化物歧化酶、过氧化氢酶基因的表达量.试验结果表明,24 h时异育银鲫3个组织中甲苯咪唑含量达最大值,24 h后异育银鲫体内的甲苯咪唑则被逐渐代谢,肝胰脏中药物富集水平最高,其次是肾脏,血液最低.20 mg/kg的给药剂量甲苯咪唑在肝胰脏中的最高药物质量浓度约为肾脏的1.3倍,超过血液药物质量浓度约45倍.口灌20 mg/kg的甲苯咪唑鱼体肝胰脏中谷胱甘肽过氧化氢酶含量呈时间依赖性下降,碱性磷酸酶、过氧化氢酶、超氧化物歧化酶含量和血液中谷草转氨酶、谷丙转氨酶呈先升后降的趋势.口灌20 mg/kg的甲苯咪唑对各项检测指标均有负面影响,损伤了异育银鲫肝胰脏的正常解毒及抗氧化功能.本研究结果为甲苯咪唑药物在水产养殖中的安全使用提供了理论支撑.

摘要： 在水温为(22±1)°C的静水条件下,研究了辛硫磷和甲苯咪唑等2种常用水产杀虫剂对大鳞副泥鳅的急性毒性.结果表明,辛硫磷对大鳞副泥鳅的24 h、48 h和96 h半致死质量浓度分别为0.66 mg·L–1、0.55 mg·L–1和0.52 mg·L–1,安全质量浓度为0.11 mg·L–1;甲苯咪唑对大鳞副泥鳅的24 h、48 h和96 h半致死质量浓度分别为0.56 mg·L–1、0.54 mg·L–1和0.54 mg·L–1,安全质量浓度为0.15 mg·L–1.结果提示辛硫磷和甲苯咪唑对大鳞副泥鳅均属于高毒药物,因此在渔业生产中应严格控制该药物的使用浓度,避免其对水生态系统造成严重的危害.

摘要： 截止到本刊发稿,中国兽药典委员会已完成八批兽药国家标准的修订工作,现将涉及到的兽药品种汇总如下,以供读者参考!截止到2020年7月中国兽药典委员会已完成盐酸头孢噻呋,盐酸头孢噻呋乳房注人剂(干乳期),微粉剂,黄碳酸氢钠片,解暑抗热散,扶正解毒散,清热散,四味穿心莲散,石榴皮,促孕灌注液,穿心莲注射液,板蓝根注射液,萘普生注射液,升华硫,稀戊二醛,草鱼出血病灭活疫苗,鸡新城疫、传染性法氏囊病二联灭活疫苗,鸡新城疫、减蛋综合征二联灭活疫苗,鸡新城疫灭活疫苗,牛副伤寒灭活疫苗,禽多杀性巴氏杆菌病灭活疫苗(1502株),乙酰胺,乙酰胺注射液,乙酰胺基阿维菌素,乙酰胺基阿维菌素注射液,乙醇、二甲氧苄啶,二硝托胺,二硝托胺预混剂,二疏丙磺钠,二疏丙磺钠注射液,注射用三氮脒,三氣苯达唑,三氯苯达唑片,三氣苯达唑颗粒,马波沙星,注射用马波沙星,马波沙星片,马波沙星注射液,马度米星铵,马度米星铵预混剂,巴比妥,双甲脒溶液,双羟萘酸噻嘧啶,双羟萘酸噻嘧啶片水合氯醛,丙酸睾酮,丙酸睾酮注射液,卡巴匹林钙,卡巴匹林钙粉,叶酸,叶酸片,甲苯咪唑,复方甲苯眯唑粉,甲砜霉素片,甲砜霉素粉,甲氧苄啶,甲酚,甲酚皂溶液,甲硫酸新斯的明,甲硫酸新斯的明注射液。

摘要： 以锚头蚤为主的寄生虫病严重影响鳜鱼进食和生长,甚至造成饵料系数偏高。以前治疗这些寄生虫病常用的甲苯咪唑已经不起作用,形势严峻。有业内人士认为,1.甲苯咪唑经常被用于治疗寄生虫病,所以可能产生了一定耐药性;2.甲苯咪唑这个药的药理、药性决定了在高温期效果不好,这个药毒性比较大,如果泼洒不均匀,局部浓度高,加上夏天高温,鱼就容易中毒死亡。

摘要： 西氏贝蛔虫Baylisascaris schroederi是圈养大熊猫Ailuropoda melanoleuca最常见、危害最严重的一种体内寄生虫,采用药物驱虫是目前控制圈养大熊猫蛔虫病的主要措施.为了筛选有效的驱虫药物,本研究观察了3种苯并咪唑类药物(阿苯达唑片剂、芬苯达唑膏剂和甲苯咪唑片剂)对大熊猫蛔虫的驱虫效果,统计了驱虫前后粪检蛔虫卵转阴率及排虫情况.结果 表明,除芬苯达唑按5 mg·kg-1体质量口服,每天1次,连续服用2d,效果较差外,3种药物按10 mg·kg-1体质量口服,每天1次,连续服用2d,用药安全且有较好的驱虫效果.

摘要： 采用静态水质接触染毒法,研究不同作用时间和不同暴露浓度下甲苯咪唑对黄河鲤鳃、肝胰脏和肾脏过氧化氢酶CAT活性的影响.结果表明:CAT活性呈现一定的剂量效应与时间效应,对不同水生动物CAT活性表现出明显的诱导作用,且随时间延长和浓度的升高呈先升高,后降低的趋势.其中黄河鲤暴露于甲苯咪唑72h后,各处理浓度对黄河鲤鳃、肝胰脏和肾脏过氧化氢酶CAT活性均达到极显著水平(p＜0.O1),可以认为CAT活性可作为甲苯咪唑中毒指示指标;同时也表明甲苯咪唑引起黄河鲤中毒的主要靶分子可能是CAT.

摘要： 目的:采用瓜尔胶作为酶解型结肠靶向制剂的骨架材料,将甲苯咪唑制成骨架片,使之能发挥结肠靶向作用.方法:以淀粉浆为粘合剂采用湿法制粒,压片,制成含10﹪-40﹪瓜尔胶的骨架片.片剂的含量测定采用紫外光光度法.甲苯咪唑从骨架片中释放的量采用高效液相色谱法来测定.通过在人工胃液、人工肠液、加或不加半乳甘露糖苷酶的人工结肠液中进行体外释药来评价甲苯咪唑瓜尔胶骨架片的结肠靶向性.结果:含10﹪、20﹪瓜尔胶的甲苯咪唑骨架片在人工胃液,人工肠液中释药百分率较大,而含30﹪与40﹪瓜尔胶的甲苯咪唑骨架片则几乎不释放,而它们在含酶的人工结肠液中24小时释药百分率分别为91.30﹪,54.11﹪.结论:甲苯咪唑骨架片中瓜尔胶达到一定的比例在体外可显示该药物结肠靶向的特性.

摘要： 复方甲苯咪唑片，是利用甲苯咪唑和左旋咪唑对虫体不同的作用机理和特点而配伍制成的复方制剂。该文采用甲醇-0.5℅醋酸铵(53:47)为流动相，以多潘立酮辚内标，建立复方甲苯咪唑片的RP-HOLC含量测定方法，该法操作简便，专一性强，精密度好，结果可靠，与中国药典方法基本一致。

摘要： 本文运用麦克马斯特法调查福州动物园灵长类动物的寄生虫感染情况,结果显示福州动物园灵长类动物寄生虫感染率高,其中鞭虫感染率达53.3％.感染强度以环尾狐猴(Lemur catta)的类圆线虫为最高,每克粪便虫卵数(EPG)达18750个/g;其次金丝猴鞭虫的EPG达18300个/g.本试验采用2种驱虫药即甲苯咪唑及丙硫苯咪唑对灵长类动物进行驱虫,均达到良好的驱虫效果.本文在野生动物的寄生虫检查中,首次采用幼虫培养法对部分灵长类动物粪便进行培养,并获得绿狒类圆线虫幼虫及黑帽悬猴钩虫幼虫.

摘要： 川金丝猴(golden-monkey)又名仰鼻猴,隶属于灵长目(Primates)、猴科(Cercopithecidae)、疣猴亚科(Colobinae),是中国一级重点保护动物,被称为“二国宝”,具有极高的科研、保护及观赏价值.目前,国内很多动物园有饲养,一些条件较好,饲养水平较高的单位还形成了大小不等的种群.寄生虫是危害川金丝猴健康的重要病原之一.据相关资料统计,毛首线虫是对川金丝猴危害最严重的寄生虫之一.川金丝猴毛首线虫病主要由川金丝猴毛首线虫(Trichocephalus rhi-nopiptheroxella)引起,主要寄生于川金丝猴的胃部和大肠、盲肠等部位.川金丝猴对毛首线虫病极为易感,临床主要表现为精神沉郁、食欲减少、排水样便并附有黏液等.虽然尚未有直接因其感染毛首线虫而致死的报道,但其仍然是危害川金丝猴种群健康的重要病源.

摘要： 本发明公开了一种甲苯咪唑药物中间体邻氯苯胺的合成方法，该方法不需添加催化剂，通过在溴化钠溶液与氯化钕反应后、再加入2,2,2‑三氟乙基甲基醚溶液和邻硝基氯苯与进行回流反应,然后加入草酸溶液，继续反应，再经过降温、过滤、多次洗涤、在氮气保护下减压蒸馏、重结晶，得晶体邻氯苯胺。整个反应时间可以控制在8小时以内，反应时间短、收率高，同时本发明提供了一种新的合成路线，为进一步提升反应收率打下了良好的基础。

摘要： 本申请公开了一种甲苯咪唑中间体3,4‑二氨基二苯甲酮的制备方法，包括：将4‑氨基‑3‑硝基二苯甲酮和催化剂加入至有机溶剂中，再加入氢供体，经转移氢化还原反应，制得甲苯咪唑中间体3,4‑二氨基二苯甲酮；其中所述的催化剂为Pd‑X/C催化剂，其中，X为Ni，Ru，La，Ce，Co，Li，K，Mg，Ti，Cu或Mo元素中的一种。该方法具有反应条件温和、操作简单、还原率高、成本低、环保性高和易于工业化生产等优点。

摘要： 本发明公开了一种复方甲苯咪唑透皮溶液剂及其制备方法，涉及复方甲苯咪唑透皮溶液剂制备技术领域，所述溶液剂包括以下药物成分：甲苯咪唑、盐酸左旋咪唑、烷基糖苷、α‑烯基磺酸钠、月桂氮卓酮、甲基吡咯烷酮、甲酸。本发明依据甲苯咪唑不溶于水，溶于甲酸的理化性质，经过筛选多种溶剂系统，以高效渗透促进剂氮酮、α‑烯基磺酸钠、N‑甲基吡咯烷酮、氮酮为促进剂，进行最佳的溶剂组合，采用透皮吸收理论和生产工艺等研制而成的复方甲苯咪唑透皮溶液剂，使该产品具有使用方便、安全、有效成分生物利用度更高、分散性更好的特点，可更有效治疗水产养殖鱼类的指环虫、伪指环虫、三代虫等单殖吸虫病。

摘要： 本发明公开了一种甲苯咪唑脂质复合物，所述复合物由甲苯咪唑与脂质材料通过分子间非共价键复合而成；其中，甲苯咪唑与脂质材料的摩尔比为1:0.1～15。本发明复合物有效提高了甲苯咪唑的脂溶性，克服了溶解性对于甲苯咪唑液体制剂研究的限制。本发明复合物为甲苯咪唑高效递送的制剂研究提供了良好的中间载体。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种甲苯咪唑咀嚼片的制备方法。包括以下步骤：(1)向湿法制粒机中加入处方量的甲苯咪唑和辅料，预混合；(2)加入处方量的粘合剂、日落黄和柠檬黄，制软材；(3)将所制的软材使用湿整粒机制颗粒；(4)将湿颗粒使用真空抽入沸腾床内干燥，使用粉碎整粒机整粒；(5)将整完粒的颗粒，加入香精和润滑剂混合后，压片，即得甲苯咪唑咀嚼片。本发明的制备方法，工艺简单，批与批之间重现性好，生产过程符合GMP的要求，适合工业化大生产；采用该方法制备的咀嚼片质量稳定，口感好。

摘要： 一种甲苯咪唑C晶型的制备新方法。本发明提供了一条全新的甲苯咪唑C晶型的制备方法，以甲苯咪唑粗品(A晶型)为起始原料，经过与硝酸或硫酸成盐、脱色、转型、中和反应得到高纯度的甲苯咪唑C晶型。新方法制备的甲苯咪唑C晶型含量达到99.5％以上，收率达到98.0％以上，且工艺稳定。避免使用价格高昂的甲酸作为溶剂，不会产生大量难处理的甲酸废水，降低了原料成本和三废处理成本。

摘要： 本发明公开了一种利用氰氨基甲酸甲酯合成甲苯咪唑的方法。所述方法先将3,4‑二氨基二苯酮和氰氨基甲酸甲酯在丙酮及盐酸中反应制备甲苯咪唑粗品，再将甲苯咪唑粗品在甲醇硝酸中成盐得到甲苯咪唑硝酸盐，最后将甲苯咪唑硝酸盐在甲醇‑硝酸中转晶型得到C晶型甲苯咪唑。本发明以廉价易得的3,4‑二氨基二苯甲酮、氰氨基甲酸甲酯为原料，避免了合成O‑甲基异脲甲酸甲酯过程中产生的大量废盐，且环合时间短，仅需4～6h，显著缩短了生产周期，且高盐废水副产物经简单蒸馏即可处理，具有良好的工业化前景。

摘要： 本发明提供了一种检测痕量甲苯咪唑残留的时间分辨免疫试剂盒，涉及时间分辨荧光技术和酶联免疫分析技术，该试剂盒包括：包被了甲苯咪唑药物抗原的酶标板、Eu

摘要： 本申请公开了一种甲苯咪唑中间体3,4‑二氨基二苯甲酮的制备方法，包括：将4‑氨基‑3‑硝基二苯甲酮和催化剂加入至有机溶剂中，再加入氢供体，经转移氢化还原反应，制得甲苯咪唑中间体3,4‑二氨基二苯甲酮；其中所述的催化剂为Pd‑X/C催化剂，其中，X为Ni，Ru，La，Ce，Co，Li，K，Mg，Ti，Cu或Mo元素中的一种。该方法具有反应条件温和、操作简单、还原率高、成本低、环保性高和易于工业化生产等优点。

摘要： 本发明公开了一种甲苯咪唑药物中间体邻氯苯胺的合成方法，该方法不需添加催化剂，通过在溴化钠溶液与氯化钕反应后、再加入2,2,2‑三氟乙基甲基醚溶液和邻硝基氯苯与进行回流反应,然后加入草酸溶液，继续反应，再经过降温、过滤、多次洗涤、在氮气保护下减压蒸馏、重结晶，得晶体邻氯苯胺。整个反应时间可以控制在8小时以内，反应时间短、收率高，同时本发明提供了一种新的合成路线，为进一步提升反应收率打下了良好的基础。