甲基莲心碱

摘要： 目的验证甲基莲心碱(neferine,Nef)通过阻断ROCK通路对非小细胞肺癌H1299细胞迁移和侵袭的抑制作用。方法取H1299细胞体外培养,经不同浓度的Nef处理,CCK-8法检测H1299细胞活力确定实验组浓度。细胞划痕、Transwell小室实验检测H1299细胞的迁移和侵袭能力,酶联免疫吸附法检测肺癌细胞分泌的基质金属蛋白MMP-2、MMP-9的表达,实时荧光定量PCR和Western blot法检测H1299细胞ROCK1蛋白水平;应用AutoDock半柔性对接方法模拟了Nef与ROCK1之间的结合模式和亲合力。结果结论Nef作为一种潜在的抗癌天然化合物,通过下调与肿瘤细胞迁移和侵袭相关分子MMP-2、MMP-9和ROCK1的表达,进而发挥抑制非小细胞肺癌细胞迁移和侵袭的作用。

摘要： 目的探讨甲基莲心碱对结核分枝杆菌(MTB)诱导的THP-1细胞凋亡、炎性反应的的影响及对miR-3619-5p的调控作用。方法体外培养人单核细胞THP-1、佛波酯(PMA)刺激细胞转化为巨噬细胞,MTB感染巨噬细胞,不同浓度的甲基莲心碱处理细胞,分别将miR-con、miR-3619-5p mimics转染至MTB感染的巨噬细胞,分别将miR-con、miR-3619-5p mimics转染至MTB感染的巨噬细胞后加入甲基莲心碱处理细胞;采用流式细胞术检测细胞凋亡率;采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6)、IL-10的水平;采用qRT-PCR法检测miR-3619-5p的表达水平;Western blot法检测Bax、Bcl-2蛋白表达量。结果与NC组比较,MTB组凋亡率、Bax蛋白水平及TNF-α、IL-6、IL-10水平升高(P<0.05),Bcl-2蛋白水平降低(P<0.05),甲基莲心碱可明显逆转上述作用(P<0.05);MTB感染的巨噬细胞中miR-3619-5p的表达水平降低(P<0.05),而甲基莲心碱可明显提高miR-3619-5p的表达水平(P<0.05);转染miR-3619-5p mimics可明显降低MTB感染的巨噬细胞凋亡率(P<0.05),降低Bax蛋白水平及TNF-α、IL-6、IL-10的水平(P<0.05),提高Bcl-2蛋白水平(P<0.05),而转染anti-miR-3619-5p可明显逆转上述作用(P<0.05);转染anti-miR-3619-5p可明显逆转甲基莲心碱对MTB感染的巨噬细胞凋亡及炎性反应的作用。结论甲基莲心碱可通过上调miR-3619-5p的表达而抑制MTB诱导的THP-1源巨噬细胞凋亡及炎性反应,从而缓解结核感染。

摘要： 目的本研究旨在探讨甲基莲心碱(Nef)对视网膜母细胞瘤(RB)细胞WERI-Rb1增殖和侵袭能力的影响。方法以RB细胞系WERI-Rb1为体外模型,以4周雌性无胸腺裸鼠为异种移植模型。细胞计数试剂-8(CCK-8)测定不同浓度Nef对细胞活力的影响。5-溴脱氧尿嘧啶核苷(BrdU)染色测定细胞增殖能力,Transwell测定细胞侵袭能力,免疫组织化学法检测裸鼠移植瘤肿瘤组织中细胞增殖标志物Ki-67抗原(Ki67)和基质金属蛋白酶-9(MMP-9)表达量,Western Blot法检测WERI-Rb1细胞和肿瘤组织中Ki67、增殖细胞核抗原(PCNA)、MMP-9、基质金属蛋白酶-14(MMP-14)蛋白表达水平。结果(1)细胞活力:与Nef 0.5μM组相比,5.0、10.0、20.0、40.0、80.0、160.0μM组的细胞活力均降低,差异具有统计学意义(t_(5.0)=8.298,P=0.001;t_(10.0)=11.354,t_(20.0)=12.713,t_(40.0)=16.228,t_(80.0)=23.380,t_(160.0)=23.765,均P=0.000),选择0、2.5、5.0、10.0μM进行后续试验。(2)细胞增殖能力:与Nef 0μM组相比,5.0、10.0μM组的阳性细胞数和Ki67、PCNA蛋白表达水平均降低,差异具有统计学意义(阳性细胞数:t_(5.0)=5.857,P=0.004;t_(10.0)=8.770,P=0.001。Ki67:t_(5.0)=3.286,P=0.030;t_(10.0)=5.060,P=0.007;PCNA:t_(5.0)=6.059,P=0.004;t_(10.0)=8.109,P=0.001)。(3)细胞侵袭能力:与Nef 0μM组相比,5.0、10.0μM组的细胞侵袭数目和MMP-9蛋白表达水平均降低,差异具有统计学意义(细胞侵袭数目:t_(5.0)=7.203,P=0.002;t_(10.0)=10.847,P=0.000。MMP-9:t_(5.0)=4.323,P=0.012;t_(10.0)=8.216,P=0.001),10.0μM组的MMP-14蛋白表达水平降低(t=5.051,P=0.007),5.0μM组的MMP-14蛋白表达水平差异无统计学意义(P>0.05)。(4)裸鼠移植瘤肿瘤组织:与Nef 0 mg/kg组相比,1.0、2.0 mg/kg组的肿瘤重量、肿瘤体积和Ki67、MMP-9阳性细胞数均降低,差异具有统计学意义(肿瘤重量:t_(1.0)=6.261,t_(2.0)=12.969,均P=0.000。肿瘤体积:t_(1.0)=10.023,t_(2.0)=18.952,均P=0.000。Ki67:t_(1.0)=5.599,P=0.001;t_(2.0)=8.188,P=0.000。MMP-9:t_(1.0)=13.461,t_(2.0)=19.931,均P=0.000)。结论Nef可抑制RB细胞WERI-Rb1的增殖和侵袭能力。

摘要： 目的阐明甲基莲心碱(Nef)抑制肺腺癌A549细胞侵袭和转移的可能机制,为今后临床应用Nef防治肺腺癌转移提供理论基础。方法常规培养肺腺癌A549细胞,加入不同浓度的Nef进行干预,CCK-8检测细胞活力;将A549细胞分为三组:空白组不做任何处理,TGF-β组采用TGF-β1干预,TGF-β+Nef组采用TGF-β1和Nef干预,显微镜下观察细胞形态;Transwell和Wound healing法检测各组细胞的侵袭和迁移能力;PCR、Western blotting检测各组细胞上皮间质转化(EMT)相关基因和蛋白的表达,电镜下验证细胞自噬,p62基因沉默进一步明确作用机制。结果Nef可明显抑制TGF-β1诱导的A549细胞EMT,并可能通过抑制Twist1自噬降解抑制A549细胞的侵袭和迁移。结论Nef可抑制肺腺癌A549细胞的侵袭和转移,其机制可能与促进p62介导的Twist1选择性自噬降解有关。

摘要： 目的探讨甲基莲心碱(Nef)对人肝癌细胞索拉非尼(SORA)耐药的逆转作用及其对PI3K-Akt通路的影响。方法将人肝癌耐药细胞株HepG2/SORA随机分为空白对照组、SORA组、Nef组、SORA+Nef联合组,每组设置6个复孔。细胞融合度达80%左右时,各组培养基中加入药物,空白对照组加入等体积细胞培养基,培养56 h。检测HepG2/SORA细胞的增殖、凋亡情况及p-Akt、Akt蛋白表达水平。结果SORA组、Nef组和SORA+Nef联合组细胞凋亡率显著高于空白对照组(P<0.05),SORA+Nef联合组细胞凋亡率显著高于SORA组、Nef组(P<0.05)。SORA组、Nef组和Nef+SORA组细胞增殖抑制率显著高于空白对照组(P<0.05);SORA+Nef联合组细胞增殖抑制率显著高于Nef组(P<0.05)。SORA联合Nef能显著降低p-Akt及Akt的表达,而SORA组中p-Akt及Akt的表达高于空白对照组及Nef组。结论Nef可逆转HepG2/SORA对SORA的耐药,其机制可能与阻断PI3K-Akt信号通路,降低p-Akt、Akt蛋白表达水平,从而与SORA产生协同作用有关。

摘要： 目的 以莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱为湘莲莲房质量评价指标,优化提取工艺参数,建立高效液相色谱法同时测定3种物质.方法 用酸性80％乙醇作溶剂超声提取莲房生物碱类成分,碱化后分离定量.经Waters XSelect C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)进行分离,以甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钠为流动相进行梯度洗脱.结果 莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱分别在1.994～79.76μg/mL(r2=0.9993,n=6)、1.951～78.05μg/mL(r2=0.9996,n=6)、1.972～78.87μg/mL(r2=0.9998,n=6)范围内线性关系良好,回收率分别为99.5％、98.2％、98.7％(n=9).结论 该方法 简便、回收率高,实验结果 为莲房中生物碱定量分析和湘莲莲房质量评价提供参考.

摘要： 目的 探讨甲基莲心碱(Nef)对乳腺癌细胞survivin、RASSF2基因的调控及细胞凋亡情况.方法 将在ATCC细胞库购买的乳腺癌细胞株zr-75-30细胞分为癌细胞组(CC组):单纯zr-75-30细胞不做其他处理,正常培养;低浓度组(LC组):将zr-75-30细胞与浓度为5 mg/kg甲基莲心碱混合培养;中浓度组(MC组):将zr-75-30细胞与浓度为10 mg/kg甲基莲心碱混合培养;高浓度组(HC组):将zr-75-30细胞与浓度为20 mg/kg甲基莲心碱混合培养.通过流式细胞术、Hoechst 33258荧光染色法、Western blot法、免疫组化法、qRT-PCR法检测zr-75-30细胞凋亡情况、survivin的蛋白表达、RASSF2的表达情况、survivin、RASSF2 mRNA的表达含量来探讨Nef对乳腺癌细胞survivin、RASSF2基因的调控及细胞凋亡的情况.结果 CC组zr-75-30细胞荧光强度较弱,凋亡数量较少,LC组、MC组及HC组细胞的细胞核出现核固缩的概率显著高于CC组(均P＜0.05),其中,HC组与LC组、MC组相比,HC组细胞凋亡细胞数量最多(均P＜0.05).通过Western blot法,对4组zr-75-30细胞内的survivin蛋白进行免疫印迹,灰度显示,HC组zr-75-30 细胞中survivin蛋白表达最低,CC组zr-75-30细胞survivin蛋白表达高于LC组、MC组及HC组(均P＜0.05);LC组细胞survivin蛋白表达高于MC组、HC组(均P＜0.05).在zr-75-30细胞中RASSF2阳性染色,呈现紫色颗粒.HC组zr-75-30细胞中RASSF2阳性数较多,而在CC组zr-75-30细胞中RASSF2阳性数较少;HC组与LC组、MC组相比,HC组zr-75-30细胞中RASSF2阳性数明显较高(均P＜0.05).HC组zr-75-30细胞中的survivin mRNA表达量最低,CC组zr-75-30细胞中表达量最高;HC组与LC组、MC组相比,survivin mRNA含量明显较低(均P＜0.05),RASSF2 mRNA表达含量与survivin相反.结论 甲基连心碱对乳腺癌(zr-75-30)细胞的凋亡具有促进作用,且与浓度呈正相关,在20 mg/kg浓度下促进效果最佳,其作用原理可能与甲基连心碱抑制细胞中survivin表达及上调RASSF2表达有关.

摘要： 目的探讨甲基莲心碱对七氟烷麻醉后大鼠认知障碍的影响及其分子机制.方法选取2018年7月将45只SD大鼠按照随机数字表法分为对照组、模型组和甲基莲心碱组,每组15只.模型组和甲基莲心碱组大鼠七氟烷麻醉3h后自然苏醒,对照组不做处理.甲基莲心碱组大鼠在麻醉之前给予腹腔注射甲基莲心碱5 mg/kg,对照组和模型组大鼠经腹腔注射等体积生理盐水.干预24h,采用Morris水迷宫实验检测大鼠空间学习记忆能力;采用酶联免疫法测定3组大鼠血清氧化应激指标变化;采用原位缺口末端标记法(TUNEL)染色分析3组大鼠脑组织细胞凋亡水平;采用荧光定量聚合酶链反应(polymerase chain reaction,PCR)分析3组大鼠脑组织中半胱氨酰天冬氨酸特异性蛋白酶(Caspase)-3和Caspase-9 mRNA表达水平.应用SPSS 17.0统计软件分析,符合正态分布的计量资料以均数±标准差((x)±s)表示.结果甲基莲心碱组大鼠逃避潜伏期[(7.95 ±1.89)s]低于模型组大鼠逃避潜伏期[(12.25 ±2.78)s],而穿台指数(4.98 ±1.03)高于模型组穿台指数(3.01 ±0.89),差异均有统计学意义(t = 3.103,P<0.05;t = 1.895,P<0.05).甲基莲心碱组大鼠血清丙二醛(MDA)水平[(8.20±1.21)μmol/L]低于模型组血清MDA 水平[(13.19 ±1.59)μmol/L],差异有统计学意义(t =2.908,P<0.05).甲基莲心碱组大鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)水平[(410.43 ±60.12)U/ml]高于模型组血清SOD水平[(321.10 ±50.21)U/ml],差异有统计学意义(t =2.441,P<0.05).甲基莲心碱组大鼠脑组织细胞凋亡比例[(5.01 ±1.21)％]低于模型组脑组织细胞凋亡比例[(9.10 ±2.19)％],差异有统计学意义(t = 1.809,P<0.05).甲基莲心碱组大鼠脑组织Caspase-3和Caspase-9 mRNA 表达水平(1.39 ±0.15、1.52 ±0.19)低于模型组脑组织Caspase-3和Caspase-9 mRNA表达水平(1.98±0.23、2.42±0.25),差异有统计学意义(t=1.831,P<0.05;t= 1.592,P<0.05).结论甲基莲心碱通过下调氧化应激反应,显著缓解了七氟烷麻醉所致大鼠认知障碍.

摘要： 【目的】建立高效液相色谱法测定莲子心提取物中指标成分莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱含量的方法,为莲子心提取物的质量控制提供依据。【方法】Gemini-NX5U C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-甲醇-水-三乙胺(40∶20∶40∶0.12)作为流动相,流速1.0 ml/min,检测波长282 nm,柱温30°C。【结果】莲心碱在进样质量0.067~0.670μg,异莲心碱在进样质量0.107~1.070μg,甲基莲心碱在进样质量0.148~1.480μg线性关系良好。方法稳定性、重复性好。莲心碱平均回收率为99.75%、异莲心碱平均回收率为100.53%、甲基莲心碱平均回收率为101.05%;RSD值分别为1.57%、1.54%和1.14%。【结论】所建立的高效液相色谱法简单快速,稳定性高,重复性好,可以用于莲子心提取物的质量控制。

摘要： 目的:分析莲子心中3种生物碱类成分含量的影响因素,为制订合理的莲子心质量标准提供依据.方法:用HPLC法测定莲子心中莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱的含量.采用SPSS19.0软件行单因素方差分析,比较不同采收期、不同加工方式、不同品系莲子心中3种生物碱类成分含量的差异.结果:莲子心不同采收期的甲基莲心碱、莲心碱含量有较大差异,嫩莲明显低于麻莲和铁莲(P＜0.05);不同加工方式对其含量也有影响;不同品系莲子中莲子心生物碱类成分含量差异无统计学意义(P＞0.05);3种成分单一量与生物碱总量均呈极显著正相关.结论:应严格执行中国药典关于莲子心的采收期和加工方式的规定,建议选择甲基莲心碱作为莲子心含量测定指标性成分.

摘要： 本文旨在观察甲基莲心碱(Nef)对转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的肝星状细胞(HSC)增殖及gremlin、TGF-β1、α-平滑肌动蛋白(α-SMA)表达的影响。指出，甲基莲心碱能有效作用于肝星状细胞，为其改善肝纤维化提供理论依据;gremlin可能参与肝纤维化发生发展，有望成为肝纤维化治疗新靶点。

摘要： @@甲基莲心碱是莲子心生物碱中含量较高的酚性生物碱之一，研究表明它具有扩血管、降压、抗心律失常、抗血小板聚集、抗血栓形成、抗氧化等药理作用。从以往的文献报道来看，从莲子心中提取分离甲基莲心碱多采用柱层析法，该法耗时长、对环境污染大。本文研究一种从莲子心中提取分离甲基莲心碱的制备方法，该法具有工艺简单、成本低、得率高的特点。

摘要： 增生性瘢痕(hypertrophic scar，HS)是以细胞外基质(extracellar matrix，ECM)过度沉积为主要特征的病理性真皮纤维化，而胶原蛋白分子的异常合成与沉积是纤维化反应的基础。胶原蛋白的合成符合其它类型分泌型蛋白合成的一般规律，同样也存在基因转录和翻译水平的调节，但以转录水平调控为主。本实验观察天然钙通道阻滞剂甲基莲心碱(Neferine，Nef)对HSFBⅠ型和Ⅲ型前胶原mRNA表达的影响。

摘要： 目的：研究甲基莲心碱分子印迹聚合物的制备。rn 方法：以甲基莲心碱为模板分子，a-甲基丙烯酸为功能单体，乙二醇二甲基内烯酸酯为交联剂，偶氮二异丁腈为引发剂，通过热引发聚合，制备甲基莲心碱分子印迹聚合物，初步优化了其制备条件。并通过固相萃取法检验该聚合物对甲基莲心碱的吸附性能。rn 结果：甲基莲心碱，a-甲基丙烯酸和乙二醇二甲基丙烯酸酯用量分别为0.1mmol，0.8mmol和2.5mmol，反应温度50°C为最佳制备条件。此聚合物对莲子心提取液中甲基莲心碱的吸附率达到93%。rn 结论：该分子印迹聚合物对甲基莲心碱具有较好的选择性和吸附性。

摘要： 目的：探讨甲基莲心碱联合mdr-1shRNA表达的载体对K562/A02细胞mdr-1/p-gp表达的影响，为逆转肿瘤多药耐药寻找新的方法。rn 方法：脂质体转染质粒pEGFP-C1/U6/mdr1-B联合甲基莲心碱处理K562/A02细胞采用RT-PCR和Western-Blot法检测mdr-1/p-gp的表达。rn 结果：甲基莲心碱、质粒pEGFT-CI/U6/B或二者联合，均能明显抑制K562/A02细胞mdr-1/p-gp的表达(P<0.01)，甲基莲心碱联合质粒PEGFT-CI/u6/mdr1-B对K562/A02细胞mdr-1/p-gp表达抑制作用显著强于单独使用组(P<0.01)。rn 结论：甲基莲心碱能显著增强mdr-1shRNA表达载体对K562/A02细胞mdr-1/p-gp表达的抑制作用、逆转mdr-1基因编码蛋白P-gp介导的多药耐药。

摘要： 本实验旨在研究甲基莲心碱(neferine,Nef)对天然及氧化修饰的低密度脂蛋白导致巨噬细胞脂质堆积、增殖的影响及其作用机制的探讨.

摘要： 通过中试提取，从莲子心中提取莲子心总生物碱，硅胶正相分离得到甲基莲心碱、异莲心碱、莲心碱三种生物碱。将甲基连心碱进一步大量纯化，制备为工作标准物质。

摘要： In this study, we evaluated the potential antifibrotic property of neferine, a bisbenzylisoquinline alkaloid extracted from the seed embryo of Nelumbo mucifera Gaertn. Intratracheal bleomycin administration resulted in pulmonary fibrosis 14 and 21 days posttreatment, as evidenced by increased hydroxyproline content in bleomycin group (255.77 ±97.17 μg/lung and 269.74±40.92 μg/lung) compared to sham group (170.78 ±76.46 μg/lung and 191.24±60.45 μg/lung), and the hydroxyproline was significantly suppressed (193.07 ±39.55 μg/lung and 201.08±71.74 μg/lung) by neferine administration (20 mg/kg, b.i.d). The attenuated-fibrosis condition was also validated by histological observations. Biochemical measurements revealed that bleomycin caused a significant decrease in lung superoxidae dismutase (SOD) activity, which was accompanied with significant increase in malondialdehyde (MDA) levels and myeloperoxiase (MPO) activity on the 7th and 14th day. However, neferine reversed the decrease in SOD activity as well as the increase of MDA and MPO activity. Enzyme-linked immunosorbent assay and radio-immunity assay showed that treatment with neferine alleviated bleomycin induced increase of proinflammatory cytokines such as tumor necrosis factor (TNF)-a, interleukin (IL)-6 and endothelin (ET) 1 in plasma or in tissue. Additionally, neferine blocked bleomycin induced increases of NF-?B in nuclear extracts and TGF-? in total protein extracts of murine RAW264.7 macrophages. In conclusion, neferine attenuates bleomycininduced pulmonary fibrosis in vitro and in vivo. The beneficial effect of neferine might be associated with its activities of anti-inflammation, antioxidation, cytokine and NF-?B inhibition.

摘要： In this study, we evaluated the potential antifibrotic property of neferine, a bisbenzylisoquinline alkaloid extracted from the seed embryo of Nelumbo mucifera Gaertn. Intratracheal bleomycin administration resulted in pulmonary fibrosis 14 and 21 days posttreatment, as evidenced by increased hydroxyproline content in bleomycin group (255.77 ±97.17 μg/lung and 269.74±40.92 μg/lung) compared to sham group (170.78 ±76.46 μg/lung and 191.24±60.45 μg/lung), and the hydroxyproline was significantly suppressed (193.07 ±39.55 μg/lung and 201.08±71.74 μg/lung) by neferine administration (20 mg/kg, b.i.d). The attenuated-fibrosis condition was also validated by histological observations. Biochemical measurements revealed that bleomycin caused a significant decrease in lung superoxidae dismutase (SOD) activity, which was accompanied with significant increase in malondialdehyde (MDA) levels and myeloperoxiase (MPO) activity on the 7th and 14th day. However, neferine reversed the decrease in SOD activity as well as the increase of MDA and MPO activity. Enzyme-linked immunosorbent assay and radio-immunity assay showed that treatment with neferine alleviated bleomycin induced increase of proinflammatory cytokines such as tumor necrosis factor (TNF)-a, interleukin (IL)-6 and endothelin (ET) 1 in plasma or in tissue. Additionally, neferine blocked bleomycin induced increases of NF-?B in nuclear extracts and TGF-? in total protein extracts of murine RAW264.7 macrophages. In conclusion, neferine attenuates bleomycininduced pulmonary fibrosis in vitro and in vivo. The beneficial effect of neferine might be associated with its activities of anti-inflammation, antioxidation, cytokine and NF-?B inhibition.

摘要： 本发明涉及从莲子心中提取莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱的方法，是以莲子心为原料，经过下述步骤：(1)粗提取物浸膏的制备；(2)大孔树脂预分离；(3)高速逆流色谱纯化，得纯度在98％以上的莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱。本发明以乙醇提取莲子心药材中的生物碱，以大孔树脂预分离，以乙醇为洗脱剂，以高速逆流色谱进行纯化，工艺过程绿色环保，对环境无严重危害。

摘要： 本发明公开的从莲子心中分离莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱的方法，采用的是逆流色谱方法，用于分离的溶剂可为正构烷烃、卤代烃、脂肪醇、脂肪酮、脂肪酯、醚类或水中的两种或两种以上的混合物，该方法能直接分离大量粗提样品或合成混合物，具有能保证较高的峰型分辨度，分离量大、样品无损失、回收率高、分离环境缓和，节约溶剂的特点。适用于用各种型号的逆流色谱仪对各种途径获得的粗品提纯、分离制备莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱单体，分离结果纯度可达到95%以上。

摘要： 一种从莲子心中提取纯化异莲心碱和莲心碱的制备工艺，首先用甲醇浸出法从莲子心中提取以甲基莲心碱、异莲心碱、莲心碱为主要碱的非水溶性总碱，再从非水溶性总碱中分离出含有异莲心碱和莲心碱的强酚性总碱，然后以结晶法分离强酚性总碱得异莲心碱和莲心碱；本发明提供的从莲子心中提取、纯化异莲心碱和莲心碱的方法，与现有的方法相比，具有成本低、收得率高、品质优-含量大于90%、适合于工业化生产等突出的优点。

摘要： 本发明公开了莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱中的一种或几种在制备GLUT4活性促进剂中的用途，且GLUT4的活性通过AMPK信号通路来介导。本发明发现莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱均具有良好的促GLUT4上膜的活性，且异莲心碱活性最强。但是这三种化合物的活性均能被AMPK抑制剂Compond C完全抑制，说明莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱通过AMPK信号通路来发挥其活性作用。发现了异莲心碱可以激活AMPK代谢通路。还发现了异莲心碱能提高GLUT4蛋白的表达。本发明为以GLUT4和AMPK信号通路为靶点的新药开发提供了一种新的选择和资源，将更有助于细致深入开发此类药物打下了良好的基础。

摘要： 本发明涉及从莲子心中提取莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱的方法，是以莲子心为原料，经过下述步骤：(1)粗提取物浸膏的制备；(2)大孔树脂预分离；(3)高速逆流色谱纯化，得纯度在98％以上的莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱。本发明以乙醇提取莲子心药材中的生物碱，以大孔树脂预分离，以乙醇为洗脱剂，以高速逆流色谱进行纯化，工艺过程绿色环保，对环境无严重危害。

摘要： 本发明公开的从莲子心中分离莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱的方法，采用的是逆流色谱方法，用于分离的溶剂可为正构烷烃、卤代烃、脂肪醇、脂肪酮、脂肪酯、醚类或水中的两种或两种以上的混合物，该方法能直接分离大量粗提样品或合成混合物，具有能保证较高的峰型分辨度，分离量大、样品无损失、回收率高、分离环境缓和，节约溶剂的特点。适用于用各种型号的逆流色谱仪对各种途径获得的粗品提纯、分离制备莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱单体，分离结果纯度可达到95％以上。

摘要： 本专利具体涉及异莲心碱在制备抗肝纤维化药物中的应用。中药莲子心中的生物碱类成分包括莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱等，本发明经动物实验研究表明，异莲心碱、甲基莲心碱能降低CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型血清中ALT、AST的浓度，以及血清中HA、LN、PC‑III、IV‑C的浓度，改善肝组织病理症状，具有良好的抗肝纤维化作用，且异莲心碱作用效果优于甲基莲心碱，而莲心碱对肝纤维化没有显著治疗作用。细胞实验表明异莲心碱、甲基莲心碱降低肝星状细胞LX‑2及T6的活力，显著抑制肝星状细胞的活化指标表达，诱导活化型肝星状细胞死亡，且异莲心碱作用效果优于甲基莲心碱。因此可用于制备抗肝纤维化药物。

摘要： 一种从莲子心中提取纯化异莲心碱和莲心碱的制备工艺,首先用甲醇浸出法从莲子心中提取以甲基莲心碱、异莲心碱、莲心碱为主要碱的非水溶性总碱,再从非水溶性总碱中分离出含有异莲心碱和莲心碱的强酚性总碱,然后以结晶法分离强酚性总碱得异莲心碱和莲心碱;本发明提供的从莲子心中提取、纯化异莲心碱和莲心碱的方法,与现有的方法相比,具有成本低、收得率高、品质优——含量大于90%、适合于工业化生产等突出的优点。

摘要： 本发明涉及一种由甲基莲心碱制备和纯化甲基莲心碱高氯酸盐的方法。取1份甲基莲心碱粉末，加适量市售高氯酸反应完全后，加适量纯化水稀释至高氯酸质量浓度为1%‑50%，再加适量水饱和的二氯甲烷萃取1‑3次，合并二氯甲烷，回收、浓缩、干燥，即得甲基莲心碱高氯酸盐。现有生物碱成盐工艺多采用在有机溶剂中先成盐、后重结晶的方法，但结晶时间长，收率低。本发明提供的一种简单快速制备和纯化甲基莲心碱高氯酸盐的方法，较现有工艺更简便、更高效，且适合工业化大生产。

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种甲基莲心碱、辣椒素、6‑姜酚制备的抑制良性前列腺增生药物及应用。所述抑制良性前列腺增生药物包含辣椒素、甲基莲心碱、6‑姜酚中的一种或多种的组合。辣椒素可抑制前列腺上皮细胞生长，多种癌细胞呈现抗增生作用，甲基莲心碱可作为5α‑还原酶抑制，进而抗前列腺增生/肥大，6‑姜酚为生姜提取出的活性成分之一，具有抗氧化、降血脂、消炎、抗增生药理作用，本发明通过消除前列腺增生、抗炎、改善局部微循环的药理来治疗前列腺疾病，所述药物组合还可用于制备药物、保健食品或者食品添加剂。